Арифон ретард противопоказания побочные эффекты
Фармакологические свойства препарата Арифон ретард
Индапамид ((RS)-4-хлоро-3-(сульфамоил)-N-(2,3-дигидро-1Н-индол-1-ил)-бензамид) — диуретик, антигипертензивное средство. По химической структуре является сульфонамидным производным с индольным кольцом. По фармакологическим свойствам сходен с тиазидными диуретиками. За счет сложного механизма действия Арифон оказывает выраженное гипотензивное действие и не вызывает значительного диуретического эффекта. Действие осуществляется на уровне почек и сосудов. На уровне почек индапамид увеличивает экскрецию ионов натрия и хлора с мочой, и в меньшей степени — выведение калия и магния, способствуя незначительному увеличению диуреза.
Действие индапамида на сосудистую стенку обусловлено его высокой липофильностью. Индапамид изменяет трансмембранный поток ионов (в основном кальция), уменьшает чувствительность сосудистой стенки к адреналину и стимулирует синтез веществ, обладающих вазодилатационной активностью — простагландина E2 и простациклина I2. Это приводит к расширению артериол, снижению ОПСС и АД.
Арифон уменьшает гипертрофию левого желудочка; не влияет на обмен липидов (ТГ, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП) и углеводный обмен, в том числе у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и сахарным диабетом, уменьшает выраженность микроальбуминурии. Антигипертензивное действие препарата сохраняется у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Использование инновационной лекарственной формы на основе гидрофильного матрикса обеспечивает равномерное высвобождение индапамида и эффективный контроль АД в течение 24 ч, а также позволяет снизить содержание индапамида в таблетке до 1,5 мг и таким образом снизить риск развития гипокалиемии на 62%.
При назначении в дозе более 1,5 мг антигипертензивный эффект препарата не увеличивается, тогда как вероятность развития побочных эффектов возрастает.
Индапамид быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови после одноразового приема достигается примерно через 1–2 ч. Равновесное состояние достигается через 7 дней от начала лечения. С белками плазмы крови связывается 79% индапамида. Период полувыведения в среднем составляет 18 ч (14–24 ч). Около 70% индапамида выводится с мочой, 22% — с калом. Фармакокинетика препарата не изменяется у больных с почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью применение тиазидных или тиазидоподобных диуретиков может вызывать развитие печеночной энцефалопатии.
Показания к примененинию препарата Арифон ретард
Эссенциальная артериальная гипертензия (АГ).
Применение препарата Арифон ретард
Для перорального применения: взрослым назначают по 1 таблетке в сутки, предпочтительно утром. Таблетку следует голотать целой, не разжевывая, запивая водой. Максимальная суточная доза — 1 таблетка (1,5 мг). Применение более высоких доз препарата не приводит к повышению антигипертензивного эффекта, но диуретический эффект возрастает.
Пациенты из группы риска — см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
Противопоказания к примененинию препарата Арифон ретард
- повышенная чувствительность к индапамиду, к другим сульфонамидам или любым компонентам препарата;
- тяжелая почечная недостаточность;
- печеночная энцефалопатия и тяжелые нарушения функции печени;
- гипокалиемия;
- период беременности и кормления грудью.
Арифон ретард не рекомендуется применять для лечения детей и подростков из-за недостаточного количества данных о безопастности и эффективности его применения у детей и подростков.
Побочные эффекты препарата Арифон ретард
Учитывая тот факт, что большинство побочных эффектов индапамида являются дозозависимыми, снижение содержания активного вещества в таблетке Арифона ретард до 1,5 мг позволило значительно снизить вероятность развития побочных эффектов. Возможно развитие гипокалиемии (особенно у пациентов группы риска); гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией и дегидратацией с возможным развитием ортостатической гипотензии. Сопутствующая потеря ионов хлора может вторично вызвать компенсаторный метаболический алкалоз. Возможны гиперурикемия и гипергликемия, очень редко отмечается гиперкальциемия. Крайне редко развиваются гематологические нарушения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая или апластическая анемия. Со стороны пищеварительного тракта отмечаются тошнота, запор, сухость во рту, в единичных случаях — панкреатит, у пациентов с печеночной недостаточностью — печеночная энцефалопатия.
Со стороны ЦНС — головокружение, астения, парестезия, головная боль. Возможны реакции гиперчувствительности у склонных к ним пациентов (макулопапулезная сыпь, пурпура, обострение системной красной волчанки).
Особые указания по применению препарата Арифон ретард
До начала лечения и в период применения препарата следует контролировать уровень калия, натрия, кальция и глюкозы в плазме крови, проводить мониторинг функции почек (уровень креатинина и мочевины в плазме крови) и ЭКГ-контроль, особенно при нарушениях водно-электролитного баланса, при подагре, сахарном диабете, печеночной или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.
Гипокалиемия (менее 3,4 ммоль/л) является предрасполагающим фактором развития опасных аритмий, повышает токсичность сердечных гликозидов. Таким больным следует чаще проводить контроль уровня калия в сыворотке крови и корректировать его, особенно у пациентов групп риска (у лиц пожилого возраста, при несбалансированном питании, у больных с циррозом печени, заболеваниями венечных артерий, сердечной недостаточностью, при удлинении интервала Q–T на ЭКГ).
Возможное развитие гиперурикемии способствует возникновению приступов подагры.
Применение препарата у спортсменов может вызвать положительную реакцию во время допинг-контроля.
Препарат не рекомендуется назначать детям.
Арифон ретард не нарушает психомоторных реакций и может влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с опасными механизмами только в случае резкого снижения АД.
Не рекомендуется назначать препарат в период беременности и кормления грудью.
Взаимодействия препарата Арифон ретард
Не рекомендуется одновременное назначение с Арифоном ретард следующих препаратов: солей лития (повышение концентрации лития в сыворотке крови с развитием токсических проявлений; в случае необходимости назначения такой комбинации следует контролировать уровень лития в сыворотке крови), астемизола, бепридила, эритромицина, галофантрина, пентамидина, сультоприда, терфенадина, винкамина (повышение риска развития трепетания–фибрилляции желудочков, особенно при наличии гипокалиемии, брадикардии или удлинения интервала Q–T).
С осторожностью следует назначать одновременно с Арифоном ретард следующие препараты: НПВП для системного применения, в том числе салицилаты в высоких дозах (возможно развитие ОПН у пациентов с дегидратацией; необходимо контролировать функцию почек и провести регидратацию), препараты, снижающие уровень калия в крови, — амфотерицин В при в/в введении, глюко- и минералокортикоиды для перорального приема, тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие перистальтику (повышают риск развития гипокалиемии), ГКС, тетракозактид (снижение антигипертензивного эффекта в результате задержки в организме воды и натрия), сердечные гликозиды (гипокалиемия повышает риск развития токсических эффектов наперстянки), калийсберегающие диуретики — амилорид, триамтерен, спиронолактон (возможность развития гиперкалиемии у пациентов с почечной недостаточностью), ингибиторы АПФ (возможно развитие внезапной артериальной гипотензии или почечной недостаточности вследствие гипонатриемии у пациентов с дегидратацией; рекомендуется прекратить применение диуретика за 3 дня до назначения ингибиторов АПФ, в дальнейшем при необходимости прием диуретика возобновляют), антиаритмические препараты — хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, бретилий тозилат, соталол и амиодарон (повышается риск развития пароксизмов трепетания–фибрилляции желудочков, особенно при наличии гипокалиемии или удлинения интервала Q–T), метформин (риск развития молочнокислого ацидоза вследствие развития почечной недостаточности), йодосодержащие контрастные средства (при дегидратации, вызванной применением диуретиков, повышается риск развития ОПН; следует восстановить водно-электролитный баланс до введения контраста), трициклические антидепрессанты (потенцируют гипотензивный эффект и повышают риск развития ортостатической гипотензии), соли кальция (риск развития гиперкальциемии), циклоспорин (повышение уровня креатинина в сыворотке крови), эстрогены (за счет задержки жидкости в организме возможно уменьшение гипотензивного действия препарата).
Передозировка препарата Арифон ретард, симптомы и лечение
Симптомы передозировки (приема очень больших доз) прежде всего, имеют проявления водно-электролитных нарушений (гипонатриемия, нипокалиемия). Клинически возможно появление тошноты, рвоты, артериальной гипотензии, судорог, сонливости, головокружения, полиурии или олигурии вплоть до анурии (которая является следствием гиповолемии).
Мероприятия первой помощи включают быстрое выведение препарата путем промывания желудка и/или назначения активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в условиях стационара.
Условия хранения препарата Арифон ретард
При температуре не выше 30 °С.
Список аптек, где можно купить Арифон ретард:
- Москва
- Санкт-Петербург
Нерекомендуемое сочетание лекарственных средств
При одновременном применении индапамида и препаратов лития, также как и при соблюдении бессолевой диеты, может наблюдаться повышение концентрации лития в плазме крови вследствие снижения его экскреции, сопровождающееся появлением признаков передозировки. При необходимости диуретические препараты можно применять в сочетании с препаратами лития, при этом следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя содержание лития в плазме крови.
Сочетания, требующие особого внимания
Препараты, способные вызывать аритмию типа «пируэт»:
- антиаритмические препараты класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
- антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
- некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифторперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
- другие: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (в/в), галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, астемизол, винкамин (в/в).
Гипокалиемия увеличивает риск развития желудочковых аритмий, особенно аритмии типа «пируэт». Следует определять концентрацию калия в плазме крови и, при необходимости, корректировать ее до начала комбинированной терапии индапамидом и указанными выше препаратами. Необходим контроль клинического состояния пациента, контроль уровня электролитов плазмы крови, показателей ЭКГ.
У пациентов с гипокалиемией необходимо использовать препараты, не вызывающие аритмию типа «пируэт «.
При одновременном применении с НПВС (при системном назначении), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (≥3 г/сут), возможно снижение антигипертензивного действия индапамида. Существует риск развития острой почечной недостаточности вследствие снижения клубочковой фильтрации. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Назначение ингибиторов АПФ пациентам с изначально сниженной концентрацией ионов натрия в крови (особенно пациентам со стенозом почечной артерии) сопровождается риском внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности.
Пациентам с артериальной гипертензией и возможно сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо:
- за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков. В дальнейшем, при необходимости, прием диуретиков возобновить;
- или начинать терапию ингибиторами АПФ с низких доз, с последующим постепенным увеличением дозы в случае необходимости.
При хронической сердечной недостаточности лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ, предварительно снизив дозу диуретиков.
Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).
При одновременном применении индапамида с другими препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию, в т.ч. с амфотерицином B (в/в), глюко- и минералокортикоидами (при системном назначении), тетракозактидом, слабительными средствами, стимулирующими моторику кишечника, повышается риск развития гипокалиемии вследствие аддитивного эффекта. Необходим постоянный контроль концентрации калия в плазме крови и, при необходимости, ее коррекция. Особое внимание следует уделять больным, одновременно получающим сердечные гликозиды. Рекомендуется использовать слабительные средства, не стимулирующие моторику кишечника.
При одновременном применении индапамида с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта. Необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия последних вследствие гипокалиемии. Необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови и показатели ЭКГ и при необходимости корректировать терапию.
Сочетания, требующие внимания
Одновременная терапия индапамидом и калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) целесообразна у некоторых пациентов, однако при этом не исключается возможность развития гипокалиемии или гиперкалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью или пациентов с сахарным диабетом). Необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови, показатели ЭКГ и, при необходимости, корректировать терапию.
Функциональная почечная недостаточность, которая может возникать на фоне диуретиков, особенно «петлевых», при одновременном назначении метформина повышает риск развития молочнокислого ацидоза. Не следует применять метформин в комбинации с Арифоном ретард при уровне креатинина более 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
В случае обезвоживания организма на фоне приема диуретических препаратов увеличивается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при использовании высоких доз йодсодержащих контрастных веществ. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо компенсировать потерю жидкости.
При одновременном применении индапамида и трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств (нейролептиков) наблюдается усиление гипотензивного действия индапамида и повышение риска развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
При одновременном применении тиазидных диуретиков и солей кальция возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения выведения ионов кальция с мочой.
При одновременном применении тиазидных диуретиков с циклоспорином и такролимусом возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующего циклоспорина, даже при нормальном содержании жидкости и ионов натрия.
При одновременном применении тиазидных диуретиков с кортикостероидами, тетракозактидом (при системном назначении) наблюдается уменьшение гипотензивного действия вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием кортикостероидов.
Арифон – синтетическое гипотензивное средство.
Фармакологическое действие
Лекарство Арифон является гипотензивным средством (диуретиком, вазодилататором), которое по своим свойствам близко к группе тиазидных диуретиков.
Активный компонент Арифона – индапамид, он увеличивает эластичность стенок артерий и снижает общее периферическое сопротивление сосудов.
В результате применения Арифона снижается гипертрофия левого желудочка сердца, при этом медикамент не оказывает влияние на углеводный обмен, что особенно важно на фоне сопутствующего сахарного диабета.
Терапевтический эффект от многократного приема Арифона обычно отмечается через несколько недель. Максимальный эффект от применения средства, как правило, наблюдается через 2-3 месяца приема. Терапевтическое действие от приема однократной дозы обычно отмечается через сутки.
Форма выпуска
Медикамент Арифон выпускают в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, двух видов:
- С содержанием активного компонента в количестве 2,5 мг;
- С контролируемым высвобождением (Арифон Ретард) с содержанием активного компонента в количестве 1,5 мг.
Показания к применению Арифона
Согласно инструкции по применению Арифон назначают для длительного приема при артериальной гипертензии.
Противопоказания к применению
Медикамент Арифон противопоказано применять при:
- Гиперчувствительности к активному компоненту лекарства – индапамиду или к другим производным сульфонамида, а также к любому из вспомогательных веществ;
- Тяжелой печеночной недостаточности, включая энцефалопатию;
- Гипокалиемии.
Арифон в педиатрии не применяется.
Для того чтобы не спровоцировать развитие фетоплацентарной ишемии, Арифон не назначают при беременности, а также в период лактации.
С осторожностью следует принимать Арифон при:
- Нарушениях водно-электролитного обмена;
- Гиперурикемии, которая проявляется как подагра или уратный нефролитиаз;
- Удлинении интервала Q-T;
- Печеночной или почечной недостаточности;
- Гиперпаратиреозе;
- Одновременно с медикаментами, которые удлиняют интервал Q-T.
Способ применения Арифона
Согласно инструкции по применению Арифон рекомендуется принимать утром. Дозировка, которую следует принимать не менее 1-2 месяцев, составляет одну таблетку Арифона или Арифона Ретард. Увеличение указанной дозы считается нецелесообразным.
Если отмечается недостаточная эффективность от действия лекарства, к лечебной терапии обычно добавляют медикамент с другим механизмом действия.
Пожилым пациентам Арифон или Арифон Ретард назначают также, если не отмечено нарушений функций почек.
Побочные действия Арифона
Во время приема Арифона могут наблюдаться различные побочные действия, проявление которых зависит от принимаемой дозировки.
Чаще всего побочные эффекты проявляются как дерматологические реакции (при наличии предрасположенности к астматическим и аллергическим реакциям), а именно в виде макулопапулезной сыпи. Реже проявляются геморрагический васкулит и токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения кровеносной и лимфатической систем в виде лейкопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, тромбоцитопении и апластической анемии обычно проявляются очень редко.
Нарушения центральной нервной системы в виде головокружения, утомляемости, головной боли и парестезий встречаются не часто.
Арифон крайне редко приводит к расстройствам сердечно-сосудистой системы (аритмия, снижение артериального давления).
В очень редких случаях на фоне приема Арифона могут происходить нарушения пищеварительной системы в виде:
- Рвоты;
- Запоров;
- Тошноты;
- Панкреатита;
- Сухости во рту.
Среди других побочных эффектов также выделяют:
- Почечную недостаточность;
- Фоточувствительность;
- Нарушения функции печени;
- Гипокалиемию;
- Гиперкальциемию.
Передозировка Арифоном не оказывает выраженного токсического действия. При приеме Арифона в больших дозах возможно нарушение водно-электролитного баланса, проявляющееся как гипокалиемия или гипонатриемия, а также:
- Рвота;
- Тошнота;
- Судороги;
- Снижение артериального давления;
- Сонливость;
- Головокружение;
- Полиурия или олигурия;
- Спутанность сознания.
Лекарственное взаимодействие
Как следует из инструкции по применению Арифона (Арифона Ретард) не следует сочетать с лекарствами, содержащими литий. Такая комбинация препаратов увеличивает концентрацию лития в плазме крови, что может привести к появлению признаков передозировки.
Также с осторожностью следует принимать одновременно Арифон с:
- Антиаритмическими препаратами III класса – дофетилидом, соталолом, амиодароном, ибутилидом;
- Антиаритмическими препаратами IА класса – гидрохинидином, хинидином, дизопирамидом;
- Некоторыми нейролептиками – бензамидами (амисульпридом, сультопридом, сульпиридом, тиапридом), фенотиазинами (циамемазином, хлорпромазином, левомепромазином, тиоридазином, трифторперазином), бутирофенонами (дроперидолом, галоперидолом);
- Калийсберегающими диуретиками – амилоридом, спиронолактоном, триамтереном:
- Астемизолом, дифеманилом, бепридилом, эритромицином, цизапридом, мизоластином, галофантрином, пентамидином, моксифлоксацином, спарфлоксацином, винкамином.
Особые указания
Как правило, активный компонент Арифона не вызывает нарушений психомоторных реакций. Однако некоторые люди обладают индивидуальной реакцией при снижении артериального давления, что чаще всего наблюдается в начале терапии. Поэтому в первые недели приема Арифона следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем.
При проведении допинг-контроля следует иметь в виду, что активный компонент Арифона может показать положительный результат.
На фоне подагры прием Арифона может спровоцировать обострение заболевания и увеличить частоту приступов.
При применении лекарства одновременно с диуретиками при нарушениях функции печени может развиться печеночная энцефалопатия, что чаще всего наблюдается на фоне нарушений электролитного баланса.
Условия хранения Арифона
Медикамент Арифон (Арифон Ретард) относится к ряду гипотензивных средств, отпуск из аптек которых возможен только по врачебному назначению. Срок хранения таблеток при соблюдении рекомендованных температурных условий – 3 года.