Аналептики показания и противопоказания

Аналептики показания и противопоказания thumbnail

Из статьи вы узнаете о препаратах-аналептиках, механизме действия, показаниях и противопоказаниях к приему лекарственных средств, побочных эффектах.

Механизм действия

Аналептики – группа лекарственных средств, точка приложения которых – ЦНС, головной мозг. Препараты стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центр продолговатого мозга, то есть контролируют дыхание и кровообращение человека.

Лекарства группы аналептиков

Не случайно аналептики переводятся как оживляющие препараты. Поскольку четкого представления о механизме действия лекарств нет и сегодня, а негативные последствия от их применения достаточно серьезны (гипоксия, судороги), препараты группы постепенно отходят на второй план, уступая место более безопасным и современным аналогам.

Но главной задачей аналептиков остается восстановление, возбуждение функциональной активности жизненно важных центров коры головного мозга.

Классификация

Сегодня чаще всего аналептики делят по эффекту, который они вызывают, воздействуя на дыхательный центр. С этой точки зрения есть:

  • дыхательные аналептики или прямые стимуляторы дыхательной функции мозга: Кофеин, Стрихнин, Бемегрид, Секуринин;
  • н-холиномиметики или рефлекторно возбуждающие рецепторы ЦНС: Цитизин, Лобелин;
  • комплексного действия: Кордиамин, Камфора.

Самыми известными и широко применяемыми для лечения различных патологических состояний сегодня остаются Кордиамин и Камфора.

Список препаратов

Аналептики призваны помочь пациенту после длительного лечения от тяжелых инфекций, травм, нервных расстройств, соматических заболеваний. Человеческий организм становится слабым, а доставка питательных веществ и кислорода к внутренним органам падает до минимального уровня. Препараты-аналептики помогают восстановить свои силы, стимулируя жизненно важные центры дыхания и кровообращения.

Широкую известность имеют аналептики типа Стрихнина, Лобелина, Коразола, Субехолина, Тауремизина, Цититона. Но они используются в практике стационарного лечения.

Аналептическими свойствами обладает и ряд других веществ (эфедрин, фенамин). Но наиболее востребованными сегодня являются всего пять препаратов группы:

Кордиамин

Кордиамин

Кордиамин в лечении патологических состояний использует свое влияние на дыхательный и сосудодвигательный центр. Отличительной чертой аналептика является возможность его применения во время лечения асфиксии, сосудистого коллапса, тяжелых инфекций.

Этимизол

Этимизол

Этимизол – разновидность кофеина с другой химической структурой молекулы. При лечении любой патологии Этимизол действует непосредственно на дыхательный центр головного мозга.

Лекарство не вызывает судорог, поскольку игнорирует сосудодвигательный центр. Препарат повышает настроение, улучшает память. Этимизол стимулирует синтез кортикотропина гипоталамусом, что активизирует белковый синтез, ускоряя процессы восстановления.

Камфора

Камфора

Камфора относится к терпенам, препараты которые оказывают влияние на мозг, способны повышать синтез эндорфинов, подавлять выработку серотонина. Аналептик влияет на головной мозг человека, стимулируя дыхание и на миокард, урежая ритм.

Камфора расширяет коронары, одновременно спазмируя капилляры кишечника, что приводит к повышенной секреции гликогена, АТФ, многих ферментов, которые дают мощный стимул для увеличения работоспособности человека (физической и психической).

Кофеин

Кофеин

Кофеин проявляет антиседативный эффект при лечении патологических состояний: уменьшает симптомы хронической усталости, сонливости. Препарат влияет на головной мозг, сердце: расширяет сосуды, учащает ритм сокращений миокарда, наполняет питательными веществами и кислородом все внутренние органы. Кофеин способен противостоять наркотикам.

Бемегрид

Бемегрид – аналептик, чье действие необходимо для купирования патологических состояний, когда нужно простимулировать дыхательную функцию, не затрагивая сосуды: лекарственное отравление, легкая степень опьянения, выведение пациента из наркоза.

Показания

Список заболеваний, которые требуют стимуляции функции дыхания и кровоснабжения достаточно велик, но основными патологиями, когда использования препаратов аналептиков необходимо считают:

  • асфиксия новорожденных (при отсутствии более современных методов лечения);
  • наркотическое отравление;
  • передозировка снотворных;
  • алкогольная интоксикация;
  • депрессивное состояние после операции и общего наркоза;
  • лечение сердечно-сосудистой недостаточности.

Аналептики стимулируют мышцы, поэтому назначаются (с осторожностью) при параличе, парезе, миастении, нарушении эрекции. Препараты группы иногда используются для коррекции зрения, слуха.

Противопоказания

Противопоказаний к назначению аналептиков достаточно много. Самое распространенное ограничение – индивидуальная непереносимость, поскольку при использовании препаратов на этом фоне исход может быть фатальным. Помимо этого, аналептики противопоказаны при:

  • эпилепсии (подкожное введение);
  • судорогах;
  • отеке легких;
  • кровотечении из магистральных сосудов;
  • тяжелых органических поражениях сердца (ИБС, стенокардия, кардиосклероз) и легких (открытая форма туберкулеза, астма);
  • острой лихорадке неясного генеза;
  • артериальной гипертензии;
  • повышенной возбудимости;
  • внезапной остановке дыхания;
  • нефритах;
  • гепатитах;
  • токсическом зобе;
  • глаукоме;
  • нарушении целостности кожи (наружное использование);
  • старческом возрасте.

Нельзя использовать препараты аналептики, если пациент получал антихолинэстеразные вещества (прозерин, галантамин).

Побочные эффекты

Помимо ожидаемых эффектов, аналептики демонстрируют побочные реакции, которые проявляются в:

  • повышении резистентности сосудов;
  • артериальной гипертензии;
  • жировой эмболии;
  • тахикардии;
  • аллергических реакциях;
  • приливах;
  • головокружении;
  • мигрени;
  • инфильтрата в месте инъекции;
  • судорогах;
  • бессоннице;
  • аритмиях;
  • симптомах интоксикации;
  • одышке;
  • ригидности мышц лица и шеи;
  • ацидозе.
Читайте также:  Противопоказания при аденоидах у детей

В крайних случаях все может закончиться параличом дыхательного центра.

Литература

  1. Левицкий М. Синтез холестерина, кортизола, стрихнина // Журнал «Химия» № 21. 2005.
  2. Буканова Ю.В., Шаронова И.Н., Скребицкий В.Г. Стрихнин-чувствительные глициновые рецепторы нейронов гиппокампа как молекулярная мишень бета-амилоидного пептида.// Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE. 2016.
  3. Legault, C.Y. Catalytic Asymmetric Hydrogénation of N-Iminopyridinium Ylides: Expedient Approach to Enantioenriched Substituted Piperidine Derivatives / C.Y. Legault, A.B. Charette // J. Am. Chem. Soc. 2005.
  4. Wingerden, J.M. Ready // J. Am. Chem. Soc. 2006.
  5. Mohr, J.T. Catalytic Enantioselective Decarboxylative Protonation / J.T. Mohr, T. Nishimata, D.C. Behenna, B.M. Stoltz // J. Am. Chem. Soc. 2006.
  6. Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE

Людмила Жаворонкова

Людмила Жаворонкова

Высшее медицинское образование. 30 лет рабочего стажа в практической медицине. Подробнее об авторе

Последнее обновление: 24 января, 2020

Источник

КордиаминПри развитии тех или иных болезней и расстройств организм человека может ослабевать, в результате чего он становится подверженным инфекциям, не способен нормально функционировать, а снабжение полезными веществами внутренних органов становится недостаточным.

Чтобы помочь организму восстановить жизненные силы и войти в нормальный здоровый жизненный ритм существует целая группа медицинских препаратов под названием аналептики.

Препараты наряду с лечебным воздействием обладают большим списком противопоказаний, что обуславливает их ограниченное применение в современной медицинской практике.

Главная задача аналептических препаратов – это восстановление и возбуждение функционирования головного мозга человека. Как правило, большинство представителей данной группы лекарств воздействуют на центры так называемого продолговатого мозга, задача которого состоит в поддержании дыхательных процессов, а также кровообращения.

Существуют аналептики, которые способны активно воздействовать и на другие участки головного мозга, также стимулируя их более бурную и оживленную реакцию на различные вещества, попадающие в организм извне, или же вырабатывающиеся внутренними системами.

Препараты данной группы, принятые в большом количестве, способны активно воздействовать даже на моторные зоны человеческого мозга, что в случае значительной передозировки нередко проявляется судорогами.

В целом, механизм воздействия дыхательных аналептиков на мозг и ЦНС понятен не до конца, в этой области фармакологии пока еще существуют заметные пробелы в знаниях.

Еще совсем недавно эти средства применялись довольно активно, но их роль в современной медицинской практике постепенно сходит на нет, уступая место более совершенным лекарствам, так как многие специалисты критикуют аналептики за чрезмерно сильное действие, вызываемые судороги, стимуляцию гипоксии и другие побочные реакции.

Аналептики

Современная классификация

Аналептики принято классифицировать по воздействию, оказываемому на дыхательный центр головного мозга:

  1. Прямые стимуляторы, которые своим действием затрагивают непосредственно нейроны головного мозга, а конкретно – дыхательного центра. Сюда относятся такие вещества, как Кофеин, Секуринин, Стрихнин, Бемегрид и некоторые другие.
  2. Препараты, которые оказывают рефлекторное воздействие — Н-холиномиметики, возбуждающие соответствующие холинорецепторы центральной нервной системы. Примерами таких медикаментов являются Лобелин, Цитизин.
  3. Средства, которые оказывают комплексное воздействие — и как прямые стимуляторы, и с помощью механизма рефлекторного действия. Наиболее яркие представители этой группы – Кордиамин, или как его еще называют Никетамид, а также всем известная камфора.

камфора

Существует большое количество самых разнообразных аналептических средств, но наибольшую популярность и применение получили следующие:

  1. Этимизол. Анелептик, который способен одновременно оказывать как стимулирующее действие на дыхательный центр, так и некоторое седативное, успокаивающее воздействие на кору больших полушарий мозга. Примечательно, что Этимизол действует довольно мягко и не приводит к истощению функции дыхательного центра в отличии от многих себе подобных веществ.
  2. Камфора. Посредством применения данного вещества можно добиться одновременно нескольких результатов: обезболивание, Кофеин в таблеткахвозбуждение некоторых участков головного мозга, в частности дыхательного центра, эффективно борется с пневмококками.
  3. Кордиамин. Обладает смешанным способом воздействия на организм человека, способен стимулировать центральную нервную систему, провоцировать функционирование хеморецепторов, увеличивает чувствительность нейронов и их возбудимость.
  4. Кофеин. Хорошо известное каждому человеку вещество, так как оно содержится в любимом для многих напитке – кофе. Способно в определенных количествах вызывать активизацию сердечной деятельности и оказывать психостимулирующее действие. У некоторых же людей кофеин вызывает прямо противоположный эффект – некоторую заторможенность и замедление нервной деятельности.
Читайте также:  Соляная пещера показания и противопоказания в картинках

Фармакология и механизм действия аналептиков

Как уже упоминалось выше, полная картина воздействия аналептических средств на головной мозг и центральную нервную систему еще не совсем понятна.

Известно только, что эти вещества оказывают двоякое действие на мозг – либо активизируют работу некоторых его областей, либо способствуют подавлению процесса торможения. Так или иначе, их главная задача – облегчить синоптическую связь между нейронами, сделать прохождение нервных импульсов между ними более активным.

Аналептики действуют фактически на все участки головного мозга и центральной нервной системы. В зависимости от типа применяемого препарата он может оказывать возбуждающее воздействие на спинной или(и) продолговатый мозг, на кору головного мозга и так далее.

Механизм действия приблизительно следующий: принятый аналептик оказывает возбуждающее действие на определенный участок ЦНС, благодаря чему нейроны, отвечающие за его работу, становятся более чувствительными.

Это в свою очередь приводит к тому, что выбранный участок головного мозга становится более чувствительным к определенным естественным для него раздражающим веществами, например, углекислоте. В результате чего дыхательные движения учащаются, артериальное давление повышается, дыхание может становиться более полным и глубоким.

Каждый препарат действует на разные участки мозга, но механизм их работы, который приводит к желаемым результатам, приблизительно одинаков. Различные лекарства, например, Кордиамин, могут оказывать и другое полезное воздействие на организм:

  • усиление сопротивления сосудов,
  • подавление действия тормозящих психику наркотических средств, а также снотворных,
  • активизация работы сознания.

Воздействие аналептиков на организм

Сфера применения

Показания к применению аналептиков следующие:

  • борьба с асфиксией у новорожденных (правда сейчас эта проблема решается уже более современными, не химическими средствами);
  • для борьбы с отравлением наркотиками, снотворными средствами, алкоголем и этиловым спиртом;
  • в случаях, когда у человека наблюдается депрессия после состояния наркоза;
  • в случае сердечно-сосудистой недостаточности;

Также аналептики способны оказывать стимулирующее воздействие на мышцы, благодаря чему их изредка, но все же применяют при параличе, импотенции, парезе и тому подобных нарушениях.

Помимо этого медикаменты данной групп могут быть иногда применены для стимуляции зрения, слуха.

ТОП-5 популярных средств

Некоторые аналептики применяются и на сегодняшний день, список наиболее популярных препаратов представлен ниже:

  1. Этимизол является молекулой кофеина, в которой разомкнуто пиримидиновое кольцо. Действует главным образом на дыхательный центр головного мозга, но при этом неопасен в плане появления судорог, так как совершенно не влияет на сосудодвигательный центр. Помимо положительного воздействия на дыхательные процессы Этимизол способен повышать настроение человека, улучшать характеристики его памяти. Также благодаря медикаменту повышается секреция гипоталамуса, в результате чего в организме наблюдается увеличение количества рилизинг-гормона под названием кортикотропин. Помимо указанных реакций данное вещество способно активизировать восстановительные процессы организма, улучшать синтез белка, восстанавливать поврежденные участки слизистой оболочки желудка. Лекарство практически никогда не вызывает отрицательной реакции со стороны организма.Порошок камфоры
  2. Камфора относится к кетонам терпенового ряда и имеет форму гексагональных полупрозрачных кристаллов. Помимо воздействия на дыхательный центр головного мозга камфора способна оказывать противоаритмическое действие, нормализовать сердцебиение. Благодаря ей расширяются коронарные сосуды, сердце получает повышенную потребность в питании кислородом. В отличии от коронарных сосудов, которые камфора расширяет, при ее приеме сосуды брюшной полости сужаются. Происходит улучшение синтеза целого ряда веществ: креатинфосфата, гликогена, АФТ.
  3. Кофеин чаще всего применяется для стимуляции ЦНС с целью увеличения работоспособности человека: как психической, так и физической. Он способен оказывать антиседативное воздействие – бороться с сонливостью, уменьшать уровень усталости. Главным образом действует на дыхательный и сосудодвигательный центры головного мозга. Благотворно влияет на работу сердца, повышая его ударный объем и учащая сердцебиение. Также кофеин помогает расширить сосуды как головного мозга, так и других органов, к примеру, почек и сердца. Отлично подходит для борьбы с действием наркотических средствам, при сердечно-сосудистой недостаточности, а также при спазмах сосудов головного мозга.
  4. Кордиамин, как и предыдущее вещество, действует главным образом на дыхательный и сосудодвигательный центры мозга, оказывает похожее на кофеин воздействие. Отличительными особенностями лекарства можно назвать возможность применения при асфиксии, в случае возникновения сосудистого коллапса, а также как вспомогательное средство для борьбы организма с различными инфекционными заболеваниями.
  5. Бемегрид — препарат аналептического свойства, который часто применяется в тех случаях, когда нужно повлиять на работу дыхательной функции, избегая воздействия на сосуды. Отлично подходит для следующих задач: борьба с несильной интоксикацией организма, при принятии человеком слишком большого количества средств, угнетающих функции ЦНС, а также для выведения пациента из состояния наркоза.
Читайте также:  Чай из трав противопоказания

В качестве заключения стоит отметить, что аналептики широко применяются для самых разнообразных задач и помогают врачам добиться заметных улучшений в состоянии здоровья пациентов.

Некоторые средства все еще довольно распространены, некоторые постепенно вытесняются более современными веществами, но тем не менее они играют свою немаловажную роль в оздоровлении многих людей с самыми разнообразными проблемами.

Источник

Аналептические средства (оживляющие, восстанавливающие) возбуждают
жизненноважные центры продолговатого мозга — дыхательный и сосудодвигательный.
Они могут действовать непосредственно на центры продолговатого мозга
(коразол, этимизол, бемегрид, кофеин); или рефлекторно
(Н-холиномиметики, цититон, лобелин), возбуждая
Н-холинорецепторы
синокаротидной зоны, при этом повышается
активность дыхательного центра, некоторые препараты возбуждают дыхательный центр
и непосредственно и рефлекторно (кордиамин, камфора).

Коразол, активируя дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует
дыхание и повышает артериальное давление.. В больших дозах активирует моторные
зоны головного мозга и может вызвать клонические судороги.

Бемегрид возбуждает дыхание, на тонус сосудов влияет мало. Он является
антагонистом барбитуратов, но эффективен только при умеренной интоксикации,
может применяться при передозировке средств, угнетающих ЦНС, а также для
прекращения наркоза. Большие дозы могут вызвать тошноту, судороги.

Этимизол — по химическому строению похож на ксантины (кофеин). Мало
токсичен, не вызывает судорог, в зависимости от дозы и состояния больного может
возбуждать и угнетать ЦНС, стимулирует продолговатый мозг и возбуждает
дыхательный центр. Активация гипоталамуса этимизолом ведет к повышению секреции
АКТГ и увеличению уровня глюкокортикоидов; поэтому этимизол обладает
противовоспалительной и противоаллергической активностью. Препарат в небольших
дозах улучшает кратковременную память и умственную работоспособность, повышает
устойчивость тканей к гипоксии. Этимизол может применяться в сочетании с другими
реанимационными мероприятиями при неглубокой асфиксии новорожденных.

Применение аналептиков при асфиксии не всегда оправдано, важнее ликвидировать
гиперкапнию и ацидоз и этим снять угнетение дыхательного центра. Кроме того,
возбуждая центральную нервную систему, аналептики повышают тонус скелетной
мускулатуры и усиливают утилизацию кислорода, которого при асфиксии и так
недостаточно. Противоаллергические и противовоспалительные свойства этимизола
используют для лечения бронхиальной астмы (он, кроме того оказывает также
умеренное бронхолитическое действие) и ревматических заболеваний.

Никетамид (кордиамин) — 25% раствор диэтиламида
никотиновой кислоты, умеренно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный
центры, оказывает прямое и частично рефлекторное (с хеморецепторов
синокаротидной зоны) действие на продолговатый мозг. В больших дозах вызывает
клонические судороги. Применяется при расстройствах кровообращения и ослаблении
дыхания, при шоковых состояниях, во время хирургических вмешательств и в
послеоперационном периоде.

Камфора — обладает умеренным аналептическим действием, уступая другим
препаратам этой группы. Масляный раствор камфоры вводят под кожу, что приводит к
раздражению чувствительных рецепторов подкожной клетчатки и способствует
рефлекторному возбуждению центров продолговатого мозга. После всасывания
присоединяется прямая активация дыхательного и сосудодвигательного центров.
Препарат стимулирует окислительновосстановительные процессы, нормализует
углеводный обмен, повышает обменные процессы в миокарде, его сократимость и
чувствительность к адренергическим влияниям, способствует выведению эндотоксинов
из сердечной мышцы, увеличивает коронарный кровоток и кровоснабжение мозга,
обладает антиагрегационным действием, повышает микроциркуляцию, улучшает
вентиляцию легких, легочный кровоток; выделяясь частично через дыхательные пути,
камфора способствует разжижению и выделению мокроты. Обладая поверхностной
активностью, адсорбируясь на мембранах клеток тканей и капилляров, ослабляет
разрушающее действие медиаторов воспаления и продуктов распада белка. Камфору
применяют при острой и хронической сердечной недостаточности, при угнетении
дыхания, коллаптоидном состоянии, пневмонии. Масляный раствор камфоры вводят
только подкожно, недопуская его попадания в просвет
сосудов, так как может развиться эмболия. На месте введения могут образоваться
инфильтраты. В настоящее время применяют водорастворимый аналог камфоры
(комплексное соединение, содержащее сульфокамфорную кислоту и новокаина
основание) в виде 10% раствора сульфокамфокамфркаина.Препарат действует
более быстро по сравнению с камфорой, применяется в основном для лечения
сердечной недостаточности, при кардиогенном шоке, при дыхательной
недостаточности, инфекционных заболеваниях.

Местно камфора оказывает противовоспалительное, противомикробное (протоплазматический яд) и раздражающее действие. Раздражающий эффект
камфоры на кожу сопровождается расширением сосудов, гиперемией, ощущением жжения
и ослаблением боли по принципу отвлекающего эффекта. Препараты камфоры назначают
при суставных, мышечных и невралгических болях.

Источник