Триметазидин биоком мв побочные действия

Триметазидин-Биоком МВ – антигипоксантный препарат, обладающий антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Триметазидин-Биоком МВ – таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой: розовые, круглой формы, двояковыпуклые (в ячейковой контурной упаковке из алюминиевой фольги и полихлорвиниловой пленки по 10 шт., в картонной коробке по 1, 2, 3, 4, 5 или 6 упаковок).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид – 35 мг;
• вспомогательные компоненты (ядро): дигидрат гидрофосфат кальция, повидон (медицинский низкомолекулярный поливинилпирролидон), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 4000), стеарат магния, аэросил (коллоидный диоксид кремния);
• оболочка: макрогол (полиэтиленгликоль 6000), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 4000), диоксид титана, краситель красный оксид железа.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Триметазидина дигидрохлорид оказывает антигипоксическое и антиангинальное действие. Активное вещество путем непосредственного влияния на нейроны головного мозга и кардиомиоциты (мышечные клетки сердца) оптимизирует их построение и функционирование. Вследствие повышения энергетического потенциала, активации биохимического процесса окислительного декарбоксилирования и рационализации кислородного потребления (путем усиления реакций аэробного гликолиза и блокады окисления жирных кислот) имеет место цитопротекторный эффект.

Триметазидин стимулирует сократимость миокарда, препятствует снижению внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатинина, при ацидозе улучшает деятельность ионных каналов, предотвращает накопление натрия и кальция в кардиомиоцитах, нормализует концентрацию ионов калия в мышечных клетках сердца. Триметазидин уменьшает концентрацию фосфатов и величину внутриклеточного ацидоза, обусловленные реперфузией и ишемией миокарда.

Кроме того, препарат угнетает повреждающее действие свободных радикалов, способствует сохранению целостности клеточных мембран, в зоне ишемии препятствует активации нейтрофилов, уменьшает выход из клеток фермента креатинфосфокиназы и проявление ишемических повреждений миокарда, а также влияет на увеличение продолжительности электрического потенциала.

Триметазидин уменьшает частоту приступов при стенокардии (вследствие уменьшения потребления нитратов). Примерно через две недели от начала терапии сокращаются перепады АД (артериального давления), повышается толерантность к физической нагрузке, нормализуются результаты вестибулярных проб, восстанавливается слух, уменьшается шум в ушах и головокружение.

Препарат способствует восстановлению функциональной активности сетчатки при сосудистых заболеваниях глаз.

Фармакокинетика

Триметазидин после приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 90%. После однократного приема 35 мг триметазидина дигидрохлорида максимальная концентрация в плазме крови составляет приблизительно 55 нг/мл, время ее достижения – 2 часа. Вещество имеет свойство легко проникать через гистогематические барьеры. С белками плазмы крови связывается 16% препарата. Выводится почками (в неизмененном виде около 60%). Т1/2 (период полувыведения) равен 4,5–5 часам.

Показания к применению

• ишемическая болезнь сердца – в комплексной терапии для профилактики приступов стенокардии;
• головокружения, обусловленные сосудистыми заболеваниями;
• хориоретинальные сосудистые нарушения;
• кохлеовестибулярные нарушения ишемического происхождения (в том числе нарушение слуха, шум в ушах).

Противопоказания

• тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная повышенная чувствительность к триметазидину или любому вспомогательному компоненту препарата.

Инструкция по применению Триметазидин-Биоком МВ: способ и дозировка

Триметазидин-Биоком МВ принимают внутрь, во время приема пищи.

Рекомендованное дозирование: по 2 таблетки (70 мг) 2 раза в сутки; длительность курса лечения определяет врач.

Побочные действия

При приеме препарата Триметазидин-Биоком МВ могут возникать аллергические реакции в форме кожного зуда.

В редких случаях возможно появление головной боли, ощущения сильного сердцебиения, а со стороны желудочно-кишечного тракта – тошноты, рвоты, боли в области желудка.

Передозировка

Информация о передозировке препарата на данное время отсутствует.

Особые указания

Триметазидин-Биоком МВ нельзя использовать с целью купирования приступов стенокардии.

У пациентов с ишемической болезнью сердца на фоне терапии препаратом существенно уменьшается суточная потребность в нитратах.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием препарата не влияет на способность выполнять работы, связанные с повышенным риском несчастных случаев, в том числе вождение транспортных средств.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Триметазидин-Биоком МВ противопоказан к применению у женщин в период беременности и грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Так как информации об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков младше 18 лет не имеется, применять Триметазидин-Биоком МВ у этой категории пациентов не рекомендуется.

При нарушениях функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин) применение препарата Триметазидин-Биоком МВ противопоказано.

При нарушениях функции печени

Препарат запрещено назначать больным с выраженными нарушениями функции печени.

Лекарственное взаимодействие

Сведений о взаимодействии триметазидина с другими лекарственными веществами не имеется.

Аналоги

Аналогами Триметазидин-Биоком МВ являются: Ангиозил ретард, Антистен, Веро-Триметазидин, Депренорм МВ, Предизин, Предуктал МВ, Римекор, Тридукард, Тримектал МВ, Триметазидин МВ, Триметазидин-Тева, Тримитард МВ и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Беречь от детей.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Триметазидин-Биоком МВ

В отзывах Триметазидин-Биоком МВ характеризуют положительно. Таблетки помогают при головокружениях, шуме в ушах, нарушениях слуха.

Препарат пользуется спросом и благодаря невысокой стоимости по сравнению с импортными аналогичными лекарственными средствами.

Цена на Триметазидин-Биоком МВ в аптеках

Цена на Триметазидин-Биоком МВ за одну упаковку ориентировочно составляет: 30 таблеток – от 128 до 175 рублей, 60 таблеток – от 170 до 225 рублей.

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Стабильная стенокардия — в качестве дополнительной терапии при недостаточном терапевтическом эффекте или непереносимости антиангинальной терапии первой линии.

Противопоказания

Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к триметазидину.

Дозировка

Принимают внутрь в дозе 40-60 мг/сут, кратность приема 2-3 раза/сут. Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.

Побочные действия

Особые указания

Не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

Беременность и лактация

Триметазидин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Содержание

Структурная формула

Русское название

Триметазидин

Латинское название вещества Триметазидин

Trimethazidinum (род. Trimethazidini)

Химическое название

1-[(2,3,4-Триметоксифенил)метил]пиперазин (в виде дигидрохлорида)

Брутто-формула

C14H22N2O3

Фармакологическая группа вещества Триметазидин

• Антигипоксанты и антиоксиданты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

5011-34-7

Фармакология

Фармакологическое действие — антигипоксическое, регулирующее энергетический метаболизм.

Фармакодинамика

Механизм действия. Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом триметазидин обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы — митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

Фармакодинамические свойства. Триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии; уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца; уменьшает размер повреждения миокарда; не оказывает прямое воздействие на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; ограничивает колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений ЧСС; значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия; улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных ЛС.

В исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом в дозе 100 мг/сут (50 мг 2 раза в сутки) в течение 12 нед статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо. Общая длительность нагрузочных тестов составила +20,1 с (р=0,023), общее время выполнения нагрузки +0,54 METs (р=0,001), время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм +33,4 с (р=0,003), время до развития приступа стенокардии +33,9 с (р<0,001), количество приступов стенокардии в неделю -0,73 (р=0,014) и потребление нитратов короткого действия в неделю -0,63 (р=0,032) без гемодинамических изменений.

В исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией добавление триметазидина в дозе 35 мг (2 раза в сутки) к терапии атенололом в дозе 50 мг (1 раз в сутки) в течение 8 нед через 12 ч после приема приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм (+34,4 с, р=0,03) при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов (N=173) по сравнению с группой плацебо. Аналогичные результаты получены также и для времени развития приступов стенокардии (р=0,049). Не выявлены достоверные различия между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).

В исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией триметазидин в двух дозировках (70 и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, время до наступления ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм и время до развития приступа стенокардии) и клиническим конечным точкам. Однако в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии (N=1574) триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23,8 с по сравнению с +13,1 с для плацебо; р=0,001) и время до развития приступа стенокардии (+46,3 с по сравнению с +32,5 с для плацебо; р=0,005).

Фармакокинетика

Абсорбция

Пролонгированное высвобождение. После приема внутрь триметазидин имеет линейный фармакокинетический профиль и достигает Cmax в плазме примерно через 14 ч после приема. В интервалах между приемами (т.е. в течение 24 ч) концентрация триметазидина в плазме крови на протяжении 15 ч после приема сохраняется на уровне не менее 75% от Cmax.
Равновесное состояние достигается после приема 3-й дозы (через 3 сут). Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Модифицированное высвобождение. После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется, Tmax в плазме крови составляет приблизительно 5 ч.

Свыше 24 ч концентрация триметазидина в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Равновесное состояние достигаетчся через 60 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Распределение. Vd составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro).

Выведение. Триметазидин выводится в основном почками, главным образом в неизмененном виде. T1/2 у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.

Особые группы пациентов

Пациенты старше 75 лет. У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме триметазидина в дозе 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции триметазидина в плазме крови у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) по сравнению с пациентами с Cl креатинина >60 мл/мин.

Никаких особенностей, относящихся к безопасности триметазидина у пациентов старше 75 лет по сравнению с общей популяцией, обнаружено не было.

Почечная недостаточность. Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин) и в среднем в 4 раза — у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.

Никаких особенностей, относящихся к безопасности триметазидина у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией, обнаружено не было.

Дети и подростки. Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Применение вещества Триметазидин

ИБС, стенокардия, ишемическая кардиомиопатия (в составе комплексной терапии), хориоретинальные сосудистые нарушения, шум в ушах, головокружение (сосудистые нарушения, болезнь Меньера).

Длительная терапия ИБС — профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии; хориоретинальные нарушения с ишемическим компонентом; вестибулокохлеарные нарушения ишемической природы, такие как головокружение, шум в ушах, нарушение слуха.

Противопоказания

Повышенная чувствительность; болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие связанные с ними двигательные нарушения; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин).

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных пациентам до 18 лет назначение триметазидина не рекомендуется.

Ограничения к применению

Печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью); почечная недостаточность умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин); возраст старше 75 лет (см. «Меры предосторожности»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияние триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять триметазидин во время беременности.

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного или ребенка не может быть исключен. Не следует применять триметазидин в период грудного вскармливания. При необходимости применения триметазидина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия вещества Триметазидин

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна — запор.

Общие расстройства: часто — астения.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; частота неизвестна — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), шаткость походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии, нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна — острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Со стороны ССС: редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, приливы крови к коже лица.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: частота неизвестна —агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна —гепатит.

Взаимодействие

Не наблюдалось. Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых ЛС.

Передозировка

Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Триметазидин

Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, шаткость походки, триметазидин следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят у большинства пациентов в течение 4 мес после прекращения терапии. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и шаткостью походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные ЛС (см. «Побочные действия»).

Следует с осторожностью назначать триметазидин пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции, — при умеренной почечной недостаточности, у пожилых пациентов старше 75 лет.

Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций. В ходе клинических исследований не было выявлено влияние триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. «Побочные действия»), что может повлиять на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие повышенной скорости физической и психической реакции.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия