Тримекаин показания и противопоказания

Химическое название

2-(Диэтиламино)-N-(2,4,6-триметилфенил)ацетамид.

Выпускают в виде гидрохлорида.

Химические свойства

Тримекаин представляет собой белый или белый с желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Хорошо растворяется в спирте и воде.

Фармакологическое действие

Местное обезболивающее, антиаритмическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тримекаин – высоколипофильное соединение, оно способно проникать сквозь оболочку нервных волокон, связываться со специфическими рецепторами и нарушать процессы деполяризации. Таким образом, происходит блокировка проведения нервного импульса по волокну.

Также вещество обладает противоаритмической активностью благодаря способности стабилизировать мембраны кардиомиоцитов и замедлять натриевый, медленный ток ионов. При этом наблюдается выведение калия и подавляется автоматизм эктопических водителей ритма, сокращается время потенциала действия и величина эффективного рефрактерного периода.

Показания к применению

Тримекаин используют для проведения проводниковой, перидуральной, инфильтрационной и спинномозговой анестезии.

В кардиологии средство применяется:

при аритмии во время катетеризации сердца и при прочих хирургических вмешательствах;
для устранения желудочковой аритмии при остром инфаркте миокарда;
при желудочковых аритмиях, которые не зависят от содержания калия в крови, и возникли вследствие интоксикации препаратами дигиталиса;
для лечения желудочковой тахикардии.

Противопоказания

Лекарство противопоказано к применению:

при аллергии на данное вещество;
пациентам со слабостью синусного узла;
при атриовентрикулярной блокаде;
больным с выраженной брадикардией;
при кардиогенном шоке;
при заболеваниях печени.

Побочные действия

Тримекаин может вызвать развитие следующих побочных реакций:

снижение артериального давления, головокружение, головные боли;
сонливость, шум в ушах, ощущение беспокойства;
онемение слизистой оболочки рта и языка, снижение остроты зрения;
судороги, тремор;
брадикардия, тошнота;
крапивница, другие аллергические реакции, анафилактический шок;
бледность лица и слабость.

Инструкция по применению Тримекаина (Способ и дозировка)

В зависимости от показаний, вида анестезии либо аритмии, режим дозирования определяют в индивидуальном порядке.

Тримекаин в качестве препарата для поверхностной анестезии используют в концентрации 2-5%. При инфильтрационной анестезии – 0,1-,5% р-р в различной дозировке (определяет врач). Для проведения проводниковой анестезии используют 1-2% р-р, от 20 мл до 0,1 л. Спинно-мозговая анестезия проводится 5% р-ом, по 2 или 3 мл.

При сердечной аритмии препараты Тримекаина вводят медленно, со скоростью не более, чем 2 мг в минуту в дозировке 80-120 мг. Применяется 2% р-р.

Передозировка

Нет сведений о передозировке.

Взаимодействие

Часто Тримекаин находится в составе лекарственных средств в сочетании с Норадреналином. Это приводит к местному сужению сосудов, что снижает скорость всасывания Тримекаина в системный кровоток и продлевает его обезболивающее действие.

Сочетанное применение вещества с вазоконстрикторами вызывает удлинение и усиление эффекта от лекарства.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Во время использования Тримекаина следует учитывать ряд ограничений к применению:
нельзя сочетать с вазоконстрикторами при повышенном АД, при болезнях периферических сосудов;
нельзя средством обезболивать ткани, снабжаемые конечными артериями (фаланги пальцев, половой член и т.д.).

Особую осторожностью следует соблюдать пациентам с печеночной и сердечной недостаточностью.

При беременности и лактации

Беременным и кормящим женщинам средство назначают с особой осторожностью. Не установлено, безопасно ли его применять в эти периоды времени у женщин.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия вещества: Тримекаина гидрохлорид, Тримекаин, Тримекаина р-р для инъекций.

Средство входит в состав: аэрозоля Диоксизоль, р-ра для наружного и местного применению Диоксизоль, мази Левосин, ректальных суппозиторий Симетрид.

Отзывы

Отзывы оставляют в основном о препаратах для местного применения, которые содержат Тримекаин. Средство хорошо обезболивает, быстро действует и обладает минимальным набором побочных эффектов. Отзывов о системном применении средства мало, так как чаще всего его используют в условиях стационара, однако отрицательных обнаружено не было.

Цена Тримекаина, где купить

Цена Тримекаина в составе мази для местного использования Левосин составляет 85 за алюминиевую тубу.

Источник

ðÏËÁÚÁÎÉÑ Ë ÐÒÉÍÅÎÅÎÉÀ

ðÏ×ÅÒÈÎÏÓÔÎÁÑ, ÉÎÆÉÌØÔÒÁÃÉÏÎÎÁÑ, ÐÒÏ×ÏÄÎÉËÏ×ÁÑ, ÐÅÒÉÄÕÒÁÌØÎÁÑ É ÓÐÉÎÁÌØÎÁÑ ÁÎÅÓÔÅÚÉÑ;

ÖÅÌÕÄÏÞËÏ×ÁÑ ÜËÓÔÒÁÓÉÓÔÏÌÉÑ, ÐÁÒÏËÓÉÚÍÁÌØÎÁÑ ÖÅÌÕÄÏÞËÏ×ÁÑ ÔÁÈÉËÁÒÄÉÑ, × Ô.Þ. ÐÒÉ ÉÎÔÏËÓÉËÁÃÉÉ ÓÅÒÄÅÞÎÙÍÉ ÇÌÉËÏÚÉÄÁÍÉ, ÁÒÉÔÍÉÉ ÐÒÉ ÈÉÒÕÒÇÉÞÅÓËÉÈ ×ÍÅÛÁÔÅÌØÓÔ×ÁÈ É ËÁÔÅÔÅÒÉÚÁÃÉÉ ÓÅÒÄÃÁ.

÷ÏÚÍÏÖÎÙÅ ÁÎÁÌÏÇÉ (ÚÁÍÅÎÉÔÅÌÉ)

äÅÊÓÔ×ÕÀÝÅÅ ×ÅÝÅÓÔ×Ï, ÇÒÕÐÐÁ

ìÅËÁÒÓÔ×ÅÎÎÁÑ ÆÏÒÍÁ

òÁÓÔ×ÏÒ ÄÌÑ ÉÎßÅËÃÉÊ

ëÁË ÐÒÉÍÅÎÑÔØ: ÄÏÚÉÒÏ×ËÁ É ËÕÒÓ ÌÅÞÅÎÉÑ

äÌÑ ÐÒÏ×ÏÄÎÉËÏ×ÏÊ ÁÎÅÓÔÅÚÉÉ — ÏÔ 20 ÄÏ 100 ÍÌ 1-2% ÒÁÓÔ×ÏÒÁ, ÄÌÑ ÓÐÉÎÁÌØÎÏÊ ÁÎÅÓÔÅÚÉÉ — 2-3 ÍÌ 5% ÒÁÓÔ×ÏÒÁ, ÄÌÑ ÐÏ×ÅÒÈÎÏÓÔÎÏÊ ÁÎÅÓÔÅÚÉÉ — 2-5% ÒÁÓÔ×ÏÒÙ; ÄÌÑ ÉÎÆÉÌØÔÒÁÃÉÏÎÎÏÊ — 0.125-0.25-0.5% ÒÁÓÔ×ÏÒ × ËÏÌÉÞÅÓÔ×Å ÄÏ 1500-800-400 ÍÌ ÓÏÏÔ×ÅÔÓÔ×ÅÎÎÏ; ÄÌÑ ÐÅÒÉÄÕÒÁÌØÎÏÊ ÁÎÅÓÔÅÚÉÉ — 1%, 2% ÒÁÓÔ×ÏÒ (ÄÏÂÁ×ÌÑÀÔ ÜÐÉÎÅÆÒÉÎÁ ÇÉÄÒÏÈÌÏÒÉÄ ÐÏ 5-8 ËÁÐ ÎÁ 20-25 ÍÌ ÒÁÓÔ×ÏÒÁ ÔÒÉÍÅËÁÉÎÁ), ××ÏÄÑÔ ÄÒÏÂÎÏ: 1% ÒÁÓÔ×ÏÒ — ÓÎÁÞÁÌÁ × ÄÏÚÅ 5 ÍÌ, ÚÁÔÅÍ 10-50 ÍÌ, 2% ÒÁÓÔ×ÏÒ — ÄÏ 20-25 ÍÌ.

äÌÑ ËÕÐÉÒÏ×ÁÎÉÑ ÎÁÒÕÛÅÎÉÊ ÒÉÔÍÁ — ×/× ËÁÐÅÌØÎÏ, 80-120 ÍÇ 2% ÒÁÓÔ×ÏÒÁ ÓÏ ÓËÏÒÏÓÔØÀ 2 ÍÇ/ÍÉÎ.

ðÒÉ ÐÏÞÅÞÎÏÊ É ÐÅÞÅÎÏÞÎÏÊ ÎÅÄÏÓÔÁÔÏÞÎÏÓÔÉ ××ÉÄÕ ÏÐÁÓÎÏÓÔÉ ËÕÍÕÌÑÃÉÉ ÄÏÚÙ ÕÍÅÎØÛÁÀÔ.

æÁÒÍÁËÏÌÏÇÉÞÅÓËÏÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÅ

íÅÓÔÎÏÁÎÅÓÔÅÚÉÒÕÀÝÅÅ ÓÒÅÄÓÔ×Ï, ÏËÁÚÙ×ÁÅÔ ÁÎÔÉÁÒÉÔÍÉÞÅÓËÏÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÅ. ÷ÙÚÙ×ÁÅÔ ÂÙÓÔÒÏ ÎÁÓÔÕÐÁÀÝÕÀ ÐÒÏÄÏÌÖÉÔÅÌØÎÕÀ ÐÏ×ÅÒÈÎÏÓÔÎÕÀ, ÐÒÏ×ÏÄÎÉËÏ×ÕÀ, ÉÎÆÉÌØÔÒÁÃÉÏÎÎÕÀ, ÐÅÒÉÄÕÒÁÌØÎÕÀ É ÓÐÉÎÁÌØÎÕÀ ÁÎÅÓÔÅÚÉÀ. ïÂÌÁÄÁÑ ÄÏÓÔÁÔÏÞÎÏÊ ÌÉÐÏÆÉÌØÎÏÓÔØÀ, ÐÒÏÎÉËÁÅÔ ÞÅÒÅÚ ÏÂÏÌÏÞËÕ ÎÅÒ×ÎÏÇÏ ×ÏÌÏËÎÁ, Ó×ÑÚÙ×ÁÅÔÓÑ Ó ÒÅÃÅÐÔÏÒÁÍÉ É ÎÁÒÕÛÁÅÔ ÐÒÏÃÅÓÓÙ ÄÅÐÏÌÑÒÉÚÁÃÉÉ. ïËÁÚÙ×ÁÅÔ ÂÏÌÅÅ ÉÎÔÅÎÓÉ×ÎÏÅ É ÄÌÉÔÅÌØÎÏÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÅ, ÞÅÍ ÐÒÏËÁÉÎ. îÅ ×ÙÚÙ×ÁÅÔ ÍÅÓÔÎÏÇÏ ÒÁÚÄÒÁÖÅÎÉÑ ÔËÁÎÅÊ, ÏÔÎÏÓÉÔÅÌØÎÏ ÍÁÌÏÔÏËÓÉÞÅÎ.

ðÏ ËÌÁÓÓÉÆÉËÁÃÉÉ ÁÎÔÉÁÒÉÔÍÉÞÅÓËÉÈ ìó ÏÔÎÏÓÉÔÓÑ Ë ËÌÁÓÓÕ Ib. áÎÔÉÁÒÉÔÍÉÞÅÓËÁÑ ÁËÔÉ×ÎÏÓÔØ ÏÂÕÓÌÏ×ÌÅÎÁ ÓÔÁÂÉÌÉÚÁÃÉÅÊ ÍÅÍÂÒÁÎ ËÁÒÄÉÏÍÉÏÃÉÔÏ× É ÉÎÇÉÂÉÒÏ×ÁÎÉÅÍ «ÍÅÄÌÅÎÎÏÇÏ» ÎÁÔÒÉÅ×ÏÇÏ ÔÏËÁ. óÐÏÓÏÂÓÔ×ÕÅÔ ×ÙÈÏÄÕ K+, ÐÏÄÁ×ÌÑÅÔ Á×ÔÏÍÁÔÉÚÍ ÜËÔÏÐÉÞÅÓËÉÈ ×ÏÄÉÔÅÌÅÊ ÒÉÔÍÁ, ÕËÏÒÁÞÉ×ÁÅÔ ÐÒÏÄÏÌÖÉÔÅÌØÎÏÓÔØ ÐÏÔÅÎÃÉÁÌÁ ÄÅÊÓÔ×ÉÑ É ÜÆÆÅËÔÉ×ÎÏÇÏ ÒÅÆÒÁËÔÅÒÎÏÇÏ ÐÅÒÉÏÄÁ. áÎÔÉÁÒÉÔÍÉÞÅÓËÏÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÅ ÔÒÉÍÅËÁÉÎÁ × 1.5 ÒÁÚÁ ÓÉÌØÎÅÅ, ÞÅÍ Õ ÌÉÄÏËÁÉÎÁ, ÏÄÎÁËÏ ÐÒÉ ÖÅÌÕÄÏÞËÏ×ÏÊ ÜËÓÔÒÁÓÉÓÔÏÌÉÉ Õ ÐÁÃÉÅÎÔÏ× Ó ÏÓÔÒÙÍ ÉÎÆÁÒËÔÏÍ ÍÉÏËÁÒÄÁ ÍÅÎÅÅ ÜÆÆÅËÔÉ×ÅÎ, ÞÅÍ ÌÉÄÏËÁÉÎ.

ðÏÂÏÞÎÙÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÑ

çÏÌÏ×ÎÁÑ ÂÏÌØ, ÇÏÌÏ×ÏËÒÕÖÅÎÉÅ, ÓÏÎÌÉ×ÏÓÔØ, ÔÒÅ×ÏÖÎÏÓÔØ, ÛÕÍ × ÕÛÁÈ, ÏÎÅÍÅÎÉÅ ÑÚÙËÁ É ÓÌÉÚÉÓÔÏÊ ÏÂÏÌÏÞËÉ ÐÏÌÏÓÔÉ ÒÔÁ, ÎÁÒÕÛÅÎÉÅ ÚÒÅÎÉÑ, ÍÙÛÅÞÎÙÅ ÐÏÄÅÒÇÉ×ÁÎÉÑ, ËÌÏÎÉÞÅÓËÉÅ ÓÕÄÏÒÏÇÉ, ÔÒÅÍÏÒ, ÔÏÛÎÏÔÁ, Ò×ÏÔÁ, ÂÌÅÄÎÏÓÔØ ËÏÖÎÙÈ ÐÏËÒÏ×Ï× É ÓÌÉÚÉÓÔÙÈ ÏÂÏÌÏÞÅË, ÓÎÉÖÅÎÉÅ áä, ÂÒÁÄÉËÁÒÄÉÑ, ÁÌÌÅÒÇÉÞÅÓËÉÅ ÒÅÁËÃÉÉ (ËÒÁÐÉ×ÎÉÃÁ, ÁÎÁÆÉÌÁËÔÉÞÅÓËÉÊ ÛÏË).

ïÓÏÂÙÅ ÕËÁÚÁÎÉÑ

ôÒÉÍÅËÁÉÎ (ËÁË É ÄÒ. ÍÅÓÔÎÙÅ ÁÎÅÓÔÅÔÉËÉ) × ËÏÍÂÉÎÁÃÉÉ Ó ×ÁÚÏËÏÎÓÔÒÉËÔÏÒÁÍÉ ÎÅ ÐÒÉÍÅÎÑÀÔ Õ ÐÁÃÉÅÎÔÏ× Ó ÁÒÔÅÒÉÁÌØÎÏÊ ÇÉÐÅÒÔÅÎÚÉÅÊ, ÚÁÂÏÌÅ×ÁÎÉÑÍÉ ÐÅÒÉÆÅÒÉÞÅÓËÉÈ ÓÏÓÕÄÏ×, Á ÔÁËÖÅ ÄÌÑ ÁÎÅÓÔÅÚÉÉ ÔËÁÎÅÊ, ÓÎÁÂÖÁÅÍÙÈ ËÏÎÅÞÎÙÍÉ ÁÒÔÅÒÉÑÍÉ (ËÏÎÃÅ×ÙÅ ÆÁÌÁÎÇÉ, ÐÏÌÏ×ÏÊ ÞÌÅÎ).

ðÒÉ ÒÁÚ×ÉÔÉÉ ËÌÏÎÉÞÅÓËÉÈ ÓÕÄÏÒÏÇ ××ÅÄÅÎÉÅ ÔÒÉÍÅËÁÉÎÁ ÐÒÅËÒÁÝÁÀÔ É ÐÒÉ ÎÅÏÂÈÏÄÉÍÏÓÔÉ ÎÁÚÎÁÞÁÀÔ ÓÏÓÕÄÏÓÕÖÉ×ÁÀÝÉÅ É ÁÎÁÌÅÐÔÉÞÅÓËÉÅ ìó, ËÉÓÌÏÒÏÄ, Á ÐÒÉ ÔÑÖÅÌÙÈ ÓÕÄÏÒÏÇÁÈ — ÍÙÛÅÞÎÙÅ ÒÅÌÁËÓÁÎÔÙ É é÷ì.

âÅÚÏÐÁÓÎÏÓÔØ ÐÒÉÍÅÎÅÎÉÑ ÔÒÉÍÅËÁÉÎÁ ÐÒÉ ÂÅÒÅÍÅÎÎÏÓÔÉ É × ÐÅÒÉÏÄ ÌÁËÔÁÃÉÉ ÎÅ ÕÓÔÁÎÏ×ÌÅÎÁ.

÷ÚÁÉÍÏÄÅÊÓÔ×ÉÅ

÷ÁÚÏËÏÎÓÔÒÉËÔÏÒÙ, × Ô.Þ. ÎÏÒÜÐÉÎÅÆÒÉÎ, ÕÓÉÌÉ×ÁÀÔ É ÕÄÌÉÎÑÀÔ ÜÆÆÅËÔ, ÕÍÅÎØÛÁÀÔ ÓÉÓÔÅÍÎÏÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÅ.

îÁÌÉÞÉÅ ÐÒÅÐÁÒÁÔÁ ôÒÉÍÅËÁÉÎ*

ðÒÅÐÁÒÁÔ É ÚÁÍÅÎÉÔÅÌÉ ÏÔÓÕÔÓÔ×ÕÀÔ × ÐÒÅÄÓÔÁ×ÌÅÎÎÙÈ ÁÐÔÅËÁÈ, × ÐÒÏÄÁÖÅ ÐÒÉÓÕÔÓÔ×ÕÀÔ ÓÌÅÄÕÀÝÉÅ ÇÒÕÐÐÏ×ÙÅ ÁÎÁÌÏÇÉ, ÐÒÉÍÅÎÅÎÉÅ ËÏÔÏÒÙÈ ÄÏÌÖÎÏ ÂÙÔØ ÏÂÑÚÁÔÅÌØÎÏ ÌÉÞÎÏ ÓÏÇÌÁÓÏ×ÁÎÏ Ó ÌÅÞÁÝÉÍ ×ÒÁÞÏÍ:

÷ÏÐÒÏÓÙ, ÏÔ×ÅÔÙ, ÏÔÚÙ×Ù ÐÏ ÐÒÅÐÁÒÁÔÕ ôÒÉÍÅËÁÉÎ

ðÒÉ×ÅÄÅÎÎÁÑ ÉÎÆÏÒÍÁÃÉÑ ÐÒÅÄÎÁÚÎÁÞÅÎÁ ÄÌÑ ÍÅÄÉÃÉÎÓËÉÈ É ÆÁÒÍÁÃÅ×ÔÉÞÅÓËÉÈ ÓÐÅÃÉÁÌÉÓÔÏ×. îÁÉÂÏÌÅÅ ÔÏÞÎÙÅ Ó×ÅÄÅÎÉÑ Ï ÐÒÅÐÁÒÁÔÅ ÓÏÄÅÒÖÁÔÓÑ × ÉÎÓÔÒÕËÃÉÉ, ÐÒÉÌÁÇÁÅÍÏÊ Ë ÕÐÁËÏ×ËÅ ÐÒÏÉÚ×ÏÄÉÔÅÌÅÍ. îÉËÁËÁÑ ÉÎÆÏÒÍÁÃÉÑ, ÒÁÚÍÅÝÅÎÎÁÑ ÎÁ ÜÔÏÊ ÉÌÉ ÌÀÂÏÊ ÄÒÕÇÏÊ ÓÔÒÁÎÉÃÅ ÎÁÛÅÇÏ ÓÁÊÔÁ ÎÅ ÍÏÖÅÔ ÓÌÕÖÉÔØ ÚÁÍÅÎÏÊ ÌÉÞÎÏÇÏ ÏÂÒÁÝÅÎÉÑ Ë ÓÐÅÃÉÁÌÉÓÔÕ.

Источник

Автор статьи: Марина Дмитриевна

2017.12.06

395

Препараты

Тримекаина гидрохлорид – препарат, который относится к группе местных анестетиков и антиаритмических средств. Применяется для поверхностной анестезии, выпускается в виде раствора. Главное действующее вещество – тримекаин, инструкция по применению которого содержит информацию о том, как действует препарат.

Тримекаин

Механизм действия

Механизм действия:

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.

Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

Побочные реакции

Препарат может вызывать следующие побочные явления:

Гипотонию;
Повышенную сонливость;
Появление шума в органах слуха;
Ощущения беспокойства и повышенную тревожность;
Потерю чувствительности на слизистых оболочках рта;
Начало судорог;
Проявления анафилактического шока;
Сильное побледнение эпидермиса на лице;
Легкий тремор.

Стоит отметить, что в ходе исследований выяснилось, что вероятность развития побочных реакций равна 2%.

Тримекаин – считается надежным, эффективным и безопасным препаратом. Многие специалисты отдают предпочтение именно этому средству, так как он обладает наименьшей токсичностью, гарантирует продолжительное действия, не нарушает нормальную работу сердца.

Одним из главных условий успеха лечения является полное соблюдение всех рекомендаций и инструкций, которые дает производитель. В обязательном порядке необходимо обследовать пациента перед началом терапии, чтобы предупредить негативные реакции.

Пример рецепта тримекаина

Rp.: Sol. Trimekaini 5 % 2 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. Вводить при спинно-мозговой анестезии 2-3 мл р-ра.

Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Оказывает более интенсивное и продолжительное действие, чем прокаин (новокаин). Малотоксичен, не вызывает местного раздражения тканей. Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB.

В экспериментальных исследованиях показано, что его антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина. Однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.

Применение

Для того, чтобы купировать нарушенный ритм, специалист должен ввести от 85 до 120 мг раствора (2%), рекомендуемая скорость 2мг в минуту.

Если будет поверхностная анестезия, то разрешено использовать раствор 5%, проводниковое обезболивание предполагает использование 2% раствора в объеме до 200 мл, инфильтрационная анестезия осуществляется с использованием 0,5% раствора, объем не может превышать 400 мл, спинномозговая предусматривает 5% раствор в количестве до 3 мл.

Врачи настоятельно рекомендуют соблюдать рекомендуемые дозировки, так как чрезмерное введение вещества может повлечь за собой следующие последствия:

Начнется крапивница;
Пациент может ощущать сильнейший зуд на эпидермисе, покраснение верхнего слоя, воспалительный процесс в дерме;
Сильные боли в области сердца, участится сердцебиение, могут потребоваться реанимационные мероприятия;
Сильная тошнота, начнет выделяться рвота, кратность которой иногда достигает 6-7 раз;
Сознание помутнеет, нарушается внешняя восприимчивость;
Онемение в нижних конечностях пациента;
Головная боль, которая распространится на плечи, может отдавать в левую руку;
Отечность;
Затруднение осуществления дыхания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Норадреналин, который часто применяется в сочетании с тримекаином, вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование его анестезирующего действия, уменьшение системного действия.

Клинико-фармакологические группы

29.011 (Препарат с противомикробным и местноанестезирующим действием для наружного и местного применения) 29.006 (Препарат с антибактериальным, местноанестезирующим и улучшающим регенерацию тканей действием для наружного применения) 27.008 (Препарат с противовоспалительным, вяжущим, подсушивающим и местноанестезирующим действием для местного применения в проктологии) 01.057 (Местный анестетик. Антиаритмический препарат. Класс I B)

Фармакологическое действие

Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Малотоксичен, не вызывает местного раздражения тканей.

Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB. В экспериментальных исследованиях показано, что его антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина. Однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.

Фармакокинетика

При в/в введении T1/2 в α-фазе составляет около 8.3 мин, в β-фазе — около 168 мин.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, показаний.

Лекарственное взаимодействие

Применение при беременности и лактации

Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

Прочие: бледность кожи лица, тошнота.

Показания

Проводниковая, инфильтрационная, перидуральная и спинномозговая анестезия.

Желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, желудочковые аритмии (независящие от концентрации калия в крови) при интоксикации препаратами дигиталиса, желудочковая тахикардия, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тримекаину.

Особые указания

аэрозоль Диоксизоль;
раствор для наружного применения Диоксизоль;
Левосин – мазь;
Ректальные свечи Симетрид.

Тримекаина гидрохлорид встречается в составе комбинированных средств в сочетании с гидроксиметилхиноксалиндиоксидом, сульфадиметоксином и хлорамфниколом. При покупке стоит внимательно проверять подлинность препарата, потому что выпускается большое количество подделок, которые могут иметь более низкую цену.

Особые указания

Описываемый препарат должен использоваться с учетом некоторых нюансов. Речь идет о том, что пациенты, страдающие артериальной гипертензией, не должны принимать препарат в комбинации с вазоконстрикторами. Это же самое касается и лиц, страдающих от заболеваний периферических сосудов. Не стоит применять Тримекаин, когда планируется хирургическая манипуляция на тканях, которые снабжены конечной артерией (фаланги пальцев, половой член).

Введение средства надо немедленно прекратить, если у пациента возникают клонические судороги. При необходимости следует назначить ему сосудосуживающие препараты, снабдить кислородом. Если судороги приобретают тяжелый характер, пациенту показана искусственная вентиляция легких.

Искусственная вентиляция легких

Осторожно! В состоянии беременности использование Тримекаина должно быть крайне осторожным, потому что эффективность препарата для представителей данной группы не установлена.

Часто бывает так, что Тримекаин используют в паре с норадреналином. Это провоцирует сужение сосудов на местном уровне. Следствие процесса таково: скорость всасывания лекарства снижается, длительность обезболивающего эффекта продлевается. Такой же эффект возникает и в случае совместного использования Тримекаина и вазоконстрикторов.

Фармакология

«Тримекаину» свойственно проявление активности противоаритмического характера, что обусловлено возможность активного вещества оказывать влияние на стабилизацию кардиомиоцитной мембраны, а также на ингибирование медленных токов натрия.

Препарат оказывает подавляющее действие на уровень автоматизма эктопического ритмического водителя, начинается активный выход частиц калия. Во время работы медикамента заметно уменьшается продолжительность рефракторных периодов, потенциалов воздействия.

Доказано, что «Тримекаин» действует почти в 2 раза сильнее, чем «лидокаин». Однако, есть одно исключение. Если у пациента выявлена желудочковая экстрасистолия, диагностирован острый инфаркт миокарда, то врач может назначить «лидокаин», так как именно данном клиническом случае этот препарат даст более сильный эффект.

«Тримекаин» обладает сильной липофильностью, что позволяет активным компонентам медикамента с легкостью проходить в нервные волокна, в которых они образуют прочную взаимосвязь с рецепторами. В результате происходит нарушение в осуществлении процессов деполяризации, устанавливается блокировка нервных импульсов.

В сочетании со вспомогательными частицами главные вещества обеспечивает надежную анестезию, которая может быть:

Инфильтрованной;
Проводниковой;
Спинномозговой;
Перидуральной.

Важно отметить, что обезболивающий эффект наступает очень быстро, действие препарата отличается особой длительностью, что выдвигает «Тримекаин» в число «фаворитов» среди его аналогов.

Если сравнить с действием «прокаина», то «тримекаин» работает гораздо дольше. Кроме того, огромным преимуществом рассматриваемого медикамента является отсутствие токсичности, безопасность для тканей (не начинается раздражение).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тримектал – антиангинальное и антигипоксическое средство. Активное вещество препарата, оказывая непосредственное влияние на нейроны головного мозга и кардиомиоциты, обеспечивает их оптимальное функционирование и улучшает метаболизм. Цитопротекторный эффект, демонстрируемый триметазидином, обусловлен возрастанием энергетического потенциала, усилением активности процесса окислительного декарбоксилирования и улучшением потребления кислорода (путем блокады окисления жирных кислот и усиления протекания аэробного гликолиза).

Обеспечивая нормальную сократимость миокарда, средство противодействует снижению внутриклеточного объема АТФ и фосфокреатина. На фоне ацидоза благодаря эффекту, оказываемому триметазидином, нормализуются функции мембранных ионных каналов и внутриклеточный уровень содержания ионов калия, а в кардиомиоцитах не происходит накопление кальция и натрия. Препарат снижает концентрацию фосфатов и внутриклеточный ацидоз, связанные с ишемией сердечной мышцы и реперфузией. Препятствуя негативному действию свободных радикалов, содействует сохранению целостности клеточных мембран.

Тримектал не допускает в зоне ишемии активации нейтрофилов, способствует увеличению длительности электрического потенциала, снижению выраженности ишемических повреждений миокарда и выхода из клеток креатинфосфокиназы. Приводя к снижению частоты приступов стенокардии, препарат уменьшает потребность в приеме нитратов, спустя 14 дней после начала курса уменьшает колебания артериального давления (АД) и повышает толерантность к физической нагрузке.

На фоне терапии триметазидином наблюдается улучшение результатов вестибулярных проб и остроты слуха, уменьшение шума в ушах и головокружения. При сосудистых заболеваниях глаз восстанавливается функциональная активность сетчатки.

Фармакокинетика

Триметазидин после перорального приема быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет 90%, период достижения максимальной концентрации средства (Cmax) в плазме крови – 2 часа. При однократном приеме 20 мг препарата Cmax может быть примерно равна 55 нг/мл. Средство проходит с легкостью через гистогематические барьеры.

Связывание триметазидина с белками плазмы – не более 16%, период полувыведения (Т½) – 4,5–5 часов. Экскретируется почками, в неизмененном виде – примерно 60%.

Форма выпуска и состав

Выпускают Тримектал в форме капсул: размер №3, твердые желатиновые, белого/оранжевого цвета; содержимое капсул – белый или почти белый порошок (10 шт. в упаковке ячейковой контурной, в картонной пачке 6 упаковок; 20 шт. в упаковке ячейковой контурной, в картонной пачке 3 упаковки; 60 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка).

Состав на 1 капсулу:

действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид – 20 мг;
дополнительные компоненты: кальция стеарат (октадеканоат), повидон (поливинилпирролидон), крахмал кукурузный, лактоза;
капсульная оболочка: краситель солнечный желтый (Е110), азорубин (Е122), желатин, титана диоксид (Е171).

Источник