Тенокс противопоказания и побочные действия
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Òåíîêñ
Ñåëåêòèâíûé áëîêàòîð ìåäëåííûõ êàëüöèåâûõ êàíàëîâ ñ ïðåèìóùåñòâåííûì äåéñòâèåì íà ñîñóäû, ïðîèçâîäíîå äèãèäðîïèðèäèíà. Àìëîäèïèí ïðèìåíÿþò êàê àíòèàíãèíàëüíîå è ãèïîòåíçèâíîå ñðåäñòâî. Ïðåïàðàò áëîêèðóåò êàëüöèåâûå êàíàëû è ñíèæàåò òðàíñìåìáðàííûé ïåðåõîä èîíîâ êàëüöèÿ â ãëàäêîìûøå÷íûå êëåòêè àðòåðèé è êàðäèîìèîöèòû. Àìëîäèïèí èìååò áîëåå âûðàæåííóþ ñåëåêòèâíîñòü îòíîñèòåëüíî ìûøå÷íûõ êëåòîê ñîñóäîâ â ñðàâíåíèè ñ êëåòêàìè ìèîêàðäà. Âñëåäñòâèå ÷åãî îñíîâíûì ãåìîäèíàìè÷åñêèì ýôôåêòîì ïðåïàðàòà ÿâëÿåòñÿ ñèñòåìíàÿ ïåðèôåðè÷åñêàÿ âàçîäèëàòàöèÿ, ÷òî ïðèâîäèò ê ñíèæåíèþ ÎÏÑÑ è îáóñëîâëèâàåò åãî àíòèãèïåðòåíçèâíûé ýôôåêò. Àíòèàíãèíàëüíûé ýôôåêò àìëîäèïèíà ðåàëèçóåòñÿ ïîñðåäñòâîì äâóõ ìåõàíèçìîâ: ñíèæåíèå ïîòðåáíîñòè ìèîêàðäà â êèñëîðîäå áëàãîäàðÿ ñíèæåíèþ ïîñòíàãðóçêè (ñíèæåíèþ ïåðèôåðè÷åñêîãî ñîïðîòèâëåíèÿ áåç ðåôëåêòîðíîé òàõèêàðäèè); óëó÷øåíèå äîñòàâêè êèñëîðîäà ê ìèîêàðäó áëàãîäàðÿ íåïîñðåäñòâåííîìó âëèÿíèþ ïðåïàðàòà íà êîðîíàðíûå ñîñóäû.
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü àìëîäèïèí ìåäëåííî è ïîëíîñòüþ âñàñûâàåòñÿ â ïèùåâàðèòåëüíîì òðàêòå. Ñðåäíÿÿ àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü ñîñòàâëÿåò 64%, ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 6–9 ÷ ïîñëå ïðèåìà âíóòðü. Ñòàáèëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 7 äíåé îò íà÷àëà ëå÷åíèÿ.
Ñðåäíèé îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ ñîñòàâëÿåò 21 ë/êã ìàññû òåëà, ñâèäåòåëüñòâóÿ î òîì, ÷òî áîëüøàÿ ÷àñòü ïðåïàðàòà ñîäåðæèòñÿ â òêàíÿõ îðãàíèçìà è îòíîñèòåëüíî íåáîëüøàÿ ÷àñòü — â êðîâè. 95% ïðåïàðàòà ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ èç ïëàçìû êðîâè ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèåìà ïðåïàðàòà ñîñòàâëÿåò îò 31 äî 48 ÷, à ïîñëå ìíîãîêðàòíîãî ïðèåìà — ïðèáëèçèòåëüíî 45 ÷. Îêîëî 60% ïåðîðàëüíî ïðèíÿòîé äîçû âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé, ãëàâíûì îáðàçîì â âèäå ìåòàáîëèòîâ, à 20–25% — ñ êàëîì. Îáùèé êëèðåíñ àìëîäèïèíà ñîñòàâëÿåò 0,116 ìë/ñ/êã (7 ìë/ìèí/êã, 0,42 ë/÷/êã).
Ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà (ñòàðøå 65 ëåò) âûâåäåíèå àìëîäèïèíà áîëåå ìåäëåííîå, ÷åì ó áîëåå ìîëîäûõ ëþäåé, õîòÿ ýòà ðàçíèöà íå èìååò êëèíè÷åñêîãî çíà÷åíèÿ. Óâåëè÷åíèå âðåìåíè ïîëóâûâåäåíèÿ ó ïàöèåíòîâ ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ñâèäåòåëüñòâóåò î òîì, ÷òî ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà ìîæåò ïðîèñõîäèòü óâåëè÷åíèå åãî íàêîïëåíèÿ â îðãàíèçìå. Íàëè÷èå ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ñóùåñòâåííî íå âëèÿåò íà êèíåòèêó àìëîäèïèíà.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Òåíîêñ
Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ), ñòåíîêàðäèÿ (ïðîôèëàêòèêà ñòàáèëüíîé ñòåíîêàðäèè è ëå÷åíèå âàçîñïàñòè÷åñêîé ñòåíîêàðäèè, â òîì ÷èñëå Ïðèíöìåòàëà).
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Òåíîêñ
Òàáëåòêè ðåêîìåíäóåòñÿ ãëîòàòü, çàïèâàÿ ñòàêàíîì âîäû.
Ëå÷åíèå Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ) èëè ñòàáèëüíîé ñòåíîêàðäèè ðåêîìåíäóþò íà÷èíàòü ñ ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà â äîçå 5 ìã 1 ðàç â ñóòêè.  äàëüíåéøåì äîçó ìîæíî ïîâûñèòü ìàêñèìóì äî 10 ìã 1 ðàç â ñóòêè.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Òåíîêñ
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê êàêîìó-ëèáî êîìïîíåíòó ïðåïàðàòà, êàðäèîãåííûé øîê, âûðàæåííûé àîðòàëüíûé ñòåíîç, íåñòàáèëüíàÿ ñòåíîêàðäèÿ, ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Òåíîêñ
Íàèáîëåå ÷àñòî — ãîëîâíàÿ áîëü, ïåðèôåðè÷åñêèå îòåêè, ñåðäöåáèåíèå, ãîëîâîêðóæåíèå, ñîíëèâîñòü, ïîâûøåííàÿ óòîìëÿåìîñòü, áîëü â æèâîòå, òîøíîòà.
Íåêîòîðûå ïîáî÷íûå ýôôåêòû, íàïðèìåð àñòåíèÿ, íåäîìîãàíèå, îáìîðîê, äèñïåïñèÿ, íàðóøåíèÿ ðàáîòû êèøå÷íèêà, ïàíêðåàòèò, ãèïåðïëàçèÿ äåñåí, ñóõîñòü âî ðòó, ïîâûøåííîå ïîòîîòäåëåíèå, àëîïåöèÿ, îäûøêà, ñóäîðîãè, áîëü â ìûøöàõ, â ñóñòàâàõ, â ñïèíå, ïåðèôåðè÷åñêàÿ íåéðîïàòèÿ, ëàáèëüíîñòü íàñòðîåíèÿ, òðîìáîöèòîïåíèÿ, ëåéêîïåíèÿ, âàñêóëèò, èìïîòåíöèÿ, ãèíåêîìàñòèÿ, ãèïåðãëèêåìèÿ, ïîâûøåíèå ÷àñòîòû ìî÷åèñïóñêàíèÿ è íàðóøåíèÿ çðåíèÿ èíîãäà îòìå÷àëè ó ïàöèåíòîâ âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ àìëîäèïèíîì, íî â áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ ñâÿçü ñ ïðèåìîì ïðåïàðàòà íå áûëà óñòàíîâëåíà.
Ê åäèíè÷íûì íåæåëàòåëüíûì ýôôåêòàì îòíîñÿòñÿ ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè ïå÷åíî÷íûõ ôåðìåíòîâ, ãåïàòèò è æåëòóõà.
Ó îòäåëüíûõ ïàöèåíòîâ îòìå÷åíû àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè, òàêèå êàê ñûïü, íà êîæå, çóä, àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê è ìóëüòèôîðìíàÿ ýðèòåìà.
Íåêîòîðûå íåæåëàòåëüíûå ýôôåêòû, îòìå÷åííûå ó îòäåëüíûõ ïàöèåíòîâ, áûëî íåâîçìîæíî îòëè÷èòü îò ñèìïòîìîâ, õàðàêòåðíûõ äëÿ òå÷åíèÿ îñíîâíîãî çàáîëåâàíèÿ; ýòî êàñàåòñÿ èíôàðêòà ìèîêàðäà, àðèòìèè (âêëþ÷àÿ æåëóäî÷êîâóþ òàõèêàðäèþ è ôèáðèëëÿöèþ ïðåäñåðäèé) è çàãðóäèííîé áîëè.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Òåíîêñ
Àìëîäèïèí â îñíîâíîì ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè, ïîýòîìó ó ïàöèåíòîâ ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ïðåïàðàòà ìîæåò óâåëè÷èâàòüñÿ. Òàêèì áîëüíûì ïðåïàðàò ñëåäóåò íàçíà÷àòü ñ îñòîðîæíîñòüþ.
Äëÿ ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà êîððåêöèè äîç íå òðåáóåòñÿ, îäíàêî ìîæåò âîçíèêíóòü ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê àìëîäèïèíó, ïðèìåíÿåìîìó â îáû÷íûõ äîçàõ, ïîýòîìó ëå÷åíèå ñëåäóåò ïðîâîäèòü ïîä ìåäèöèíñêèì êîíòðîëåì.
Íåäîñòàòî÷íî äàííûõ î ïðèìåíåíèè àìëîäèïèíà ïðè îñòðîì èíôàðêòå ìèîêàðäà èëè íà ïðîòÿæåíèè 1 ìåñ ïîñëå íåãî.
Íå ðåêîìåíäóþò íàçíà÷àòü ïðåïàðàò äåòÿì â âîçðàñòå äî 18 ëåò.
Ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Àìëîäèïèí íå ðåêîìåíäóþò ïðèìåíÿòü â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Ïðè ïëàíèðîâàíèè áåðåìåííîñòè íåîáõîäèìî ïðåêðàòèòü ïðèåì ïðåïàðàòà êàê ìèíèìóì çà 1 ìåñ.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ðàáîòàòü ñ äðóãèìè ìåõàíèçìàìè. Àìëîäèïèí íå âëèÿåò íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ðàáîòàòü ñ äðóãèìè ìåõàíèçìàìè. Îäíàêî ó íåêîòîðûõ ïàöèåíòîâ ýòîò ïðåïàðàò ìîæåò âûçûâàòü ñîíëèâîñòü è ãîëîâîêðóæåíèå, îñîáåííî â íà÷àëå ëå÷åíèÿ.  òàêèõ ñëó÷àÿõ ïàöèåíòàì ðåêîìåíäóþò áûòü îñîáåííî âíèìàòåëüíûìè ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ðàáîòå ñ äðóãèìè ìåõàíèçìàìè.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Òåíîêñ
Ïðè ëå÷åíèè ïàöèåíòîâ ñ Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ) àìëîäèïèí ìîæíî áåçîïàñíî ïðèìåíÿòü îäíîâðåìåííî ñ òèàçèäíûìè äèóðåòèêàìè, áëîêàòîðàìè α- è β-àäðåíîðåöåïòîðîâ èëè èíãèáèòîðàìè ÀÏÔ. Äëÿ áîëüíûõ ñî ñòàáèëüíîé ñòåíîêàðäèåé ýòîò ïðåïàðàò ìîæíî êîìáèíèðîâàòü ñ äðóãèìè àíòèàíãèíàëüíûìè ñðåäñòâàìè, íàïðèìåð ñ íèòðàòàìè ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ, áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ èëè íèòðîãëèöåðèíîì, ïðèìåíÿåìûì ñóáëèíãâàëüíî.
Àìëîäèïèí ìîæíî áåçîïàñíî ïðèìåíÿòü îäíîâðåìåííî ñ ÍÏÂÏ, àíòèáèîòèêàìè è ïåðîðàëüíûìè ãèïîãëèêåìèçèðóþùèìè ñðåäñòâàìè.
Ðåçóëüòàòû ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé ñ öèêëîñïîðèíîì ñâèäåòåëüñòâóþò î òîì, ÷òî àìëîäèïèí ñóùåñòâåííî íå èçìåíÿåò ôàðìàêîêèíåòèêó öèêëîñïîðèíà.
Ó çäîðîâûõ ëþäåé îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå àìëîäèïèíà è äèãîêñèíà íå ïðèâîäèëî ê èçìåíåíèþ êîíöåíòðàöèè äèãîêñèíà â ïëàçìå êðîâè èëè ïî÷å÷íîãî êëèðåíñà äèãîêñèíà.
Ôàðìàêîêèíåòèêà àìëîäèïèíà íå ìåíÿåòñÿ ïðè ñî÷åòàííîì ïðèìåíåíèè öèìåòèäèíà. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå àìëîäèïèí ñóùåñòâåííî íå èçìåíÿåò âëèÿíèå âàðôàðèíà íà ïðîòðîìáèíîâîå âðåìÿ.
 ýêñïåðèìåíòàõ in vitro ñ ïðèìåíåíèåì ïëàçìû êðîâè ÷åëîâåêà óñòàíîâëåíî, ÷òî àìëîäèïèí íå âëèÿåò íà ñâÿçûâàíèå ñ áåëêàìè äèãîêñèíà, ôåíèòîèíà, âàðôàðèíà èëè èíäîìåòàöèíà.
Ãðåéïôðóòîâûé ñîê ìîæåò ïîâûøàòü êîíöåíòðàöèþ àìëîäèïèíà â ïëàçìå êðîâè, íî òàêîå ïîâûøåíèå î÷åíü íåçíà÷èòåëüíî, ÷òîáû ñóùåñòâåííî èçìåíèòü äåéñòâèå àìëîäèïèíà.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Òåíîêñ, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Äàííûå î ñëó÷àÿõ ïåðåäîçèðîâêè ó ëþäåé îãðàíè÷åíû. Ïåðåäîçèðîâêà ìîæåò âûçâàòü âûðàæåííóþ ïåðèôåðè÷åñêóþ âàçîäèëàòàöèþ ñ äàëüíåéøåé âûðàæåííîé è, âîçìîæíî, äëèòåëüíîé ñèñòåìíîé ãèïîòåíçèåé. Ìîãóò òàêæå âîçíèêíóòü ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòûé êîëëàïñ è øîê.
Ëå÷åíèå. Ìåðû íåîòëîæíîé ïîìîùè â ïåðâóþ î÷åðåäü äîëæíû áûòü íàïðàâëåíû íà âûâåäåíèå ïðåïàðàòà èç îðãàíèçìà è ñòàáèëèçàöèþ ãåìîäèíàìèêè. Ó áîëüíûõ íåîáõîäèìî ïîñòîÿííî êîíòðîëèðîâàòü ôóíêöèè ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé è äûõàòåëüíîé ñèñòåìû, óðîâíè ãëþêîçû è ýëåêòðîëèòîâ (êàëèé, êàëüöèé) â ïëàçìå êðîâè, ñóòî÷íûé äèóðåç è ÎÖÊ. Âîçìîæíî ââåäåíèå ïðåïàðàòîâ êàëüöèÿ. Äëÿ ïîääåðæàíèÿ òîíóñà ñîñóäîâ ìîæåò áûòü ýôôåêòèâíûì è ïîëåçíûì ââåäåíèå âàçîêîíñòðèêòîðîâ. Ïîñêîëüêó äëÿ àìëîäèïèíà õàðàêòåðíà âûñîêàÿ ñòåïåíü ñâÿçûâàíèÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè, ãåìîäèàëèç íåýôôåêòèâåí.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Òåíîêñ
Ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 30 °Ñ. Ñðîê ãîäíîñòè — 2 ãîäà.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Òåíîêñ:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| амлодипина малеат | 6.42 мг, |
| что соответствует содержанию амлодипина | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при «первом прохождении» через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов — до 65 ч и при нарушениях функции печени — до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% — почками, 20-25% — через кишечник.
Показания
Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
Дозировка
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.
Максимальная доза: при приеме внутрь — 10 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении — парестезии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.
Лекарственное взаимодействие
Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Беременность и лактация
Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Описание препарата ТЕНОКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Последняя актуализация описания производителем 27.09.2017
Рекомендуются более актуальные описания:
- Амлотоп
Действующее вещество:
Амлодипин* (Amlodipine*)
АТХ
C08CA01 Амлодипин
Фармакологическая группа
- Блокатор «медленных» кальциевых каналов [Блокаторы кальциевых каналов]
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- I20 Стенокардия [грудная жаба]
- I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| амлодипин (в форме малеата) | 5 мг |
| 10 мг | |
| вспомогательные вещества: МКЦ; крахмал прежелатинизированный; карбоксиметилкрахмал натрия; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат |
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное.
Способ применения и дозы
Внутрь.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут; поддерживающая — 2,5–5 мг/сут; максимальная — 10 мг/сут.
При стенокардии напряжения и ангиоспастической стенокардии препарат назначают в дозе 5–10 мг/сут в один прием.
Пациентам с пониженной массой тела или невысокого роста, лицам пожилого возраста, при нарушении функции печени в качестве гипотензивного средства Тенокс® назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангиального средства — в дозе 5 мг.
При применении препарата в составе комбинированной терапии с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ коррекции дозы препарата не требуется.
При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.
Форма выпуска
Таблетки, 5 мг и 10 мг. По 10 табл. в блистере; 3 бл. упакованы в картонную пачку.
Производитель
Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ/организация, принимающая претензии потребителей: 125212, Москва, Головинское ш., 5, корп. 1, эт. 22.
Тел.: (495) 981-10-95; факс (495) 981-10-91.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Тенокс®
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Тенокс®
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия | Артериальная гипертония |
| Артериальная гипертензия | |
| Артериальная гипертензия кризового течения | |
| Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом | |
| Артериальная гипертония | |
| Внезапное повышение АД | |
| Гипертензивное нарушение кровообращения | |
| Гипертензивное состояние | |
| Гипертензивные кризы | |
| Гипертензия | |
| Гипертензия артериальная | |
| Гипертензия злокачественная | |
| Гипертензия эссенциальная | |
| Гипертоническая болезнь | |
| Гипертонические кризы | |
| Гипертонический криз | |
| Гипертония | |
| Злокачественная гипертензия | |
| Злокачественная гипертония | |
| Изолированная систолическая гипертензия | |
| Криз гипертензивный | |
| Обострение гипертонической болезни | |
| Первичная артериальная гипертензия | |
| Транзиторная артериальная гипертензия | |
| Эссенциальная артериальная гипертензия | |
| Эссенциальная артериальная гипертония | |
| Эссенциальная гипертензия | |
| Эссенциальная гипертония | |
| I15 Вторичная гипертензия | Артериальная гипертония |
| Артериальная гипертензия | |
| Артериальная гипертензия кризового течения | |
| Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом | |
| Артериальная гипертония | |
| Вазоренальная гипертензия | |
| Внезапное повышение АД | |
| Гипертензивное нарушение кровообращения | |
| Гипертензивное состояние | |
| Гипертензивные кризы | |
| Гипертензия | |
| Гипертензия артериальная | |
| Гипертензия злокачественная | |
| Гипертензия симптоматическая | |
| Гипертонические кризы | |
| Гипертонический криз | |
| Гипертония | |
| Злокачественная гипертензия | |
| Злокачественная гипертония | |
| Криз гипертензивный | |
| Обострение гипертонической болезни | |
| Почечная гипертензия | |
| Реноваскулярная артериальная гипертензия | |
| Реноваскулярная гипертония | |
| Симптоматическая артериальная гипертензия | |
| Транзиторная артериальная гипертензия | |
| I20 Стенокардия [грудная жаба] | Болезнь Гебердена |
| Грудная жаба | |
| Приступ стенокардии | |
| Рецидивирующая стенокардия | |
| Спонтанная стенокардия | |
| Стабильная стенокардия | |
| Стенокардии синдром X | |
| Стенокардия | |
| Стенокардия (приступ) | |
| Стенокардия напряжения | |
| Стенокардия покоя | |
| Стенокардия прогрессирующая | |
| Стенокардия смешанная | |
| Стенокардия спонтанная | |
| Стенокардия стабильная | |
| Хроническая стабильная стенокардия | |
| I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом | Болезнь Гебердена |
| Вазоспастическая стенокардия | |
| Вазоспастическая стенокардия Принцметала | |
| Вариантная стенокардия | |
| Кардиоспазм | |
| Коронароспазм | |
| Коронароспастическая стенокардия Принцметала | |
| Принцметала стенокардия | |
| Спазм коронарных артерий | |
| Спазм коронарных сосудов | |
| Стенокардия коронароспастическая | |
| Стенокардия Принцметала |