Ацикловир форте побочные действия

Действующее вещество:АцикловирАцикловир

Лекарственная форма: &nbspтаблеткиСостав:

Одна таблетка содержит:

активное вещество: ацикловир — 400 мг

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), повидон, сахар (сахароза), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Описание:

Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:Противовирусное средствоАТХ: &nbsp

S.01.A.D Противовирусные препараты

Фармакодинамика:

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК- полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. In vitro ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации — 1,5-2 часа.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения — 20 часов, при гемодиализе — 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания:

— Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpessimplexтипа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.

— Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpessimplexтипа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом.

— Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpessimplexтипа lullу больных с иммунодефицитом.

— В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.

— Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicellazoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай — Herpeszoster).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

Прием препарата противопоказан в период лактации.

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы). Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Беременность; лица пожилого возраста и пациенты, получающие большие дозы, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и лактация:

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.

Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplexтипа I и II:

Взрослые:препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ- инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpessimplexтипа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от 6 до 12 месяцев.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpessimplexтипа I и II, взрослым с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза — до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.

Дети: для инфекции, вызванной Herpessimplex и профилактики этой инфекции у пациентов с ослабленной иммунной защитой, дети старше 3 лет получают ту же дозу, что и взрослые.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster:

Взрослые:препарат назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети: при ветряной оспе назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3 лет до 6 лет: 400 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет: 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.

При лечении инфекций, вызванных Herpeszoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек:

При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpessimplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызванных Varicellazoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.

Побочные эффекты:

Препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях — боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко — небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.

Со стороны центральной нервной системы: редко — головная боль; слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, истощение, сонливость, бессонница, парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, снижение концентрации внимания, ажитация.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, лихорадка.

Прочие: редко — алопеция, периферические отеки, нарушение зрения, лимфоаденопатия, миалгия, недомогание.

Передозировка:

Не зарегистрировано случаев передозировки после перорального приема ацикловира.

Взаимодействие:

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.

При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Особые указания:

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

В связи с наличием в составе лактозы, пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

Форма выпуска/дозировка:Таблетки по 400 мг.Упаковка:

По 5, 10, 12, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Список Б.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛСР-007061/09Дата регистрации:07.09.2009Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения:ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, АООБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, АО РоссияПроизводитель: &nbspДата обновления информации: &nbsp22.08.2017Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Источник

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь

Препарат можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не вызывает существенных нарушений абсорбции ацикловира.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2

Рекомендуемая доза оставляет 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна). Как правило, курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у, пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч); может быть использована схема приема по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы ацикловира — 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).

У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом

Рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг 4 раза/сут. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zosler — ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Рекомендуемая ацикловира составляет 800 мг 5 раз/сут (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.

Дети и возрасте 3 лет и старше

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом

Ацикловир применяется в таких же дозах, как и для взрослых.

Лечение ветряной оспы

Детям в возрасте 6 лет и старше — 800 мг 4 раза/сут; в возрасте от 3 до 6 лет — 400 мг 4 раза/сут в сут. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; лечение опоясывающего герпеса

Данные о режиме дозирования отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Дозу препарата следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.

Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Ацикловир следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, не приводит к кумуляции активного вещества до концентраций, превышающих установленный безопасный уровень. Однако у пациентов с КК <10 мл/мин дозу ациккловира рекомендуется уменьшить до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).

При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы ацикловира составляют:

КК < 10 мл/мин — 800 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч);
КК 10-25 мл/мин — 800 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч).

Для в/в инфузий

Ацикловир вводят в виде медленной в/в инфузии в течение 1 ч.

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2

Курс лечения, как правило, составляет 5 дней, но может быть изменен в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита обычно составляет 10 дней. Продолжительность лечения герпеса у новорожденных, как правило, составляет 14-21 день.

Взрослые

Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.

При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 (кроме герпетического энцефалита), ацикловир назначают в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек.

При герпетическом энцефалите ацикловир назначают в дозе 10 мг/кг каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек..

Дети и подростки от 12 до 18 лет

Режим дозирования ацикловира такой же как у взрослых.

Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет

Расчет дозы ацикловира проводят в зависимости от площади поверхности тела.

При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 (кроме герпетического энцефалита), ацикловир назначают в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек.

При герпетическом энцефалите ацикловир назначают в дозе 500 мг/м2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек.

У детей и подростков с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

Дети от 29 дня жизни до 3 месяцев

Режим дозирования ацикловира такой же как для новорожденных.

Новорожденные (дети до 28 дня жизни включительно)

Доза для новорожденных рассчитывается в соответствии с массой тела.

При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, или подозрении на герепес доза составляет 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 21 дня в случае диссеминированного поражения и поражения ЦНС, или в течение 14 дней в случае заболевания, которое сопровождается только поражением кожи и слизистых оболочек. При нарушении функции почек дозу препарата устанавливают в зависимости от степени почечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Коррекция дозы проводится с учетом КК, единицы измерения которого для взрослых и подростков выражены в мл/мин; для новорожденных, детей от 29 дня жизни до 3 месяцев, детей от 3 месяцев до 12 лет — в мл/мин/1.73 м2.

Таблица 1. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для лечения инфекций, вызванных вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у подростков и взрослых с нарушением функции почек

КК	Дозы
25-50 мл/мин	Рекомендованную дозу 5-10 мг/кг применять каждые 12 ч
10-25 мл/мин	Рекомендованную дозу 5-10 мг/кг применять каждые 24 ч
0 (анурия)-10 мл/мин	Рекомендованную дозу 2.5-5 мг/кг применять каждые 24 ч
Пациенты на гемодиализе	Рекомендованную дозу 2.5-5 мг/кг применять каждые 24 ч после диализа

Таблица 2. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для лечения инфекций, вызванных вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у детей в возрасте от 29 дней жизни до 12 лет с нарушением функции почек

КК	Дозы
25-50 мл/мин/1.73 м2	Рекомендованную дозу 250 или 500 мг/м2 или 20 мг/кг применять каждые 12 ч
10-25 мл/мин/1.73 м2	Рекомендованную дозу 250 или 500 мг/м2 или 20 мг/кг применять каждые 24 ч
0 (анурия)-10 мл/мин/1.73 м2	Рекомендованную дозу 125 или 250 мг/м2 или 10 мг/кг применять каждые 24 ч
Пациенты на гемодиализе	Рекомендованную дозу 125 или 250 мг/м2 или 10 мг/кг применять после диализа

Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом

Продолжительность профилактического применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции.

Взрослые

Режим дозирования такой же как при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2.

Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.

Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет

Расчет дозы ацикловира проводят в зависимости от площади поверхности тела.

Режим дозирования такой же как при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты с нарушением функции почек

Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 1 или 2.

Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч. ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Курс лечения, как правило, составляет 5 дней, но может быть изменен в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию.

Взрослые

Ацикловир назначают в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек.

При иммунодефиците ацикловир назначают в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч при пациентам с нормальной функцией почек.

Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.

Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет

Расчет дозы ацикловира для введения в/в в виде инфузии проводят в зависимости от площади поверхности тела.

Ацикловир назначают в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функции почек.

При иммунодефиците ацикловир назначают в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функции почек.

При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности, в соответствии с таблицей 2.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 1 или 2.

Профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом, у реципиентов трансплантатов костного мозга

Взрослые

Ацикловир назначают в дозе 500 мг/м2 площади поверхности тела 3 раза/сут с интервалом 8 ч пациентам с нормальной функции почек.

Продолжительность лечения: от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.

Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет

Расчет дозы ацикловира для введения в/в в виде инфузии проводят в зависимости от площади поверхности тела.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что у детей старше 2 лет, которые подвергались трансплантации костного мозга, для профилактики цитомеговирусной инфекции ацикловир можно применять в дозе, предназначенной для взрослых.

При нарушении функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты с нарушением функции почек

Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 3 или 4.

Таблица 3. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для профилактики инфекции, вызванной цитомегаловирусом, у подростков и взрослых с нарушением функции почек

КК	Дозы
25-50 мл/мин	Рекомендованную дозу 500 мг/м2 применять каждые 12 ч
10-25 мл/мин	Рекомендованную дозу 500 мг/м2 применять каждые 24 ч
0 (анурия)-10 мл/мин	Рекомендованную дозу 250 мг/м2 применять каждые 24 ч
Пациенты на гемодиализе	Рекомендованную дозу 250 мг/м2 применять каждые 24 ч после диализа

Таблица 4. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для профилактики инфекции, вызванной цитомегаловирусом, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек

КК	Дозы
25-50 мл/мин/1.73 м2	Рекомендованную дозу 500 мг/м2 применять каждые 12 ч
10-25 мл/мин/1.73 м2	Рекомендованную дозу 500 мг/м2 применять каждые 24 ч
0 (анурия)-10 мл/мин/1.73 м2	Рекомендованную дозу 250 мг/м2 применять каждые 24 ч
Пациенты на гемодиализе	Рекомендованную дозу 250 мг/м2 применять каждые 24 ч после диализа

Источник