Виды действия лекарственных веществ главное побочное местное резорбтивное

Виды действия лекарственных веществ главное побочное местное резорбтивное thumbnail

Местное действие
— эффекты
лекарственных средств на месте применения
(потеря болевой и температурной
чувствительности под влиянием местных
анестетиков; боль, гиперемия, отек кожи
в области нанесения раздражающих
препаратов).

Резорбтивное
действие
(лат.
resorbeo
поглощаю)
— эффекты лекарственных средств после
всасывания в кровь и проникновения
через гистогематические барьеры
(анальгезия при применении наркозных
средств, наркотических и ненаркотических
анальгетиков; повышение умственной и
физической работоспособности у людей,
принимающих кофеин).

Прямое и косвенное действие

Прямое (первичное)
действие —
изменение
лекарственными средствами функций
органов в результате действия на клетки
этих органов (сердечные гликозиды
усиливают сердечные сокращения, блокируя
Na+,
К -АТФ-азу мышечных клеток миокарда;
мочегонные средства повышают диурез,
нарушая реабсорбцию ионов и воды в
почечных канальцах).

Косвенное
(вторичное) действие —
изменение
лекарственными средствами функций
органов и клеток в результате действия
на другие органы и клетки, функционально
связанные с первыми (сердечные гликозиды
оказывают мочегонное влияние, так как
усиливают сердечные сокращения →
улучшают кровоток в почках →повышают
фильтрацию и образование мочи).

Частным случаем
косвенного действия является рефлекторное
— изменение функций органов за счет
прямой стимуляции чувствительных
нервных окончаний. Деполяризация нервных
окончаний вызывает импульс, который по
рефлекторным дугам при участии нервных
центров передается на исполнительные
органы. Рефлекторными эффектами в
результате возбуждения экстерорецепторов
обладают кожные раздражители;
интерорецепторов — отхаркивающие,
рвотные, желчегонные, слабительные
средства; хеморецепторов сосудов —
аналептики, проприорецепторов скелетных
мышц — миорелаксанты.

Обратимое и необратимое действие

Обратимое действие
обусловлено
установлением непрочных физико-химических
связей с циторецепторами, характерно
для большинства лекарственных средств.

Необратимое
действие
возникает
в результате образования ковалентных
связей с циторецепторами, характерно
для немногих лекарственных средств,
как правило, обладающих высокой
токсичностью и применяемых местно.

Главное и побочное действие

Главное действие
терапевтические
эффекты лекарственных средств.

Побочное действие
— дополнительные,
нежелательные эффекты.

Фармакологические
эффекты одного и того же лекарственного
средства могут оказаться главными или
побочными при различных заболеваниях.
Так, при лечении бронхиальной астмы
главное действие адреналина — расширение
бронхов, при гипогликемической коме —
усиление гликогенолиза и повышение
содержания глюкозы в крови.

Побочные реакции
наблюдаются при приеме многих лекарственных
средств. Частота их при амбулаторном
лечении достигает 10 — 20 %, а 0,5 — 5 % больных
нуждаются в госпитализации из-за
осложнений фармакотерапии.

Избирательное (элективное) действие

Избирательное
действие —
влияние
лекарственных средств на функции только
определенных органов и систем. Оно
обусловлено в большей степени избирательным
связыванием с циторецепторами, в меньшей
степени — избирательным накоплением
в органах и тканях, хотя известны примеры
создания лекарствами высоких концентраций
в клетках, на которые они оказывают
действие. Магния сульфат, не всасываясь
из кишечника, усиливает перистальтику
и вызывает желчегонный эффект. При
парентеральном введении ионы магния
угнетают ЦНС. Ингаляционные наркозные
средства создают в головном мозге
концентрацию, в 1,5 — 2 раза более высокую,
чем в крови. Йод интенсивно поступает
только в щитовидную железу.

ФУНКЦИОНАЛЬНЫЕ
ИЗМЕНЕНИЯ, ВЫЗЫВАЕМЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ
СРЕДСТВАМИ В ОРГАНИЗМЕ

ВВиды действия лекарственных веществ главное побочное местное резорбтивноеозбуждение— повышение
функции выше нормы: положительное
возбуждение — сокращение миометрия
под влиянием препаратов спорыньи,
примененных в большой дозе для остановки
маточного кровотечения; отрицательное
возбуждение — судороги при отравлении
стрихнином, камфорой.

Успокоение
возврат возбужденной функции к норме:
снижение температуры тела жаропонижающими
средствами при лихорадке, уменьшение
боли под влиянием анальгетиков.

Угнетение
снижение функции ниже нормы: положительное
угнетение — утрата сознания, подавление
рефлексов и снижение тонуса скелетных
мышц при наркозе; отрицательное угнетение
— торможение дыхательного центра при
действии наркозных, снотворных средств,
наркотических анальгетиков.

Тонизирование
— возврат
угнетенной функции к норме: улучшение
деятельности дыхательного и
сосудодвигательного центров при
дыхательной недостаточности, коллапсе,
шоке под влиянием камфоры, кофеина и
других аналептиков; усиление сокращений
декомпенсированного миокарда у больных,
получающих сердечные гликозиды.

Паралич
прекращение функции: положительный
паралич — обратимое устранение болевой
чувствительности при действии сильных
местных анестетиков, полное расслабление
скелетной мускулатуры, вызываемое
миорелаксантами; отрицательный паралич
— необратимый паралич дыхательного
центра после его возбуждения атропином
и аналептиками в токсических дозах.

Читайте также:  Кальций никомед побочные действия

Соседние файлы в папке Литература

  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #

    05.02.201879.66 Mб101Машковский М.Д. — Лекарственные средства. 16-е издание.pdf

  • #
  • #
  • #

    05.02.20188.66 Mб65Фармакология.Харкевич.djvu

Источник

Различают следующие виды действия: местное и резорбтивное, рефлекторное, прямое и косвенное, основное и побочное и некоторые другие.

Местное действие лекарственное вещество оказывает при контакте с тканями в месте его нанесения (обычно это кожа или слизистые оболочки). Например, при поверхностной анестезии местный анестетик действует на окончания чувствительных нервов только в месте нанесения на слизистую оболочку. Для оказания местного действия лекарственные вещества назначают в форме мазей, примочек, полосканий, пластырей.

При назначении некоторых лекарственных веществ в виде глазных или ушных капель также рассчитывают на их местное действие. Однако какое-то количество лекарственного вещества обычно всасывается с места нанесения в кровь и оказывает общее (резорбтивное) действие. При местном нанесении лекарственных веществ возможно также рефлекторное действие.

Резорбтивное действие (от лат. resorbeo — поглощаю) — это эффекты, которые лекарственное вещество вызывает после всасывания в кровь или непосредственного введения в кровоток и распределения в организме. При резорбтив- ном действии так же, как при местном вещество может возбуждать чувствительные рецепторы и вызывать рефлекторные реакции.

Рефлекторное действие. Некоторые лекарственные вещества способны возбуждать окончания чувствительных нервов кожи, слизистых оболочек (экстерорецепторы), хеморецепторы сосудов (интерорецепторы) и вызывать рефлекторные реакции со стороны органов, расположенных в удалении от места непосредственного контакта вещества с чувствительными рецепторами. Примером возбуждения экстерорецепторов кожи под действием эфирного горчичного масла является применение горчичников при патологии органов дыхания, в результате чего рефлекторно улучшается трофика тканей. Хеморецепторы сосудов возбуждаются под действием лобелина (вводят внутривенно), что приводит к рефлекторной стимуляции дыхательного и сосудодвигательного центров.

Прямое (первичное) действие лекарственного вещества на сердце, сосуды, кишечник и другие органы возникает при непосредственном воздействии его на клетки этих органов. Например, сердечные гликозиды вызывают кардио- тонический эффект (усиление сокращений миокарда) вследствие их непосредственного действия на кардиомиоциты. В то же время вызываемое сердечными гликозидами повышение диуреза у больных с сердечной недостаточностью обусловлено увеличением сердечного выброса и улучшением гемодинамики. Такое действие, при котором лекарственное вещество изменяет функцию одних органов, воздействуя на другие органы, обозначается как косвенное (вторичное) действие.

Основное действие. Действие, ради которого применяется лекарственное вещество при лечении данного заболевания. Например, фенитоин (дифенин) обладает противосудорожными и антиаритмическими свойствами. У больного эпилепсией основным действием фенитоина является противосудорожное, а у больного с сердечной аритмией, вызванной передозировкой сердечных гликози- дов — антиаритмическое.

Все остальные эффекты лекарственного вещества (кроме основного), которые возникают при его приеме в терапевтических дозах, расцениваются как проявления побочного действия. Эти эффекты часто бывают неблагоприятными (отрицательными) (см. главу 5). Например, ацетилсалициловая кислота может вызвать изъязвление слизистой оболочки желудка, антибиотики из группы аминогликозидов (канамицин, гентамицин и др.) — нарушать слух. Отрицательное побочное действие часто является причиной ограничения применения того или иного лекарственного вещества и даже исключения его из списка лекарственных препаратов.

Избирательное действие лекарственного вещества направлено преимущественно на один орган или систему организма. Так, сердечные гликозиды обладают избирательным действием на миокард, окситоцин — на матку, снотворные средства — на ЦНС.

Центральное действие возникает вследствие прямого влияния лекарственного вещества на ЦНС (головной и спинной мозг). Центральное действие характерно для веществ, проникающих через гематоэнцефалический барьер. Для снотворных средств, антидепрессантов, анксиолитиков, средств для наркоза и некоторых других центральное действие является основным. В то же время центральное действие может быть побочным (нежелательным). Так, многие антигис- таминные (противоаллергические) средства вследствие их центрального действия вызывают сонливость.

Периферическое действие обусловлено влиянием лекарственных веществ на периферический отдел нервной системы или непосредственным действием на органы и ткани. Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия) расслабляют скелетные мышцы, блокируя передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах, некоторые периферические вазодилататоры расширяют кровеносные сосуды, действуя непосредственно на гладкомышечные клетки. Для веществ с основным центральным действием периферические эффекты чаще всего являются побочными. Например, антипсихотическое средство хлорпромазин (аминазин) расширяет сосуды и вызывает снижение артериального давления (нежелательное действие), блокируя периферические а-адреноре- цепторы.

Читайте также:  Лед отношений руны побочные действия

Обратимое действие является следствием обратимого связывания лекарственного вещества с «мишенями» (рецепторами, ферментами). Действие такого вещества можно прекратить путем его вытеснения из связи другим соединением.

Необратимое действие возникает, как правило, в результате прочного (ковалентного) связывания лекарственного вещества с «мишенями». Например, ацетилсалициловая кислота необратимо блокирует циклооксигеназу тромбоцитов, и функция этого фермента восстанавливается только после образования новых клеток.

Еще по теме ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ:

  1. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ, ЛОКАЛИЗАЦИЯ И МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
  2. ПОБОЧНОЕ И ТОКСИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
  3. ПОНЯТИЕ О ФАРМАКОПРОФИЛАКТИКЕ И ФАРМАКОТЕРАПИИ. ВИДЫ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ТЕРАПИИ
  4. РЕЖИМ НАЗНАЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
  5. СВОЙСТВА ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
  6. ИСТОЧНИКИ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
  7. БИОТРАНСФОРМАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
  8. А. Повторное применение лекарственных веществ
  9. Оптимизация дозирования лекарственных веществ
  10. ВЛИЯНИЕ РАЗЛИЧНЫХ ФАКТОРОВ НА ФАРМАКОДИНАМИКУ И ФАРМАКОКИНЕТИКУ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
  11. ВЫВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ ИЗ ОРГАНИЗМА

Источник

К фармакодинамике относят также виды действия лекарственных средств. Различают местное, резорбтивное и рефлекторное действие, главное и побочное, прямое и косвенное, обратимое и необратимое, избирательное и неизбирательное, терапевтическое и токсическое действие.

Местноедействие оказывают лекарства, действие кото­рых проявляется на месте приложения без всасывания в кровь и разнесения по всему организму (анестезирующее, вяжущее, прижигающее, раздражающее действие и т. д.). Действие ни одного лекарственного вещества не может быть абсолютно местным: всегда возникают некоторые рефлекторные реакции организма, а потому это понятие является относительным.

Резорбтивным (общим) называется такое действие, при котором происходит всасывание (резорбция) веществ в кровь. Резорбтивное действие может быть возбуждающим или угне­тающим и др.

Главноедействие лекарственного препарата — это дейст­вие, на проявление которого в первую очередь и рассчиты­вали при его применении.

Побочное действие. Оно может быть как нейтральным, так и отрицательным. Действия, рас­сматриваемые как побочные при одном заболевании, могут становиться главными в лечении другой болезни. Например, угнетающее влияние димедрола на центральную нервную систему является побочным действием при лечении аллерги­ческих заболеваний. В то же время с учетом этого эффекта димедрол применяют в качестве снотворного средства при бессоннице.

Прямым (первичным) называется действие, лечебный эф­фект которого связан с непосредственным влиянием лекар­ственного вещества на больной орган или ткань. Например, сердечные гликозиды за счет прямого действия на сердечную мышцу улучшают деятельность сердца.

Косвенное (опосредованное) действие являются ответом организма на первичные изменения, вызванные лекарственным веществом. Так, сердечные гликозиды, не являясь моче­гонными средствами, за счет улучшения кровообращения и уменьшения отеков у сердечных больных приводят к усиле­нию диуреза. Диуретический (мочегонный) эффект сердеч­ных гликозидов в данном случае является косвенным, или вто­ричным.

Рефлекторное действие — это эффект, который реализует­ся в результате рефлекса, возникшего при воздействии лекар­ственного вещества на чувствительные нервные окончания кожи, слизистых оболочек, стенок сосудов, например расши­рение сосудов сердца при раздражении Холодовых рецепто­ров полости рта, вызываемом валидолом, ментолом.

Обратимоедействие–если изменения в организме, вызванные действием лекар­ственного вещества, через некоторое время проходят бесслед­но (например, нар­котическое, снотворное, анестезирующее и др.). В противном случае действие является необратимым (например, прижи­гающее действие).

Избирательное действие –если действие препарата ограничивается влиянием только на ка­кой-либо орган, тканевые элементы, функцию (например, влияние апоморфина на рвотный центр, морфина на болевые центры, кокаина на чувствитель­ные рецепторы и т. д.).

Этиотропнымназывается действие, которое избиратель­но направлено на устранение причины заболевания. Напри­мер, сульфаниламиды останавливают развитие возбудителей кокковых инфекций (рожа, ангина, пневмония и др.); мышь­як действует на возбудителя сифилиса, акрихин — на воз­будителя малярии и т. д.; препараты йода при зобе, воз­никшем в очаге, где вода содержит мало данного элемента, восполняют его дефицит; противоядия применяют при отрав­лениях и т. д.

Симптоматическоедействие в противоположность этиотропному не устраняет причины заболевания, а только снимает или ослабляет сопровождающие его симптомы, например, снотворные средства, употребляют при бессоннице, слабительные — при запоре, жаропонижающие — при высокой температуре.

Большинство лекарственных средств действует обратимо, однако возможно и необратимое действие.

Читайте также:  Если нет побочных действий на альфарона

Источник

 

ДЕЙСТВИЕ ПРЕПАРАТОВ МОЖЕТ БЫТЬ:

 

1.  МЕСТНОЕ и РЕЗОРБТИВНОЕ.

МЕСТНОЕ действие лекарственных средств развивается в месте их применения. Например, обезболивающее действие местных анестетиков новокаина, лидокаина и др.

        РЕЗОРБТИВНОЕ действие препаратов развивается после всасывания в кровь и проникновения до органа — мишени че­рез гистогематические барьеры (например: сердечные гликозиды: дигоксин, коргликон и др. оказывают свой основной положительный инотропный эффект на мышцу сердца в ре­зультате резорбтивного действия).

2. ПРЯМОЕ и НЕПРЯМОЕ (в части случаев рефлектор­ное действие).

Прямое действие лекарственных средств развивается не­посредственно в органе — мишени. Это действие может быть местным, например: местный анестетик лидокаин оказывает местный обезболивающий эффект, и резорбтивным, напри­мер, местный анестетик лидокаин применяется в качестве антиаритмического препарата, для того, чтобы лидокаин оказал лечебный эффект при желудочковых тахиаритмиях сердца, лидокаин должен всосаться в кровь и пройти гисто- гематические барьеры до очага аритмии в ткани сердца.

Непрямое действие можно рассмотреть на примере дей­ствия сердечных гликозидов (дигоксина, строфантина и др.). Дигоксин оказывает стимулирующее влияние на сократи­мость сердечной мышцы, в результате увеличивается сердеч­ный выброс. Скорость кровотока возрастает и увеличивается перфузия (кровоток) в почках. Это приводит к повышению уровня диуреза (количество мочи увеличивается). Таким об­разом, дигоксин косвенно увеличивает диурез через стиму­ляцию сократимости миокарда.

                Рефлекторное действие лекарственных средств развива­ется в том случае, когда в одном месте организма препарат изменяет активность рецепторов, и в результате этого эффекта в другом месте организма изменяется функция органа (например: нашатырный спирт, возбуждая рецепторы слизи­стой носовой полости приводит к возбуждению клеток дыха­тельного центра головного мозга, в результате повышается частота и глубина дыхания).

  1. ИЗБИРАТЕЛЬНОЕ и НЕИЗБИРАТЕЛЬНОЕ.

Избирательное (элективное) действие лекарственных

        средств осуществляется путем влияния на определенные ре­цепторы (например: празозин блокирует преимущественно Л1|-адренорецепторы) или ЛС могут накапливаться в опреде­ленном органе и оказывать присущий им эффект (например: йод избирательно накапливается в щитовидной железе, и там изменяет функцию этого органа). В клинической практике считается, что чем выше избирательность действия ЛС, тем меньше токсичность и выраженность отрицательных побоч­ных реакций.

Неизбирательное действие препаратов, термин противо­положный избирательному эффекту (например: наркозное средство фторотан неизбирательно блокирует практически все виды рецепторных образований в организме, преимущественно в нервной системе, что приводит к бессознательному состоянию, то есть наркозу).

  1.  ОБРАТИМОЕ и НЕОБРАТИМОЕ.

Обратимое действие ЛС обусловлено непрочностью хи­мических взаимодействий с рецепторными образованиями или ферментами (водородные связи и др.; например: антихо- линэстеразное средство обратимого типа действия — прозерин).

Необратимое действие наступает, когда с рецепторами или ферментами ЛС связывается прочно (ковалентные связи; например: антихолинэстеразное средство необратимого типа действия — армин).

5. ГЛАВНОЕ и ПОБОЧНОЕ.

Главное действие ЛС — это эффект препарата, направлен­ный на лечение основного заболевания (например: доксазозин — альфа-1-адреноблокатор применяется для лечения ги­пертонической болезни). Побочное действие — это эффекты препарата не направленные на лечение основного заболева­ния.

Побочное действие может быть ПОЛОЖИТЕЛЬНЫМ (например: доксазозин при курсовом лечении гипертониче­ской болезни тормозит рост предстательной железы и норма­лизует тонус сфинктера мочевого пузыря, и, следовательно, может применяться при аденоме предстательной железы и нарушениях мочеиспускания) и ОТРИЦАТЕЛЬНЫМ (на­пример: доксазозин может вызывать преходящую тахикар­дию при лечении гипертонической болезни, а также часто ре­гистрируют синдром отмены).

АГОНИСТЫ — лекарственные средства, возбуждающие рецепторные образования. Например: орциприналина сульфат (асмопент) стимулирует р2-адренорецепторы бронхов и приводит к расширению просвета бронхов.

АНТАГОНИСТЫ — лекарственные средства, блокирую­щие возбуждение рецепторов (метопролол блокирует бета-1-адренорецепторы в мышце сердца и уменьшает силу сердеч­ных сокращении).

АГОНИСТЫ-АНТАГОНИСТЫ — лекарственные средства, обладающие свойствами как возбуждать, так и угнетать рецепторные образования. Например: пиндолол (вискен) блокирует бета-1- и бета-2-адренорецепторы. Однако пиндолол обладает так называемой «внутренней симпатомиметической активностью», то есть препарат, блокируя бета- адренорецепторы и препятствуя определенное время воздействию медиатора на эти рецепторы, оказывает и некоторое стимулирующее влияние на те же бета- адренорецепторы.

Дозы лекарственных средств

Источник