Азитромицин побочное действие смерть

Азитромицин побочное действие смерть thumbnail

Содержание

Структурная формула

Русское название

Азитромицин

Латинское название вещества Азитромицин

Azithromycinum (род. Azithromycini)

Химическое название

9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата)

Брутто-формула

C38H72N2O12

Фармакологическая группа вещества Азитромицин

  • Макролиды и азалиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A46 Рожа
  • A69.2 Болезнь Лайма
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • J01 Острый синусит
  • J02.0 Стрептококковый фарингит
  • J03.0 Стрептококковый тонзиллит
  • J04.0 Острый ларингит
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J18.9 Пневмония неуточненная
  • J20 Острый бронхит
  • J32 Хронический синусит
  • J37.0 Хронический ларингит
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • L01 Импетиго
  • L30.3 Инфекционный дерматит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
  • N72 Воспалительные болезни шейки матки
  • N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные

Код CAS

83905-01-5

Характеристика вещества Азитромицин

Белый кристаллический порошок.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра.

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются Cmax, T1/2, AUC.

Применение вещества Азитромицин

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Азитромицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.

Читайте также:  Дексаметазон побочные действия капли в глаза

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Взаимодействие

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь, в/в.

Меры предосторожности вещества Азитромицин

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Связанные новости

  • Макролиды при муковисцидозе

Торговые названия

Источник

Категория: Отравление лекарствами

Азитромицин – антибактериальное средство для лечения инфекций дыхательной, мочеполовой системы, кожи. Препарат назначают взрослым и детям от 1 года. Передозировка Азитромицином встречается нечасто. Степень тяжести интоксикации зависит от количества активного вещества, попавшего в организм, пути введения, возраста пациента, наличия в анамнезе хронических заболеваний.

Азитромицин

Краткое описание препарата

Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия с бактериостатическим эффектом, останавливает рост и размножение патогенных бактерий. При больших дозах оказывает бактерицидное действие, вызывая гибель микрофлоры.

Выпускается в виде таблеток, суспензии, раствора для внутривенного введения. После перорального приема (внутрь) лекарство быстро всасывается и распределяется в тканях, где концентрация активного вещества вдвое больше, чем в плазме крови. Наибольшее количество антибиотика аккумулируется в очагах воспаления.

Важно! Действие препарата продолжается в течение 5-7 дней после последнего приема. Это нужно учитывать при назначении схемы лечения, чтобы не случилась передозировка или необоснованно длительный прием средства.

Азитромицин назначают для лечения таких заболеваний:

  • инфекционное воспаление ЛОР-органов – синуситы (гайморит, фронтит, этмоидит), тонзиллит, фарингит, средний отит;
  • инфекции нижних отделов дыхательной системы – бронхит, обострение хронического воспаления бронхов, пневмония;
  • инфекция мочевыводящих путей – цистит;
  • цервицит у женщин (воспаление нижнего отдела матки или ее канала);
  • кожные болезни – тяжелая форма угревой сыпи, рожа, импетиго у детей, повторное инфицирование воспаленной кожи.

В каких случаях возможна передозировка?

В большинстве случаев передозировка случается при нарушении прописанной схемы лечения. Пациент намеренно увеличивает дозировку в надежде быстрее снять симптомы заболевания и восстановить трудоспособность. Такой подход не ускоряет процесс выздоровления и приводит к отравлению организма. Случайная передозировка антибиотика возможна, если человек выпил таблетки по ошибке.

Прием лекарства по ошибке

У детей возможна интоксикация из-за неправильно назначенной формулы приема, когда доза рассчитывается с учетом массы тела. Также возможна передозировка, если родители пренебрегают правилами хранения лекарственных средств и малыш из любопытства проглотил или выпил препарат.

При внутривенном введении отравление маловероятно, так как антибактериальный раствор вводят медицинские работники.

Симптомы отравления антибиотиком

При приеме внутрь признаки передозировки Азитромицином проявляются со стороны пищеварительной системы. Через 30-60 минут пациент начинает чувствовать подступающую тошноту. Она не всегда заканчивается рвотой, что усугубляет общее самочувствие.

Читайте также:  Зиртек детям побочные действия

После попадания препарата в тонкий кишечник нарушается пищеварение, может возникнуть диарея. Антибиотик уничтожает полезную микрофлору, поэтому у пациента может наблюдаться жидкий или кашецеобразный стул в течение нескольких дней.

Азитромицин относится к классу макролидов – антибактериальные средства с низкой токсичностью. Для них не свойственно ототоксическое действие – негативное воздействие на функциональность внутреннего уха. Тем не менее, на практике встречаются случаи, когда в результате передозировки у пациента случается ухудшение слуха. Это связано с высокой концентрацией активного вещества в лимфатической жидкости.

Возможные варианты расстройств:

  • нарушение восприятия звуков;
  • тугоухость – частичное снижение слышимости;
  • кратковременная глухота – полная потеря способности обнаруживать звуки.

Кратковременная глухота

Все эти состояния обратимы и не вызывают отдаленных негативных последствий.

Проявление интоксикации у ребенка

У младенцев и детей дошкольного возраста признаки передозировки более выражены. После всасывания лекарства в ЖКТ и распределения по всему организму под негативное действие попадают многие внутренние органы.

Антибиотик способен вызвать усиленное сердцебиение, болезненность в грудной клетке. Усиливается головная боль, появляется головокружение, нарушается координация движения.

В отличие от взрослых, у детей вместо поноса развиваются запоры, которые могут продолжаться несколько недель. Это сопровождается диспепсическими расстройствами – скопление газов в кишечнике, нарушение всасываемости белков, углеводов (гнилостная, бродильная диспепсия).

Исключительно детскими симптомами отравления Азитромицином являются конъюнктивит, изменение вкусового восприятия, стоматит, кандидомикоз, гастрит.

Одним из частых последствий передозировки являются местные и общие аллергические реакции – зуд, покраснение, шелушение эпидермиса, крапивница, отек Квинке.

Признаки интоксикации у младенцев:

  • плохой дневной и ночной сон, ребенок часто просыпается;
  • снижение аппетита, отказ от пищи, срыгивание;
  • раздражительность, плаксивость;
  • воспаление слизистой глаз;
  • молочница во рту;
  • задержка мочеиспускания,
  • черный полужидкий стул (кал содержит кровь в результате химического повреждения стенок желудка).

Во время лечения пневмонии у малышей нужен мониторинг дыхательной функции. При внутривенном введении большой концентрации препарата есть риск развития спазма бронхов и удушья. В месте прокола иногда развивается боль, инфильтрация (уплотнение), воспалительная реакция.

Оказание первой помощи

Если пациент сразу после приема понял, что перепутал дозировку, нужно, не дожидаясь первых симптомов отравления, прочистить желудок. Сделать это можно, вызвав искусственную рвоту.

Рассмотрим, что делать в домашних условиях при передозировке:

  1. Выпить в течение 3-5 минут 3-4 стакана воды. Нажав на корень языка пальцами, спровоцировать рвоту.
  2. Принять сорбент – активированный уголь (черный или белый), Энтеросгель, Полисорб, Атоксил.
  3. При наличии в домашней аптечке принять антацидное средство – лекарство, регулирующее кислотность желудка. Такие препараты обволакивают стенки органа, защищая его от негативного воздействия химических веществ. Антациды также замедляют всасывание и концентрацию Азитромицина в крови.
  4. Можно выпить пакетик Смекты, это стабилизирует работу кишечника, предотвратит появления жидкого стула.

Смекта в пакетиках

Если после проведенных мероприятий состояние ухудшается, появилась многократная диарея, температура тела поднялась до субфебрильных значений, необходимо вызвать скорую помощь.

Лечебные мероприятия

Если после передозировки прошло не более 1-1,5 часа, делают промывание желудка с помощью зонда. Для очищения кишечника ставят клизму.

Специального антидота Азитромицина не существует. Пострадавшим проводят симптоматическую терапию:

  • при болях в эпигастральной области – Но-шпа;
  • при высокой температуре – жаропонижающие;
  • для нормализации pH желудка, уменьшения тошноты – антацидные средства;
  • для поддержания деятельности сердца – сердечные гликозиды.

Если у человека выраженные изменения функциональности внутреннего уха, шумы, проводят диагностику слухового аппарата. Медикаментозное лечение ототоксичности проводят крайне редко. Чаще пациентам назначают гимнастические упражнения, пассивные вестибулярные тренировки.

У пациентов с хроническими нефритами постоянно контролируют функции почек – клинический анализ мочи, исследование крови с расчетом клубочковой фильтрации.

Помощь и лечение детей

При передозировке у малышей необходимо сразу же вызвать скорую помощь. Не рекомендуют самостоятельно принимать любые меры, кроме того, что давать ребенку питье (чистую воду). У детей дошкольного возраста можно попытаться вызвать рвоту. Манипуляцию нужно проводить по правилам, чтобы избежать попадания рвотных масс в дыхательные пути. Если ребенок чрезмерно эмоционален, от процедуры лучше отказаться до приезда медицинских работников.

В условиях стационара проводят симптоматическое лечение и наблюдают за состоянием жизненно важных органов – легких, сердца, почек.

При развитии конъюнктивита прописывают глазные капли для снятия воспаления. При аллергии показаны антигистаминные препараты в течение 10 дней.

Глазные капли

Важно! В случае появления предшественников бронхоспазма (тяжесть дыхания, одышка, увеличение амплитуды движения грудной клетки) ребенка переводят в реанимационную палату с условиями беспрерывного наблюдения. При спазме бронхов проводят интенсивную терапию.

Как избежать передозировки?

Чтобы избежать последствий передозировки, Азитромицин нужно принимать по схеме, назначенной врачом. Стандартная дозировка для взрослого человека и детей от 12 лет для лечения дыхательных путей – 500 мг в сутки. Вся доза принимается однократно, независимо от времени суток и приема пищи. Курс лечения – 3 дня.

Читайте также:  Побочное действие аминокислот на человека

При мочеполовой инфекции суточная дозировка не должна превышать 1000 мг, принимается раз в день.

Для лечения угревой сыпи продолжительность терапии составляет 9 дней. Общая доза на весь курс не более 6,0 г, которая распределяется по индивидуальной схеме.

Если антибиотик назначили женщине в период лактации, от кормления грудью стоит временно отказаться. Препарат проникает в грудное молоко и может вызвать отравление у младенца.

Все лекарства в доме должны храниться в недоступном для детей месте во избежание несчастных случаев.

Опасные для здоровья последствия после передозировки Азитромицином в клинической практике не фиксировались. Прогноз для пострадавших всегда благоприятный. Возможны временные сбои в работе отдельных органов – слуховой аппарат, органы пищеварения.

Источник

Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота — псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.

Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; неизвестная частота — снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота — артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.

Местные реакции: часто — боль и воспаление в месте инъекции.

Прочие: нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.

Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Источник