Трамал и побочные действия
Содержание
Структурная формула
Русское название
Трамадол
Латинское название вещества Трамадол
Tramadolum (род. Tramadoli)
Химическое название
транс-(±)-2-[(Диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C16H25NO2
Фармакологическая группа вещества Трамадол
- Опиоидные наркотические анальгетики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
27203-92-5
Характеристика вещества Трамадол
Трамадола гидрохлорид — белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.
Фармакология
Фармакологическое действие — анальгезирующее (опиоидное).
Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС. Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением — антиноцицептивной систем организма. Угнетает кору мозга, оказывает седативное действие, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров.
После приема внутрь быстро и полно всасывается (90%), абсолютная биодоступность — 68%, Tmax — 2 ч. Связывание с белками плазмы — 20%. Объем распределения зависит от способа введения и составляет 306 и 203 л после перорального или в/в введения соответственно. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, в основном путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией. Выявлено 11 метаболитов, один из них — моно-О-дезметилтрамадол (М1) — обладает фармакологической активностью. Экскретируется преимущественно почками (90%, из них около 30% — в неизмененном виде) и кишечником (около 10%). При нарушении функции печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.
Применение вещества Трамадол
Болевой синдром средней и сильной интенсивности (в т.ч. при злокачественных новообразованиях, травмах, в послеоперационном периоде). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Противопоказания
Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и другими психоактивными ЛС); риск суицида, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, одновременный прием ингибиторов МАО (и период в течение 2 нед после их отмены), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (I триместр), кормление грудью (в случае длительного применения), детский возраст до 1 года (для парентерального введения) и до 14 лет (для приема внутрь).
Ограничения к применению
Опиоидная наркомания, нарушение сознания различного генеза, повышенное внутричерепное давление, ЧМТ, эпилепсия, боль в брюшной полости неясного генеза (острый живот), нарушение функции почек и/или печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение трамадола возможно во время беременности (II и III триместр) только под строгим медицинским наблюдением, если польза для матери превышает риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Трамадол
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазм мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, неустойчивость походки, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивных функций, парестезии, нарушение зрения, вкуса.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запор/диарея, затруднение при глотании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи, нарушение менструального цикла
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Прочие: одышка; при длительном применении — лекарственная зависимость, при резкой отмене — синдром отмены.
Взаимодействие
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств), и этанола. Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность действия. Поскольку карбамазепин усиливает метаболизм трамадола и повышает риск развития судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
Ингибиторы изоферментов CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) и CYP3A4 (такие как кетоконазол, эритромицин) могут снижать метаболизм трамадола и увеличивают риск серьезных побочных эффектов, включая судороги и серотониновый синдром.
Серотонинергические ЛС, такие как антидепрессанты группы СИОЗС, ингибиторы МАО, противомигренозные ЛС (триптаны), линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО), а также препараты лития при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром.
Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты).
Передозировка
Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.
Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Пути введения
В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Трамал относится к опоидным болеутоляющим средствам. Это сильнодействующий препарат, поэтому назначать его должен только врач. По показаниям он может применяться у детей старше 12 месяцев. Трамал не рекомендуется во время беременности и лактации.
Лекарственная форма
Трамал выпускается в ректальных свечах, капсулах, уколах, растворе для приема внутрь.
Описание и состав
Трамал выпускается несколькими фирмами, поэтому описание лекарственной формы и состав вспомогательных веществ может отличаться.
Свечи имеют однородную структуру, они практически не пахнут. Они бывают чисто белые или с чуть желтоватым оттенком.
Капсулы имеют удлиненную форму. Они непрозрачные, блестящие, корпус их светло-желтый, крышка зеленная. На корпусе и крышечке нанесен черный логотип компании Грюненталь. Внутри них содержится мелкодисперсный порошок, цвет которого может варьировать от белого до светло-желтого.
Капли для приема внутрь представляет собой прозрачную, немного вязкую жидкость, которая может быть или бесцветная или светло-желтая. Она пахнет мятой перечной и анисом.
Инъекционный раствор представляет собой бесцветную прозрачную жидкость.
Лечебное действие от препарата объясняется трамадолом гидрохлоридом.
Для образования суппозиториев применяют витепсол W 35 и Е 75.
В состав капсулы входят следующие дополнительные компоненты:
- МКЦ;
- Е572;
- аэросил;
- натрий карбоксиметиламилопектин.
Их оболочка образована следующими веществами:
- индиготин;
- Е172;
- Е171;
- желатин;
- вода.
В состав раствора для инъекций в качестве вспомогательных веществ входит натрия ацетата тригидрат и вода для инъекций.
Капли для орального приема содержит следующие дополнительные компоненты:
- сукроза;
- калия сорбат;
- глицерин;
- натрия цикламат и сахаринат;
- макрогол;
- мятное масло;
- анисовая отдушка;
- вода очищенная.
Фармакологическая группа
Трамал относится к анальгетическим опиодным средствам. Это болеутоляющий препарат центрального действия, который взаимодействует со специфическими рецепторами отвечающие за возникновение боли. В терапевтической дозировке лекарство не угнетает дыхательный центр, оно не оказывает седативного действия.
Препарат быстро всасывается, после приема внутрь максимальная концентрация наблюдается через 2 часа. Период полужизни составляет 6 часов. Выводится препарат главным образом через почки.
Показания к применению
для взрослых
Трамал применяется для купирования боли различной этиологии, в том числе, если у пациента они возникают в следующих случаях:
- после хирургического лечения;
- после травмы;
- из-за инфаркта миокарда;
- болевые ощущения, возникающие из-за диагностических и терапевтических процедур;
- из-за злокачественных новообразований;
- из-за невралгии.
для детей
По показаниям свечи и капсулы можно применять для лечения детей старше 14 лет. Уколы и капли для орального приема разрешено использовать у пациентов старше года.
для беременных и в период лактации
Трамал не рекомендуется принимать в период беременности и лактации, так как опыта лечения этих категорий недостаточно.
Противопоказания
Трамал независимо от формы выпуска нельзя использовать, если у пациента наблюдаются следующие состояния:
- непереносимость состава лекарства или опиатов;
- синдром отмены наркотических средств;
- неконтролируемая эпилепсия;
- острое отравление этиловым спиртом, снотворными, болеутоляющими или психотропными медикаментами.
Трамал нельзя одновременно пить с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней
после их отмены.
Капли содержат сахарозу, поэтому их нельзя пациентам с непереносимостью моносахаридов.
Трамал с осторожностью следует прописывать, если у пациента наблюдаются следующие нарушения:
- опиодная зависимость;
- повреждение головы;
- шок или потеря сознания неясной природы;
- нарушение дыхания;
- высокое внутричерепное давление.
Трамал может стать причиной судорогой, особенно у пациентов, которые получают лечение медикаментами, понижающими судорожный порог.
Применения и дозы
для взрослых
Уколы можно делать внутривенно, внутримышечно и подкожно.
Трамал внутрь можно принимать независимо от еды. Капсулы глотаются целиком, их надо запивать небольшим количеством воды. Капли можно принимать или предварительно растворив в воде или на кусочке сахара.
После введения свечи в прямую кишку нужно полежать в течение получаса.
Дозировку препарата подбирают индивидуально в зависимости от выраженности болей.
Разовая дозировка может варьировать от 50 до 100 мг, через полчаса или час если эффект отсутствует разовую дозировку 50 мг разрешено повторить. Как правило, большинству пациентов хватает 400 мг в сутки, но при сильных болях она может быть увеличена.
У лиц, старшей возрастной группы, больных с патологиями печени и почек возможно удлинение действия Трамала, поэтому временной промежуток между приемом очередной дозы у этих пациентов должен быть увеличен.
для детей
Дозировку препарата подбирают в зависимости от возраста ребенка.
Детям старше года можно делать уколы или давать капли внутрь в разовой дозировке 1—2 мг на кг веса. Суточная дозировка для детей — 4—8 мг на кг массы тела.
Пациентам старше 14 лет Трамал можно прописывать в капсулах и свечах в дозировках для взрослых.
для беременных и в период лактации
Во время грудного вскармливания по жизненным показаниям препарат можно применить однократно, при этом нет необходимости переводить младенца на смесь.
Побочные действия
Из-за лечения препаратом Трамал могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:
- вертиго, головные боли, тошнота, рвота, запор;
- учащение или урежение сердцебиения, понижение или повышение артериального давления, пальпитация;
- высыпания, крапивница, зуд;
- абдоминальные боли, ощущение переполненности желудка;
- расстройство мочеиспускания;
- туман перед глазами;
- моторная слабость;
- изменения аппетита;
- изменение настроения, которое может проявляться его улучшением или дисфорией;
- повышение или подавление активности;
- аллергические и анафилактические реакции;
- эпилептиформные судороги;
- лекарственная зависимость и синдром отмены, который проявляются ажитацией, возбужденностью, нервозностью, бессонницей, гиперкинезами, тремором, желудочно-кишечными расстройствами;
- повышение активности ферментов печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При применении на фоне терапии алкоголя и медикаментов, которые влияют на ЦНС, приводит к усилению побочных эффектов от Трамала.
Карбамазепин может ослаблять болеутоляющий эффект от трамадола или укорачивать его действие.
Ингибиторы CYP3A4 могут замедлять метаболизм опиодного анальгетика.
Трамадол способен усиливать судороги или повышать судорожный потенциал у избирательных блокаторов захвата серотонина, трицикликов, антипсихотических средств и медикаментов, понижающих судорожный порог.
Особые указания
Во время лечения Трамалом следует воздержаться от управления автомобилем.
Передозировка
В случае превышения прописанных врачом дозировок могут возникнуть следующие симптомы отравления наркотическим анальгетиком:
- обморок;
- кома;
- сужение или расширение зрачка;
- рвота;
- расстройство дыхание, в том числе и его остановка;
- учащение сердцебиения;
- артериальная гипотония;
- приступ эпилепсии;
- кардиогенный коллапс.
При передозировке нужно обеспечить проходимость дыхательных путей, проводить мероприятия, которые помогают поддержать функцию жизненно важных органов. Пострадавшему промывают желудок, для устранения судорог применяют бензодиазепины (диазепам), опиатоподобные реакции купируются антагонистами морфина, к примеру, налаксоном.
Условия хранения
Трамал относится к списку Б. Это сильнодействующее средство, поэтому хранить его надо в месте недоступном для детей. Лекарство нужно беречь от влаги и света. Температура хранения не должна превышать 25 градусов.
Аналоги
Трамал можно заменить на следующие препараты:
- Трамаклосидол является полным аналогом Трамала. Он выпускается в капсулах и ампулах. Анальгетик можно прописывать пациентам старше 14 лет, в том числе и во время беременности и лактации.
- Залдиар — немецкий комбинированный препарат, содержащий в качестве действующих компонентов трамадол и парацетамол. Выпускается он в таблетках разрешенных детям старше 14 лет. Залдиар нежелательно пить беременным и кормящим.
- Трамацета относится к частичным аналогам Трамала. Это румынский препарат, выпускаемый в капсулах, которые могут применяться для лечения пациентом, которым уже исполнилось 14 лет. Беременность и кормление грудью являются противопоказанием к применению Трамацеты.
- Рамплеса — комбинированный медикамент, одним из действующих компонентов которого является трамадол. Продается препарат в таблетках, которые запрещено пить детям, не достигшим 14 лет, беременным и кормящим.
Применять вместо Трамала аналог допустимо после консультации со специалистом.
Цена
Стоимость Трамала составляет в среднем 225 рублей. Цены колеблются от 148 до 303 рублей.
Состав
В 1 капсуле — 50 мг трамадола гидрохлорида.
В 1 мл раствора для перорального применения — 100 мг действующего вещества (1 капля 2,5 мг трамадола).
В 1 суппозитории —100 мг действующего вещества.
В 1 мл раствора для инъекций — 50 мг действующего вещества.
Форма выпуска
- Капли по 10 мл во флаконе с капельницей, раствор по 96 мл во флаконах с дозатором;
- капсулы по 50 мг;
- суппозитории по 100 мг.
Фармакологическое действие
Анальгетик центрального действия.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Трамал в Википедии определяется как опиоидный анальгетик, обладающий сильной анальгезирующей активностью.
Что это такое Трамал? Трамал — это синтетический опиоидный ненаркотический анальгетик. Действующее вещество оказывает обезболивающее действие, поскольку один из его изомеров — агонист опиоидных рецепторов, а второй — угнетает захват нейронами норадреналина, что тормозит передачу импульсов в спинном мозге. Анальгетическое действие проявляется через 15-30 минут и продолжается 3-5 часов.
В лечебных дозах не угнетает функцию дыхания и существенно не влияет на гемодинамику. При применении по назначению и под контролем врача привыкание развивается крайне редко. Лекарственная зависимость менее выражена по сравнению с морфином. Обладает также седативным действием.
Фармакокинетика
Препарат быстро всасывается, максимальная концентрация в крови — через 1,5-2 часа. При введении в прямую кишку биодоступность 80%, при приеме внутрь — 68 %.
Около 20% связывается с белками крови. Метаболизируется в печени, а один из его метаболитов обладает более выраженным 6обезболивающим действием. Период полувыведения — 6-7 часов. Выводится почками — 30% в неизмененном виде. У пациентов с печеночной недостаточностью он увеличивается до 9-18 часов.
Показания к применению
- Купирование болей различного генеза;
- обезболивание при проведении диагностических манипуляций.
Противопоказания
- отравление алкоголем, опиоидными или психотропными средствами;
- одновременное назначение ингибиторов МАО (только через 2-3 недели после их отмены);
- тяжелые заболевания печени и почек;
- эпилепсия при отсутствии лечения;
- синдром отмены наркотических средств;
- возраст до 1 года;
- возраст до 14 лет (капсулы).
Побочные эффекты
- усиленное потоотделение;
- нарушение вкуса;
- сухость во рту;
- запор или диарея;
- головокружение;
- эйфория, галлюцинации;
- задержка мочеиспускания;
- повышенная утомляемость;
- тошнота, рвота.
Редко: головная боль, снижение АД, тахикардия, метеоризм, кожные высыпания.
Трамал, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Применяется по назначению врача, который устанавливает режим дозирования и продолжительность лечения. В виду возможности развития лекарственной зависимости инструкция по применению Трамала должна строго соблюдаться.
Капсулы: взрослым и детям с 14 лет по 1 капсуле внутрь. При необходимости можно принять еще 1 капсулу через час. При выраженных болях доза увеличивается до 100 мг (2 капсулы). Капсулы проглатывают целиком, не зависимо от приема пищи. В дальнейшем назначается с интервалом не менее, чем 3 часа, 400 мг — max суточная доза.
Капли: принимаются с водой или на кусочке сахара — 20 капель, при неэффективности через 1 час назначается еще 20 капель. Однократная доза может составлять 40 капель. Назначается с интервалом 3 часа и более, 160 капель — max суточная доза.
Суппозитории ректальные: вводятся в анальное отверстие (после стула) по 1 суппозиторию. Повторно вводят через 4-6 часов, 4 суппозитория — max суточная доза.
Детям от 1 года до 14 лет назначается в виде раствора — 1-2 мг/кг массы. Препарат принимают до 5 раз в сутки с интервалом 3- 4 часа. Max суточная доза — 4-8 мг /кг массы.
Передозировка
Передозировка проявляется симптомами: расширенные зрачки, снижение артериального давления, судороги, угнетение дыхания, угнетение сознания (кома).
Лечение симптоматическое: промывание желудка, нормализация сердечной деятельности и функции дыхания. При угнетении дыхания вводится антидот Налоксон, бензодиазепины используют при судорогах.
Взаимодействие
Угнетение дыхательного центра отмечается при одновременном назначении с препаратами, угнетающими ЦНС (снотворные препараты, антидепрессанты, средства для наркоза). Следует учитывать, что транквилизаторы и барбитураты усиливают продолжительность обезболивающего действия препарата.
Повышается риск возникновения судорог при назначении с нейролептиками. Карбамазепин усиливает метаболизм Трамала, в связи с чем уменьшается выраженность его анальгезирующего действия. Противопоказано совместное назначение с наркотическими анальгетиками любых групп.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
Капсулы и капли при температуре от 15 до 25 ° С. Суппозитории при температуре от 0 до 25 ° С.
Срок годности
5 лет.
Особые указания
Таблетки (капсулы) Трамал с осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек, больным эпилепсией, при черепно-мозговых травмах и внутричерепной гипертензии. Не следует применять пациентам с зависимостью к опиоидным препаратам.
Во время лечения не употреблять алкогольные напитки, не управлять транспортными средствами, воздержаться от работ на высоте. Пациентам старше 75 лет назначаются индивидуальные дозировки.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Трамадол, Трамал Ретард, Адамон Лонг 100, Традол, Плазадол.
Отзывы о Трамале
Учитывая, что данный препарат является опиоидным ненаркотическим анальгетиком и находится в списке №1 сильнодействующих веществ (Комитет по контролю наркотиков МЗ РФ), купить Трамал без рецепта не представляется возможным.
Анализируя отзывы о Трамале, который назначался врачами по строгим показаниям, можно сделать вывод о его хорошей переносимости и эффективности у многих пациентов. Поскольку лечение было непродолжительное и контролируемое, лекарственной зависимости ни у кого не развилось. Однако отмечались эффекты: эмоциональная лабильность, замедление скорости реакций, изменения настроения (эйфория) и чувствительности.
Цена Трамала, где купить
Где купить Трамал в Москве? В этом вам поможет сайт Федеральной справочной службы www.poisklekarstv.ru. На сайте представлена информация о стоимости в различных аптеках и указаны их адреса. Информация обновляется ежедневно.
Цена таблеток Трамал в Москве — 20 капсул от 123 до 124 руб. Цена уколов Трамала 1,0 №5 от 54 — 105руб., в ампулах по 2,0 №5 — 130 руб.