Термикон таблетки побочные действия
Действующее вещество:ТербинафинТербинафин
Лекарственная форма:  таблеткиСостав:
Активного вещества:
Тербинафина гидрохлорида — 281,25 мг
(в пересчете на тербинафин — 250 мг)
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 35,2 мг, лактозы моногидрат — 23,95 мг, гипромеллоза (гидро- ксипропилметилцеллюлоза) — 6,2 мг, магния стеарат для фармацевтической промышленности — 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) -1,4 мг.
Описание:
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа:противогрибковое средствоАТХ:  
D.01.A.E.15 Тербинафин
Фармакодинамика:
Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. tonsurans, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (наир. Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicalius), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans, и некоторые диморфные грибы. На грибы Candida-и его мицелиальные формы оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие.
Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путем ингибирования фермента сквален-эпоксидазы.
При пероральном применении не эффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Malassezia furfur.
Фармакокинетика:
при пероральном приеме хорошо абсорбируется, через 0,8 часа абсорбируется половина принятой дозь!; через 4,6 часа половина принятой дозы распределяется в организме. Через 1-2 часа после приема внутрь однократной 250 мг дозы максимальная концентрация препарата в плазме крови достигает 0,97 мкг/мл. Биодоступность 80 %. Прием пищи не влияет на биодоступность тербинафина.
Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы (99 %), быстро распространяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желёз и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке.
Время полувыведения 16-18 ч, время полувыведения терминальной фазы -200-400 ч. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов; 80 % принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть (22%) -с каловыми массами. Не кумулируется в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако, элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови.
Выделяется вместе с грудным молоком.
Показания:
Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория).
Микозы кожи и ногтей, обусловленные Trychophyton (Т. rubrum, mentagrophytes, verrucosum, violaceum), Microsporum (M. canis, M.gypseum) и Epidermophyton floccosum.
Онихомикозы.
Тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения.
Кандидозы кожи и слизистых оболочек.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к какому-нибудь компоненту препарата; детский возраст до 3 лет и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы), период кормления грудью.
С осторожностью:
печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей.
Беременность и лактация:
Беременность и лактация: прием тербинафина во время беременности противопоказан из-за отсутствия достаточного количества данных о его безопасности во время беременности.
Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке и зависит от локализации процесса и тяжести заболевания.
Взрослым:
Обычная доза: 250 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Онихомикозы: продолжительность терапии около 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы), или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточен 3-месячный курс лечения. В редких случаях при замедленной скорости роста ногтей может потребоваться более длительное лечение до 6 и более месяцев.
Грибковые инфекции кожи: продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу «носков» локализации инфекции составляет 2-6 нед., при микозах других участков тела: голеней — 2-4 нед., туловища — 4 нед.; при микозах, вызванных Candida, 2-4 нед.; при микозах головы, вызванных Microsporum canis — более 4 нед.
Детям: обычно назначают 125 мг (1/2 таблетки). Продолжительность лечения микозов волосистой части головы около 4 недель, при заражении Microsporum canis — может быть более длительной. При массе от 20 до 40 кг -125 мг 1 раз в сутки.
При массе более 40 кг-250 мг 1 раз в сутки.
Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.
При выраженных нарушениях функции печени и/или почек клиренс креатинина <50 мл/мин либо концентрация креатинина в крови более 300 мкмоль/л): 125 мг 1 раз в день.
Побочные эффекты:
Диспепсические нарушения (снижение аппетита, тошнота, диарея, чувство переполнения желудка, боль в животе); кожные аллергические реакции (крапивница, сыпь); мышечно-скелетные реакции (артралгия, миалгия), усугубление течения системной красной волчанки.
Нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения).
Крайне редко: гепатобилиарные нарушения (холестатическая желтуха), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции, агранулоцитоз или тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, боли в нижней части живота, в эпигастральной области.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля и/или симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Ингибирует изоэнзим CYP2D6 и препятствует метаболизму таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные блокаторы захвата серотонина (напр. Дезипрамин, флувоксамин), β1-блокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), МАО-В-ингибитора (селегилин) и антипсихотические (например, хлорпромазин, галоперидол).
Лекарственные препараты — индукторы ферментов CYP450 (напр. рифампицин) могут ускорять выведение тербинафина из организма.
Лекарственные препараты — ингибиторы CYP450 (напр. циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.
Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.
Снижает клиренс кофеина на 21%, продлевает время его полураспада на 31%.
Не влияет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина.
При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.
Особые указания:
Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения приводить к рецидиву заболевания.
На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей в начале курса лечения.
Если через 2 недели лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.
При лечении онихомикоза клинический ответ-обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.
При наличии тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или креатинин в крови более 300 мкмоль/л), при нарушении функции печени дозу тербинафина следует уменьшить вдвое.
При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен.
При сниженной функции печени назначают половину взрослой дозы. Во время лечения необходимо контролировать уровень трансаминаз печени в сыворотке крови. В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, потеря аппетита, боли в животе, желтуха, потемнение мочи или бесцветный стул) препарат следует отменить.
Назначение тербинафина больным псориазом требует повышенной осмотрительности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать вспышку псориаза.
При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 нед.) и в конце необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:тербинафин не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания.Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 250 мг.
7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона. Упаковка:(10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные
(10) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные
(10) — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные
(10) — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные
(10) — упаковки ячейковые контурные (500) — ящики картонные
(7) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные
(7) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные
(7) — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные
(7) — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные
(7) — упаковки ячейковые контурные (500) — ящики картонныеУсловия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:Р N001366/03Дата регистрации:25.11.2008Владелец Регистрационного удостоверения:ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО РоссияПроизводитель:  Дата обновления информации:  21.09.2015Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия и сроки хранения
Условия отпуска из аптек
Производители:
Россия, ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА
Аналоги:
Тербинафин и ещё 44 аналога
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
1 таб. тербинафина гидрохлорид 281.25 мг, что соответствует содержанию тербинафина 250 мг Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Противогрибковый препарат, аллиламин. Обладает широким спектром противогрибкового действия.
Активен в отношении дерматофитов: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты, плесневые грибы (в т.ч. Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis) и некоторых диморфных грибов. На дрожжевые грибы рода Candida (главным образом Candida albicans) и их мицелиальные формы, в зависимости от вида, препарат оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие.
Термикон® нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба.
При приеме внутрь не эффективен при лечении разноцветного лишая, вызываемого Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
Всасывание
После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ. Через 0.8 ч абсорбируется половина принятой дозы.
После однократного приема в дозе 250 мг Cmax тербинафина в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет 0.97 мкг/мл. Биодоступность составляет 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность тербинафина.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови — 99%.
Через 4.6 ч после приема половина принятой дозы распределяется в организме. Препарат быстро проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез, накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке. Не кумулирует в организме.
Тербинафин выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
В виде метаболитов с мочой выводится около 80% принятой дозы, остальная часть — с калом (22%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Возраст пациентов не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако выведение препарата может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови.
T1/2 составляет 16-18 ч. T1/2 в терминальной фазе — 200-400 ч.
- микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
- микозы кожи и ногтей, обусловленные Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis, Microsporum gypseum и Epidermophyton floccosum;
- онихомикозы;
- тяжелые распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения;
- кандидозы кожи и слизистых оболочек.
Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливается индивидуально и зависит от локализации процесса и тяжести заболевания.
Внутрь взрослым препарат назначают по 250 мг 1 раз/сут (после приема пищи).
При онихомикозе продолжительность лечения составляет около 6-12 недель. При онихомикозе кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы), или у пациентов молодого возраста длительность лечения может составлять менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточно курса лечения в 3 месяца. В редких случаях при замедленной скорости роста ногтей может потребоваться более длительное лечение — до 6 и более месяцев.
При дерматомикозе стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) продолжительность лечения составляет от 2 до 6 недель; при дерматомикозе голеней — от 2 до 4 недель; при дерматомикозе туловища — 4 недели; при кандидозе кожи и слизистых оболочек от 2 до 4 недель.
При микозе волосистой части головы, вызванном Microsporum canis рекомендуемая продолжительность лечения — более 4 недель.
Детям с массой тела от 20 до 40 кг препарат назначают в дозе 125 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут, с массой тела более 40 мг — 250 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения микозов волосистой части головы составляет около 4 недель. В случаях, если возбудителем является Microsporum canis, лечение может быть более длительным.
Пациентам пожилого возраста препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.
При почечной недостаточности тяжелой степени (КК<50 мл/мин или содержании сывороточного креатинина >300 мкмоль/л), при нарушении функции почек дозу препарата следует уменьшить в 2 раза, для взрослых — 125 мг 1 раз/сут.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, снижение аппетита, тошнота, диарея, чувство переполнения желудка, боль в животе, нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения); очень редко — гепатобилиарные нарушения (холестатическая желтуха).
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь; очень редко — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 3 лет и дети с массой тела до 20 кг;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат внутрь при почечной и/или печеночной недостаточности, алкоголизме, угнетении костномозгового кроветворения, опухолях, болезнях обмена веществ, окклюзионных заболеваниях сосудов конечностей.
Опыт применения препарата Термикон® при беременности ограничен, поэтому его назначение при беременности противопоказано.
Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях тератогенное действие тербинафина не выявлено. До настоящего времени не сообщалось о каких-либо пороках развития при применении тербинафина.
С осторожностью следует назначать препарат внутрь и наружно при печеночной недостаточности.
Пациентам с почечной недостаточностью внутрь назначают 125 мг 1 раз/сут.
С осторожностью следует назначать препарат наружно при почечной недостаточности
Противопоказано: детский возраст до 3 лет и дети с массой тела до 20 кг.
Пациентам пожилого возраста препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.
Следует учитывать, что нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.
Длительность терапии может определяться наличием сопутствующих заболеваний, состоянием ногтей в начале курса лечения.
Если через 2 недели лечения Термиконом не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.
Во время лечения следует контролировать активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови. В редких случаях через 3 мес лечения развиваются холестаз и гепатит. При выявлении симптомов нарушения функции печени (слабость, стойкая тошнота, отсутствие аппетита, боли в животе, желтуха, темная моча или бесцветный кал), необходимо отменить препарат.
С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с псориазом, поскольку в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза.
При лечении препаратом следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе (через 2 нед.) и в конце лечения необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
При развитии аллергических реакций препарат следует отменить.
Использование в педиатрии
Термикон® противопоказан к применению у детей в возрасте до 3 лет и детей с массой тела до 20 кг.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Тербинафин не влияет на способность к управлению автотранспортом и выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Симптомы: тошнота, рвота, боли в нижней части живота и эпигастральной области, головокружение.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля и/или симптоматическая терапия.
Тербинафин ингибирует изофермент CYP2D6 и замедляет метаболизм таких препаратов как трициклические антидепрессанты и селективные блокаторы обратного захвата серотонина (например, дезипрамин, флувоксамин), бета1-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), антиаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы МАО типа В (например, селегилин) и антипсихотические препараты (например, хлорпромазин, галоперидол).
Индукторы изоферментов системы цитохрома Р450 (например, рифампицин) могут ускорять выведение тербинафина из организма, ингибиторы изоферментов системы цитохрома Р450 (например, циметидин) могут замедлять его. При одновременном применении с такими препаратами может потребоваться коррекция дозы тебинафина.
При одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов возможно нарушение менструального цикла.
Тербинафин снижает клиренс кофеина на 20% и увеличивает его T1/2 на 31%.
Тербинафин не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.
Этанол и другие гепатотоксичные препараты при одновременном применении с Термиконом повышают риск развития гепатотоксичности.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Препарат отпускается по рецепту.