Аскорбиновая кислота внутривенно противопоказания
МНН: Аскорбиновая кислота
Производитель: Новосибхимфарм ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ascorbic acid
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№005323
Период регистрации:
10.10.2017 — 10.10.2022
- русский
- қазақша
Торговое название
Аскорбиновая кислота
Международное непатентованное название
Аскорбиновая кислота
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл, 2 мл
Состав
1 л препарата содержит
активное вещество- кислота аскорбиновая — 50 г,
вспомогательные вещества — натрий гидрокарбонат, натрий сульфит, вода для иньекций до 1,0 л.
Описание
Прозрачная слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Витаминное средство. Аскорбиновая кислота в чистом виде
Код АТС А 11 GA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы — 25%.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
Фармакодинамика
Аскорбиновая кислота – витаминное средство, которое не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессах, углеводного обмена, свёртываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт водорода во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена. Активирует протеолитические ферменты, участвует накоплению в печени гликогена. За счёт активации дыхательных ферментов в печени усиливает её детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает секреторную функцию поджелудочной и щитовидной желез. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и других медиаторов воспаления.
Показания к применению
В составе комплексной терапии
— цинга
— кровотечения (легочные, маточные, вызванные лучевой болезнью),
— различные интоксикации и инфекционные заболевания
— алкогольный и инфекционный делирии
— болезнь Аддисона
— при передозировке антикоагулянтов,
— переломы костей и вялозаживающие раны
— различные дистрофии.
Применяют в лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты.
Способ применения и дозы
Применяют по назначению врача. Аскорбиновую кислоту назначают внутримышечно и внутривенно.
Лечебные дозы для взрослых — по 1-3 мл раствора в сутки; при отравлениях вводят до 60 мл/сутки.
Лечебные дозы для детей — по 1-2 мл раствора.
Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.
Побочные действия
— головная боль, чувство усталости, при длительном применении больших доз — повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна.
— раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка.
— угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
— гипероксалурия и образование мочевых камней из оксалата кальция, повреждение гломерулярного аппарата почек.
— снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики тканей, тромбоз, при применении в высоких дозах — повышение артериального давления, развитие микроангиопатий, миокардиодистрофия.
— аллергические реакции: кожная сыпь, редко — анафилактический шок.
— тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофиль-ный лейкоцитоз, гипокалиемия.
— гипервитаминоз, нарушение обмена веществ, ощущение жара, при длительном применении больших доз — задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка, меди.
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
— гиперкоагуляция
— тромбофлебит,
— склонность к тромбозам
— сахарный диабет
— почечно-каменная болезнь, почечная недостаточность
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Лекарственные взаимодействия
Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в составе контрацептивов для приема внутрь). Снижает эффективность гепарина, непрямых антикоагулянтов, антибиотиков. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой происходит повышение выведения с мочой аскорбиновой кислоты и уменьшение экскреции ацетилсалициловой кислоты. Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию ( в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол. В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие нейролептиков (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Особые указания
С осторожностью следует применять при гипероксалурии, почечной недостаточности, гемохроматозе, талассемии, полицитемии, лейкемии, серповидноклеточной анемии, злокачественных новообразованиях
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов, необходимо следить за функцией почек и артериального давления. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса. Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы).
Передозировка
Симптомы снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий). При внутривенном введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.
При приёме более 1 г в день возможны изжога, диарея, затруднённое мочеиспускание или окрашивание мочи в красный цвет, гемолиз (у пациентов с дефицитом глюкоз-6-фосфатдегидрогеназы.
Лечение: уменьшение дозы или отмена препарата, симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50мг/мл. Ампулы по 2 мл.
По 10 ампул с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1(10 ампул) контурных ячейковых упаковки с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
1 год.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Новосибхимфарм»
630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275
тел. (383)363-32-44,
факс (383) 363-32-55
Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Новосибхимфарм», Россия
Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство ОАО «Валента Азия» в РК, г. Алматы, пр. Абая, уг.ул. Радостовца, 151/115, бизнес-центр «Алатау» офис №702
Тел./факс 8727 334-15-52, Е-mail: asia@valentapharm.com
612381421477977024_ru.doc | 51 кб |
059368961477978204_kz.doc | 68 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение у детей
Особые указания
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия и сроки хранения
Условия отпуска из аптек
Активное вещество:
Аскорбиновая кислота
Производители:
Россия, АЛТАЙВИТАМИНЫ
Драже 1 драже аскорбиновая кислота 50 мг 100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
200 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей.
Фармакологические эффекты: в количествах, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), почти не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги).
Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования — переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственного средства в микросомах печени и гидроксилирования дофамина с образованием норадреналина.
Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках;
Восстанавливает Fe3+ до Fe2+ в кишечнике, способствуя его всасыванию. Основная роль в тканях — участие в синтезе коллагена, протеогликанов и других , органических , компонентов межклеточного вещества зубов, костей й эндотелия капилляров.
В низких дозах (150-250 мг/сут внутрь) улучшает комплексообразующую функцию дефероксамина при хронической интоксикации препаратами железа, что ведет к усилению экскреции последнего.
Аскорбиновая кислота активно участвует во многих окислительно-восстановительных реакциях, оказывает неспецифическое общестимулирующее влияние на организм. Повышает адаптационные способности организма и его сопротивляемость к инфекциям; способствует процессам регенерации.
Абсорбируется в ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%). Связывание с белками плазмы — 25%. Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме — около 1.5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2.5 г при приеме 200 мг/сут. Время достижения Cmax после приема внутрь — 4 ч.
Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
- профилактика и лечение гипо-и авитаминоза С;
- состояния повышенной потребности в аскорбиновой кислоте;
- период искусственного вскармливания и интенсивного роста;
- несбалансированное питание;
- повышенные умственные и физические нагрузки;
- период реконвалесценции после тяжелых заболеваний;
- алкоголизм;
- ожоговая болезнь;
- лихорадочное состояние на фоне острых респираторных заболеваний, острых респиратурно-вирусных инфекций;
- длительно текущие хронические инфекции;
- никотиновая зависимость;
- стрессовое состояние;
- послеоперационный период, беременность (многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости);
- хроническая интоксикация препаратами железа (в составе комплексной терапии с дефероксамином);
- идиопатическая метгемоглобинемия.
Препарат принимают внутрь после еды.
Для профилактики: взрослым по 0.05-0.1 г (1-2 драже)/сут, детям с 5 лет — по 0.05 г (1 драже)/сут.
Для лечения: взрослым по 0.05-0.1 г (1-2 драже) 3-5 раз/сут, детям с 5 лет — по 0.05-0.1 г (1-2 драже) 2-3 раза/сут.
При беременности и в период лактации — по 0.3 г (6 драже)/сут в течение 10-15 дней, далее по 0.1 г (2 драже)/сут.
При появлении любых побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости, при длительном применении больших доз — повышение возбудимости ЦНС, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой ЖКТ, тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка.
Со стороны эндокринной системы: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах — гипероксалатурия и образование мочевых камней и кальция оксалата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоз, при применении в высоких дозах повышение АД, развитие микроангиопатий, миокардиодистрофия.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — анафилактический шок.
Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.
Прочие: гиповитаминоз, ощущение жара, при длительном применении больших доз — задержка натрия (Na+) и жидкости, нарушение обмена цинка (Zn2+), меди (Си2+).
- тромбофлебиты;
- склонность к тромбозам;
- сахарный диабет;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы,
глюкозо-галактозная мальабсорбция; - повышенная чувствительность.
С осторожностью: гипероксалатурия, почечная недостаточность, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточная анемия, прогрессирующие злокачественные заболевания.
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности — около 60 мг.
Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита витамина С у грудного ребенка (рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).
Для профилактики: детям с 5 лет — по 0.05 г (1 драже)/сут.
Для лечения: детям с 5 лет — по 0.05-0.1 г (1-2 драже) 2-3 раза/сут.
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов, необходимо следить за функцией почек и АД
При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с повышенным содержанием железа, в организме следует, применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро продиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса.
Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Аскорбиновая кислота не влияет на быстроту психомоторных реакций при управлении автомобилем и работе с точными механизмами.
Симптомы: при приеме более 1 г/сут возможны изжога, диарея, затрудненное мочеиспускание или окрашивание мочи в красный цвет, гемолиз. (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола.
Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином.
Ацетилсалициловая кислота (АСК), пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение.
При одновременном применении с АСК повышается выделение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается экскреция АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%.
Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и, сульфаниламидами — короткого действия, замедляет выделение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
Препараты хинолинового ряда (фторхинолоны и др.), кальция хлорид, салицилаты, ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол.
В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических средств (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Хранить препарат в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 1 год 6 месяцев.
Не использовать после даты, указанной на упаковке
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.