Антистен противопоказания и побочные действия

Состав

Одна таблетка Антистен содержит в своем составе 20 мг триметазидина дигидрохлорида и вспомогательные компоненты:

• крахмал кукурузный;
• магния стеарат;
• маннитол;
• поливинилпирролидон (повидон);
• диоксид кремния коллоидный;
• лактозу;
• гидроксипропилметилцеллюлозу;
• метилцеллюлозу;
• диоксид титана;
• твин 80;
• касторовое масло;
• полиэтиленгликоль-4000;
• кислотный красный 2С.

В одной таблетке Антистен МВ содержатся 35 мг триметазидина дигидрохлорида и вспомогательные вещества:

• гипромеллоза;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• кремния диоксид коллоидный;
• магния стеарат.

В состав покрывающей таблетки Антистен МВ пленочной оболочки входят:

• опадрай II 85F240012 Pink;
• поливиниловый спирт;
• макрогол 3350;
• краситель железа оксид красный;
• краситель железа оксид желтый;
• тальк;
• диоксид титана.

Форма выпуска

Препарат имеет две фармацевтические формы выпуска:

• Покрытых пленочной оболочкой красного цвета таблеток Антистен (в каждой упаковке препарата содержится 60 таблеток).
• Таблеток Антистен МВ с модифицированным высвобождением. Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой кремового с розовым оттенка, в одной упаковке препарата содержится 60 таблеток.

Таблетки Антистен имеют круглую форму, двояковыпуклые, на поперечном срезе хорошо просматриваются два слоя: верхний красного цвета и внутренний (ядро) — белого или слегка желтоватого цвета.

Таблетки с модифицированным высвобождением Антистен МВ имеют круглую форму, двояковыпуклые, на поперечном срезе хорошо просматриваются два слоя: верхний кремового цвета с розоватым оттенком и внутренний (ядро) — белого или слегка желтоватого цвета.

Фармакологическое действие

Антистен и Антистен МВ принадлежат к фармакотерапевтической группе антигипоксантных лекарственных средств, действие которых направлено на улучшение показателей метаболических изменений в миокарде, а также на улучшение функции сенсоневральных (нейросенсорных) органов в условиях ишемической болезни.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антистен, фармакодинамика препарата

Фармакологическое действие препарата направлено на нормализацию энергетического метаболизма клеток и клеточных структур, пострадавших в результате ишемии или гипоксии.

Попадая в организм, активное вещество Антистена триметазидин:

• препятствует снижению в клетках аденозинтрифосфата — нуклеотида, играющего ключевую роль в процессах обмена энергии и веществ в организме;
• стимулирует функциональную активность ионных каналов клеточных мембран;
• стимулирует процессы трансмембранного переноса ионов калия и натрия;
• способствует поддержанию процессов клеточной саморегуляции (клеточного гомеостаза);

Благодаря своей способности избирательно подавлять активность длинноцепочечной 3-КАТ (3-кетоацил-КоА-тиолазы) триметазидин тормозит процессы окисления липидов.

В результате этого стимулируются процессы окисления глюкозы, восстанавливается сопряжение между ними и реакциями окислительного декарбоксилирования, а также повышается уровень защиты миокарда от ишемии.

Именно на способности переключать окисление липидов на окисление глюкозы базируется антиангинальное действие препарата.

Антистен МВ, фармакодинамика препарата

Препарат Антистен МВ обладает выраженным:

• антиангинальным;
• антигипоксическим;
• цитопротективным эффектами.

Антиангинальное действие препарата заключается в устранении клинических проявлений ишемии миокарда у пациентов с диагнозом ишемическая болезнь сердца.

Механизм подобного действия обусловлен способностью триметазидина снижать уровень преднагрузки на сердечную мышцу, стимулировать кровоснабжение ее субэндокардиальных отделов, а также кровоснабжение в эпикардиальном отделе коронарных сосудов, расширять коллатеральные сосуды, блокировать адренергические рецепторы и кальциевые каналы, одновременно с этим активируя калиевые каналы.

В результате этого у пациента:

• уменьшается приток венозной крови к сердечной мышце;
• снижается потребность клеток сердечной мышцы в кислороде;
• снижаются показатели периферического сосудистого сопротивления;
• снижается выраженность болевых ощущений;
• снижаются показатели давления в предсердии и в легочной артерии.

Антигипоксический эффект триметазидина определяется способностью препарата улучшать утилизацию организмом кислорода, снижать потребность различных органов и тканей организма в кислороде, а также повышать уровень устойчивости организма к гипоксии.

Цитопротективные свойства обусловливаются способностью сохранять энергетический потенциал, корригировать ионное равновесие, повышать защитные возможности слизистой оболочки, в частности, за счет стимулирования выработки простагландинов и эпидермального фактора роста.

Триметазидин обладает способностью:

• оказывать непосредственное воздействие на клетки, составляющие основу сердечной мышцы, и нейроны головного мозга, улучшая их метаболизм и функциональную активность;
• поддерживать показатели сократимости сердечной мышцы в пределах физиологической нормы;
• препятствовать снижению показателей внутриклеточного содержания аденозинтрифосфата;
• препятствовать снижению показателей содержания фосфокреатинина — физиологически активной субстанции, улучшающей метаболизм миокарда и мышечной ткани.

При патологических состояниях, которые характеризуются смещением кислотно-щелочного баланса в сторону повышения кислотности, триметазидин:

• нормализует процессы функционирования ионных каналов (ИК) клеточных мембран;
• препятствует кумуляции кальция и натрия в кардиомиоцитах — клетках, формирующих сердечную мышцу;
• улучшает показатели внутриклеточного содержания калия.

Кроме того, вещество:

• способствует уменьшению проявлений внутриклеточного ацидоза (увеличения кислотности) и снижению повышенного содержания фосфатов, которые являются следствием ишемической болезни;
• предупреждает повреждение клеток и клеточных структур свободными радикалами;
• обеспечивает сохранность целостности клеточных мембран;
• препятствует активации нейтрофильных гранулоцитов (нейтрофилов) в зоне ишемии;
• способствует увеличению продолжительности электрического потенциала;
• препятствует выходу креатинфосфокиназы из клеток;
• снижает выраженность повреждений сердечной мышцы, вызванных ишемической болезнью;
• способствует сокращению частоты приступов стенокардии;
• снижает потребность организма в приеме нитратов;
• повышает устойчивость организма к физическим нагрузкам (этот эффект развивается примерно через две недели приема Антистена МВ);
• устраняет (или, как минимум, снижает частоту их возникновения) резкие скачки показателей артериального давления;
• уменьшает выраженность головокружений и шума в ушах, обусловленных ишемической болезнью;
• способствует нормализации слуха;
• улучшает показатели вестибулярных проб у пациентов с патологиями ЛОР-органов;
• при сосудистых патологиях глаз способствует восстановлению нормальной функции их внутренней светочувствительной оболочки (сетчатки).

Антистен, фармакокинетика препарата

Триметазидин, попадая в организм, достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Показатель биодоступности вещества составляет 90%. Время, за которое показатель плазменной концентрации достигает своего максимума, — 2 часа.

Показатель высшей плазменной концентрации после однократного приема внутрь дозы триметазидина, равной 20 мг, составляет 55 нг/мл.

Доля лекарства, переходящего в связанную с белками плазмы крови форму (показатель связывания с плазменными белками), составляет 16%. Показатель отношения общего содержания вещества в организме к его концентрации в сыворотке крови (так называемый объем распределения) — 4,8 л/ кг.

Триметазидин характеризуется способностью с легкостью проходить через гистиоцитарные (гистогематические) барьеры. Частично вещество подвергается в организме биотрансформации, при этом около 60% его количества в неизменном виде экскретируется из организма почками.

Период полувыведения триметазидина и его метаболитов варьируется в пределах от 4,5 до 5 часов.

Антистен МВ, фармакокинетика препарата

Триметазидин, попадая в организм, достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Показатель биодоступности вещества составляет 90%. Время, за которое показатель плазменной концентрации достигает своего максимума, — от 3 до 5 часов.

Равновесное состояние уровня лекарства в крови отмечается через 60 часов после первого приема таблетки Антистен МВ. Показатель отношения общего содержания вещества в организме к его концентрации в сыворотке крови — 4,8 л/ кг.

Показатель связывания с плазменными белками составляет 16%. Препарат характеризуется способностью с легкостью проникать через гистиоцитарные барьеры.

Экскреция триметазидина осуществляется, главным образом, почками, при этом большая часть вещества (примерно 60%) выводится из организма в чистом виде. Период полувыведения обычно составляет около 7 часов.

У пациентов преклонного возраста (старше 65 лет) биологический период полувыведения триметазидина растягивается в среднем до 12 часов. Почечный клиренс вещества характеризуется прямой корреляционной зависимостью от показателей клиренса креатинина, печеночный клиренс лекарства с возрастом снижается.

Показания к применению Антистена и Антистена МВ

Показаниями к применению Антистен МВ и Антистен являются:

• ишемическая болезнь сердца (коронарная болезнь) — препарат рекомендован к назначению в составе комплексной терапии для поддержания состояния больного и предупреждения приступов стенокардии;
• патологии сосудистой оболочки и сетчатки глаза с ишемическими компонентами;
• головокружения сосудистой природы происхождения;
• кохлео-вестибулярные расстройства, вызванные ишемией (например, шум в ушах, поражения внутреннего уха и слухового нерва и т.д.)

Противопоказания

Обе формы выпуска препарата Антистен имеют одинаковые противопоказания. К ним относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность в триметазидину или какому-либо из вспомогательных компонентов таблеток;
• почечная недостаточность, которая характеризуется снижением клиренса эндогенного креатинина (показателя КК) до 15 мл/мин и ниже;
• патологии печени, носящие выраженный характер;
• возраст меньше 18 лет (для этой категории пациентов безопасность применения препарата и его эффективность не изучены).

Побочные действия

Побочные действия таблеток Антистен

К возможным побочным реакциям, которые могут развиваться на фоне лечения Антистеном, относятся:
проявления аллергии, выражающиеся чаще всего в виде кожного зуда и высыпаний на коже;
редко возникающие приступы тошноты, рвота, гастралгия.

Побочные действия таблеток Антистен МВ

К наиболее частым побочными реакциям, которые могут возникать после приема Антистен МВ, относятся:

• диспептические расстройства (боли в эпигастрии, приступы тошноты, рвота, расстройства стула);
• головные боли и головокружения;
• высыпания на коже, кожный зуд;
• симптомы крапивницы;
• астения.

В редких случаях возможны приступы ортостатического коллапса (ортостатической гипотензии) и приливы крови к лицу.

Еще реже могут отмечаться различного рода экстрапирамидные расстройства, которые проявляются в форме тремора, повышенной ригидности (резкого повышения тонуса различных анатомических структур), акинезии (невозможности осуществлять произвольные движения) и т.д..

Подобные явления носят, тем не менее, обратимый характер и полностью исчезают после отмены препарата.

Инструкция по применению, способ применения и режим дозирования

Антистен, инструкция по применению

Суточная доза триметазидина составляет 2-3 таблетки, что эквивалентно 40-60 мг триметазидина в сутки. Кратность приемов, соответственно, равна 2-3.

Продолжительность терапевтического курса определяется лечащим врачом и индивидуальна в каждом конкретном случае в зависимости от эффективности терапии и особенностей течения заболевания.

Антистен МВ, инструкция по применению

Антистен МВ рекомендуется принимать дважды в день во время еды (оптимально — в утреннее и вечернее время). Разовая доза препарата — одна таблетка.

Продолжительность терапевтического курса определяется лечащим врачом и индивидуальна в каждом конкретном случае в зависимости от эффективности терапии и особенностей течения заболевания.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке Антистеном и Антистеном МВ отсутствуют.

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие триметазидина с другими лекарственными препаратами не описано.

Условия продажи

Антистен и Антистен МВ относятся к категории отпускаемых по рецепту врача препаратов.

Условия хранения

Таблетки хранят в сухом затемненном месте при температуре от 10 до 25°C.

Срок годности

Таблетки Антистен и Антистен МВ годны к использованию в течение 2-х лет.

Особые указания

Препарат Антистен не оказывает влияния на скорость реакции и не провоцирует нарушения способности управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Таблетки Антистен МВ не предназначены для снятия симптомов острых приступов стенокардии. Также его не назначают на начальных этапах лечения обострения коронарной болезни (ИБС) или инфаркта миокарда.

В случае, если у пациента развился приступ стенокардии, рекомендуется пересмотреть схему лечения и адаптировать ее в соответствии с состоянием больного и особенностями течения заболевания.

При пропуске (одном или более) приема таблетки Антистен МВ не разрешается принимать повышенную дозу препарата в следующий прием.

Аналоги Антистена

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата Антистен:

• Ангиозил Ретард;
• Веро-Триметазидин;
• Кардитрим;
• Метагард;
• Предуктал;
• Прекард;
• Римекор;
• Тримет;
• Триметазидин.

Действием, аналогичным действию препарата Антистен МВ, обладают:

• Депренорм МВ;
• Предуктал МВ;
• Триметазидин-Биоком МВ;
• Римекор МВ;
• Тримектал МВ;
• Триметазидин МВ.

Беременность и лактация

Антистен противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

Исследования, проводившиеся на животных, показали, что Антистен МВ не способен оказывать тератогенное действия на развивающийся плод. Однако ввиду недостаточности данных о безопасности лечения препаратом в период беременности, вероятность возникновения каких-либо пороков развития не может быть полностью исключена. По этой причине препарат не разрешается назначать для лечения беременных женщин.

Данные о том, может ли триметазидин выделяться с грудным молоком, отсутствуют, поэтому, если не удается избежать назначения Антистена МВ в период лактации, на весь период лечения кормление грудью следует прекратить.

Отзывы об Антистене

Отзывы об Антистен МВ и Антистен, которые можно найти в сети Интернет, в основном, положительные. Многие пациенты отмечают существенное улучшение самочувствия после начала приема этих препаратов.

Тем не менее, некоторые медики сходятся во мнении, что обе фармацевтические формы Антистена являются в большей степени профилактическим средством, которое используется не столько для лечения, сколько для поддержания пациента.

Сам же по себе препарат не может полностью избавить от проблем с сердечно-сосудистой или нервной системой. По этой причине его рекомендуется назначать в сочетании с другими препаратами, предназначенными для лечения патологий сердца и сосудов.

Цена Антистена

Средняя цена Антистен МВ составляет около 420-500 российских рублей, таблетки Антистен обходятся примерно в 280 рублей.