Везикар лекарство при лечении недержания у женщин свойства противопоказания
Содержание статьи:
К сожалению, такая деликатная проблема, как недержание (инконтиненция) мочи у женщин, встречается достаточно часто.
Развитию патологии способствует множество факторов:
• слабость мышечного аппарата тазового дна,
• тяжелые роды в анамнезе,
• подъем тяжестей,
• изменения гормонального фона,
• снижение тонуса мышц детрузора,
• онкологические процессы в мочеполовой системе,
• длительные напряжения диафрагмы, например, при сильном кашле,
• МКБ,
• ожирение,
• органические поражения головного мозга,
• травмы позвоночника,
• прием ряда лекарств (антидепрессанты и антихолинергические средства).
В зависимости от причины недержания мочи и наличия сопутствующей патологии будет зависеть схема лечения.
Какие виды недержания мочи существуют
Стрессовое недержание мочи
На стрессовое недержание мочи оказывает влияние внезапное повышение брюшного давления, будь то кашель, подъем тяжелой сумки, смех.
В патогенезе лежит уменьшение количества коллагена, которое происходит на фоне климакса.
Нейрогенный (гиперактивный, ГАМП) мочевой пузырь
В развитии патологии ведущий механизм принадлежит неправильной работе нервной системе, как центральной, так и периферической.
Клинически это проявляется внезапными нестерпимыми позывами на мочеиспускание и неудержанием мочи. При этом объем упущенной мочи незначителен: от 20 до 100 мл.
Желание помочиться возникает часто, до 12-20 р./сут., желание усиливаются при звуке включенной воды
Недержание мочи смешанного генеза
Присутствуют признаки и стрессового недержания мочи и ГАМП.
Энурез
Неконтролируемое мочевыделение в ночное время чаще встречается у детей и подростков.
Нарушение мочеиспускания на фоне дисфункции тазовых органов
Причиной нарушения функции тазовых органов служат органические поражения центральной нервной системы, травмы, системные неврологические заболевания и. т.д.
Практически не поддается какому-либо лечению, выход из ситуации — применение памперсов.
Лечение недержания мочи у женщин подразумевает многокомпонентную схему терапии: начинают всегда с консервативной терапии и лечебной физкультуры, в случае неэффективности возможно выполнение оперативного вмешательства.
Как лечат недержание мочи
• симпатомиметики (воздействуют на сократительную способность мышц),
• гормоны эстрогены (при подтвержденных гормональных нарушениях в организме, что привело к недержанию мочи).
• антидепрессанты (положительно действуют на нервную систему, способствуют снятию напряжения мышц тазового дна),
• антибиотики (назначают в случаях сопутствующего воспалительного процесса в мочевом пузыре).
Установленный во влагалище пессарий
Помимо медикаментозной терапии, можно воспользоваться механическими приспособлениями. К таковым относится пессарий.
Пессарий не оказывает лечебного действия на заболевание, но помогает избавиться от недержания мочи.
Пессарий представляет собой механическое устройство, которое вводится во влагалище и оказывает изменение положения мочевого пузыря. При этом моча уже не может свободно вытекать из уретры.
К недостаткам использования относят то, что ношение пессария не всем женщинам подходит в силу анатомо-физиологических особенностей.
К радикальным способам лечения недержания мочи у женщин после 50 лет относят оперативное вмешательство.
Операции при недержании мочи бывают разные: возможно выполнение пластики мышц влагалища и тазового дна, или введение в детрузор специальных субстанций.
Для укрепления мышц тазового дна хорошего эффекта можно добиться регулярно выполняя упражнения Кегеля.
Инструкция по применению Везикара
Препарат содержит рабочий компонент — солифенацина сукцинат и вспомогательные вещества.
Оказывает влияние на тонус гладкой мускулатуры мочевого пузыря, спазмолитик.
Везикар является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых холирецепторов (преимущественно М3-подтипа). При этом не проявляет или имеет низкую степень сродства к другим рецепторам и ионным каналам.
Положительная динамика при недержании мочи у женщин заметна уже через 7-10 дней после регулярного приема Везикара, закрепление эффекта происходит в течение последующих 3 месяцев. Чтобы добиться результата, терапию Везикаром при недержании мочи проводят до 12-14 месяцев, после чего курс можно повторить.
Везикар применяют после слинговых операций на мочевом пузыре для восстановления нормальной функции мочеиспускания.
Максимальная концентрация рабочего вещества в крови достигается через 3-8 часов, биодоступность составляет 90 %. Лекарство связывается с белками крови.
Употреблять Везикар можно независимо от приема пищи, так как на всасываемость препарата данный факт не оказывает влияния.
Метаболизм лекарственного средства происходит в печени.
В течение 3-4 суток препарат выводится из организма. Пути выхода — органы мочевыделения и кишечник.
Показания к лечению Везикаром
• Гиперактивный мочевой пузырь
• Смешанное недержание мочи.
• Частое мочеиспускание.
Противопоказания к приему
• острая и хроническая задержка мочеиспускания,
• хроническая почечная недостаточность в стадии декомпенсации,
• тяжелое поражение органов ЖКТ,
• закрытоугольная глаукома,
• печёночная недостаточность в тяжелой форме,
• нарушение обмена галактозы, глюкозы, лактозы,
• программный гемодиализ,
• индивидуальные реакции гиперчувствительности к любому компоненту препарата,
• детский возраст,
• миастения.
Способ применения
Начальная дозировка составляет 5 мг, именно с нее начинают лечение, при неэффективности — возможно увеличение до 10 мг.
Прием — один раз вдень, независимо от приема пищи, но в одно и то же время. Запивать водой в количестве 150 — 200 мл.
Побочные действия
• со стороны нервной системы — повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, редко — спутанность сознания.
• ЖКТ — диспепсические расстройства, редко — рвота.
• Органы зрения — нарушение аккомодации (нечеткое зрение), сухость, глаукома.
• Мочеполовая сфера — острый воспалительный процесс в мочевом пузыре, задержка мочи, почечная недостаточность (редко),
• Печень — повышение АСТ, АЛТ, билирубина в крови.
• Со стороны кожи — аллергические проявления в виде зуда, шелушения, сухости кожных покровов, прочих кожных высыпаний.
При лечении Везикаром недержания мочи необходимо строго соблюдать предписанную дозировку, так как прием повышенной дозы может привести к летальному исходу.
Фармакокинетика и фармакодинамика в применении Везикара для лечения детей до 18 лет не изучалась.
У пожилых пациентов нет необходимости в коррекции дозы.
Так как Везикар может оказывать влияние на внимание, то при приеме лекарства необходимо избегать ситуаций, где требуется повышенная концентрация внимания.
Перед приемом Везикара внимательно изучите список несовместимых препаратов.
Нельзя одномоментно принимать следующие лекарственные средства:
• М — холиномиметики,
• М — холиноблокаторы.
• препараты, стимулирующие моторику ЖКТ,
• противогрибковые средства.
• верпамил,
• дилтиазем,
• карбамазепин,
• рифампицин,
• фенитоин.
Подведем итоги:
Везикар является эффективным препаратом при недержании мочи при гиперактивном мочевом пузыре и смешанной форме недержания мочи у женщин.
Для лечения стрессовой формы и энуреза малоэффективен.
Препарат имеет внушительный список противопоказаний и нюансов в применении, поэтому перед началом приема запишитесь на консультацию врача.
Автор
Врач-уролог Виктория Мишина
Дата публикации
02.06.2017
Последняя актуализация описания производителем 14.09.2011
Действующее вещество:
Солифенацин* (Solifenacin*)
АТХ
G04BD08 Солифенацин
Фармакологическая группа
- Спазмолитическое средство [м-Холинолитики]
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- N31.1 Рефлекторный мочевой пузырь, не классифицированный в других рубриках
- N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
- R39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием
3D-изображения
Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| ядро: | |
| солифенацина сукцинат | 5 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; гипромеллоза 3 мПа·с; магния стеарат; вода очищенная | |
| оболочка: Opadry желтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа·с; тальк; макрогол 8000; титана диоксид; железа оксид желтый) |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| ядро: | |
| солифенацина сукцинат | 10 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; гипромеллоза 3 мПа·с; магния стеарат; вода очищенная | |
| оболочка: Opadry розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа·с; тальк; макрогол 8000; титана диоксид; железа оксид красный) |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.
Описание лекарственной формы
Таблетка 5 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая оболочкой, светло-желтого цвета, имеющая маркировку «150» и логотип компании на одной стороне.
Таблетка 10 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая оболочкой, светло-розового цвета, имеющая маркировку «151» и логотип компании на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — холинолитическое, спазмолитическое.
Фармакодинамика
Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3-подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или не взаимодействует с другими рецепторами и ионными каналами.
Эффективность препарата Везикар® в дозах 5 и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 нед лечения. Максимальный эффект Везикара® может быть выявлен через 4 нед. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере — 12 мес).
Фармакокинетика
Общие характеристики
Абсорбция. Cmax достигается через 3–8 ч. Время достижения Cmax не зависит от дозы. Сmax и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.
Распределение. Объем распределения солифенацина после в/в введения — 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.
Метаболизм. Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 3А4 (CYP3A4). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный Cl солифенацина составляет около 9,5 л/ч, а конечный T1/2 — 45–68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).
Выведение. После однократного введения 10 мг 14С-меченного солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% — в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% — в виде N-оксидного метаболита, 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% — в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).
Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.
Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов
Возраст. Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и здоровых молодых индивидов (<55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде Tmax, была несколько ниже, а конечный T1/2 примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.
Пол. Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.
Раса. Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.
Почечная недостаточность. AUC и Сmах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше (увеличение Сmах составляет около 30%, AUC — >100% и T1/2 — более 60%). Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.
Печеночная недостаточность. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Child-Pugh от 7 до 9) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.
Показания препарата Везикар®
Ургентное (императивное) недержание мочи, учащенное мочеиспускание и ургентные (императивные) позывы к мочеиспусканию, характерные для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
задержка мочеиспускания;
тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);
миастения gravis;
закрытоугольная глаукома;
проведение гемодиализа;
тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4, например кетоконазолом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам.
Нет данных об экскреции солифенацина с молоком у людей. Применение Везикара® не рекомендуется в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Везикар® может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара® — сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока.
В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара®:
| Побочные эффекты | Часто (≥1/100, <1/10) | Нечасто (≥1/1000,<1/100) | Редко (≥1/10000,<1/1000) |
| Нарушения со стороны ЖКТ | запор, тошнота, диспепсия, боль в животе | гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки | толстокишечная непроходимость, копростаз |
| Инфекции и инвазии | инфекция мочевыводящих путей | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса) | ||
| Нарушения со стороны органов зрения | нечеткость зрения (нарушение аккомодации) | сухость глаз | |
| Нарушения общего состояния | усталость, отек нижних конечностей | ||
| Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | сухость полости носа | ||
| Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки | сухость кожи | ||
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | затруднение мочеиспускания | задержка мочеиспускания |
Аллергические реакции во время клинических испытаний не отмечались. Однако возможность аллергических реакций не следует исключать.
Взаимодействие
Фармакологическое взаимодействие
Сопутствующее лечение ЛС с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например метоклопрамида и цизаприда.
Фармакокинетическое взаимодействие
Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A1/2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 или CYP3А4, выделенные из микросом печени человека. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.
Воздействие других ЛС на фармакокинетику солифенацина
Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день) — сильного ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а при дозе 400 мг в день — трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара® не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).
Влияние солифенацина на фармакокинетику других ЛС
Пероральные контрацептивы: не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Варфарин: прием Везикара® не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на ПВ.
Дигоксин: прием Везикара® не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи, по 5 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в день.
Передозировка
Самая высокая доза солифенацина, которая использовалась добровольцами, составляла 100 мг в виде однократной дозы. При этой дозе наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.
Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка; рвоту вызывать не следует.
Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:
— при тяжелых центральных антихолинергических эффектах (галлюцинации, выраженная возбудимость) — физостигмин или карбахол;
— при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины;
— при респираторной недостаточности — искусственное дыхание;
— при тахикардии — бета-адреноблокаторы;
— при задержке мочеиспускания — катетеризация;
— при мидриазе — закапывание в глаза пилокарпина и/или затемнить помещение, где находится больной.
Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность).
Особые указания
Прежде чем начать лечение Везикаром®, следует установить, нет ли других причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек). Если выявлена инфекция мочевых путей, необходимо начать соответствующее антибактериальное лечение. Везикар® следует с осторожностью назначать пациентам:
— с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи;
— c желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями;
— c риском пониженной моторики ЖКТ;
— c тяжелой почечной (Cl креатинина ≤30 мл/мин) и умеренной печеночной (показатель Child-Pugh от 7 до 9) недостаточностью; дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг;
— одновременно принимающим сильный ингибитор CYP3A4, например кетоконазол;
— с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;
— с автономной нейропатией.
Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.
Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Везикар®
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Везикар®
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| N31.1 Рефлекторный мочевой пузырь, не классифицированный в других рубриках | Гиперактивность мочевого пузыря |
| Гиперрефлекс детрузора | |
| Гиперрефлексия | |
| Гиперрефлексия детрузора | |
| N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках | Атония мочевого пузыря |
| Атония мочевого пузыря (сфинктера) (неврогенная) | |
| Императивное недержание мочи | |
| Нарушение функции сфинктера мочевого пузыря | |
| Недержание мочи в стрессовой ситуации | |
| Нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря | |
| Нейрогенные расстройства мочевого пузыря | |
| Нейрогенный мочевой пузырь | |
| Функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря | |
| R39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием | Аномалии мочеиспускания |
| Задержка мочеиспускания | |
| Затрудненное мочеиспускание | |
| Затрудненный отток мочи | |
| Нарушение мочеиспускания | |
| Нарушение мочеотделения | |
| Нарушение опорожнения мочевого пузыря | |
| Нарушение оттока мочи | |
| Учащенное мочеиспускание | |
| Частое мочеиспускание |