Виды действия лекарственных веществ основное и побочное

РАЗДЕЛ 1. ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

1.Фармакокинетика

2.Фармакодинамика

3.Принципы дозирования лекарственных средств

4.Реакции, обусловленные длительным приемом и отменой лекарственных средств

5.Комбинированное применение лекарственных средств

6.Виды лекарственной терапии

После изучения темы Вы будете знать:

· основные понятия фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных средств

· факторы, влияющие на действие лекарственных веществ в организме

· возможные изменения действия лекарственных веществ при повторных введениях

· виды комбинированного действия лекарственных средств

· виды побочного действия

· возможные варианты неблагоприятного действия лекарств на плод во время беременности

1. Фармакокинетика

Фармакокинетика – введение, всасывание, распределение, превращение (биотрансформация, метаболизм) и выделение (экскреция) лекарственных веществ из организма.

Пути введения лекарственных веществ

1. Энтеральный путь введения— это введение через ЖКТ (через рот – перорально, под язык – сублингвально, в прямую кишку – ректально, рассасывания за щекой – трансбуккально).

2. Парентеральный путь введения —это введение лекарственных веществ, минуя пищеварительный тракт.

2.1. пути введения без нарушения целостности покровов:

в нос, ухо, глаза, бронхи (ингаляционный), влагалище, уретру, мочевой пузырь, накожный и д.р.

2.2. пути введения с нарушением целостности покровов:

инъекции: подкожные, внутримышечные, внутривенные, внутриартериальные, в полости суставов; внутрисердечный путь; внутрикостный путь, спинномозговой канал: субарахноидальный и эпидуральный пути и д.р.

Всасывание лекарств

Переход вещества из места введения в общий кровоток; скорость всасывания зависит от растворимости (в воде – гидрофильность или в жирах – липофильность) лекарственного вещества, пути введения, интенсивности кровотока в месте введения.

Механизмы всасывания

Диффузия— проникновение молекул за счет теплового движения.

Фильтрация — прохождение молекул через поры под действием давления.

Активный транспорт — перенос с затратами энергии.

Пиноцитоз — захват клеткой макромолекулярных соединений.

Биологическая доступность

Это скорость и полнота всасывания лекарства, определяющие время наступления действия и его силу. При внутривенном и внутриартериальном введении лекарственное вещество « всасывается» сразу и полностью, и его биодоступность составляет 100%. При введении через рот – хорошая биологическая доступность 50 – 60%.

Распределение

— процесс проникновения лекарства из кровотока в ткани, от него во многом зависит скорость наступления, сила и продолжительность действия.

Биологический барьер

— из крови лекарственные средства поступают в органы, преодолевая гистогематические барьеры – капиллярную стенку, гематоэнцефалический, гематоофтальмический и плацентарный барьеры.

Депонирование:

—лекарственные средства транспортируются к рецепторам и органам элиминации в форме депо с белками крови.

—лекарственные средства депонируются в жировой ткани, наркозный препарат тиопентал – натрий накапливается в скелетных мышцах, а затем в жировых депо.

Элиминация(лат. Elimino, eliminatum – выносить за порог, удалять) – это удаление лекарственных средств из организма в результате превращения (биотрансформации) и выделения (экскреции).

1. Превращение(биотрансформация или метаболизм)

— в результате метаболических преобразований лекарства превращаются в менее активные и легко выводимые из организма метаболиты.

Выделение (экскреция)

— лекарственные средства и их метаболиты выводятся из организма с мочой, калом, выдыхаемым воздухом, секретами желез (молочными, дыхательными, слюнными, потовыми, слезными).

2. Фармакодинамика

Фармакодинамика – локализации, механизмы действия, фармакологические эффекты, виды действия лекарственных веществ.

Локализация действия —место действия лекарственного вещества (взаимодействие со специфическими рецепторами, нерецепторные механизмы действия встречаются редко).

Механизм действия— действие лекарственных средств определяется их способностью влиять как на общие, так и на специфические биологические реакции и процессы в организме.

Виды действия лекарственных веществ

1. Местное действие —действие лекарственных средств в месте их применения (до всасывания в кровь, например, вяжущие, местноанестезирующие).

2. Рефлекторное действие —действие, которое возникает при стимуляции лекарственным веществом рецепторов афферентного звена рефлекса.

3. Резорбтивное действие (общее)— действие лекарственных средств после их всасывания в кровь.

4. Прямое действие —действие направленное непосредственно на тот орган или систему, где имеются патологические изменения и проявляющиеся наряду с главным действием.

5. Непрямое действие (косвенное)— результат прямого действия, вследствие которого улучшается деятельность другого органа или системы.

6. Основное (главное) действие— проявление фармакологического действия лекарственного вещества, которое используется в каждом конкретном случае с лечебной или профилактической целью.

7. Побочное действие— эффекты лекарственного вещества в терапевтической дозе, которые в конкретном случае нежелательны и проявляются наряду с главным действием.

8. Тератогенное действие (от греч. Teras – урод) возникает от начала 4 до 8-10 недели беременности и сопровождается развитием аномалий внутренних органов и систем плода, т.е. различных уродств.

9. Эмбриотоксическое действие(от греч.embryon – зародыш). Возникает в первые 3 недели после оплодотворения и заключается в отрицательном влиянии ЛС на эмбрион в просвете маточных труб или матки.

10. Фетотоксическое действие — действие препарата на плод в позднее время, не вызывающее уродства (от греч. Fetus –плод). Это результат реакции созревающего или уже зрелого плода на ЛС, которая практически мало чем отличается от реакции взрослого человека и может быть причиной тяжелой патологии или даже гибели плода и новорожденного.

3. Принципы дозирования лекарственных средств

Дозы

1. Однократная (разовая) доза —это количество лекарственного вещества на один прием.

2. Суточная доза — это доза, с помощью которой удается поддерживать терапевтическую концентрацию ЛС в плазме крови в течение суток.

3. Пробная доза — доза, с которой начинают лечение, учитывая, что в ряде случаев на прием некоторых ЛС возможны непредвиденные реакции фармакодинамического или аллергического типов.

4. Насыщающая доза — доза, с помощью которой удается создать в тканях необходимые концентрации ЛС.

5. Поддерживающая доза —доза, с помощью которой можно поддерживать плазменную и тканевую концентрацию ЛС в течение определенного времени, восполняя естественную убыль препарата за счет метаболизма и экскреции.

6. Ударная доза — доза, позволяющая создать оптимальные тканевые (или плазменные) концентрации препарата, необходимые для его конкуренции с определенным эндогенным субстратом.

Идиосинкразия —необычные реакции организма (часто обусловлены генетически) на введение лекарственного вещества.

4. Реакции, обусловленные длительным приемом и отменой лекарственных средств

1. Привыкание (толерантность) —снижение фармакологического эффекта лекарственного вещества на повторные введения одной и той же дозы.

Тахифилаксия — снижение эффекта лекарственного вещества после его введения с небольшими интервалами (быстрое привыкание).

2. Материальная кумуляция — накопление в организме лекарственного вещества.

3. Лекарственная зависимость — непреодолимое стремление к постоянному приему лекарственного средства.

Синдром абстиненции — психосоматические нарушения после прекращения приема лекарственного вещества. Возникает при прекращении приема вещества, вызывающего физическую зависимость.

4. Феномен отмены — возникает при внезапном прекращении приема ЛС. В основном при длительном приеме гормональных средств и состоит в стойком подавлении функции собственных желез и выпадении соответствующих гормонов из регуляции.

5. Феномен отдачи (рикошета)— состоит в растормаживании регуляторного процесса или отдельных реакций, подавленных ранее лекарственным веществом. В результате происходит как бы суперкомпенсация процесса с резким обострением болезни по сравнению даже с долечебным уровнем.

6. Аллергические реакции — возникают в результате образования комплексов лекарственных препаратов с белками и появления у них антигенных свойств.

7. Дисбактериоз— нарушение полезной (сапрофитной) микрофлоры слизистых оболочек.

8. Канцерогенное действие — способность лекарственного вещества вызывать злокачественные новообразования.

9. Мутагенное действие — изменение генетического аппарата клеток.

5. Комбинированное применение лекарственных средств

Синергизм — усиление эффекта при взаимодействии лекарственных веществ.

Антагонизм — ослабление эффекта лекарственного вещества другим лекарственным веществом.

Дата добавления: 2016-11-24; просмотров: 5017 | Нарушение авторских прав | Изречения для студентов

Читайте также:

Рекомендуемый контект:

Поиск на сайте:

© 2015-2020 lektsii.org — Контакты — Последнее добавление

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Появлению нежелательных побочных реакций при использовании лекарственного средства способствуют:

1. Неправильно подобранная терапевтическая доза, без учета индивидуальных особенностей пациента, его сопутствующих заболеваний, возраста, веса и роста.
2. Передозировка лекарственного средства вследствие нарушения режима дозирования, кумуляции или заболевания органов выделения.
3. Длительное необоснованное лечение.
4. Резкая (внезапная) отмена препарата, с обострением основного или сопутствующего заболевания.
5. Прием лекарства без учета взаимодействия его с другими совместно применяемыми ЛС.
6. Нарушение питания, неправильный образ жизни; употребление наркотиков, алкоголя и курение.

Основное (главное) действие — это фармакологическая активность лекарственного средства, ради которой оно применяется в клинической практике с профилактической или лечебной целью при конкретном заболевании. Например, основное действие Клофелина — гипотензивное, для Морфина характерно обезболивающее действие, Но–шпа — обладает спазмолитическим эффектом. У ацетилсалициловой кислоты в зависимости от показания к применению и дозирования два основных действия — противовоспалительное и антиагрегантное.

В зависимости от пути введения и локализации фармакологических эффектов проявляются другие виды фармакологического действия ЛС.

Резорбтивное действие (лат. resorbere — всасывание, поглощение) развивается после всасывания лекарства в кровь, его распределения и поступления в ткани организма. Лекарства после всасывания распределяются в тканях организма и взаимодействуют с молекулярной мишенью (рецептором, ферментом, ионным каналом) или другим субстратом. В результате такого взаимодействия возникает фармакологический эффект/эффекты. Так действуют многие лекарства — «Снотворные средства», «Опиоидные и неопиоидные анальгетики», «Антигипертензивные ЛС» и др.

Местное действие развивается при непосредственном контакте лекарства с тканями организма, например, с кожей, слизистыми оболочками, с раневой поверхностью. К местному действию также относится реакция тканей (подкожной клетчатки, мышц и др.) на инъекцию лекарств. Местное действие развивается чаще всего при применении раздражающих, местноанестезирующих, вяжущих, прижигающих и др. лекарств. Местным действием обладают антациды — Альмагель, Гевискон форте, Маалокс, которые нейтрализуют соляную кислоту, повышают рН желудка и снижают активность пепсина. Гастропротекторы — Де–нол, Вентер, обладая хелатным действием, создают на поверхности слизистой оболочки защитную пленку и защищают внутренний слой полости желудка от агрессивных повреждающих факторов.

Многие ЛС в зависимости от применяемой лекарственной формы (таблетки, капсулы, драже, растворы и суспензии для внутреннего применения) и пути введения оказывают резорбтивное действие, тогда как при применении этого же лекарства в другой лекарственной форме (мазь, гель, линимент, глазные капли) возникает местное действие. Например, нестероидные противовоспалительные препараты: Диклофенак выпускается не только в таблетках, растворе для в/м введения, которые вызывают резорбтивный эффект, но и для наружного применения в виде 1% геля «Диклоран», 2% мази «Ортофен» или «Диклофенак», в глазных каплях 0,1% раствор «Дикло–Ф», оказывающих местное противовоспалительное действие. При применении суппозиториев под ТН «Наклофен», «Дикловит» возникает как местный, так и резорбтивный эффект. Другой препарат — «Нимесулид» — выпускается в виде таблеток (резорбтивное действие) и геля для наружного применения под ТН «Найз» (местное действие).

Лекарственные средства раздражающего действия развивают эффекты как на месте введения, так и на расстоянии. Эти эффекты обусловлены рефлекторными реакциями и проявляют рефлекторное действие. Возбуждаются чувствительные нервные окончания (интерорецепторы) слизистых оболочек, кожи и подкожных образований, импульсы по афферентным нервным волокнам достигают центральной нервной системы, возбуждают нервные клетки, а далее по эфферентным нервам действие распространяется на орган/органы или на весь организм. Например, при применении местнораздражающих, отвлекающих препаратов — «Горчичников», геля «Горчичного форте» или «Перцового пластыря» и др. Рефлекторное действие может развиваться на расстоянии от места первоначального контакта лекарственного вещества с тканями организма, при участии всех звеньев рефлекторной дуги. Так действуют пары аммиака (нашатырный спирт 10%) при обмороке. При вдыхании раздражаются чувствительные рецепторы оболочки носа, возбуждение распространяется по центростремительным нервам и передается в ЦНС, возбуждаются сосудодвигательный и дыхательный центры продолговатого мозга. Далее импульсы по центробежным нервам достигают легких и сосудов, усиливается вентиляция в легких, повышается артериальное давление и восстанавливается сознание. При этом следует помнить, что большие количества раствора аммиака могут вызвать нежелательные реакции — резкое урежение сокращений сердца и остановку дыхания.

В зависимости от механизма связывания действующих веществ, активных метаболитов с рецепторами или другими «мишенями», действие лекарства может быть прямым, косвенным (вторичным), опосредованным, избирательным (селективным), преимущественным или неизбирательным (неселективным).

Прямое (первичное) действие оказывают препараты, прямо воздействующие на рецепторы. Например: адренергические средства (Адреналин, Сальбутамол) непосредственно стимулируют адренорецепторы, антиадренергические (Пропранолол, Атенолол, Доксазозин) блокируют эти рецепторы и препятствуют действию на них медиатора норадреналина и др. катехоламинов, циркулирующих в крови. Холинергические средства (Пилокарпин, Ацеклидин) стимулируют периферические М–холинорецепторы мембран эффекторных клеток и вызывают такие же эффекты, как и при раздражении вегетативных холинэргических нервов. Антихолинергические средства (Атропин, Пирензепин, Бускопан) блокируют М-холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина.

Косвенное (вторичное)действие возникает, когда лекарственное средство, изменяя функции одного органа, воздействует на другой орган. У больных, страдающих сердечной недостаточностью, часто возникают отеки тканей. Кардиотонические средства, сердечные гликозиды наперстянки (Дигоксин, Целанид) оказывают первичные эффекты, увеличивая силу сердечных сокращений и повышая сердечный выброс. Улучшая кровообращение во всех органах и тканях, сердечные гликозиды усиливают выведение почками жидкости из организма, что приводит к уменьшению венозного застоя и снятию отеков, — эти эффекты являются вторичными.

Непрямое (опосредованное) действие возникает в результате воздействия лекарства на «мишени» через вторичные передатчики (мессенджеры), опосредованно формирующие конкретный фармакологический эффект. Например, симпатолитик «Резерпин» блокирует везикулярный захват дофамина и норадреналина. Уменьшается поступление дофамина в везикулы (лат. vesicular — пузырек), морфологический элемент синапса, наполненный медиатором. Снижается синтез нейротрансмиттера — норадреналина и его высвобождение из пресинаптической мембраны. В постганглионарных симпатических нервных окончаниях истощается депо норадреналина и нарушается передача возбуждения с адренергических нервов на эффекторные клетки; возникает стойкое снижение артериального давления. Антихолинэстеразные средства (Неостигмина метилсульфат, Дистигмина бромид) ингибируют фермент ацетилхолинэстеразу, препятствуя энзиматическому гидролизу медиатора ацетилхолина. Происходит накопление эндогенного ацетилхолина в холинергических синапсах, что значительно усиливает и удлиняет действие медиатора на мускариночувствительные (М-), никотиночувствительные (Ν-) холинорецепторы.