Время побочных действий трамадола
Содержание
Структурная формула
Русское название
Трамадол
Латинское название вещества Трамадол
Tramadolum (род. Tramadoli)
Химическое название
транс-(±)-2-[(Диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C16H25NO2
Фармакологическая группа вещества Трамадол
- Опиоидные наркотические анальгетики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
27203-92-5
Характеристика вещества Трамадол
Трамадола гидрохлорид — белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.
Фармакология
Фармакологическое действие — анальгезирующее (опиоидное).
Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС. Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением — антиноцицептивной систем организма. Угнетает кору мозга, оказывает седативное действие, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров.
После приема внутрь быстро и полно всасывается (90%), абсолютная биодоступность — 68%, Tmax — 2 ч. Связывание с белками плазмы — 20%. Объем распределения зависит от способа введения и составляет 306 и 203 л после перорального или в/в введения соответственно. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, в основном путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией. Выявлено 11 метаболитов, один из них — моно-О-дезметилтрамадол (М1) — обладает фармакологической активностью. Экскретируется преимущественно почками (90%, из них около 30% — в неизмененном виде) и кишечником (около 10%). При нарушении функции печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.
Применение вещества Трамадол
Болевой синдром средней и сильной интенсивности (в т.ч. при злокачественных новообразованиях, травмах, в послеоперационном периоде). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Противопоказания
Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и другими психоактивными ЛС); риск суицида, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, одновременный прием ингибиторов МАО (и период в течение 2 нед после их отмены), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (I триместр), кормление грудью (в случае длительного применения), детский возраст до 1 года (для парентерального введения) и до 14 лет (для приема внутрь).
Ограничения к применению
Опиоидная наркомания, нарушение сознания различного генеза, повышенное внутричерепное давление, ЧМТ, эпилепсия, боль в брюшной полости неясного генеза (острый живот), нарушение функции почек и/или печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение трамадола возможно во время беременности (II и III триместр) только под строгим медицинским наблюдением, если польза для матери превышает риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Трамадол
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазм мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, неустойчивость походки, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивных функций, парестезии, нарушение зрения, вкуса.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запор/диарея, затруднение при глотании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи, нарушение менструального цикла
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Прочие: одышка; при длительном применении — лекарственная зависимость, при резкой отмене — синдром отмены.
Взаимодействие
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств), и этанола. Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность действия. Поскольку карбамазепин усиливает метаболизм трамадола и повышает риск развития судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
Ингибиторы изоферментов CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) и CYP3A4 (такие как кетоконазол, эритромицин) могут снижать метаболизм трамадола и увеличивают риск серьезных побочных эффектов, включая судороги и серотониновый синдром.
Серотонинергические ЛС, такие как антидепрессанты группы СИОЗС, ингибиторы МАО, противомигренозные ЛС (триптаны), линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО), а также препараты лития при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром.
Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты).
Передозировка
Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.
Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Пути введения
В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Трамал, или трамадол — медпрепарат, в высоких дозах вызывающий привыкание и зависимость уже после первого приема. Его постоянное употребление приводит к необратимому разрушению организма и психики.
В медицине в равной степени используются трамал и трамадол — отличия в составе у них минимальны, они практически не отличаются. Основное действующее вещество в обоих случаях — гидрохлорид трамадола. Зависимость вызывают в равной степени трамал и трамадол — в чем разница между эффектом, зависит преимущественно от концентрации препаратов. Отношение к ним должно быть одинаково критичным.
Однозначно сказать, что трамадол — это наркотик, нельзя. Основное действующее вещество относится к сильнодействующим лекарственным препаратам. Разработанный как синтетический аналог опиоидных обезболивающих средств, он изначально назначался больным на последних стадиях онкологических заболеваний, страдающим от боли.
Однако, специалисты убеждены, что трамадол, как и трамал — наркотик, так как, по сути, это искусственно синтезированный аналог опиума. Пероральные капсулы, ампулы и свечи постепенно изымают из оборота или продают строго по рецепту, несмотря на признанный эффект анальгетика. При малейшем превышении показанной врачом дозировки трамал вызывает зависимость. По степени воздействия он находится на втором месте после триметилфентамина.
История появления и использования в медицине
Трамал и трамадол появились в начале 60-х гг. ХХ века. В 1962 году в фармацевтической фирме Grünenthal был разработан препарат Tramadol. Из-за малоизученности безопасную дозу средства было сложно подобрать. Это привело к частым передозировкам и тому, что наркотический эффект при приеме стал заметен.
Продажи лекарства многократно выросли, и за время «эпидемии» от передозировки скончалось около 350 миллионов человек. В начале 60-х годов каждый день фиксировали до 25 тысяч выездов «скорой помощи», но помочь удавалось менее, чем трети пациентов. Сегодня трамадол и трамал каждую минуту уносят жизни 10-15 человек. По всему миру насчитывается более 120 миллионов людей, зависимых от него.
Сейчас препарат производится и продается под строгим контролем властей. Каждая страна самостоятельно решает: трамадол — это наркотик или нет:
- Россия не включила препарат в список наркотических средств, но ограничивает его оборот: в РФ трамадол — это лекарство, которое назначают по специальному рецепту;
- Украина, Беларусь, Узбекистан официально определили: трамадол — наркотик, запретив его свободное обращение;
- Швеция и некоторые другие страны продают трамадол или трамал по стандартным медицинским рецептам.
Состав, механизм действия и эффект
Итак, трамадол — что это? Средство представляет собой синтезированный опиат. Трамалом зачастую заменяют героин. Привыкание и передозировка лекарства по негативному эффекту сопоставимы с опиумом, поэтому на вопрос «трамадол — наркотик или нет», приходится отвечать утвердительно. Исключение — прием препарата точно по назначению (например, в паллиативной терапии).
Чем отличается трамал от трамадола и в чем разница между формами их выпуска? Ключевое действующее вещество в них общее, но для каждого из коммерческих лекарств используют особые компоненты. В раствор для инъекций добавляют ацетат натрия, в капсулы — молочный сахар и стеарат магния, и так далее. Без тщательного анализа состояния и особенностей пациента врач не сможет определить, что использовать, трамал или трамадол — что лучше, специалисты решают индивидуально.
Механизм действия у препаратов схож. Активное вещество при поступлении в системный кровоток, действует как анальгетик, блокируя передачу болевых импульсов. Пациенту становится лучше уже через 20 минут после приема лекарства в форме таблеток/капсул. Облегчение чувствуют больные, принимающие и трамал, и трамадол — разница между механизмом действия практически незаметна. Препараты влияют на ЦНС, при превышении дозировки вызывая:
- заторможенность реакций;
- появление галлюцинаций;
- учащение сердцебиения;
- головокружение и так далее.
Как трамадол употребляют наркоманы — наркотический эффект и привыкание к трамадолу
Как наркотик, трамал — это, как правило, таблетки и капсулы. Растворы для инъекций применяются, в основном, для изготовления концентрированного препарата в жидком виде в кустарных условиях. Действие наркозависимые ощущают уже через 1-5 минут после приема. Эйфорическое состояние, схожее с эффектом от «экстази», длится до 36 часов. Его сопровождает неестественная эмоциональная восприимчивость, сочувствие и симпатия ко всем людям, прилив сил и раскованность. Эффект оказывают и трамадол и трамал — в чем разница между средствами, с точки зрения наркозависимых, неважно. Наказание за них гораздо мягче, чем за «традиционные» наркотики.
Зависимость, которую вызывает трамадол — что это такое? Механизм «запускается» через одни или двое суток после приема «нелечебной» дозы препарата (7-8 капсул), когда его действие сходит на нет. Человек мучается от ночных кошмаров, боится оставаться один. У него появляются галлюцинации, что заставляет принимать очередную дозу. По мере привыкания время действия препарата снижается, место эйфории занимают параноидальные и маниакальные состояния. Вот что такое трамал, и психологическое действие — не единственный его побочный эффект.
Признаки применения и последствия
При терапевтической дозировке трамадол может не вызвать физической или психологической зависимости, но она развивается уже при незначительных превышениях показаний. Если препарат используется более трех месяцев подряд, он становится единственным принимаемым наркотиком. Отмена его тяжела — для преодоления психологической тяги требуется до 15 лет, продукты распада выводятся в течение 20-25 лет.
Трамал или трамадол — что сильнее разрушает организм? Негативное действие у препаратов идентично. У таких мощных анальгетиков, как трамал и трамадол, побочные эффекты при абстиненции также сильны. Это мрачные и реалистичные галлюцинации, психические расстройства (истерики, депрессия, агрессивность). Страдает и тело человека, принимающего трамадол: фото пациентов на тяжелых стадиях демонстрируют последствия зависимости. Это истощенность из-за отсутствия аппетита, бледная кожа с буллезной сыпью, помутнение глаз, расширение зрачков и так далее.
Признаки, «выдающие» человека, употребляющего трамал — что это? Зависимость проявляется следующим образом:
- нежелание общаться с близкими, лживость и безразличие;
- нарушение сна, привычного уровня активности;
- чрезмерная жестикуляция, неустойчивость походки;
- резкие смены настроения;
- интенсивные головные боли, обмороки, выпадение волос и так далее.
Как избавиться от зависимости
Психологические проблемы, вызванные тем, что человек принимает трамал, побочные действия и грозящее в будущем полное разрушение организма заставляют искать пути избавления о зависимости. Но на практике три четверти пациентов после стационарного лечения продолжают принимать трамадол — как бросить, они не знают.
Программа «Нарконон», в отличие от традиционных медикаментозных курсов, не предполагает использования заместительных лекарств. Это пошаговая процедура, эффект от которой достигается уже через 8-10 недель. Она включает уникальные поэтапные методики преодоления зависимости:
- немедикаментозное отлучение — рядом с пациентом постоянно находятся специалисты, следящие за его состоянием и применяющие физические методики-ассисты, уменьшающие боли;
- «Новая жизнь» — уменьшение физической тяги к наркотикам с помощью бега, сауны, приема витаминно-минеральных комплексов с ниацином и точных доз питательных веществ;
- «Объективные процессы», «Преодоление подъемов и спадов в жизни» — восстановление социальных навыков и способности ясно видеть мир вокруг себя;
- «Личные ценности» и «Изменение состояний в жизни» — принятие ответственности за свои поступки, принятие прошлого для возможности двигаться вперед.
Заключительная часть программы — «Жизненные навыки». Это занятия для достижения долгосрочного результата, необходимые, чтобы не возвращаться к препаратам и начать полноценную жизнь заново.
ЗАПИСАТЬСЯ НА БЕСПЛАТНУЮ КОНСУЛЬТАЦИЮ
Поможем мотивировать человека, чтобы у него появилось желание избавиться от зависимости.
Дадим рекомендации, как общаться с наркозависимым.
8-800-555-10-22
Звонок по России бесплатный. Круглосуточно.
Действующее вещество
— трамадола гидрохлорид (tramadol)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
1 таб. | |
трамадола гидрохлорид | 50 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 50 мг, лактозы моногидрат 147.5 мг, магния стеарат 2.5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.
Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). Cmax в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.
Связывание с белками плазмы — 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. Vd после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.
Выводится почками — 90% и через кишечник — 10%.
Показания
Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.
Противопоказания
Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.
Дозировка
Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь — 50 мг, ректально — 100 мг, в/в медленно или в/м — 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.
Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.
Длительность лечения определяется индивидуально.
Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения — 400 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях — приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.
При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.
При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.
При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Особые указания
С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.
Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.
Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.
Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.
При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.
Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Описание препарата ТРАМАДОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.