Трамадол укол побочные действия

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.

1 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.

2 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

• болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);
• с целью обезболивания при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

• состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами);
• одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены);
• беременность;
• период лактации (применение возможно только по жизненным показаниям);
• возраст до 1 года;
• повышенная чувствительность к препарату.

Доза и длительность применения определяется врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

При умеренных болях взрослым и подростками в возрасте старше 14 лет рекомендуется назначать Трамадол в разовой дозе 1 мл (50 мг трамадола гидрохлорида). Если через 30-60 мин боль не утихает, можно ввести повторно 1 мл препарата.

При сильных болях рекомендуется назначать до 500 мг Трамадола гидрохлорида каждые 4 ч. В этом случае необходимо индивидуальное наблюдение пациентов и наличие специальной аппаратуры.

Эффект препарата сохраняется в течение 4-8 ч. При обычном применении дневная доза не должна превышать 400 мг. При наличии опухолей, или во время оперативных вмешательств может быть необходимым существенно более высокое повышение дозировки.

Детям в возрасте от 1 до 13 лет рекомендуется назначать в качестве разовой дозы по 1-2 мг/кг массы тела. В этом случае Трамадол разводят водой для инъекций. Следует учитывать то, какие концентрации должны быть при этом достигнуты (1 мл препарата содержит 50 мг трамадола гидрохлорида):

При разведении 1 мл Трамадола водой для инъекций получают следующие концентрации:

Трамадол вводят в/в (медленно), в/м и п/к.

При наличии у пациента нарушенной функции печени/почек, а также пациентам пожилого возраста при наличии сильных болей Трамадол назначают 1 раз, либо меньшее количество раз. При наличии у таких пациентов хронических болей следует увеличить интервал между приемами препарата в связи с замедленным выведением и наличием опасности накопления Трамадола в организме.

Пациентам в возрасте старше 75 лет , даже при отсутствии видимых нарушений функции печени/почек следует увеличивать интервал между назначениями препарата.

Наиболее характерны головокружение, тошнота, запоры, головная боль (у 15-30% больных), рвота, кожный зуд, симптомы психостимулирующего действия, астения, потливость, диспепсия, сухость во рту, диарея (у 5.5-15% больных).

С частотой менее 5% возможны снижение массы тела, гипотензия и тахикардия, парестезии, галлюцинации, тремор, боли в области живота, нарушения зрения, задержка мочеиспускания.

Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата. При длительном применении в больших дозах не исключена возможность развития лекарственной зависимости.

О всех побочных эффектах, в т.ч. не указанных выше, следует сообщать лечащему врачу.

Симптомы: угнетение дыхания и судороги.

Лечение: первая помощь при отравлении — поддержание адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. В легких случаях достаточно промывание желудка. Применение налоксона не имеет решающего значения, т.к. не позволяет устранить все симптомы отравления и может вызвать судороги. Гемодиализ мало эффективен. При судорогах целесообразно использовать диазепам.

Одновременный прием алкоголя или лекарственных средств, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС, может привести к взаимному усилению центральных эффектов, в т.ч. — угнетению дыхания.

Имеются единичные сообщения о развитии эпилептических судорог при сочетанном применении с нейролептиками.

Карбамазепин может ослабить анальгетический эффект Трамадола и уменьшить длительность его действия.

Трамадол не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО, т.к. в этом случае возможно развитие угрожающих для жизни явлений со стороны ЦНС, дыхательного центра и системы кровообращения.

Необходимо помнить о том, что приведенные взаимодействия имеют место и в случае кратковременного приема препаратов.

У больных пожилого возраста Трамадол применяют с увеличенными интервалами времени.

С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным с эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам.

Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств, препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из-за плохой предсказуемости эффекта взаимодействия.

На фоне длительного применения карбамазепина действие Трамадола может быть слабее.

Не рекомендуется употреблять алкоголь при лечении Трамадолом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении Трамадола не следует водить автомобиль или выполнять другую работу, требующую повышенного внимания.

Трамадо́л — психотропный опиоидный анальгетик, относится к группе частичных агонистов опиоидных рецепторов[1]. Обладает сильной анальгезирующей активностью, даёт быстрый и длительный эффект. Уступает, однако, по активности морфину при одинаковых дозах (соответственно, применяется в бо́льших дозах)[1]. Анальгезирующее действие развивается через 15—30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч. Применяется в виде отдельного препарата, а также в сочетании с парацетамолом.

Некоторые справочники[2][3] классифицируют трамадол как «наркотический анальгетик», другие[4] — как «опиоидный ненаркотический анальгетик». Трамадол включён в список сильнодействующих и ядовитых веществ (постановление правительства РФ №964 от 29 декабря 2007).

История[править | править код]

Изобретён в 1962 году сотрудником немецкой фармацевтической компании «GRÜNENTHAL GmbH» («Грюненталь») доктором Куртом Фликом. Вскоре трамадол стал самым выписываемым моноанальгетиком центрального действия в мире. За время, прошедшее с момента создания препарата, он был выписан более чем 70 миллионам пациентов во всём мире.[5].

Фармакологическое действие[править | править код]

Синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию ионных каналов K+ и Ca2+, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств. Активирует опиатные рецепторы (μ-, Δ-, κ-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы и в желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе.

Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина, при этом выраженность анальгезирующего действия всего в 5-10 раз слабее морфина.

Трамадол представляет собой рацемическую смесь 2-х энантиомеров — правовращающего (+) и левовращающего (-), каждый из которых проявляет отличное от другого рецепторное сродство. (+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиатных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина. (-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы.

В терапевтических дозах он не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.

При продолжительном применении возможно развитие толерантности.

Фармакокинетика[править | править код]

Абсорбция — 90 %; биодоступность — 68 % при приеме внутрь (увеличивается при многократном применении), 70 % — при ректальном приёме, при внутримышечном введении — 100 %. TCmax после приёма внутрь таблеток — 2 ч, при приеме капель — 1 ч, при внутримышечном введении — 45 мин, М1 метаболита — 3 ч. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0,1 % выделяется с грудным молоком. Объем распределения — 203 л при в/в введении и 306 л — при пероральном. Связь с белками плазмы — 20 %.

В печени метаболизируется путём N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью, накапливаясь в тканях. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Вторая фаза метаболизма может длиться до 7-14 дней. T½ во второй фазе — 105 ч (трамадол), 179 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет — 124 ч (трамадол); при циррозе печени — 193±14.9 ч (трамадол), 225±19.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях — 283 ч и 306 ч соответственно. T1/2 при хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин) не определён.

Выводится почками (25-35 % в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94 %. Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.

Показания[править | править код]

Болевой синдром (сильной и средней интенсивности, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения, при онкологических заболеваниях, невралгиях). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий. Трамадол применялся также для лечения синдрома отмены опиатов[6].

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными лекарственными средствами, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными лекарственными средствами, беременность, период лактации (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года — для парентерального введения; до 14 лет — для приема внутрь), прием ингибиторов МАО.

C осторожностью

Опиоидная зависимость, нарушение сознания различного происхождения, внутричерепная гипертензия, черепно-мозговая травма, эпилептический синдром (церебрального генеза), бронхиальная астма, состояния, сопровождающиеся ухудшением дыхания или выраженным ухудшением контроля над собой.

Режим дозирования[править | править код]

Применяют внутривенно, внутримышечно, подкожно, внутрь, ректально. Суммарная суточная доза — 0,4 г. Детям в возрасте старше 1 года — внутрь, только капли или парентерально (внутривенно, внутримышечно, подкожно), в дозе 1-2 мг/кг. Суточная доза — 4-8 мг/кг (1 кап — 2.5 мг). Лицам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка (возможно удлинение T1/2). При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата.

Внутрь[править | править код]

Для однократного применения взрослым и детям старше 14 лет — по 50 мг. Через 30—60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки. Таблетки ретард — 100—200 мг каждые 12 ч. Суточная доза — 0.4 г (в исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы).

Ректально[править | править код]

Ректально — 0.1 г. Кратность приема — до 4 раз в сутки.

Внутривенно, внутримышечно, подкожно[править | править код]

Медленно, 0,05—0,1 г. Если эффект недостаточен, то через 20—30 мин после внутривенного введения можно продолжить инфузию со скоростью 12 мг/ч или дополнительно назначить внутрь.

Побочные эффекты[править | править код]

Со стороны нервной системы

Повышенное потоотделение, повышенное мочеиспускание, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) ), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Проявления вазодилатации — тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс.

Аллергические реакции

Крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь. Резкое снижение артериального давления.

Со стороны мочевыделительной системы

Затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.

Со стороны органов чувств

Нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы

Диспноэ.

Прочие

Нарушение менструального цикла. При длительном применении — лекарственная зависимость. При резкой отмене — синдром «отмены».

Передозировка[править | править код]

Симптомы

Миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение

Обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги — бензодиазепином.

Особые указания[править | править код]

Не следует одновременно употреблять этанол. В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие[править | править код]

Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина. Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС, и этанола. Индукторы микросомального окисления (в том числе карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента

Законодательное регулирование[править | править код]

В отдельных странах (Украина[7]
, Беларусь[8], Узбекистан[9]) трамадол включён в список наркотических средств.

В России трамадол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

В марте 2016 г. в Беларуси были возбуждены 3 уголовных дела против россиян, задержанных на польско-белорусской границе с таблетками, содержащими трамадол [10]. В связи с этим, белорусская таможня сделала заявление[10], что при провозе лекарственных средств для личного применения, отнесенных по белорусскому законодательству к категории наркотических, обязательно наличие подтверждающих медицинских документов; в противном случае, грозит ответственность до 10 лет лишения свободы.

Примечания[править | править код]

Литература[править | править код]

• Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — С. 155—156. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.

Ссылки[править | править код]

• Трамадол // Лекарственные средства / М. Д. Машковский. — Справочник Машковского on-line.
• Трамадол. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.