Триамтерен показания и противопоказания
Фармакологическое действие
Калийсберегающий диуретик. Уменьшает проницаемость клеточных мембран дистальных канальцев для ионов натрия и усиливает их выведение с мочой без увеличения выделения ионов калия. Секреция калия в дистальных канальцах понижается. Уменьшает гипокалемию, вызываемую тиазидными диуретиками, и усиливает диуретический эффект последних. Диуретическое действие после приема внутрь отмечается через 15-20 мин. Максимальный эффект — через 2-3 ч, длительность действия — 12 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь триамтерен очень быстро абсорбируется из ЖКТ. Степень всасывания вариабельна. Триамтерен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Биодоступность составляет около 50%.
Связывание с белками плазмы — около 60%. Интенсивно метаболизируется и выводится главным образом с мочой в виде метаболитов и в некотором количестве — в неизмененном виде.
T1/2 составляет около 2 ч.
Показания активного вещества
ТРИАМТЕРЕН
Отечный синдром различного генеза (в т.ч. хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, цирроз печени), артериальная гипертензия, профилактика гипокалиемии на фоне применения салуретиков.
Режим дозирования
Внутрь взрослым — 150-250 мг/сут или по 100 мг 2 раза/сут после еды в первой половине дня. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Для детей начальная доза — 1-2 мг/кг массы тела 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, сухость во рту.
Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение концентрации мочевой кислоты в крови, образование камней в почках (т.к. триамтерен плохо растворим и может давать осадок в моче); редко — обратимая почечная недостаточность, обусловленная острым интерстициальным нефритом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Противопоказания к применению
Печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации, повышенная чувствительность к триамтерену.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения при беременности следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.
Применение в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности. При применении у пациентов с циррозом печени возможно повышение риска развития мегалобластной анемии.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
Не рекомендуется применять при гиперкалиемии, одновременно с другими калийсберегающими диуретиками (в т.ч. с амилоридом, спиронолактоном, комбинированными препаратами, содержащими триамтерен), заменителями соли, содержащими калий.
С осторожностью применять у пациентов с подагрой, указаниями в анамнезе на мочекаменную болезнь.
При применении у пациентов с циррозом печени возможно повышение риска развития мегалобластной анемии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется антигипертензивное действие триамтерена.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.
При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с диклофенаком описан случай нарушения функции почек.
При одновременном применении с индометацином возможно развитие острой почечной недостаточности; с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном — возникает риск развития гиперкалиемии; с ранитидином — возможно уменьшение абсорбции и диуретического эффекта триамтерена.
Действующие вещества
— гидрохлоротиазид (hydrochlorothiazide)
— триамтерен (triamterene)
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки | 1 таб. |
| гидрохлоротиазид | 25 мг |
| триамтерен | 50 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство. Оказывает диуретическое и гипотензивное действие.
Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик, диуретический эффект, которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния и воды в дистальном отделе нефрона: задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивным действием, которое обусловлено расширением артериол. Не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический эффект проявляется через 1-2 ч и достигает максимума — через 4 ч, продолжительность действия в зависимости от дозы — 10-12 часов. Гипотензивное действие развивается через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.
Триамтерен — калийсберегающий диуретик, уменьшает проницаемость клеточных мембран дистальных канальцев для ионов натрия и усиливает их выведение с мочой без увеличения выведения ионов калия. Секреция ионов калия в дистальных канальцах понижается. В комбинации с гидрохлортиазидом триамтерен способен уменьшать гипокалиемию, вызываемую тиазидными диуретиками и усиливать диуретический эффект гидрохлоротиазида. Диуретическое действие триамтерена после приема внутрь отмечается через 15-20 мин. Максимальный эффект — через 2-3 ч, длительность действия -12 ч.
Фармакокинетика
Гидрохлоротиазид всасывается из ЖКТ не полностью (60-80% от принятой внутрь дозы), однако довольно быстро. Связывание с белками плазмы крови — 40%, видимый Vd- 3-4 л/кг. Cmax гидрохлоротиазида в плазме крови составляет 2 мкг/мл. T1/2- около 3-4 ч. Гидрохлоротиазид не подвергается существенному метаболизму. Первичным путем его выведения является почечная экскреция (фильтрация и секреция) неизмененного вещества. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер.
Триамтерен быстро, но не полностью (30-70 % от принятой дозы) всасывается из ЖКТ. В умеренной степени (67 %) связывается с белками плазмы крови. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием как активных, так и неактивных метаболитов. T1/2 неизмененного вещества в норме составляет 1.5-2 ч. (при анурии — 10 ч), метаболитов — до 12 ч. Основной путь выведения триамтерена — через кишечник, вторичный — почками.
Показания
Отечный синдром (ХСН, нефротический синдром, цирроз печени, токсикоз на поздних сроках беременности, при хронической венозной недостаточности); артериальная гипертензия.
Противопоказания
Хроническая почечная недостаточность, анурия, острый гломерулонефрит, печеночная недостаточность, прекома и печеночная кома, гиперкалиемия, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), I триместр беременности; повышенная чувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам).
C осторожностью
Сахарный диабет, подагра, нарушения функции печени и/или почек, дефицит фолиевой кислоты (у больных с циррозом печени).
Дозировка
Внутрь.
При отечном синдроме величина начальной дозы составляет 2-4 разовые дозы ежедневно, затем переходят на поддерживающую терапию по 1-2 разовые дозы через 1-2 дня.
У пациентов с нарушением функции почек (КК 30-50 мл/мин) — 1 разовая доза/cут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота и иногда диарея (при приеме препарата перед едой), боли и дискомфорт в эпигастральной области, коликообразные боли в животе, запор, сухость во рту, чувство жажды, в единичных случаях — геморрагический панкреатит, а при наличии желчных камней — острый холецистит.
Со стороны нервной системы: некоординированные движения, сонливость, чувство усталости, головная боль, нервозность.
Со стороны костно-мышечной системы: напряжения мышц, мышечная слабость, судороги икроножных мышц.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, снижение АД, нарушения сердечного ритма и нарушения регуляции кровообращения с головокружением, спутанностью сознания или склонностью к обмороку. В связи с большой потерей жидкости и уменьшением ОЦК при применении препарата в высоких дозах и/или обильном выделении мочи могут образовываться тромбы, развиться эмболия, в редких случаях — судороги, спутанность сознания, сосудистый коллапс и острая почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: временное повышение концентрации азотсодержащих веществ, выделяемых почками (мочевина, креатинина), в крови (в основном в начале лечения), нарушения водно-электролитного равновесия, в основном уменьшение содержания натрия, магния, хлоридов в крови, понижение или повышение содержания калия (при длительном непрерывном применении препарата), гиперкальциемия, снижение толерантности к глюкозе. Возможно увеличение содержания мочевой кислоты в крови, на основе чего у некоторых особенно предрасположенных больных могут быть спровоцированы приступы подагры, может отмечаться образование мочевых камней. У чувствительных больных в зависимости от принятой суммарной дозы препарата может наблюдаться повышение содержания липидов в крови. В связи с повышением концентрации глюкозы в крови может проявиться латентная или усугубиться уже существующая форма сахарного диабета. Лекарственное средство может способствовать накоплению нелетучих кислот в крови (метаболический ацидоз).
Со стороны органа зрения: нарушения зрения, ухудшение уже имеющейся близорукости или уменьшение продукции слёзной жидкости.
Со стороны системы кроветворения: апластическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластическая анемия при предшествующем дефиците фолиевой кислоты в организме, гемолиз, возникающий в результате появления в крови аутоантител к активному веществу гидрохлоротиазиду при одновременном применении метилдопы.
Аллергические реакции: покраснение кожи, кожный зуд, крапивница, системная красная волчанка, фотоаллергическая экзантема, лихорадка, реакции повышенной чувствительности (анафилактоидные реакции), тяжелые воспаления кровеносных сосудов и небактериальные воспаления ткани почек (асептический интерстициальный нефрит). В единичных случаях был описан внезапно развивающийся отёк лёгкого с симптомами шока. Причиной этого, вероятно, является аллергическая реакция больных на активное вещество гидрохлоротиазид.
Прочие: желтушная окраска кожи, слизистых оболочек и склер.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные средства, интенсивно связывающиеся с белками крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВС), вытесняют из связи с белком и усиливают диуретический эффект.
При сочетании с НПВС возможно развитие острой почечной недостаточности.
Гипотензивный эффект усиливают вазодилататоры, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол.
Усиливает нейротоксичность салицилатов, эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, курареподобных миорелаксантов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов лития.
Ослабляет действие пероральных гипогликемических лекарственных средств, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических лекарственных средств; снижает выведение хинидина.
При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.
Колестирамин уменьшает абсорбцию.
Хлорпропамид может привести к развитию гипокалиемии.
Особые указания
При длительном лечении необходимо периодически контролировать в крови содержание калия, натрия, хлора, мочевины, креатинина, глюкозы, мочевой кислоты, картину периферической крови (при подозрении на недостаток фолиевой кислоты).
Нельзя принимать две дозы одновременно, если пропущен прием препарата.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
В начале лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (на фоне снижения АД — замедление скорости реакции).
Беременность и лактация
Противопоказан в период лактации (грудного вскармливания), в I триместр беременности.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
При нарушениях функции почек
Противопоказан при ХПН, анурии, остром гломерулонефрите.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Описание препарата ТРИАМТЕЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Описание действующего вещества Триамтерен/ Triamterenum.
Формула: C12H11N7, химическое название: 6-фенилптеридин-2,4,7-триамин; 2,4,7-триамино-6-фенилпиразино[2,3-d]пиримидин.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ диуретики.
Фармакологическое действие: диуретическое, гипотензивное.
Фармакологические свойства
Триамтерен является калийсберегающим диуретиком. Триамтерен снижает проницаемость мембран клеток дистальных канальцев для ионов натрия и усиливает их выведение с мочой. Триамтерен не увеличивает выделение ионов калия. В дистальных канальцах снижается секреция калия. Триамтерен усиливает диуретический эффект тиазидных диуретиков и снижает гипокалиемию, которая вызывается тиазидными диуретиками. Диуретическое действие триамтерена при приеме внутрь отмечается через 15 — 20 минут, максимальный эффект развивается через 2 — 3 часа. Продолжительность действия триамтерена составляет 12 часов.
При приеме внутрь триамтерен очень быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Степень всасывания триамтерена вариабельна (30 — 70 % от принятой дозы). Биодоступность триамтерена составляет примерно 50%. С белками плазмы связывается приблизительно на 60 %. Максимальная концентрация триамтерена в плазме крови достигается через 2 — 4 часа. Триамтерен выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Триамтерен интенсивно метаболизируется с образованием как активных, так и неактивных метаболитов, и выводится главным в основном с мочой в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится в небольшом количестве. Период полувыведения триамтерена составляет примерно 2 часа (при анурии — 10 часов), метаболитов — до 12 часов. Основным путем выведения триамтерена является кишечник, вторичный — почки.
Показания
Артериальная гипертензия; отечный синдром различного происхождения (включая нефротический синдром, хроническую сердечную недостаточность, цирроз печени); профилактика гипокалиемии при использовании салуретиков.
Способ применения триамтерена и дозы
Триамтерен принимается внутрь, дозировка устанавливается индивидуально.
При использовании триамтерена у больных с циррозом печени возможно увеличение риска развития мегалобластной анемии.
Не рекомендуется использовать триамтерен при гиперкалиемии, совместно с другими калийсберегающими диуретиками (включая амилорид, спиронолактон, комбинированными препаратами, которые содержат триамтерен), заменителями соли, которые содержат калий.
С осторожностью использовать триамтерен у больных с подагрой, указаниями в анамнезе на мочекаменную болезнь.
Если пропущен очередной прием триамтерена, то нельзя принимать две дозы препарата одновременно.
При лечении необходим периодический контроль в крови уровня калия, натрия, хлора, мочевины, креатинина, глюкозы, мочевой кислоты, картину периферической крови.
Во время лечения триамтереном следует избегать потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами и механизмами).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, период лактации, беременность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), печеночная и/или почечная недостаточность, анурия, острый гломерулонефрит, гиперкалиемия, прекома и печеночная кома, совместное использование с другими калийсберегающими диуретиками (включая спиронолактон, амилорид, комбинированными препаратами, которые содержат триамтерен), заменителями соли, которые содержат калий.
Ограничения к применению
Подагра, мочекаменная болезнь, нарушение функции печени и/или почек, сахарный диабет, дефицит фолиевой кислоты.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование триамтерена противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. На время терапии триамтереном необходимо прекратить кормление грудью.
Побочные действия триамтерена
Пищеварительная система: сухость во рту, диспептические симптомы, тошнота, рвота, диарея, боли и дискомфорт в эпигастральной области, запор, коликообразные боли в животе, геморрагический панкреатит, острый холецистит.
Нервная система и органы чувств: сонливость, некоординированные движения, головная боль, чувство усталости, нервозность, спутанность сознания, нарушения зрения, уменьшение продукции слёзной жидкости, ухудшение уже имеющейся близорукости, желтушная окраска склер.
Опорно-двигательная система: мышечная слабость, напряжения мышц, судороги икроножных мышц.
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): артериальная гипотензия, сердцебиение, сосудистый коллапс, нарушения сердечного ритма, обморок, тромбы, эмболия, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, мегалобластическая анемия.
Мочевыделительная система: образование камней в почках (триамтерен плохо растворим и может давать осадок в моче), увеличение концентрации мочевой кислоты в крови, острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции и кожные покровы: кожный зуд, покраснение кожи, крапивница, системная красная волчанка, лихорадка, фотоаллергическая экзантема, анафилактоидные реакции (реакции повышенной чувствительности), асептический интерстициальный нефрит, тяжелые воспаления кровеносных сосудов, внезапно развивающийся отек легкого с симптомами шока, желтушная окраска кожи, слизистых оболочек.
Водно-электролитный баланс и обмен веществ: гиперкалиемия, снижение толерантности к глюкозе, гиперкальциемия, уменьшение содержания натрия, магния, хлоридов в крови, повышение концентрации азотсодержащих веществ (мочевина, креатинина) в крови, увеличение содержания мочевой кислоты в крови, повышение содержания липидов в крови, метаболический ацидоз.
Взаимодействие триамтерена с другими веществами
При совместном использовании триамтерена с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента возможно развитие гиперкалиемии (в особенности у больных с нарушениями функционального состояния почек), так как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента снижают уровень альдостерона, что ведет к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.
При совместном использовании триамтерена с антигипертензивными препаратами усиливается антигипертензивное действие триамтерена.
При совместном использовании триамтерена с диклофенаком описан случай нарушения функционального состояния почек.
При совместном использовании триамтерена с другими калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями поваренной соли и биологически активными добавками к пище, которые содержат калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При совместном использовании триамтерена с лозартаном, кандесартаном, эпросартаном, эналаприлом, эналаприлатом, цилазаприлом возрастает риск развития гиперкалиемии; не рекомендуется совместное использование.
При совместном использовании триамтерена с индометацином возможно развитие острой почечной недостаточности.
При совместном использовании триамтерена с ранитидином возможно снижение всасывания и диуретического эффекта триамтерена.
Совместное использование триамтерена и лизиноприла требует особой осторожности во избежание развития гиперкалиемии, особенно при сниженной функции почек.
Совместное использование триамтерена и лозартана может увеличивать концентрацию калия в плазме крови.
Не рекомендуется совместное использование триамтерена с рамиприлом, периндоприлом, индапамидом, фозиноприлом, так как возможно развитие гиперкалиемии, в особенности у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при совместном использовании необходимо регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови, параметры электрокардиограммы, и при необходимости корректировать терапию.
Ацетилсалициловая кислота, ингибируя продукцию простагландина в почках, уменьшая кровоток в почках и задерживая соли и жидкость, снижает эффект триамтерена.
Триамтерен изменяет эффект варфарина; при совместном использовании необходимо контролировать протромбиновое время.
Триамтерен усиливает взаимно гипотензивный эффект верапамила, амлодипина.
Совместное использование триамтерена и трандолаприла повышает риск гиперкалиемии, в особенности у пациентов с почечной недостаточностью.
Из-за возможности развития гиперкалиемии не рекомендуется одновременное применение триамтерена и эналаприла, зофеноприла, телмисартан.
Триамтерен ослабляет эффект глипизида.
Триамтерен ослабляет гипогликемический эффект глимепирида.
Диклофенак снижает эффекты триамтерена; при совместном использовании возрастает риск развития гипокалиемии.
Триамтерен снижает биодоступность фолиевой кислоты, ингибируя тетрагидрофолатредуктазу.
Триамтерен снижает абсорбцию железа.
Не рекомендуется совместное использование триамтерена и комбинации индапамид + периндоприл.
Совместное использование калия и магния аспарагината, калия и магния оротата, калия хлорида с триамтереном повышает риск развития гиперкалиемии вплоть до развития аритмии и асистолии.
Триамтерен взаимно усиливает гипотензивный эффект каптоприла, моэксиприла, рамиприл; взаимно увеличивает риск развития гиперкалиемии; необходимо тщательно контролировать концентрацию ионов калия в сыворотке крови.
При совместном использовании триамтерена с кетопрофеном снижается экскреция калия и хлоридов с мочой.
Триамтерен, который секретируется в канальцах, может взаимодействовать с метформином, конкурируя за тубулярные транспортные системы, и увеличивать его максимальную концентрацию (более чем наполовину), изменять эффект; рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами и при необходимости корректировать дозу.
Триамтерен взаимно замедляет выведение мидодрина за счет конкуренции за системы активной секреции почечных канальцев.
Возможно взаимодействие натрия лактата раствора сложного [калия хлорид + кальция хлорид + натрия хлорид + натрия лактат], которое связано с присутствием калия, с триамтереном.
При одновременном применении триамтерен снижает клиренс прамипексола примерно на 20%.
Триамтерен ослабляет гипогликемический эффект репаглинида; необходим контроль гликемии.
При совместном использовании триамтерена и спиронолактона взаимно усиливается риск развития гиперкалиемии; не рекомендуется сочетанное применение.
Следует избегать одновременного применения триамтерена и такролимуса из-за риска развития гиперкалиемии.
При совместном использовании триамтерена и хинаприла необходимо соблюдать осторожность, контролируя содержание калия в сыворотке крови.
Передозировка
При передозировке триамтереном развиваются выраженное снижение артериального давления, тошнота, рвота, диарея, головокружение, сонливость, спутанность сознания, судороги мышц, кожная сыпь, обезвоживание организма, нарушение водно-электролитного баланса (включая гиперкалиемию).
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение артериальной гипотензии, нарушений водно-электролитного баланса, обезвоживания, поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.
Торговые названия препаратов с действующим веществом триамтерен
Комбинированные препараты:
Триамтерен + Фуросемид: Фурезис композитум;
Гидрохлоротиазид + Триамтерен: Апо-Триазид, Веро-Триамтезид, Диазид, Триам-Ко, Триампур композитум, Триамтел.