Вазилип противопоказания и побочные действия
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Производители:
Словения, KRKA
Аналоги:
Симвастатин и ещё 17 аналогов
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с фаской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, лимонная кислота (безводная), аскорбиновая кислота, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.
Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.
По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Имеются данные о том, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 дней терапии.
Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.
После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (в среднем 85%). Cmax достигается через 4 ч. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.
При «первом прохождении» через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 95%.
Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.
Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, главным образом, с желчью — 60-85%; 10-15% — в виде неактивных метаболитов выводится почками.
Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.
Индивидуальный. Начальная доза составляет 5-20 мг. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 недели. Симвастатин принимают в 1 раз/сут, вечером. Максимальная доза составляет 40 мг/сут.
Для пациентов, получающих иммунодепрессанты, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут; максимальная доза — 5 мг/сут.
При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) начальная доза составляет 5-10 мг/сут.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, потеря аппетита, метеоризм, тошнота, боли в животе, панкреатит, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна транзиторная артериальная гипотензия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатия, рабдомиолиз, повышение активности КФК.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, лихорадка, одышка.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, алопеция.
Прочие: анемия.
Активный патологический процесс в печени, стойкое повышение активности трансаминаз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к симвастатину.
Симвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Противопоказан при активном патологическом процессе в печени, стойком повышении активности трансаминаз.
С осторожностью применяют симвастатин при тяжелой почечной недостаточности.
Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.
С осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, при артериальной гипотензии, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, при эпилепсии, тяжелой почечной недостаточности.
Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.
У пациентов, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.
Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.
Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, фибратами, никотиновой кислотой (в дозах, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.
При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (в т.ч. варфарина).
При одновременном применении с цитостатиками, итраконазолом, фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Действующее вещество
— симвастатин (simvastatin)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с фаской и с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, лимонная кислота (безводная), аскорбиновая кислота, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.
Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.
По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Имеются данные о том, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 дней терапии.
Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.
Фармакокинетика
После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (в среднем 85%). Cmax достигается через 4 ч. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.
При «первом прохождении» через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 95%.
Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.
Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, главным образом, с желчью — 60-85%; 10-15% — в виде неактивных метаболитов выводится почками.
Показания
Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.
Противопоказания
Активный патологический процесс в печени, стойкое повышение активности трансаминаз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к симвастатину.
Дозировка
Индивидуальный. Начальная доза составляет 5-20 мг. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 недели. Симвастатин принимают в 1 раз/сут, вечером. Максимальная доза составляет 40 мг/сут.
Для пациентов, получающих иммунодепрессанты, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут; максимальная доза — 5 мг/сут.
При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) начальная доза составляет 5-10 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, потеря аппетита, метеоризм, тошнота, боли в животе, панкреатит, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна транзиторная артериальная гипотензия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатия, рабдомиолиз, повышение активности КФК.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, лихорадка, одышка.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, алопеция.
Прочие: анемия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (в т.ч. варфарина).
При одновременном применении с цитостатиками, итраконазолом, фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.
Особые указания
С осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, при артериальной гипотензии, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, при эпилепсии, тяжелой почечной недостаточности.
Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.
У пациентов, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.
Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.
Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, фибратами, никотиновой кислотой (в дозах, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.
Беременность и лактация
Симвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют симвастатин при тяжелой почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при активном патологическом процессе в печени, стойком повышении активности трансаминаз.
Описание препарата ВАЗИЛИП основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Существует множество препаратов, которые позволяют снизить концентрацию холестерина в жидкостях организма. Такие препараты, которые называют гиполипидемическими, следует принимать только по предписанию врача.
Каждый препарат сугубо индивидуален, имеет свои противопоказания и побочные действия, которые могут быть допустимы для одних и совершенно неприемлемы для других.
Свежая и актуальная информация по статину вазилип.
Рассмотрим как пример популярный препарат для снижения холестерина вазилип: какие он имеет противопоказания, какие отзывы на него оставляют люди и имеет ли вазилип аналоги с похожими свойствами, но другими эффектами.
Состав таблеток вазилипа
Основным активным веществом в вазилипе является симвастатин, который используется для лечения атеросклероза, профилактики инфарктов и инсультов, но чаще всего для купирования гиперхолестеринемии – повышенного уровня холестерина в крови.
Также в состав лекарства входят:
- Крахмал;
- Лимонная и аскорбиновая кислоты;
- Тальк;
- Моногидрат лактозы – нормализует работу кишечника и кальциевый обмен, является мощным стимулятором для
- Нервной системы;
- МКЦ — микрокристаллическая целлюлоза, которая всасывает жироподобные соединения и выводит их организма;
- Стеарат магния;
- Диоксид титана;
- Бутилгидроксианизол.
Лекарство продается в таблетках, покрытых пленочной оболочке. В одной упаковке содержится 14-28 штук. В зависимости от количества таблеток в упаковке варьируется установленная на вазилип цена.
Фармакологическое влияние вазилипа на организм человека
Так какие же имеет вазилип показания к применению? Лекарство применяется для снижения смертности сердечно-сосудистых тканей у больных атеросклерозом и в случае заболевания сахарным диабетом. Но если таблетки вазилип от чего и помогают со стопроцентной гарантией, то это от повышенного холестерина в крови.
Данный препарат предназначен для людей, страдающих гиперхолестеринемией, от которой их не спасает ни специальные диеты, ни занятия спортом.
Препарат влияет на синтез холестерина клетками печени и таким образом снижает содержание холестерина, а также липопротеидов низкой плотности (или так называемого «плохого холестерина», так как часто он способствует развитию атеросклероза) и триглицеридов (лишних калорий, которые отложились в жировые клетки).
При этом увеличивается количество липопротеидов высокой плотности, которые отвечают за выведение жиров из организма. Помимо снижения уровня холестерина препарат замедляет развитие коронарного атеросклероза.
Средство является антиоксидантом, то есть нейтрализует свободные радикалы и выводит их из организма.
Главное действующее вещество препарата, симвастанин абсорбируется в желудке в виде лактона, который является продуктом метаболизма и при попадании в печень преобразуется в активную бета-гидроксикислую форму для последующего расщепления холестерина.
Препарат хорошо всасывается организмом: лишь 20-30% препарата не всасывается и выводится из организма вместе с калом.
Максимальное действие препарата наступает через час-полтора после приема, приблизительно через такое же количество время продукты метаболита выводятся из организма вместе с желчью и мочой.
Противопоказания и побочные действия препарата
Сопровождающая вазилип инструкция по применению указывает на то, что без необходимости принимать препарат нельзя, так как он имеет ряд побочных действий практически для всех систем организма человека.
Основными из них являются:
- Проблемы с желудочно-кишечным трактом, среди которых: запоры, тошнота, диарея, рвота, резкие боли в области живота, риск развития панкреатита;
- Слабость, боль в мышцах и мышечная миопатия;
- Помутнение глазного хрусталика;
- Головная боль, головокружение, бессонница и депрессия;
- Проблемы с потенцией, подавленное либидо;
- Затрудненное мочеиспускание;
- Сыпи, кожный зуд, покраснения на коже;
- Резкое повышение температуры;
- В некоторых случаях: рабдомиолиз и развитие почечной недостаточности.
Однако при таком внушительном списке лишь 20% пациентов испытывают их, для остальных же прием препарата проходит без осложнений.
При острых заболеваниях печени, аллергиях, в период беременности и лактации принимать вазилип категорически противопоказано. Принимать лекарство стоит только при наличии рецепта и показаний врача.
Как правильно принимать вазилип?
Если пациентом соблюдается сопровождающая таблетки вазилип инструкция по применению, побочные действия вообще могут не дать о себе знать. Препарат принимается больными перорально, после еды в вечернее время один раз в сутки. Лучше всего достигается результат при приеме препарата перед сном.
Суточная дозировка препарата составляет зачастую 10 мг. Дозировка может корректироваться и повышаться до 80 мг в сутки, если это позволяет здоровье пациента. Максимальная дозировка назначается людям, вероятность сердечно-сосудистых заболеваний у которых сильно повышена.
Курс лечения и индивидуальные показания к применению должен определить врач.
В случае, если препарат назначается для того, чтобы провести профилактику сердечно-сосудистых заболеваний, дозировку назначают немного выше: от 20 до 40 мг в сутки. 40-50 мг в сутки назначают пациенту для профилактики лишь в том случае, если он имеет повышенный риск ишемической болезни сердца.
В случаях, если липопротеиды низкой плотности в своем числе превалируют над липопротеидами высокой плотности, подобранную дозировку препарата снижают, и употреблени таблеток «Вазилипа» совмещают с приемом секверстрантов желчных кислот, которые связывают холестерин и желчные кислоты между собой и выводят из организма.
Интересен тот факт, что курящим людям рекомендуется принимать минимальную дозу препарата, составляющую 5 мг. Такую же дозу должны принимать пациенты, которые проходят курс лечения препаратами-фибратами, которые также снижают уровень органических жиров в организме и являются ингибиторами всасывания для желудочно-кишечного тракта.
Прежде чем совмещать фибраты и вазилип, следует проконсультироваться со своим лечащим врачом: в некоторых случаях их объединение может вызвать серьезные побочные действия. Превышение минимальной дозировки невозможно при ярко-выраженной почечной недостаточности у больного.
В случае острой необходимости повышения дозировки, пациенту назначают препараты для контроля почек. Во время такого лечения больной должен находиться под постоянным контролем.
Препарат не следует совмещать с Вафарином, так как он усиливает его антикоагулярные свойства и повышает риск геморрагических осложнений – кровоточения слизистых различных внутренних органов.
Симвастатин может стать катализатором для препаратов с дигоксином. Поэтому их лучше не принимать одновременно, а в случае необходимости употреблять лишь под строжайшим неусыпным контролем специалистов.
Серьезная передозировка вазилипом почти невозможна, так как максимальная дозировка, после которой могут быть последствия, составляет 3,6 г. Если же передозировка у пациента все же случилась, то в качестве лечения для него назначаются энтеросорбенты – вещества, выводящие из организма патогенную микрофлору.
Также проводится промывание желудка и постоянно поддерживается контроль за печенью и почками пациента. Если у больного начинает развиваться рабдомиолиз или почечная недостаточность, врачи проводят гемодиализ – внепочечное очищение крови.
Препарат нельзя купить в аптеке, лишь прочитав отзывы в интернете. Для этого необходимо иметь рецепт. Также дозировку препарата следует обсуждать с врачом и корректировать в течение всего курса приема препарата.
Хранить препарат можно в течение 3 лет с даты выпуска при температуре до 25С.
Аналоги препарата
Вазилип имеет множество аналогов, среди которых: Аторис, Розукард, Роксера, Розувастатин, Мертенил, Атомакс, Липитор, Правастатин, Симвастол, Симгал, Ловастатин, Тулип, Овенкор, Розулип, Зокор, Розарт, Тевастор, Липримар. Наибольшей популярностью из них пользуются Тулип, Ливостор, Вазоклин и Аторвакор.
Все эти препараты можно найти в аптеках, однако применять их без назначения врача нежелательно.
Несмотря на то, что в основе каждого из них лежит одно и то же активное действующее вещество, симвастатин, и все они принадлежат к одной и той же гиполипидемической группе препаратов, каждое из них имеет свои противопоказания и особенности применения, которые могут оказаться неприемлемы для некоторых пациентов, которые могут спокойно и без побочных действий для своего организма принимать вазилип.
Цена на вазилип
На вазилип 10 мг цена варьируется в зависимости от количества таблеток в упаковке. Стандартная упаковка содержит 14 таблеток и стоит 150-200 рублей, а «двойная» упаковка стоит приблизительно 340-350 рублей.
Однако «Вазилип» продается и в других дозировках. На вазилип 20 мг цена, естественно, немного выше: 14 штук имеют стоимость около 250 рублей, а 28 штук – 450 рублей.
Вазилип, одна таблетка которого имеет вес 40 мг, продают по цене 330 рублей за 14 штук.
«Вазилип» — эффективный препарат для снижения уровня холестерина, если принимать его в соответствии с инструкцией и указаниями врача, а также не забывать про гиполиподемическую диету и физические упражнения.
Отзывы на препарат
Часто оставляемые на вазилип отзывы пациентов свидетельствуют о высокой эффективности препарата, но показывают, что лучший эффект достигается, если во время лечения пациент ведет специальную диету для понижения уровня холестерина и занимается спортом.
Мария, 45 лет. Всегда была склонна к гиполиподемии, но старалась купировать болезнь диетами и спортом. Сдала анализ из-за плохого самочувствия – холестерин был 12. Назначили вазилип. Принимала месяц, спустя это время он упал до 3. До этого принимала симвастатин, он таких успехов не давал. Как я понимаю, вазилип очень серьезный препарат, потому что мне его назначали лишь в случае сильного отклонения от нормы.
Нина, 30 лет. Моей маме препарат выписал терапевт, после того как у нее обнаружили повышенный холестерин. Цена на препарат была приемлемая, по сравнению с другими средствами за цену свыше 1000 рублей. Лекарство мама пила месяц, после повторно сдала анализы. Холестерин пришел в норму.