Тиамулин препарат показание и противопоказания

Тиамулин препарат показание и противопоказания thumbnail

???? Инструкция по применению ТИАМУЛИН ВС 45

???? Состав препарата ТИАМУЛИН ВС 45

✅ Применение препарата ТИАМУЛИН ВС 45

???? Условия хранения ТИАМУЛИН ВС 45

⏳ Срок годности ТИАМУЛИН ВС 45

Описание лекарственного препарата ветеринарного назначения ТИАМУЛИН ВС 45

основано на официально утвержденной инструкции по применению
препарата ТИАМУЛИН ВС 45 для специалистов
и утверждено компанией-производителем для издания справочника Видаль Ветеринар
2015 года

Лекарственная форма

ТИАМУЛИН ВС 45

Порошок микрогранулированный для орального применения

рег. №: ПВР-3-36.12/02899
от 27.02.18
— Бессрочно

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок микрогранулированный для орального применения белого или светло-серого цвета.

1 г
тиамулин гидрогенфумарат450 мг

Вспомогательные вещества: лактоза — 495 мг, поливинилпирролидон — 55 мг.

Расфасован по 1 кг в пакеты ламинированные или банки полимерные, по 5, 10 и 25 кг в ведра полимерные или мешки соответствующей вместимости.

Фармакологические (биологические) свойства и эффекты

Антибактериальный препарат из группы дитерпеновых антибиотиков.

Тиамулина гидроген фумарат, входящий в состав лекарственного препарата, является полусинтетическим антибиотиком группы плевромутилинов, обладает бактериостатической активностью, подавляя синтез белка микробной клетки на рибосомальном уровне, и проявляет высокую активность в отношении микоплазм, спирохет (В. hyodysenteriae, В. pilosicoli), грамположительных аэробов и анаэробов (Clostridium perfringens), грамотрицательных анаэробов и аэробов; не действует на бактерии семейства Enterobacteriaceae.

Тиамулин быстро всасывается из ЖКТ и проникает в большинство органов и тканей животных, достигая максимальных концентраций в организме птиц через 4 ч, в организме свиней — через 2 ч и сохраняясь на терапевтическом уровне на протяжении 18-24 ч.

Тиамулин ВС 45 по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), в рекомендуемых дозах хорошо переносится свиньями и птицей.

Показания к применению препарата ТИАМУЛИН ВС 45

С лечебной целью свиньям при:

— дизентерии;

— энзоотической бронхопневмонии;

— микоплазменном артрите;

— энтероколитах, вызванных Lawsonia intracellularis.

С лечебно-профилактической целью цыплятам-бройлерам и индейкам при:

— микоплазменных инфекциях, вызванных Mycoplasma gallisepticum и Мусорlasma synoviae.

Порядок применения

Тиамулин ВС 45 применяют с водой для поения и назначают:

при дизентерии свиньям 0.02 г препарата на 1 кг массы животного в течение 3-5 дней, при энзоотической пневмонии, вызванной М.byopneumoniae 0.035 -0.045 г на 1 кг массы в течение 5-10 дней, при плевропневмонии 0.045 г на 1 кг массы в течение 5-7 дней;

при микоплазменных инфекциях кур с профилактической целью цыплятам 1, 2 и 3 дни жизни 0.28-0.33 г на 1 кг массы тела; бройлерам с 4 недели жизни 0.067-0.11 г препарата на 1 кг массы 1-2 дня каждую 3-4 неделю жизни; ремонтному
молодняку
0.067-0.1 г на 1 кг массы тела 1-2 дня каждую 4-6 неделю; родительскому поголовью 0.056 г препарата на 1 кг массы тела в течение 3 дней 1 раз в месяц. С лечебной целью бройлерам, ремонтному молодняку и родительскому стаду по 0.067-0.11 г на 1 кг массы в течение 3-5 дней;

— индейкам при микоплазменных инфекциях для профилактики цыплятам в 1, 2 и 3 дни жизни 0.16 г препарата на 1 кг массы тела; молодняку с 4 недели жизни 0.11 г на 1 кг массы тела Тиамулина ВС 45 в течение 1-3 дней каждую 4-6 неделю; родительскому поголовью 0.05 г препарата на-1 кг массы тела птицы ежемесячно в течение 3-5 дней. Для лечения цыплятам, молодняку и маточному поголовью 0.056-0.11 г препарата на 1 кг массы птицы в течение 3-5 дней.

Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и отмене не установлено.

Пропуск очередной дозы препарата может привести к снижению терапевтической эффективности. При пропуске курс применения необходимо возобновить в предусмотренных дозировках и схеме применения.

Побочные эффекты

При применении лекарственного препарата в соответствии с инструкцией побочных явлений и осложнений не установлено. В случае появления аллергических реакций использование препарата прекращают и назначают антигистаминные лекарственные средства и симптоматическое лечение.

При значительной передозировке у животных может наблюдаться диарея, анорексия, нефротоксические эффекты.

Противопоказания к применению препарата ТИАМУЛИН ВС 45

Запрещается применение:

— свиноматкам в первый месяц супоросности;

— племенным хрякам;

— птице, яйца которых используют в пищевых целях;

— животным, при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата.

Особые указания и меры личной профилактики

Не допускается использование Тиамулина ВС 45 совместно с монензином, салиномицином, наразином и другими ионофорными кокцидиостатиками, антибиотиками аминогликозидного ряда, а также на протяжении 7 дней до и 7 дней после применения указанных лекарственных средств, ввиду возможного возникновения у животных побочных явлений и осложнений (диарея, анорексия, парезы, нефротоксические эффекты).

Убой свиней на мясо разрешается не ранее, чем через 10 суток, цыплят-бройлеров и индеек — через 8 суток после последнего применения Тиамулина ВС 45. Мясо свиней и птиц, вынужденно убитых ранее установленных сроков, может быть использовано в корм пушным зверям.

Меры личной профилактики

При работе с Тиамулином ВС 45 следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. При работе запрещается пить, курить и принимать пищу. После работы с лекарственным препаратом вымыть руки с мылом.

Людям с гиперчувствительностью к тиамулину следует избегать прямого контакта с лекарственным препаратом. При случайном попадании Тиамулина ВС 45 на кожу его необходимо немедленно смыть водой с мылом, при попадании в глаза — промыть их в течение нескольких минут большим количеством проточной воды.

В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании лекарственного препарата в организм человека необходимо немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению или этикетку).

Пустую тару из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, она подлежит утилизации с бытовыми отходами.

Условия хранения ТИАМУЛИН ВС 45

Препарат следует хранить в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей месте при температуре от 0° до 25°С.

Неиспользованный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности ТИАМУЛИН ВС 45

Срок годности при соблюдении условий хранения — 2 года с даты производства. Запрещается использование препарата после окончания срока его годности.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Тиамулин препарат показание и противопоказания

Тиамулин 

CAS номер: 55297-95-5
Брутто формула: C28H47NO4S
Внешний вид: кристаллический порошок белого цвета
Химическое название и синонимы: Tiamulin (1S,2R,3S,4S,6R,7S,14R)-6-[(2-Diethylaminoethylthio)acetoxy]-3-hydroxy-2,4,7,14-tetramethyl-4-vinyltricyclo[5,4,3,01.8]tetradecan-9-one
Физико-химические свойства:
Молекулярная масса 493.74 г/моль
Коэффициент распределения октанола / воды
Log Pow: 4.8
Опасные продукты разложения, образующиеся в условиях горения — окиси углерода, оксиды, азота (NOx), оксиды серы.

Читайте также:  Местные противопоказания к удалению зубов

Описание:

Тиамулин (или тиамулина гидроген фумарат) является полусинтетическим аналогом плевромутилина, в котором гидроксиацетильная боковая цепь замещена большей диэтиламиноэтилтиоацетильной группой, обеспечивающей большую гидрофобность. Образование соли гемифумарата обеспечивает стабильную соль с улучшенной растворимостью в воде. Тиамулин представляет собой дитерпеновый антимикробный препарат с плевромутилиновой химической структурой, сходной с таковой у валнемулина. Активность тиамулина в значительной степени ограничивается грамположительными микроорганизмами и микоплазмой. Тиамулин действует, подавляя синтез белка на рибосомном уровне. Тиамулин работает против грамположительных бактерий, микоплазм и анаэробных бактерий, таких как Brachyspira hyodysenteriae. Тиамулин показал свою эффективность при лечении дизентерии свиней и микоплазматического артрита.

В 1951 году Kavanagh выделил из двух видов базидиомицетов, Pleurotus mutilus (Fr.) Sacc. и Pleurotus Passeckerianus Pilat, вещество, которое проявляет антибактериальную активность. Kavanagh et al. (1951) назвали кристаллический материал плевромутилином. Антибактериальная активность этого соединения была скромной, и его спектр в основном ограничивался грамположительными организмами. Кавана и его коллеги предложили для плевромутилина эмпирическую формулу C22H34O5; это было подтверждено последующей химической работой. Через десять лет структурная формула этого антибиотика была разъяснена как группой Аригони в Цюрихе (Naegeli, 1961; Arigoni, 1962), так и Берчем и его сотрудниками в Манчестере (Birch et al., 1963; Birch et al., 1966).

Применение:

Тиамулин применяют для приготовления антибактериальных препаратов в ветеринарии.

Тиамулин используется для лечения и профилактики желудочно-кишечных и респираторных инфекций, вызванных различными бактериальными патогенами у свиней, домашней птицы и кроликов. Тиамулин используется для лечения и профилактики дизентерии, пневмонии и микоплазменные инфекции у свиней и птицы. Тиамулин выпускается в виде 2, 10 или 20% премикса для свиней и птицы, 12,5% раствора или 45% водорастворимого порошка для добавления в питьевую воду для свиней и птицы или в виде 10% инъецируемой композиции для свиней. Тиамулин не используется в медицине для лечения человека.

Получение:

Способ синтеза тиамулина осуществляется химическим путем. Согласно способу, во-первых, сложный эфир плевромутилина п-толуолсульфоновой кислоты, полученный с помощью плевромутилина, превращается в сульфоплевромутилин. После этого сульфо-плевромутилин реагирует с солью производного этил-аминоэтана с образованием тиамулина. Этот метод прост в эксплуатации, недорог и экологичен. Общее восстановление тиамулина составляет более 80%. Поэтому способ применяется для промышленного производства тиамулина.

Способ же приготовления основания тиамулина включает: фильтрацию бульона для ферментации плевромулина, сушку мицелия, проведение выщелачивания с использованием метанола в качестве растворителя, использование ацетона для извлечения выщелачивающего раствора после концентрирования в вакууме, концентрирование экстракта, перенос концентрата в синтетический реактор, добавление паратолуолсульфонилхлорида, что позволяет проводить синтетическую реакцию при pH 11-12 и температура реакции 20-30oC, что позволяет выдерживать и наслаивать после завершения реакции, добавляя тетрабутиламмонийбромид и диэтиламиноэтилмеркаптид в кетоновую фазу соответственно, обеспечивая полную реакцию при pH 9-10 и температуре реакции 50-60oC, добавляя воду для экстракции, отбрасывая водную фазу, фильтруя кетоновую фазу, и уменьшая первоначальный объем до 60-70% путем концентрирования в вакууме с получением основания тиамулина.

Действие на организм: 

Тиамулин обладает бактериостатическим действием, он связывается с рибосомами бактерий и мешает работе фермента пептидилтрансферазы, что в итоге приводит к нарушению синтеза белка. Этот антибиотик не влияет на связывание пептидов, когда элонгация началась. Тиамулин проявляет активность in vitro против множества грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий. Резистентность к тиамулину встречается редко, но проявляется перекрестная резистентность к тилозину и эритромицину. Вероятно, это связано с мутациями в рибосомном белке L3, а также в самой 23рРНК, что приводит к более высокой гибкости области центра пептидилтрансферазы и способности преодолевать ингибирование тиамулина.

Тиамулин может привести к токсичным эффектам при совместном применении его с некоторыми кокцидиостатиками (такими как моненсин, нарасин, лазалоцид или салиномицин). Не рекомендуется использовать ветеринарные препараты на основе тиамулина, если животные получают указанные выше кокцидиостатики с интервалом неделя, до и после использования.

Была проведена серия испытаний для изучения вторичных фармакодинамических эффектов. Тиамулин не оказывал влияния на подвижность, вызванные кардиазолом судороги, температуру тела или диаметр зрачка у мыши после перорального введения доз до 200 мг / кг массы тела. У крысы не было прогестинального, утеротропного, диуретического или анаболического эффектов при пероральных дозах до 100 мг / кг массы тела. Однако произошло снижение стимулированного тестостероном роста семенных фолликулов при 50 мг / кг массы тела; NOEL составлял 15 мг / кг массы тела. Считалось, что этот эффект имеет сомнительное значение из-за отсутствия влияния на репродуктивную функцию, фертильность, вес гонад и патологии в исследованиях токсичности при повторных дозах и репродуктивной токсичности на крысах, которые использовали уровни дозы до 20 раз превышающие NOEL для данного исследования. Эффекты электрокардиограммы наблюдались у собак, получавших однократную пероральную дозу 5 мг / кг массы тела, но не в более низкой дозе 1 мг / кг массы тела. NOEL 3 мг / кг массы тела / день, основанный на этом эффекте, был установлен в исследовании токсичности повторных доз на собаках. Эффектов электрокардиограммы не наблюдалось у макак-резусов, получавших пероральную дозу до 45 мг / кг массы тела, ни у людей, получавших пероральную дозудо 10,7 мг / кг массы тела тиамулина.

Значение Cmax в плазме 2,6 мкг / мл наблюдалось у собак через 40-60 минут после пероральной дозы 10 мг 3 H-меченного тиамулина / кг массы тела. Ликвидация была двухфазной с начальным периодом полувыведения 5,5 часов с последующим более медленным периодом полувыведения 7,5 дней. Приблизительно 100% дозы было восстановлено в экскрементах в течение 10 дней с момента введения, а примерно 33% — в моче. Тиамулин подвергся обширному метаболизму в печени. У 67% метаболитов антимикробной активности не наблюдалось. У крыс, получавших пероральную дозу 50 мг / кг веса тела 3 H-меченного тиамулина, 92% дозы извлекалось из экскрементов в течение 2 дней после введения дозы. В моче было устранено от 15 до 30% дозы, а от желчи — от 45 до 63%. Сравнение с внутривенным введением дозы показало, что пероральная биодоступность у крыс составляла от 95 до 100%. Моча крысы содержала несколько метаболитов вместе с небольшим количеством неметаболизированного тиамулина.

Токсикологические данные:

Острая токсичность при оральном применении LD50 — крыса — 2230 мг / кг.

Источник