Трентал таблетки побочные действия
Трентал – синтетический медикамент, применяемый для улучшения микроциркуляции крови при нарушениях мозгового кровообращения, вызванного различными причинами.
Фармакологическое действие Трентала
Действие медикамента Трентал направлено на улучшение микроциркуляции в зонах нарушенного кровообращения, что происходит за счет воздействия эритроцитов на патологически измененную деформируемость.
Активный компонент Трентала – пентоксифиллин – улучшает текучесть крови, что непосредственно влияет на микроциркуляцию. Во время применения Трентала также отмечается незначительное расширение коронарных сосудов, что в целом приводит к значительному улучшению при нарушениях мозгового кровообращения.
На фоне перемежающейся хромоты успех лечения проявляется в уменьшении ночных судорог в икроножных мышцах, удлинении дистанции ходьбы и исчезновении болей в состоянии покоя.
Форма выпуска
Медикамент Трентал выпускают в двух лекарственных формах:
- Круглые белые таблетки с содержанием активного вещества (пентоксифиллина) в количестве 100 мг. По 10 таблеток в блистере;
- Прозрачный концентрат для приготовления раствора для инфузий с содержанием в 1 ампулеактивного вещества (пентоксифиллина) в количестве 100 мг. В ампулах по 5 мл.
Аналоги Трентала
По активному компоненту к аналогам Трентала относятся следующие препараты в различных лекарственных формах: Агапурин, Флекситал, Пентоксифиллин, Вазонит, Пентилин, Тренпентал.
После врачебной консультации возможно применение аналогов Трентала по принадлежности к одной фармакологической группе и со схожим терапевтическим эффектом: Ксантинола никотината и Теоникола.
Показания к применению Трентала
По показаниям Трентал назначают при лечении:
- Нарушений мозгового кровообращения, включая последствия церебрального атеросклероза – нарушения концентрации внимания, головокружения, ухудшения памяти;
- Диабетической ангиопатии, нарушений периферического кровообращения атеросклеротического генеза (например, перемежающейся хромоты), трофических нарушений (например, язв голени, гангрены);
- Нарушений кровообращения в сосудистой оболочке глаза и сетчатке;
- Ишемических и постинсультных состояний;
- Отосклероза, дегенеративных изменений, происходящих на фоне патологии сосудов внутреннего уха.
Противопоказания
Согласно инструкции Трентал противопоказано принимать:
- На фоне обширных кровоизлияний в сетчатку глаза;
- При массивных кровотечениях;
- При остром инфаркте миокарда;
- В период грудного вскармливания;
- На фоне кровоизлияний в мозг;
- Во время беременности;
- В педиатрии до 18 лет;
- На фоне гиперчувствительности к другим метилксантинам;
- На фоне гиперчувствительности к активному (пентоксифиллину) или вспомогательным компонентам, входящим в состав медикамента Трентал.
С осторожностью назначают по показаниям Трентал:
- Приартериальной гипотензии – из-за риска дальнейшего снижения артериального давления;
- На фоне тяжелых нарушений сердечного ритма – из-за риска ухудшения аритмии;
- На фоне язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
- На фоне хронической сердечной недостаточности;
- На фоне повышенной склонности к кровоточивости – из-за риска развития более тяжелых кровотечений;
- При нарушениях функции почек и тяжелых нарушениях функции печени – из-за риска кумуляции и возрастающего риска развития побочных эффектов;
- После недавно перенесенных операций.
Способ применения и дозировка
Дозу Трентала по инструкции врач назначает индивидуально, учитывая особенности пациента.
Обычно начальная разовая доза составляет 100 мг Трентала, кратность приема – трижды в день. В зависимости от терапевтического действия, дозу увеличивают в 2-4 раза, но не более 1200 мг в день. Принимают таблетки Трентал во время еды или сразу после нее.
Более низкую начальную дозу Трентала по показаниям обычно назначают людям с низким артериальным давлением, а также при наличии риска его снижения на фоне тяжелой формы ишемической болезни сердца или при значимом стенозе сосудов головного мозга. В этом случае повышение дозировки происходит постепенно с учетом реакции на проводимую терапию.
Пониженные дозировки Трентала по инструкции необходимы на фоне тяжелых нарушений функции печени.
На фоне сахарного диабета с применением гипогликемических медикаментов требуется коррекция дозы Трентала, чтобы не вызвать выраженную гипогликемию.
Побочные действия Трентала
Трентал по отзывам может вызывать выраженные нарушения со стороны центральной нервной системы, которые в большинстве описанных случаев выражаются как нарушения сна, головная боль, тревожность, головокружение и судороги. В редких случаях применение Трентала может привести к развитию асептического менингита.
Среди дерматологических реакций, которые Трентал по отзывам может вызывать, выделяют гиперемию кожи лица, отеки, приливы крови к коже лица, а также к верхней части грудной клетки, повышенную ломкость ногтей.
Среди нарушений других систем организма при применении Трентала по отзывам выделяют:
- Снижение артериального давления, тахикардию, кардиалгию, аритмию, прогрессирование стенокардии (сердечно-сосудистая система);
- Ксеростомию, анорексию, атонию кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошноту, рвоту, диарею (пищеварительная система);
- Скотому и нарушение зрения (орган зрения);
- Лейкопению, тромбоцитопению, панцитопению и кровотечения из сосудов, слизистых оболочек, кожи, кишечника, желудка, гипофибриногенемию (система кроветворения);
- Крапивницу, зуд, ангионевротический отек, гиперемию кожи, анафилактический шок (аллергические реакции).
Также возможно развитие побочных эффектов при применении Трентала в высоких дозах: позывы на рвоту, головокружение, падение артериального давления, аритмия, тахикардии, потеря сознания, покраснение кожных покровов, арефлексия, озноб, тонико-клонические судороги.
При возникновении первых признаков передозировки Тренталом (тошнота, потливость, цианоз) следует провести симптоматическую терапию, в которой уделить особое внимание поддержанию функции дыхания и артериального давления.
Лекарственное взаимодействие
Во время проведения терапии следует учитывать, что Трентал при одновременном применении усиливает действие:
- Лекарств, снижающих артериальное давление (нитраты, ингибиторы АПФ);
- Антибиотиков, включая цефалоспорины;
- Медикаментов, влияющих на свертывающую систему крови (тромболитики, непрямые и прямые антикоагулянты).
Циметидин способен повышать концентрацию активного компонента Трентала (пентоксифиллина) в плазме, что увеличивает риск развития побочных эффектов.
К чрезмерному нервному возбуждению может привести совместный прием Трентала с другими ксантинами.
Во время одновременного назначения Трентала с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывающей системы крови.
Условия хранения
Трентал и аналоги относятся к улучшающим микроциркуляцию медикаментам рецептурного отпуска со стандартными условиями хранения.
Активное вещество
ПЕНТОКСИФИЛЛИН
Производители
САНОФИ ИНДИЯ ЛТД.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «АТА» с одной стороны.
| 1 таб. | |
| пентоксифиллин | 400 мг |
[PRING] повидон — 10 мг, гиэтеллоза — 140 мг, тальк — 12.5 мг, магния стеарат — 2.5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 10.902 мг, титана диоксид (E171) — 2.68 мг, тальк — 0.82 мг, макрогол 8000 — 0.55 мг.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Трентал® 400 уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов, уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов, снижения концентрации фибриногена, снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
Активное вещество препарата Трентал® — пентоксифиллин — представляет собой производное ксантина. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Лечение препаратом Трентал® 400 приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение препарата Трентал® 400 приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь пентоксифиллин почти полностью всасывается. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19±13%. Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина позволяет поддерживать его постоянную (беспиковую) концентрацию в крови, что обеспечивает лучшую переносимость препарата в данной лекарственной форме.
Метаболизм
Пентоксифиллин подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется в организме.
Выведение
T1/2 пентоксифиллина после приема внутрь составляет 1.6 ч. Более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.
У пациентов с нарушением функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется и повышается его абсолютная биодоступность.
Показания
- окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
- трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена);
- нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, такие как нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
- нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза;
- отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды, во время или сразу после еды.
Доза устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.
Рекомендуемая доза препарата составляет 400 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 1200 мг (3 таб.).
У пациентов с нарушениями функции почек (КК ниже 30 мл/мин) доза может быть снижена до 400-800 мг (1-2 таб.)/сут.
Уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Побочное действие
Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.
Нарушения психики: ажитация, нарушения сна, тревога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение АД, стенокардия, «приливы» крови к кожным покровам, кровотечения (в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности ЩФ.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей, отеки.
Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
Противопоказания
- массивное кровотечение (риск усиления кровотечения);
- обширное кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);
- кровоизлияние в головной мозг;
- острый инфаркт миокарда;
- беременность (недостаточно данных);
- период грудного вскармливания (недостаточно данных);
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми нарушениями ритма сердца (риск ухудшения аритмии); артериальной гипотензией (риск дальнейшего снижения АД); хронической сердечной недостаточностью; язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов); после недавно перенесенных оперативных вмешательств; при повышенном риске развития кровотечений (например, при нарушениях со стороны свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений)); при одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. с непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К]); одновременном применении с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол); одновременном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь и инсулином; одновременном применении с ципрофлоксацином; одновременном применении с теофиллином.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не рекомендуется к применению при беременности, т.к. недостаточно данных.
Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем АД.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение препарата в высоких дозах может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).
При назначении препарата Трентал® 400 одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.
У пациентов с низким и нестабильным АД дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы препарата (повышение биодоступности и снижение скорости выведения пентоксифиллина).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение), следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тошнота, рвота типа «кофейной гущи», падение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги. В случае возникновения описанных выше нарушений пациенту необходимо срочно обратиться к врачу.
Лечение: проведение симптоматической терапии. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Если препарат принят недавно, следует обеспечить меры, направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания (например, прием активированного угля). Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам. Специфический антидот неизвестен.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы АПФ) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины). При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или при изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, проводить регулярный контроль MHO.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.