Свечи диклофенак противопоказания и побочные действия
Свечи Диклофенак находят применение во многих отраслях медицины, инструкция расскажет о правилах использования суппозиториев, в каких случаях их назначают, как они помогают в борьбе с болью, воспалением или лихорадкой, какие существуют ограничения на прием и в чем преимущества этой лекарственной формы.
Фармакологические свойства препарата
Анатомо-Терапевтически-Химический классификатор причисляет медикаменты на основе Диклофенака к противовоспалительным и противоревматическим средствам – подгруппа производных уксусной кислоты и ее родственных соединений. Это многопрофильный фармацевтический препарат, чье лечебное действие обусловлено главным действующим компонентом – веществом нестероидной структуры. Исходным продуктом для него служит фенилуксусная кислота.
Механизм действия всех лекарств этой категории основан на торможении биосинтеза простагландинов – физиологически активных веществ, выполняющих многие важные функции, в т.ч. ответственные за возникновение и развитие воспаления, появление болевых ощущений и лихорадочного состояния. Подавление выработки регуляторов и посредников патологического процесса достигается за счет угнетения активности группы ферментов, катализирующих реакцию их превращения из арахидоновой кислоты.
Результатом введения ректальных свечей, относящихся к лекарствам для наружного применения, становится развитие комплекса фармакологических эффектов:
- анальгезирующий – уменьшение интенсивности боли, локализующейся в суставах, мышечно-сухожильном аппарате, нервных стволах, купирование приступов мигрени, острой зубной или любой другой боли неревматического генеза. Диклофенак в суппозиториях помогает справиться с умеренной или сильной болью, сохраняющейся в состоянии покоя, стартовой или внезапной болью, спровоцированной травмой, нарушением работы внутренних органов, физической перегрузкой. Суппозитории наиболее эффективны в отношении боли воспалительного характера;
- противовоспалительный – подавление воспалительного процесса, препятствование его дальнейшему распространению. Диклофенак воздействует преимущественно на фазу экссудации и пролиферации (уменьшает синтез коллагена и пролиферацию соединительной ткани слабее глюкокортикоидов). Эффект выражается в устранении всех внешних признаков воспаления: локального покраснения кожного покрова, гипертермии, отечности, болезненности при касании, расстройства функций пораженной ткани;
- жаропонижающий – снижение патологически повышенной (под действием экзогенных пирогенов) температуры тела до нормальных значений. На величину нормальной температуры Диклофенак не влияет. Изолированная лихорадка показанием к назначению лекарства являться не может.
Состав, формы выпуска
Ректальные свечи, содержащие это активное вещество, выпускают многие фармацевтические компании. Лекарства поступают на рынок под торговым наименованием Диклофенак. Дозировка, внешний вид, набор вспомогательных ингредиентов медикамента могут отличаться. Это твердая при комнатной температуре лекарственная форма, но распадающаяся при телесной температуре. Обычно свечи белого цвета, но допускается желтоватый или кремовый оттенок. Возможные формы: конусообразная, торпедообразная, цилиндроконическая (цилиндр с заостренным концом).
Масса суппозитория варьируется от 2 до 3 г. Помещаются изделия в ячейковые пластиковые поддоны, затем в картонные пачки (стандартная расфасовка – 5, 6 либо 10 шт.). Диклофенак присутствует в виде натриевой соли, 1 суппозиторий может содержать 50 или 100 мг этого вещества. В качестве липофильной основы часто используют твердый жир марки Witepsol, воскоподобную смесь спермацет (или цетиловый спирт). Некоторые производители дополнительно включают в состав стабилизатор смеси макрогол, липидные наполнители Miglyol 812 N, полусинтетические глицериды.
Как действуют свечи Диклофенак
Диклофенак характеризуется неселективным действием, ингибирует синтез простагландинов, образующихся в ЦНС, поврежденных и здоровых тканях. С этим связаны многие побочные симптомы. Применение Диклофенака в форме суппозиториев имеет ряд преимуществ и позволяет избежать серьезных осложнений – постинъекционного инфильтрата, нагноения, мышечного некроза. Действующее вещество строго дозировано, практически полностью всасывается в ткани слизистой прямой кишки, минуя пищеварительный тракт, что позволяет избежать язв, ЖКТ кровотечений.
Лекарство лишено гормональной активности, не угнетает дыхательный центр. На фоне прочих популярных НПВС (Ибупрофен, Кетопрофен, Напроксен, Пироксикам), Диклофенак обладает самым мощным двойным эффектом – одновременно купирует воспалительную реакцию и болевой синдром, оказывает параллельно спектр других лечебных действий, таких как противоотечное, антимигренозное, спазмолитическое, антиагрегационное, противоопухолевое, противоревматическое.
Благодаря периферическому и центральному характеру влияния на процессы выработки простагландинов, блокаде брадикинина и других нейроактивных веществ, Диклофенак при местном применении в форме свечей:
- снижает чувствительность ноцицептивных рецепторов к химическим и физическим раздражителям, угнетает передачу возбуждения, формирование болевых ощущений, временное смещение установочной точки терморегуляции и развитие лихорадки;
- препятствует высвобождению гистамина и других медиаторов, ослабляет сосудистые реакции в очаге поражения, уменьшает проницаемость стенок капилляров, выход из сосудов в ткани и полости организма клеток крови, продуктов обмена веществ, токсических факторов патогенности;
- задерживает миграцию клеток в очаг воспаления, развитие отека (в т.ч. связанного с оперативным вмешательством или травмой), сдавливающего нервные окончания, нарушающего микроциркуляцию, усиливающего болевые ощущения и расстройство функций поврежденного органа;
- стабилизирует лизосомальные мембраны, препятствует гибели клеток, выходу в цитоплазму протеолитических и гидролитических ферментов, повышающих степень воспаления, способствующих эрозии хрящей и деструкции суставов (только терапевтические дозы Диклофенака не влияют на синтез основных компонентов внеклеточного матрикса и не вызывают обезвоживание хрящевой ткани);
- улучшает ток венозной крови, восстанавливает кровоснабжение, снижает кровопотерю;
- возвращает суставам подвижность, устраняет припухлость, увеличивает объем и амплитуду движений.
Инструкция описывает клинически значимые фармакокинетические параметры ректальных свечей с НПВС:
- Всасывание: до места воздействия доходит около 50% введенного активного вещества, скорость и степень абсорбции Диклофенака кровеносными сосудами прямой кишки несколько ниже аналогичных показателей при приеме таблеток, имеющих кишечнорастворимую оболочку. Пик концентрации фиксируется через 30-40 мин, демонстрируется линейная зависимость – уровень вещества в крови увеличивается пропорционально дозе. При разумном режиме приема кумуляции не возникает. При повторном введении суппозитория фармакокинетика не изменяется.
- Распределение: в системном кровотоке Диклофенак циркулирует в связанном на 99% с белками плазмы виде. Потоком крови переносится к тканям-мишеням. Через 2-4 ч в высоких концентрациях проникает в суставную полость, достигает синовиальной оболочки. Экскретируется в грудное молоко. Через 4-6 ч после применения концентрация Диклофенака в синовии превышает плазменную, здесь вещество удерживается еще 12 ч.
- Метаболизм: под действием печеночных ферментов через сложную цепь превращений биотрансформируется до группы фенольных соединений. 2 продукта преобразования обладают слабой фармакологической активностью.
- Экскреция: метаболиты уходят из организма преимущественно с мочой (около 60%), в малой части (1% и менее) – в неизмененной форме, остальное выводится по желчевыводящим путям (нарушения в работе почек увеличивают эту долю). Концентрация Диклофенака в системе кровотока снижается на 50% через 1-2 ч после введения свечи, в синовиальной жидкости – через 3-6 ч.
Показания к приему
Свечи Диклофенак – средство симптоматической терапии, предназначено для снятия болезненной симптоматики, улучшения состояния больного. Обычно выступает вспомогательным элементом комплексного лечения. Действует на момент использования, на причину и прогрессирование недуга не влияет.
В соответствии с инструкцией суппозитории помогают при следующих заболевания и состояниях:
- болезни суставов и позвоночного столба (воспалительные или развившиеся вследствие процессов дегенеративного характера) – все типы артрита, деформирующий артроз, анкилозирующий спондилит, псориатическая артропатия;
- заболевания мягких околосуставных тканей – бурсит любой локализации, тендовагинит, ревматические процессы;
- головная, зубная, мышечная боль, тяжелое течение мигрени, боль в костях (оссалгия);
- радикулопатия, люмбаго, ишиалгический синдром, артралгия, болевые ощущения при невралгии, онкологических или заболеваний гинекологической сферы;
- боль и воспаление, возникшие в результате травмы, послеоперационный период;
- приступ желчной либо почечной колики;
- воспаления органов малого таза, внутренних половых органов, альгодисменорея;
- в ЛОР-практике (боль, связанная с воспалительным процессом, заболеванием инфекционной природы) – фарингит, разновидности отитов, ларингит, тонзиллит.
Инструкция по применению
Режим дозирования, длительность лечения суппозиториями врач определяет индивидуально, исходя из вида болезни, локализации патологического процесса, тяжести течения и физиологических особенностей организма. Обычно свечи назначают пациентам с проблемами ЖКТ, ослабленным иммунитетом, невозможностью приема пероральных форм или для закрепления достигнутого эффекта, в дополнении к таблеткам, т.к. ректальное применение считается более безопасным.
Общие для всех категорий больных рекомендации и правила введения приведены в инструкции:
- Перед лечебной процедурой желательно опорожнить кишечник (естественным путем или с помощью очистительной клизмы).
- Вымыть руки. Извлечь свечу из упаковки (удалить защитную фольгу).
- Аккуратно, без лишних усилий (чтобы не повредить слизистую), ввести заостренным концом непосредственно в прямую кишку, обеспечив глубокое проникновение. Для этого можно нагнуться, присесть на корточки или в положении лежа согнуть ноги в коленях.
- Для полного впитывания состава желательно полежать 20-30 мин (рекомендуется проводить сеанс перед сном).
- Максимальная суточная доза: 100-150 мг за 2-3 сеанса (взрослые), 50-100 мг за 1-2 сеанса (подростки старше 14 лет). При первых симптомах альгодисменореи – 50 мг, проявлении приступа мигрени – 100 мг. В дальнейшем можно увеличить дозировку, но в пределах максимальной дозы.
- Применять коротким курсом – не дольше 7 дней.
Внимание!
Инструкция предупреждает, что превышение дозировки или продолжительности терапии чревато передозировкой. Проявляется она головокружением, болью в голове, эпигастральной области, кровоизлиянием из верхних или нижних отделов ЖКТ, рвотой, диареей, звоном в ушах, помрачением сознания, заторможенностью, скачком давления, спазмами, развитием коматозного состояния, дыхательной недостаточностью, угасанием почечных или печеночных функций.
При обнаружении подобных симптомов следует принять комплекс мер, целенаправленно воздействующих на такие проявления. Повышенная осторожность должна соблюдаться пациентами с низкой массой тела, пожилым возрастом, заболеваниями ЖКТ, печени, почек, НЯК, порфириновой болезнью, артериальной гипертензией, ХСН, ЦВБ, ишемией, гиповолемией, бронхиальной астмой, диабетом, тяжелыми формами соматических патологий, нарушением жирового состава крови, злоупотребляющими алкоголем, курением, находящимися на 1 и 2 триместре беременности.
Противопоказанием к применению свечей является:
- индивидуальная непереносимость Диклофенака, вспомогательных компонентов медикамента, других НПВС;
- бронхиальная триада;
- активное ЖКТ кровотечение;
- недавно перенесенное аортокоронарное шунтирование;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- проктит;
- 3 триместр беременности, ее планирование;
- детский возраст 0-14 лет – полный запрет, 14-18 лет – запрещены свечи дозировкой 100 мг;
- период грудного вскармливания.
Побочные эффекты
Несмотря на относительную безопасность, эта форма Диклофенака способна провоцировать некоторые нежелательные явления, обнаружив которые, следует завершить прием лекарственного средства.
Выявлены следующие побочные действия суппозиториев:
- боль в районе желудка, рвотный рефлекс, диспепсические явления, потеря аппетита, дегтеобразный черный стул, кровавая рвота;
- изъязвление или воспаление слизистой стенки желудка, прямой кишки, обострение геморроидальной болезни;
- повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, гепатит, печеночная дисфункция, желтушное окрашивание кожи либо слизистых;
- вертиго, головная боль, постоянная тяга ко сну, перепады настроения, проблемы со зрением, слухом, нарушение вкусового восприятия;
- внезапная остановка работы почек, присутствие крови или белка в моче, интерстициальный нефрит, некротический папиллит;
- изменения картины крови;
- аллергические реакции немедленного типа, одышка, увеличение частоты сердечных сокращений, бронхиальная астма;
- кожная сыпь, крапивная лихорадка, отеки.
В период лечения суппозиториями необходимо воздержаться от вождения автомобиля, выполнения работ, требующих внимания, сосредоточенности и быстроты реагирования. Инструкция информирует также о недопустимости употребления алкоголя. Чтобы не увеличивать нагрузку на организм, исключить непредсказуемость взаимодействия лекарств и снизить риск усиления побочных эффектов, все случаи параллельного или последовательного приема других медикаментозных средств надо предварительно согласовывать с врачом.
Стоимость препарата, аналоги
Аптеки отпускают свечи Диклофенак только после предъявления рецепта. Приобретенное лекарство должно храниться в запечатанных блистерах, в сухом, затемненном месте, не допускающем нагревания свыше 20-25 градусов. В зависимости от технологии производства и используемых ингредиентов, срок годности суппозиториев может быть 2 или 3 года.
Средняя стоимость упаковки свечей 10 шт. составляет:
- 50 мг – 40-80 руб., 100 мг – 60-120, Россия;
- 50 мг – 180 руб., 100 мг – 240 руб., Польша;
- 50 мг – 150 руб., 100 мг – 200 руб., Великобритания.
Ближайшими аналогами являются суппозитории, содержащие то же активное вещество, это марки:
- Диклофенак-Альтфарм, МФФ, Ратиофарм;
- Вольтарен;
- Диклак;
- Дикловит.
Схожей активностью обладает Артрозилен, Индометацин, Кетонал, Мовалис. Это препараты системного действия, должны назначаться специалистом. Заниматься самолечением запрещено.
Содержание
Структурная формула
Русское название
Диклофенак
Латинское название вещества Диклофенак
Diclophenacum (род. Diclophenaci)
Химическое название
2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)
Брутто-формула
C14H11Cl2NO2
Фармакологическая группа вещества Диклофенак
- НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
- Офтальмологические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- G43 Мигрень
- G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
- H10.5 Блефароконъюнктивит
- H10.9 Конъюнктивит неуточненный
- H16.2 Кератоконъюнктивит
- H18.3 Изменения оболочек роговицы
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
- J02.9 Острый фарингит неуточненный
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
- M10 Подагра
- M15-M19 Артрозы
- M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]
- M25.5 Боль в суставе
- M45 Анкилозирующий спондилит
- M47 Спондилез
- M54.3 Ишиас
- M60 Миозит
- M65 Синовиты и тендосиновиты
- M71 Другие бурсопатии
- M77.9 Энтезопатия неуточненная
- M79.0 Ревматизм неуточненный
- M79.1 Миалгия
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- N23 Почечная колика неуточненная
- N70 Сальпингит и оофорит
- N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
- N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные
- N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
- R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
- R52.2 Другая постоянная боль
- R60.0 Локализованный отек
- R68.8.0* Синдром воспалительный
- S05 Травма глаза и глазницы
- T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
- T14.9 Травма неуточненная
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
15307-86-5
Характеристика вещества Диклофенак
Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие — противовоспалительное, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое.
Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.
После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.
При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.
Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.
Применение вещества Диклофенак
Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.
Ограничения к применению
Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).
Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).
Побочные действия вещества Диклофенак
Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.
При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.
При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.
При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.
Взаимодействие
Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Пути введения
Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок).
Меры предосторожности вещества Диклофенак
При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.
Актуализация информации
Риск желудочно-кишечных осложнений
Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ.
Источники информации
rxlist.com
pharmakonalpha.com
[Обновлено 31.07.2013]
Риск тромбоэмболических осложнений
Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee — PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency — ЕМА) пришел к выводу, что эффекты ЛС, содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.
Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД, повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.
Источники информации
ema.europa.eu
fda.gov
[Обновлено 04.12.2013]
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти