Транквилизаторы противопоказания к применению
Название лекарственной группы транквилизаторы с латинского языка переводится как «успокаивать». Действительно, эти препараты способны успокаивать человека и устранять такие симптомы как тревога, страх. Именно поэтому транквилизаторы назначают при расстройствах невротического спектра.
Оглавление:
Фармакологические группы транквилизаторов
Показания к применению
Особенности применения транквилизаторов
Побочные действия, противопоказания
Популярные транквилизаторы
— Диазепам
— Гидазепам
— Атаракс
— Афобазол
Фармакологические группы транквилизаторов
Транквилизаторы (синоним анксиолитики) существуют уже более шестидесяти лет. Первыми представителями этой группы считают Мепробамат, Хлордиазепоксид и Диазепам. Сейчас же группа транквилизаторов насчитывает около ста препаратов.
Транквилизирующими свойствами обладают различные по химической структуре лекарства. В зависимости от происхождения различают следующие группы транквилизаторов:
- Производные бензодиазепинового ряда (Диазепам, Феназепам, Оксазепам, Хлордиазепоксид);
- Производные дифенилметана (Гидроксизин (Атаракс), Бенактизин);
- Карбаматы (Мепробамат);
- Разные (Триоксазин, Адаптол, Афобазол).
Наиболее часто используемой группой транквилизаторов является бензодиазепины. Они обладают наиболее выраженным транквилизирующим эффектом. Однако некорректное применения бензодиазепинов может привести к формированию привыкания и зависимости. Современные лекарственные препараты такие как Атаракс, Афобазол не обладают такими побочными эффектами, но при этом оказывают менее выраженное транквилизирующее действие.
Показания к применению транквилизаторов
Как же работают транквилизаторы? Препараты различных групп обладают неодинаковым механизмом действия. Так, бензодиазепины активируют ГАМК-рецепторы через особые бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в центральной нервной системе. Это приводит к усилению восприимчивости рецепторов к ГАМК — нейромедиатору, оказывающему тормозное влияние на нервную систему. Такое фармакологическое воздействие приводит к тому, что человек успокаивается, расслабляется.
Транквилизаторы уменьшают возбудимость подкорковых структур ЦНС, ответственных за эмоциональную реакцию человека, а также замедляют взаимодействие между указанными структурами и корой мозга.
Транквилизаторы оказывают несколько фармакологических эффектов:
- Транквилизирующий (анксиолитический) — проявляется в виде устранения тревоги, страха, беспокойства, внутреннего напряжения.
- Седативный — выражается в уменьшении психомоторного возбуждения, снижении концентрации внимания, скорости психических, двигательных реакций.
- Миорелаксантный — проявляется устранением мышечного напряжения.
- Противосудорожный — выражается в уменьшении судорожной активности.
- Гипнотический — выражается в ускорении наступлении сна, улучшении его качеств.
Эти эффекты у различных препаратов выражены в неодинаковой степени, что стоит учитывать при выборе лекарства. Так, например седативный эффект очень выражен у Диазепама, Феназепама и слабо выражен у Мезапама. А противосудорожный эффект максимально выражен у Диазепама, Клоназепама.
Некоторые транквилизаторы оказывают вегетостабилизирующий эффект, то есть нормализуют деятельность вегетативной нервной системы. Это проявляется уменьшением артериального давления, сердцебиения, устранением чрезмерной потливости пр.
Обратите внимание! Транквилизаторы оказывают потенцирующее действие. Их применение усиливает влияние снотворных, обезболивающих, наркозных средств. Именно поэтому транквилизаторы часто вводят пациентам перед хирургическими операциями.
Транквилизаторы практически не устраняют психотические нарушения (галлюцинации, бред), поэтому и не применяются в терапии эндогенных психических болезней: шизофрении, БАР. Исключение составляют металкогольные психозы, которые успешно купируются приемом транквилизаторов.
Таким образом, показаниями к применению анксиолитиков являются:
- Неврозы (сопровождаются тревогой, страхом, бессонницей, двигательным беспокойством);
- Тревожные расстройства;
- Паническое расстройство;
- Обсессивно-компульсивное расстройство;
- ВСД;
- Абстинентный синдром при алкоголизме, металкогольный психоз;
- Гиперкинезы, тики, эпилепсия;
- Премедикация (подготовка к хирургическому вмешательству).
Стоит отметить, что спектр применения анксиолитиков давно вышел за рамки лечения психических болезней. Так, эти препараты назначают при психосоматических заболеваниях: артериальной гипертензии, ИБС, язвенной болезни, а также при дерматологических болезнях, сопровождающихся зудом.
Особенности применения
Решение о необходимости лечения транквилизаторами принимает только врач. Применение этой группы препаратов требует соблюдения особых условий. Прежде всего, необходимо учитывать факт того, что применение большинства транквилизаторов, особенно бензодиазепинов, может привести к привыканию. Чтобы избежать этого дозу транквилизатора повышают постепенно, достигая оптимальной. Длительность применения не должна превышать двух-трех недель. По окончанию курса лечения дозу лекарства снижают постепенно. При необходимости длительного лечения транквилизатор назначают курсами с перерывами между ними.
Обратите внимание! Современные анксиолитики небензодиазепинового происхождения не вызывают привыкания, поэтому могут применяться дольше. Длительность лечения определяет врач.
Транквилизаторы, как уже было сказано, оказывают седатирующее влияние на человека, что может проявляться в ухудшении концентрации внимания. Поэтому при лечении транквилизаторами не следует водить автомобиль. Наименее выражено седатирующее действие у «дневных» транквилизаторов — Гидазепама, Триметозина, Мебикара, Атаракса.
Важно! Совместное применение анксиолитиков и алкоголя противопоказано, поскольку это приводит к выраженному угнетению нервной системы.
Побочные эффекты, противопоказания
Возможные побочные эффекты при лечении транквилизаторами связаны главным образом с угнетением нервной системы. Это проявляется в виде дневной сонливости, вялости, ощущения «разбитости», притупления эмоциональных реакций, головокружения, головной боли. Возможно также появление таких побочных эффектов как мышечная слабость, артериальная гипотензия, сухость во рту, диспепсические явления, нарушения потенции.
Применение бензодиазепиновых транквилизаторов может приводить к формированию привыкания, лекарственной зависимости, проявляющимися в виде синдрома отмены. Этот синдром проявляется после резкой отмены лекарства в виде бессонницы, страха, раздражительности, тремора, судорог, тошноты, а иногда даже деперсонализации, галлюцинаций. Риск возникновения лекарственной зависимости увеличивается при длительной терапии транквилизаторами.
Противопоказания к назначению транквилизаторов:
- Беременность, период лактации;
- Миастения;
- Глаукома;
- Печеночная недостаточность;
- Дыхательная недостаточность;
- Алкогольная, наркотическая зависимость (за исключением купирования абстинентного синдрома);
- Депрессия (для бензодиазепиновых транквилизаторов).
Бензодиазепиновые транквилизаторы не назначают лицам, не достигшим восемнадцати лет. Лишь в случаях крайней необходимости может быть оправдано их назначение в этой возрастной группе.
Популярные транквилизаторы
Важно! Бензодиазепиновые транквилизаторы — это рецептурные препараты, которые отпускаются в аптеке по назначению врача. Анксиолитики другого происхождения продаются без рецепта, поэтому пользуются большей популярностью среди пациентов. Но стоит еще раз подчеркнуть, что самолечение психотропными препаратами недопустимо.
Диазепам
Один из старейших транквилизаторов, относится к группе бензодиазепинов. Также известен под такими названиями как «Сибазон», «Реланиум», «Седуксен», «Валиум». Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Седатирующий эффект появляется спустя несколько минут после внутривенного и полчаса после внутримышечного введения.
Лекарство эффективно устраняет тревогу, страх, нормализует ночной сон. Поэтому Диазепам назначают при неврозах, паническом и осбессивно-компульсивном расстройствах, при синдроме Туретта, а также для купирования абстинетного синдрома.
Кроме того, Диазепам обладает выраженными противосудорожным и миорелаксирующим эффектами. Поэтому его часто назначают для устранения судорожных припадков. Диазепам используют для премедикации перед проведением эндоскопии и операций.
Гидазепам
Относится к группе бензодиазепинов, однако в отличие от других представителей этой группы оказывает активирующий эффект, а гипнотический и миорелаксирующий эффекты выражены слабо.
Гидазепам относят к «дневным» транквилизаторам. Его анксиолитическое действие проявляется уменьшением ощущения тревоги, страха и беспокойства. Препарат назначают для лечения неврозов, психопатий, вегетативной лабильности, логоневроза (заикания), мигрени, абстинентного алкогольного синдрома.
Атаракс
Действующее вещество — гидроксизин, производное пиперазина. Атаракс — это небензодиазепиновый анксиолитик, относится к группе Н1-гистаминоблокаторов. Препарат причисляют к «мягким» транквилизаторам, он обладает умеренным анксиолитическим эффектом. Выпускается в виде таблеток, седативное действие развивается спустя пятнадцать-тридцать минут.
Основными показаниями к его применению являются тревожность, повышенная возбудимость, дерматологические заболевания, сопровождающиеся зудом, алкогольный абстинентный синдром. Помимо седативного и анксиолитического оказывает еще и противорвотное действие. В отличие от бензодиазепинов, Атаракс не вызывает привыкания и зависимости.
Афобазол
Небезодиазепиновый анксиолитик, выпускается в виде таблеток. Действующее вещество фабомотизол. Оказывает умеренное анксиолитическое и активизирующее действия.
Показания к использованию: неврастения, тревожное расстройство, абстинентный синдром, расстройства адаптации, ВСД, психосоматические заболевания. Ощутимый эффект развивается на пятый-седьмой дни лечения, а максимальный эффект спустя четыре недели.
Действие препарата очень мягкое и менее выраженное, нежели действие бензодиазепинов. Однако преимущество Афобазола в том, что его применение не приводит к привыканию и зависимости.
Григорова Валерия, медицинский обозреватель
23,838 просмотров всего, 5 просмотров сегодня
Загрузка…
Транквилизаторы
— успокаивающие средства, способные
устранять страх, тревогу, эмоциональное напряжение. Как правило, обладают
центральным миорелаксантным и противосудорожным эффектами. В отличие от
нейролептиков не имеют антипсихотической активности, практически не влияют на
вегетативную нервную систему (кроме амизила), не дают экстрапирамидных
расстройств. Применяются они при невротических состояниях, для снятия
эмоционального напряжения, тревоги, для устранения невротических реакций при
гипертонической болезни, ИБС, язвенной болезни желудка, кожных
заболеваниях: препараты часто используют в
анестезиологии для медикаментозной подготовки больных-к различного
рода болезненным манипуляциям, в том числе и у врача-стоматолога.
Транквилизаторы по химическому строению делят на:
1) производные бензодиазепина: хлордиазепоксид (хлозепид, элениум) , диазепам (сибазон, седуксен, реланиум), феназепам,
оксазепам (нозепам, тазепам), медазепам (мезапам,
рудотель), мидазолам (дормикум),
2) препараты разных химических групп: мепротан, бенактизин (амизил), фенибут, мебикар,
бензоклидин
(оксилидин).
Механизм действия транквилизаторов связан с угнетением структур мозга
(лимбической системы, гипоталамуса, ретикулярной формации ствола мозга,
таламических ядер), ответственных за регуляцию эмоциональных реакций. В
настоящее время хорошо изучен механизм действия производных бензодиазепина.
В мозге были найдены «бензодиазепиновые» рецепторы, тесно связанные
с рецепторами g-аминомасляной кислоты (ГАМК). ГАМК —
универсальный тормозной нейромедиатор, реализующий свои функции через открытие в
мембране нейрона каналов для иона хлора. Возбуждение бензодиазепиновых
рецепторов активирует ГАМК- рецепторы, что способствует раскрытию хлорных
каналов и торможению нейронов центральной нервной системы. Бензодиазепины
усиливают ГАМКергическое торможение на всех уровнях ЦНС.
Выделено несколько подтипов бензодиазепиновых рецепторов, расположенных на
мембране нейронов структур мозга, регулирующих эмоциональное состояние человека
(лимбическая система, гипоталамус, ядра таламуса, спинной мозг). Поэтому
бензодиазепины обладают разносторонней активностью: анксиолитической («противотревожной» — снятие страха, тревоги, напряжения),
седативной, гипнотической, миорелаксантной и противосудорожной.
Анксиолитическое действие связано в основном с влиянием препаратов на
бензодиазепиновые рецепторы миндалевидного комплекса лимбической
системы. Этот эффект присущ всем препаратам, но особенно —
феназепаму,
диазепаму (сибазон,
седуксен), хлордиазепоксиду (хлозепид, элениум).
Седативный (успокаивающий) эффект связан с действием препаратов на другой тип
бензодиазепиновых рецепторов, локализованных в ретикулярной формации ствола
мозга, неспецифических ядрах таламуса. Наиболее выражен этот эффект у
феназепама, диазепама,
лоразепама, но мало проявляется у
мезапама, мидазолама. Седация усиливается с увеличением дозы
препаратов и при длительном лечении. Тип рецепторов, локализованных в
гиппокампе, обеспечивает противосудорожный эффект бензодиазепинов.
Диазепам, клоназепам, нитразепам
являются ведущими средствами противосудорожной терапии. Через свои рецепторы
вставочных нейронов спинного мозга бензодиазепины снижают тонус скелетной
мускулатуры, их относят к центральным миорелаксантам (в отличие от
курареподобных средств — тубокурарин и другие — периферического действия,
блокирующих нервно-мышечные синапсы). Умеренное миорелаксантное действие
бензодиазепинов является положительным свойством, так как снижает
настороженность, тревогу, помогает снять нервное беспокойство, как правило,
сопровождающееся мышечным напряжением. Миорелаксация хорошо выражена у диазепама
(сибазона, седуксена), слабо проявляется у оксазепама, медазепама.
Вместе с тем глубокая миорелаксация не всегда желательна, поскольку может
помешать инициативности, вниманию, принятию активных решений.
Гипнотический эффект обусловливает быстрое наступление сна, увеличивает его
продолжительность и удлиняет действие средств, угнетающих центральную нервную
систему. Наиболее выраженным снотворным эффектом обладают нитразепам,
диазепам, феназепам.
Учитывая локализацию и функциональную значимость бензодиазепиновых
рецепторов, в дальнейшем, вероятно, удастся создать вещества с
высокоизбирательным действием на определенный тип рецепторов с меньшим
количеством осложнений. Седативный, анксиолитический, снотворный эффекты
транквилизаторов способствуют потенцированию и пролонгированию действия
наркотических анальгетиков, общих и местных анестетиков; поэтому они широко
используется в анестезиологической практике.
Применение транквилизаторов:
1) неврозы, неврозоподобные состояния, психосоматические нарушения (при
гипертонической болезни, стенокардии, аритмиях, язвенной болезни, кожных
заболеваниях), сопровождающиеся раздражительностью, зудом и
т.д.;
2) премедикация и
атаральгезия (в сочетании с наркотическими
анальгетиками и другими средствами) в анестезиологии;
3) предупреждение и снятие судорожного статуса — диазепам, клоназепам,
феназепам, нитразепам;
4) спастические состояния скелетной мускулатуры (при поражениях головного и
спинного мозга), гиперкинезия; 5) абстиненция при алкоголизме и
наркомании.
Бензодиазепины отличаются по фармакокинетическим характеристикам. Диазепам
(сибазон, седуксен), хлордиазепоксид (хлозепид, элениум) имеют высокую
растворимость в жирах, поэтому быстро и хорошо всасываются, в отличие от
оксазепама (нозепам,
тазепам), который малорастворим в жирах.
Большинство транквилизаторов, разрушаясь (окисляясь) в печени, образуют активные
метаболиты. Таким метаболитом, общим для многих бензодиазепинов
(хлордиазепоксид, диазепам), является десметил-диазепам, циркулирующий в
организме более 65 ч. Его образование обусловливает, особенно при многократном
применении, кумуляцию препарата. пролонгирование эффекта и явления
последействия. Некоторые транквилизаторы дают неактивные метаболиты (конъюгаты),
такие препараты (мидазолам) действуют коротко и без явлений последействия. К
бензодиазепинам при частом применении развивается привыкание и лекарственная
зависимость (психическая и физическая). Длительный прием ведет к снижению
краткосрочной памяти, процессов восприятия, способности
переработки информации и принятия решений; возможна сонливость, головокружение,
нарушение половой потенции, заторможенность. Транквилизаторы нельзя назначать
водителям транспорта, диспетчерам и другим лицам, которые по роду своей
деятельности должны обладать быстрой реакций. После многократного применения
часто возникает «синдром отмены» (нарушение сна, раздражительность,
иногда судороги). Транквилизаторы не совместимы с алкоголем, который потенцирует
их действие. Иногда возникает парадоксальная реакция (возбуждение, агрессия).
Диазепам (сибазон, седуксен), хлордиазепоксид (хлозепид) широко используются
для снятия страха, волнения, напряжения, усиления действия болеутоляющих
средств, повышения выносливости к боли. Сибазон, при хорошо выраженном
седативном, снотворном мышечно-релаксирующем и противосудорожном действии,
практически не влияет на сердечно-сосудистую
систему, дыхание и широко используется для «сбалансированной
анестезии» (атаральгезии) в сочетании с мощными анальгетиками, нейролептиками и закисью азота. Вызывает ретроградную амнезию.
В последние годы широко используют отечественный транквилизатор
феназепам с выраженным успокаивающим, анксиолитическим и миорелаксантным
эффектами.
Мидазолам (дормикум) действует коротко, обладает анксиолитическим,
успокаивающим, миорелаксантным и противосудорожным свойствами. В печени
конъюгирует с глюкуроновой кислотой (не дает активных метаболитов) и быстро
выделяется. Назначают при бессоннице, особенно при нарушениях засыпания.
Мидазолам широко применяется в анестезиологии для премедикации. особенно в
стоматологии. Хорошо переносится, но может вызвать амнезию, сонливость.
Мепротан (производное пропандиола) — один из первых транквилизаторов, но
ввиду малой активности, развития привыкания и лекарственной зависимости в
настоящее время почти не применяется.
Бенактизин (амизил) — производное дифенилметана — центральный М-холиноблокатор, обладает
выраженной анксиолитической. психоседативной, противосудорожной активностью, подавляет кашлевой рефлекс. Достаточно
также выражено местноанестезирующее и периферическое холинолитическое действие
(уменьшает секрецию, расслабляет гладкую мускулатуру,
снимает вагусный эффект на сердце, расширяет зрачок). Усиливает действие
наркотических анальгетиков, наркозных, снотворных и местноанестезирующих
средств; применяется также для лечения неврозов, экстрапирамидных
расстройств, как спазмолитическое средство (при
язвенной болезни желудка, спастических коликах и т.д.), для расширения зрачка
(при исследовании глазного дна). Побочные эффекты амизила в основном связаны с
его периферической М-холинолитической активностью (тахикардия, сухость полости
рта, расширение зрачка, светобоязнь, атония кишечника).
Мебикар обладает транквилизирующим действием без миорелаксации и снижения
работоспособности, усиливает эффект снотворных; может использоваться для снятия
страха, волнения, напряжения.
Фенибут
(фенильное производное ГАМК) хорошо проходит
гематоэнцефалический барьер, обладает успокаивающим (без миорелаксации)
действием, снимает страх, тревогу, улучшает сон, усиливает эффект наркозных и
снотворных препаратов. Его особенностью является антигипоксическое влияние на
метаболические и энергетические процессы в центральной нервной системе с
повышением синтеза белка. Может использоваться для премедикации перед
хирургическим вмешательством, а также в комплексной терапии многих хронических
заболеваний полости рта, сопровождающихся изменением эмоционального
статуса.