Блокаторы рецепторов ангиотензина противопоказания
Блокаторы рецепторов ангиотензина 2, или сартаны — фармакологическая группа препаратов, которые наиболее часто применяются в медицинской сфере для лечения гипертонии и стабилизации повышенного артериального давления. В большинстве случаев врачи назначают пациентам блокаторы рецепторов ангиотензина II в комбинации с другими медикаментозными средствами гипотензивного действия.
Механизм действия и терапевтические эффекты
Механизм действия блокаторов ангиотензиновых рецепторов (БРА) заключается в способности данной группы препаратов подавлять степень активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, ответственной за объемы циркулирующей в человеческом организме крови и артериальное давление.
Препараты антагонисты рецепторов ангиотензина характеризуются наличием следующих терапевтических эффектов:
- Сосудорасширяющее действие;
- Снижение уровня возбуждающей активности центральной нервной системы;
- Предупреждение патологических изменений структурного строения сердечной мышцы, сосудистых стенок;
- Подавление процессов продуцирования гормонов, ренина, альдостерона, адреналина, способствующих сужению кровеносных сосудов и повышению показателей артериального давления;
- Снижение сосудистого тонуса;
- Уменьшение показателей гипертрофии сердечной мышцы;
- Улучшение функций миокарда.
Антагонисты рецепторов ангиотензина 2 помогают избежать таких опасных для жизни осложнений, характерных для гипертонической болезни, как инфаркты, инсульты, сердечная недостаточность, протекающая в хронической форме, атеросклероз. Благотворно влияют на состояние и функционирование почечного аппарата.
Препараты БРА часто назначаются больным, страдающим артериальной гипертензией, при непереносимости ингибиторов АПФ.
Механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина 2
Классификация БРА
Ингибиторы рецепторов ангиотензина 2 отличаются по показателям фармакологической активности, структурному строению, особенностям лекарственного взаимодействия.
Существует определенная классификация данной группы препаратов, представленная в виде таблицы.
| Особенности классификации | Названия медикаментов | |
|---|---|---|
| Механизм фармакологического взаимодействия | Неконкурентный или же конкурентный | Олмесартан, Эпросартан, Лозартан, Телмисартан |
| Химический состав | Соединения негетероциклического характера, небифениловые или же бифениловые тетразоловые производные | Валсартан, Кандесартан, Илбесартан, Лозартан |
| Уровень терапевтической активности | Активно действующие препараты и пролекарственные средства | Азилсартан, Эпросартан, Олмесартан, Ирбесартан |
Метаболические эффекты
Препараты ингибиторы рецепторов ангиотензина характеризуются наличием урикозурических свойств, способствующих ускоренному выведению мочевой кислоты из организма больного, при помощи почечного аппарата, вместе с мочой.
Благодаря этому качеству БРА в значительной степени повышают показатели эффективности препаратов мочегонного действия.
Характерны для антагонистов рецепторов ангиотензина 2 и следующие метаболические эффекты:
- Противовоспалительные свойства;
- Уменьшение показателей содержания жирных кислот в организме;
- Снижение уровня триглицеридов.
Сартаны способствуют повышению показателей чувствительности периферических тканевых структур к воздействию инсулина на клеточном уровне, что обусловлено их симпатолитическими свойствами, расширением кровеносных сосудов.
По этой причине данная группа препаратов применяется в медицинской сфере, с целью предупреждения заболевания сахарным диабетом и дальнейшего развития патологического процесса.
Расширение кровеносных сосудов — один из эффектов сартанов
Фармакокинетические характеристики препаратов
Препараты блокаторы рецепторов ангиотензина обладают хорошими показателями биологической доступности, быстрым действием и пролонгированным гипотензивным эффектом. БРА оказывают прямое воздействие на регуляторные системы человеческого организма, ответственные за развитие и прогрессирование заболеваний кардиологического характера, повышение показателей артериального давления. Таблетки рекомендуется пить один раз на протяжении суток.
Максимальная концентрация активно действующих веществ в крови, отмечается по истечении от получаса до 4 часов, с момента употребления лекарства.
Выводятся из организма, преимущественно, при помощи печени (в форме метаболитов) и частично посредством почечного аппарата, благодаря чему разрешаются к применению больным, с диагностированной почечной дисфункцией.
Период полувыведения в зависимости от определенного вида препарата занимает от 5 часов до суток.
Показания и противопоказания
Медицинские специалисты рекомендуют пациентам принимать препараты — ингибиторы рецепторов ангиотензина II при наличии следующих клинических показаний:
- Артериальная гипертензия;
- Левожелудочковая дисфункция систолического характера;
- Сердечная недостаточность, протекающая в хронической форме;
- Гипертоническая болезнь;
- Гипертрофия левого сердечного желудочка;
- Наличие в анамнезе больного перенесенного в недавнем времени инфаркта миокарда;
- Сахарный диабет с сопутствующей нефропротективная функцией.
При кардиологических патологиях, гипертонической болезни, БРА помогают в значительной степени снизить вероятность нарушения процессов кровообращения в головном мозгу, приводящих к инсульту.
У больных с диагностированным сахарным диабетом блокаторы рецепторов ангиотензина, позволяют избежать развития патологий и дисфункции почечного аппарата.
Использовать блокаторы ангиотензиновых рецепторов категорические запрещается в следующих случаях:
- Двусторонний стеноз почечных артерий;
- Индивидуальная непереносимость и сверхчувствительность, к веществам, содержащихся в препаратах;
- Гипотоническая болезнь (стабильно пониженные показатели кровяного давления);
- Несовершеннолетний возраст больного;
- Беременность;
- Грудное кормление;
- Артериальный стеноз одной почки.
С большой осторожностью БРА назначают больным, страдающим гиперкалиемией, ишемической болезнью, холестазом, язвенным поражением желудочно-кишечного тракта, стенозом митрального или же аортального сердечного клапана.
БРА противопоказаны при беременности
Побочные реакции
Антагонисты рецепторов ангиотензина II считаются одними из наиболее безопасных гипотензивных препаратов. Однако, при лечении данными медикаментозными средствами могут проявиться следующие побочные эффекты:
- Головные боли;
- Одышка;
- Кожный зуд;
- Диарея;
- Высыпания на кожных покровах аллергического характера;
- Тошнота;
- Болезненные ощущения, локализованные в области живота;
- Головокружение;
- Отечность.
При превышении рекомендованных дозировок препарата или в сочетании с мочегонными средствами, возникает вероятность чрезмерного снижения кровяного давления, гипотонического криза.
У пациентов, с диагностированной почечной дисфункцией, стенозом почечных артерий, БРА могут вызывать развитие гиперкалиемии, которая устраняется путем коррекции суточной дозы препарата.
Фармакологическая совместимость
Препараты блокаторы рецепторов ангиотензина хорошо сочетаются с Дигоксином, Фарфамином, средствами мочегонного действия.
Комбинация с нестероидными противовоспалительными препаратами, симпатомиметическими средствами, эстрогенами, в значительной степени уменьшает антигипертензивное действие БРА.
Одновременный прием блокаторов ангиотензиновых рецепторов с большинством диуретиков, препаратов гипотензивного действия, может спровоцировать резкое понижение показателей кровяного давления, развития гипотонического криза, артериальной гипотонии.
Сочетание БРА с калийсодержащими препаратами и калийсберегающими мочегонными средствами, приводит к развитию гиперкалиемии.
При употреблении блокаторов рецепторов ангиотензина 2 с препаратом Дигоксин, необходимо помнить о том, что такая комбинация повышает концентрацию активно действующих веществ медикаментов в крови, а, следовательно, требуется коррекция дозировки.
Варфарин же, напротив, уменьшает концентрацию БРА, и предполагает применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в более высоких дозах.
Несовместимы блокаторы рецепторов ангиотензина с алкогольными напитками и спиртосодержащими препаратами.
Прем БРА несовместим с алкоголем
Несмотря на то, что ингибиторы рецепторов ангиотензина 2 часто используются в качестве одного из компонентов комплексной терапии, подбирать комбинацию препаратов, их дозировку, схему приема, продолжительность терапевтического курса должен только квалифицированный специалист, с учетом всех особенностей конкретного клинического случая!
Список основных препаратов (торговые названия)
На современном фармацевтическом рынке представлен широкий выбор антагонистов рецепторов ангиотензина II. Предлагаем вашему вниманию список наиболее популярных и эффективных препаратов, принадлежащих к данной фармакологической группе:
- Ирбесартан (Ирсар, Апровель) – не подходит для лечения больных с почечной дисфункцией, перенесших хирургические вмешательства по пересадке почки;
- Телмисартан (таблетки Микардис, Телсартан) – обладает нефропротективными свойствами, предупреждает развитие процессов нарушения мозгового кровообращения, ведущих к инсульту;
- Кандесартан (Ксартен, Ангиаканд) – эффективный препарат, который оказывает влияние на центральную нервную систему, что важно учитывать при управлении автотранспортом;
- Валсартан (Диован, Валз, Валсартан-СЗ, препарат Вальсакор) – эффективен при лечении больных, перенесших инфаркт миокарда;
- лекарство Лозартан (Лозап, Лориста, Вазотенз) – наиболее популярный препарат, характеризующийся наличием дополнительных урикозурических свойств.
Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 – эффективные препараты для нормализации артериального давления, лечения гипертонической болезни. Несмотря на небольшой спектр противопоказаний и возможных нежелательных реакций, принимать медикаменты БРА, следует только по назначению врача!
Лекарственный справочник №1. Выбираем лекарства по новым правилам 11/11/2013
Основные показания:
- Гипертония
- Хроническая сердечная недостаточность
Наиболее частые побочные эффекты: головокружение, утомляемость, избыточное снижение артериального давления (в основном при сочетании с мочегонными лекарствами).
Основные противопоказания: беременность, кормление грудью, индивидуальная непереносимость.
Особенности: блокаторы рецепторов ангиотензина II – одна из самых новых и современных групп гипотензивных препаратов. По механизму действия они схожи с ингибиторами АПФ и препятствуют взаимодействию мощного сосудосуживающего вещества ангиотензина II с клетками нашего организма.
Так как ангиотензин не может оказать своего действия, сосуды не суживаются и артериальное давление не поднимается. Эта группа препаратов отличается хорошей переносимостью и имеет мало побочных эффектов. Все блокаторы рецепторов ангиотензина II действуют длительно, эффект снижения артериального давления продолжается в течение 24 часов. Как правило, при приеме препаратов этой группы уровень артериального давления не снижается, если он находится в пределах нормальных значений.
Важная информация для пациента:
Не стоит ожидать от блокаторов рецепторов ангиотензина II мгновенного гипотензивного действия. Устойчивое снижение артериального давления проявляется через 2–4 недели лечения и усиливается к 6–8‑й неделе терапии.
Схему лечения этими препаратами должен назначать только врач. Он подскажет, какие лекарства следует применять дополнительно в тот период, когда организм адаптируется к блокаторам рецепторов ангиотензина II.
| Торговое название препарата | Диапазон цен (Россия, руб.) | Особенности препарата, о которых важно знать пациенту |
|---|---|---|
| Действующее вещество: Лозартан | ||
| Блоктран (Фармстандарт) Вазотенз (Актавис) Козаар (Мерк Шарп энд Доум) Лозап (Санофи Авентис) Лозарел (разные произв.) Лозартан (Тева) Лориста (КРКА) Презартан (ИПКА) | 100–189 75–116 219,6–359 188–250 60–201 94,9–139 110–132 101–169,9 | Один из самых часто применяемых и хорошо изученных препаратов данной группы. Выводит из организма мочевую кислоту, поэтому хорошо подходит для людей, у которых гипертония сочетается с повышенным уровнем мочевой кислоты в крови и подагрой. Обладает способностью сохранять функцию почек, в том числе у пациентов с сахарным диабетом. Может улучшать память и оказывать положительное влияние на потенцию у мужчин. Часто используется совместно с мочегонными препаратами. |
| Действующее вещество: Эпросартан | ||
| Теветен (Эббот) | 720,9–1095 | Обладает дополнительным сосудорасширяющим действием, в связи с чем препарат имеет достаточно мощный гипотензивный эффект. |
| Действующее вещество: Кандесартан | ||
| Атаканд (Астра Зенека) | 977–2724 | Оказывает выраженное и очень длительное действие, которое сохраняется в течение суток и более. При регулярном применении оказывает защитное действие на почки и предупреждает развитие инсульта. |
| Действующее вещество: Телмисартан | ||
| Микардис (Берингер Ингельхайм ) | 435–659 | Хорошо изученный препарат, защищающий почки пациентов при сахарном диабете и предупреждающий развитие таких осложнений гипертонии, как инфаркты и инсульты. |
| Действующее вещество: Ирбесартан | ||
| Апровель (Санофи Авентис) Ирбесартан (Керн Фарма) | 310,7–784,5 320–382,36 | Современный препарат, имеющий преимущества в тех случаях, когда гипертония сочетается с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом. |
| Действующее вещество: Валсартан | ||
| Валз (Актавис) Валсафорс (Фармаплант) Вальсакор (КРКА) Диован (Новартис) Нортиван (Гедеон Рихтер) | 124–232 383–698,9 144–371 593,4–1607,5 78–249,6 | Хорошо подходит пациентам с гипертонией, которые перенесли инфаркт миокарда. Рекомендуется с осторожностью применять препарат водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания. |
Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.
Печатную версию справочника покупайте в киосках вашего города или закажите в редакции по тел +7 (495)646-57-57 или по электронной почте ls@aif.ru с пометкой ЛС (в письме укажите ФИО, почтовый адрес и телефон).
Оставить
комментарий (0)
Также вам может быть интересно
Патологии сердца и сосудов встречаются у многих людей, причем молодое поколение все чаще сталкивается с подобными заболеваниями. В связи с этим развивается и производство медикаментов.
На сегодняшний день популярностью стали пользоваться сартаны, относящиеся к лекарственным средствам, которые блокируют рецепторы к ангиотензину II.
Как действуют такие препараты, и насколько они эффективны? В каких случаях их запрещено принимать? Подробную информацию о сартанах читайте в данной статье.
Содержание
- 1 Механизм действия
- 2 Показания к применению и фармакокинетика
- 3 Эффективность средства
- 4 Классификация и стоимость препаратов
- 5 Инструкция по применению
- 6 Побочные эффекты и противопоказания
- 7 Действие препарата на сердечную мышцу
- 8 Действие лекарства на почки
- 9 На метаболические процессы
- 10 В комбинации с другими препаратами
- 11 Видео по теме
Механизм действия
При нехватке в организме кислорода и уменьшении артериального давления вырабатывается ренин. Это особенный элемент, благодаря которому неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I, а он в свою очередь преобразовывается в ангиотензин II за счет действия ангиотензинпревращающего фермента. На подобную реакцию имеют воздействие именно ингибиторы АПФ.
Трансформированный ангиотензин II – очень активное вещество. Он способен стремительно увеличить давление и сохранять его устойчивые показатели за счет взаимодействия с рецепторами.
Это позволяет использовать сартаны при артериальной гипертонии и влиять на рецепторы, благодаря чему наблюдается лечебное воздействие препарата.
На преобразование компонентов влияют также другие ферменты, а именно химаз. Это говорит о том, что ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента сужение сосудов блокировать не способны. Поэтому сарны считаются более эффективными.
Показания к применению и фармакокинетика
Сартаны показаны к применению при возникновении таких заболеваний:
- гипертоническая болезнь. Переносимость этой группы препаратов в этом случае максимально высокая. Очень важно, что при их приеме не бывает коллаптоидных реакций и бесконтрольной гипотензии. В отличие от бета-блокаторов сартаны не участвуют в изменении обмена веществ, не ухудшают бронхиальную проходимость, не имеют аритмогенный эффект и не способствуют проявлению эректильной дисфункции. Если их сравнивать с ингибиторами АПФ, то преимуществом сартанов является то, что они намного реже вызывают повышение содержания калия в крови, ангионевротический отек, сухой кашель. Вдобавок эти препараты почти не вызывают привыкание;
- сердечная недостаточность. Это заболевание прогрессирует за счет ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая отличается особой активностью. Сартаны способны ее подавлять избирательно, тем самым благоприятно влияя на работу сердца. Особенно эффективно лечение вместе с одновременным применением антагонистов альдостерона и бета-блокаторов;
- нефропатия. При возникновении данного заболевания, которое является осложнением сахарного диабета и артериальной гипертензии, наблюдается уменьшение количества белка, выделяемого с мочой. С помощью использования сартанов можно замедлить развитие почечной недостаточности, защищая почки.
Эффективность средства
Сартаны относятся к синтетическим препаратам, блокирующим рецепторы к ангиотензину.
Они не только эффективно действуют при проявлении сердечно-сосудистых заболеваний, но и решают ряд других проблем, возникших в ходе использования других групп лекарств.
Ингибиторы АПФ, в частности Энам, Престариум, Лизиноприл, Нолипрел, Диротон, являются безопасными и достаточно эффективными лекарственными средствами. Однако очень часто пациенты отмечают проявление побочных эффектов, в особенности сухого кашля. Сартаны не вызывают такие нежелательные побочные действия.
Бета-блокаторы, такие как Метопролол, Конкор, Эгилок, Бисопролол, имеют сильное влияние на частоту сокращений сердца. Из-за уменьшения частоты сердечного ритма при брадикардии, брадиаритмии такие препараты нежелательны. Поэтому им на смену приходят сартаны, не вызывающие подобные негативные реакции организма.
В любом случае назначение сартанов необходимо согласовывать с врачом.
В отличие от бета-блокаторов по типу Анаприлина, Обзидана, сартаны не вызывают эректильной дисфункции и не имеют отрицательного действия на потенцию, поэтому их смело можно принимать мужчинам, ведущим половую жизнь.
Классификация и стоимость препаратов
Классификацию сартанов проводят по воздействию на организм и химическому составу. Наличие или отсутствие в лекарстве метаболита разделяет его на активные вещества и пролекарства.
Препарат Кандесартан
По химическому составу разделение осуществляется на 4 группы:
- бифениловые производные тетразола (Ирбесартан, Кандесартан, Лозартан);
- небифениловые производные тетразола в роли Телмисартана;
- небифениловый нететразол по типу Эпросартана;
- нециклические соединения в виде Валсартана.
На сегодня данная группа представляет огромное количество препаратов, которые отпускаются по рецепту или без рецепта врача. Поэтому и стоимость их может быть различной. В среднем цены соответствуют ценовому сегменту аналогичных по действию лекарств.
Инструкция по применению
В связи с тем, что сартаны представляют собой множество разнообразных лекарств, имеющих различный состав и дозировку действующего вещества, то единой инструкции по их применению не существует.
К каждому отдельному препарату прилагается индивидуальная инструкция, которой нужно следовать при использовании медикамента.
Крайне важно начинать прием лекарства только после осмотра врача и проведения соответствующих исследований. Обязательно учитываются индивидуальные особенности организма пациента.
Важно не пропускать прием медикаментов, а использовать их ежедневно согласно рекомендованному времени применения.
Несмотря на то, что побочные эффекты, свойственные для других групп, сартаны вызывают гораздо реже, исследования данных средств продолжаются, и необходимо внимательно относиться к рекомендациям специалистов.
Побочные эффекты и противопоказания
Сартаны переносятся хорошо, и побочные эффекты выявляются гораздо реже, чем у аналогов по показаниям. При этом компоненты лекарств могут вызывать аллергическую реакцию.
Иногда после приема лекарств из группы сартанов отмечают головокружения, бессонницу, головную боль.
В редких случаях возможно повышение температуры, проявление признаков инфекций типа кашля, насморка, боли в горле. Также могут возникать боли в суставах, мышцах.
В любой ситуации необходима консультация с врачом, который определит состояние заболевание и организма, необходимую дозировку, а главное подберет наиболее эффективный препарат. Поэтому недопустимо заниматься самолечением.
Противопоказаниями к приему данной группы средств является беременность, детский возраст и период лактации. Есть случаи, когда назначение осуществляется с осторожностью и под наблюдением врача. К ним относится стеноз почечных артерий, печеночная, почечная недостаточность.
Действие препарата на сердечную мышцу
Сартаны эффективно стабилизируют высокое артериальное давление, снижая его до нормальных показателей.
Важно, что во время этого действия не наблюдается увеличение частоты сердечных сокращений. Препараты этой группы защищают сердце и кровеносные сосуды от гипертрофии, так как участвуют в блокаде активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон.
Все эти моменты также положительны при ишемической болезни, гипертонической кардиомиопатии, кардиосклерозе. С помощью сартанов наблюдается уменьшение атеросклеротического поражения сосудов сердца .
Действие лекарства на почки
При гипертонии берут на себя удар в том числе и почки.
Благодаря сартанам уменьшается выделение количества белка в моче у людей, имеющих заболевания почек.
Вместе с тем, если наблюдается односторонний стеноз почечной артерии, уровень креатинина плазмы повышается, вследствие чего развивается почечная недостаточность острого характера.
Препараты этой группы имеют способность подавлять обратное всасывание натрия, подавлять высвобождение альдостерона и угнетать синтез. Все это избавляет организм от соли. Таким образом проявляется диуретическое свойство медикаментов.
На метаболические процессы
При регулярном приеме сартанов прослеживается предупреждение заболевания сахарным диабетом второго типа. Если на момент использования данных медикаментов болезнь уже существует, то происходит ее коррекция. Это связано со снижением инсулинорезистентности тканей.
В комбинации с другими препаратами
Пациенты, болеющие гипертонией, чаще всего имеют и другие заболевания.
Поэтому иногда требуются дополнительный прием комбинированных препаратов.
К примеру, при нарушении ритма сердца нужны такие средства, как антиаритмики, ингибиторы АПФ, бета-блокаторы, при стенокардии необходимы нитраты. Имея сердечные патологии, следует использовать антиагреганты. Сартаны полностью совместимы со всеми данными лекарствами.
Нежелательно сочетание сартанов с ингибиторами АПФ, поскольку они имеют аналогичный механизм действия. Это делает прием бессмысленным.
Видео по теме
Лекции доктора медицинских наук о препаратах из группы сартанов:
Таким образом, по мнению специалистов и пациентов, сартаны являются достаточно эффективными препаратами, во время приема которых очень редко отмечаются побочные эффекты. Несмотря на это, недопустимо самостоятельно назначать себе определенное средство. Подбор неправильного лекарства может только усугубить заболевание и в целом навредить состоянию организма больного.
Информация на сайте MyMedNews.ru является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения.
MyMedNews.ru
Источник