Цефазолин все побочные действия
Содержание
Структурная формула
Русское название
Цефазолин
Латинское название вещества Цефазолин
Cefazolinum (род. Cefazolini)
Химическое название
(6R-транс)-3-[[5-Метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-тио]метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)
Брутто-формула
C14H14N8O4S3
Фармакологическая группа вещества Цефазолин
- Цефалоспорины
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A41.9 Септицемия неуточненная
- A53.9 Сифилис неуточненный
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- I33 Острый и подострый эндокардит
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- J39.9 Болезнь верхних дыхательных путей неуточненная
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
- K65 Перитонит
- K81 Холецистит
- K83.0 Холангит
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
- M86.9 Остеомиелит неуточненный
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
- N61 Воспалительные болезни молочной железы
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
25953-19-9
Характеристика вещества Цефазолин
Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.
Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5.
Фармакология
Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.
Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.
Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.
В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г Cmax достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г Cmax — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения Cmax примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.
Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70–80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность
Исследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено.
В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ, не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.
Применение вещества Цефазолин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов (в т.ч. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).
Ограничения к применению
Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).
Категория действия на плод по FDA — B.
При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Цефазолин
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ, ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).
Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.
Взаимодействие
Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).
Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.
Пути введения
В/м, в/в.
Меры предосторожности вещества Цефазолин
Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
В статье рассмотрим побочные действия «Цефазолин».
Действующим веществом у препарата выступает одноименный компонент. Производят это лекарство в форме порошка-лиофилизата желтоватого цвета, и используется он для приготовления инъекций.
Побочные действия уколов «Цефазолин» проявляются не всегда, но о них нужно знать.
Терапевтическая эффективность и спектр воздействия лекарства
Средство относят к полусинтетическим антибиотикам из категории бета-лактамов. Эти вещества убивают различные патогенные бактерии и разрушают их клеточную стенку. «Цефазолин» может уничтожать многие виды микроскопических организмов, поэтому его относят к антибиотикам широкого спектра воздействия. В сравнении с другими препаратами из серии цефалоспоринов, относящимися к первому поколению, он выступает наиболее безопасным лекарством, так как обладает наименьшей токсичностью.
Основной и вместе с тем базовый терапевтический эффект лекарства заключается в уничтожении патогенного микроорганизма, который вызвал инфекционное воспалительное заболевание. Соответственно, этот медикамент эффективно вылечивает воспаления и инфекции, которые вызваны микробами, на которые он воздействует губительно.
От чего помогает «Цефазолин», интересно многим.
Его принято использовать в случае возникновения у пациентов инфекционных и воспалительных заболеваний, вызванных всевозможными чувствительными к данному препарату патогенными возбудителями. Таким образом, его применяют:
- В случае возникновения сепсиса, перитонита или эндокардита.
- На фоне инфекций дыхательных каналов.
- При инфекциях мочеполовой системы, в том числе при сифилисе или гонореи.
- При наличии инфекционных поражений костей и суставов.
- В рамках профилактики послеоперационных осложнений.
Каковы противопоказания и побочные действия? «Цефазолин» принимать можно не всем.
Противопоказания
Что указано в инструкции по применению для уколов «Цефазолин»? Запрет на терапию рассматриваемым медикаментом вводится в ряде следующих случаев:
- При беременности и в период лактации.
- В случаях повышенной чувствительности к препаратам категории цефалоспоринов и прочим бета-лактамным антибиотикам.
- Не назначается новорожденным.
С большой осторожностью применяется на фоне недостаточности почек или печени, а кроме того, при псевдомембранозном энтероколите.
Инструкция по применению уколов «Цефазолином» для взрослых
Препарат вводится струйно или капельно. Средняя суточная дозировка для взрослых равняется от 0,25 до 1 грамма, а кратность введения составляет четыре раза. Максимальная доза в сутки — 6 грамм (в редких ситуациях 12). Средняя длительность лечения составляет десять дней. Для профилактики послеоперационных инфекций применение лекарства осуществляется внутривенно по 1 грамму за час до вмешательства.
Максимальная дозировка при наличии тяжелых инфекций (к примеру, при перитоните, на фоне деструктивной пневмонии, острых осложненных урологических инфекционных заболеваний и прочее) составляет до 6 грамм в сутки, при этом разовую норму вводят через короткий промежуток в восемь часов.
Уколы для детей
Детское дозирование рассчитывают так: от двадцати до пятидесяти миллиграмм на кило веса в зависимости от массы тела и тяжести заболеваний. При особо тяжелом случае – до ста миллиграмм на килограмм. При заболевании почек норму препарата допустимо снижать приблизительно от двадцати пяти до шестидесяти процентов от обычной дозировки. Запрещено смешивать это лекарство в одном шприце с другими антибиотиками.
Продолжительность курса терапии при наличии неосложненной инфекции обычно составляет от пяти до четырнадцати дней. При условии улучшения состояния больного увеличивается интервал между использованиями лекарства, снижается дозировка. Количество препарата и курс терапии корректируется врачом. При разведении флаконы надо энергично встряхивать до достижения полного растворения.
Чтобы минимизировать побочное действие «Цефазолина», нужно строго соблюдать инструкцию.
Правила по выполнению уколов
При осуществлении инъекций этим медицинским препаратом следует соблюдать общие требования к произведению соответствующих медицинских манипуляций:
- Обрабатывают место укола с помощью антисептика (семидесятипроцентный спирт и так далее).
- Использование только стерильного шприца.
- Выпускают воздух из шприца, в котором находится готовый раствор.
- Располагают иглу вертикально к кожной поверхности и вводят ее глубоко в мышцу.
- Медленно давят на поршень, вводят лекарство в течение трех-пяти минут.
- Введя весь раствор, иглу вынимают, придерживают ее за край, который надет на шприц.
- Обрабатывают место укола с помощью антисептика.
«Цефазолин» — побочные действия
В рамках использования препарата у пациентов могут возникать различные нежелательные проявления:
- Возможны аллергические реакции, которые проявляются в форме крапивницы, озноба, лихорадки, сыпи, зуда. Реже возникают бронхиальные спазмы наряду с зозинофилией, экссудативной мультиформной эритемой, токсическим эпидермальным некролизом, ангионевротическим отеком или же анафилактическим шоком. Какие еще побочные действия «Цефазолин» у взрослых может вызвать?
- Со стороны пищеварительной системы вполне возможна тошнота в сочетании с рвотой, диареей или запорами, метеоризмом, болью в животе, дисбактериозом, кандидозом, нарушением функций печени (при этом у пациентов наблюдается повышение активности печеночной трансаминазы и гипербилирубинемия). Довольно редко возникает стоматит наряду с глосситом, гепатитом и холестатической желтухой, а также псевдомембранозным энтероколитом.
- Органы кроветворения реагируют порой лейкопенией, нейтропенией, гранулоцитопенией, тромбоцитопенией, гемолитической анемией, снижением гематокрита, увеличением протромбинового времени и так далее. Побочные действия «Цефазолин» у детей вызывает более яркие.
- Мочеполовая система отвечает нарушением функций почек (азотемией, повышением уровня мочевины в крови, гиперкреатининемией), анальным зудом и т. п.
- К местным реакциям относят флебит в сочетании с болезненностью по ходу вен и инфильтратом в месте введения укола.
- К прочим побочным действиям «Цефазолина» стоит причислить суперинфекцию и кандидоз.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуют одновременный прием данного медикаментозного средства с антикоагулянтами либо с диуретиками. Петлевые формы таких лекарств и препараты, которые блокируют канальцевую секрецию, могут увеличивать концентрацию антибиотика «Цефазолин» в плазме. Аминогликозидами повышается риск развития почечного поражения. Фармацевтически это средство несовместимо с аминогликозидами. В рамках приготовления раствора для внутривенного введения запрещается использовать «Лидокаин».
Особые указания
Пациенты, которые имеют в анамнезе аллергическую реакцию на пенициллины, могут сталкиваться с повышенной чувствительностью к цефалоспориновым антибиотикам. С осторожностью рассматриваемый препарат назначается людям, которые страдают заболеваниями пищеварительной системы (в особенности колитом).
При лечении «Цефазолином» возможно возникновение положительной непрямой пробы Кумбса. При использовании этого лекарства не исключается получение ложноположительных реакций на глюкозу в составе мочи. Безопасность применения среди недоношенных детей и малышей первого месяца жизни пока еще установлена не была.
Применение при беременности
Беременность считается противопоказанием к терапии «Цефазолином», помимо случаев, когда речь заходит о жизни пациентки. Глубокие исследования на беременных не проводились, так как на женщинах в положении таковые не осуществляются в принципе.
Отзывы о лечении «Цефазолином» детей и взрослых
Препарат «Цефазолин» выступает мощным, а вместе с тем и весьма эффективным антибиотиком, в связи с этим отзывы о нем преимущественно положительные. Зачастую лекарство применяют для терапии ангины, когда «Амоксициллин» оказывается неэффективен.
В особенности часто положительные отзывы о «Цефазолине» оставляются родителями, которым удалось избавить детей от какой-либо опасной инфекции после длительного периода применения прочих антибиотиков, которые по тем или иным причинам оказались неэффективными.
Не менее положительно отзываются о данном средстве и взрослые, применявшие медикамент для лечения острых инфекций мочеполового тракта. Отрицательным свойством «Цефазолина», согласно мнению большинства пациентов, является очевидная болезненность уколов. Правда, на фоне высокой эффективности рассматриваемого антибиотика люди этот фактор воспринимают в качестве недостатка, который вполне можно при необходимости пережить и перетерпеть.
Стоит отметить, что отрицательные комментарии о «Цефазолине» встречаются довольно редко. Оставляются они, как правило, людьми, которым данный препарат не помог излечить заболевание или спровоцировал сильную аллергическую реакцию в виде зуда. К сожалению, на сегодняшний день имеются устойчивые к этому лекарству типы микроскопических организмов, а аллергия выступает одним из нежелательных эффектов препарата, поэтому таковой подходит далеко не всем людям, что важно учитывать в рамках лечения.
Действующее вещество:ЦефазолинЦефазолин
Лекарственная форма:  Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутрbмышечного введения флаконы/ в комплекте с растворителем — вода для инъекций (ампулы).Состав:
Действующее вещество:
Цефазолин натрия (в пересчете на цефазолин) 0.5 г / 1,0 г
Неактивный компонент-растворитель (при наличии в комплекте): вода для инъекций 2 мл или 5 мл
Описание:
Препарат: белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость без запаха.
Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик группы цефалоспоринов.АТХ:  
J.01.D.B.04 Цефазолин
Фармакодинамика:Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллииазу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp.. Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis. Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.Фармакокинетика:Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 0,5 и 1 г составляет 2 и 1 ч соответственно; максимальная концентрация (Сmах) — 38 и 64 мкг/мл. После внутривенного (в/в) введения ТСmах — в конце инфузни, после в/в введения 1 г Сmах — 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками — 85%. Период полувыведения (Т1/2) при в/м введении составляет 1,8 ч, при в/в введении -2 ч. При нарушении функции почек Т1/2 — 20-40ч. Выводится преимущественно почками в неизменном виде: в течение первых 6 ч — 60-90%, через 24 ч — 70-95%. После в/м введения в дозах 0.5 и 1 г Сmах в моче составляет 1 мг/мл п 4 мг/мл соответственно.Показания:
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолнну микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, JIOP-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея.
Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания:Повышенная чувствительность к цефазолину, препаратам группы цефалоспориновых и других β-лактамных антибиотиков (в т.ч. пенициллины и карбапенемы), период новорожденности (до 1 мес). Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.С осторожностью:Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст от до 1 до 12 месяцев.Беременность и лактация:Противопоказан при беременности. Следует прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата в этот период.Способ применения и дозы:
Цефазолин предназначен только для парентерального введения — внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Приготовление растворов и применение:
Для в/м введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для
инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора гидрокарбоната; инфузию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения — 60-80 капель в минуту). Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Средняя суточная доза для взрослых — 1-4 г; кратность введения — 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза —
6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Указания по режиму дозирования для взрослых:
Цефазолин предназначен только для парентерального введения — внутримышечно и внутривенно
(струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Приготовление растворов и применение:
Для в/м введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для
инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора гидрокарбоната; инфузию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения — 60-80 капель в минуту). Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Средняя суточная доза для взрослых — 1-4 г; кратность введения — 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Указания по режиму дозирования для взрослых:
Вид инфекции | Разовая доза | Частота введения |
Инфекции легкого течения, вызванные чувствительными грамположительными кокками | 0,5-1 г | Через 8 часов |
Пневмококковая пневмония | 0,5 г | Через 12 часов |
Острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей | 1 г | Через 12 часов |
Средней тяжести или тяжелые | 0,5-1 г | Через 6-8 часов |
Тяжелые, угрожающие жизни инфекции: эндокардит, септицемия | 1-1.5 г | Через 6 часов |
Применение у детей с нормальной функцией почек:
Детям в возрасте 1 мес и старше цефазолин назначают в дозе 25-50 мг/кг массы тела в сутки,.
Кратность введения — 3-4 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции суточная доза цефазолнна может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела. Кратность введения — 3-4 раза в сутки.
Применение у взрослых пациентов с нарушением функции ночек
У пациентов с нарушением функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значением клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме крови 1.5 мг% и менее можно вводить полную суточную дозу; при КК 54-35 мл/мин или при концентрации креатинина в плазме крови 3-1,6 мг% можно вводить полную суточную дозу, но интервалы между инъекциями следует увеличить до 8 часов: при КК 34-11 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме крови 4.5-3,1 мг% вводят половину обычной дозы каждые 18-24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной, соответствующей показанию и тяжести инфекции.
Применение у детей с нарушением функции почек
Детям, у которых клиренс креатинина составляет от 70 до 40 мл/мин/1,73 м2, вводится 60 % средней суточной дозы цефазолина через 12 часов. При клиренсе креатинина от 40 до 20 мл/мин/1,73 м2 вводится 25 % средней суточной дозы цефазолина через 12 часов. При клиренсе креатинина между 20 и 5 мл/мин/1,73 м2 вводится 10% средней суточной дозы цефазолина через 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной, соответствующей тяжести инфекции.
Периоперационная профилактика:
Для профилактики инфекций во время хирургических вмешательств дозировка цефазолина зависит от типа и продолжительности операции.
— 1 г вводится внутривенно или внутримышечно за 30 мин — 1 час до начала хирургической операции (доза является достаточной при незначительных хирургических вмешательствах небольшой продолжительности);
— при продолжительных хирургических операциях (более 2 часов) дополнительно вводят от 0,5 до 1 г внутривенно или внутримышечно во время самой операции (можно вводить препарат и в ходе
хирургической операции, в зависимости от её продолжительности — через определенные промежутки времени);
— во время послеоперационного периода после исходной дозы вводят дозы от 0.5 г до 1 г внутривенно или внутримышечно с интервалом 6-8 часов в течение 24 часов;
— если потенциальная инфекция может представлять угрозу для больного (например, после операций на сердце или после обширных ортопедических операций, таких как артропластика), рекомендуется продолжать послеоперационное введение цефазолина в течение периода от 3 до 5 дней.
Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке и тканях больного уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции: гипертермия, гиперемия кожи, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд,
токсикодермия, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротичсский отек, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны респираторной системы: удушье, одышка.
Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны системы пищеварения: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоцитоз.
Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Местные реакции: при внутримышечном введении — болезненность (в месте введения), при внутривенном введении — флебит.
Общие: лихорадка.
При длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит), кандидозный вагинит.
Передозировка:
Симптомы: боль, воспалительные реакции в месте введения; головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек).
Лабороторные показатели: повышение концентрации креатинина, азота мочевины в крови;
повышение активности ферментов печени и концентрации билирубина в крови; ложно положительная реакция Кумбса; тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового времени.
Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненно важные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; симптоматическая терапия. В тяжелых случаях возможно применение гемодиализа, перитонеальный диализ не эффективен.
Взаимодействие:
Не рекомендуется применять цефазолин одновременно с антикоагулянтами.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (следует избегать совместного назначения).
Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида, что приводит к увеличеннным и более продолжительным концентрациям цефазолина в крови. Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, рифампицином. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Цефазолин, подавляя кишечную микрофлору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление действия антикоагулянтов.
Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.
Цефазолин может вызывать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применении с этанолом.
Особые указания:
Пациенты с аллергией на пенициллины, карбапенемы в анамнезе, могут иметь повышенную
чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно получение ложноноложительной пробы Кумбса, а так же ложноположительной реакции мочи на глюкозу. При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. При появлении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, цефазолин следует отменить и назначить соответствующее лечение. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано. У пациентов с нарушением функции почек препарат применяют с осторожностью, необходима коррекция режима дозирования в зависимости от значения клиренса креатинина (см. «Способ применения и дозы»).
Одновременное применение аминогликозидных антибиотиков усиливает риск нефротоксичности, что требует тщательного контроля за функцией почек.
Следует избегать одновременного применения цефазолипа и «петлевых» диуретиков. В период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя. При длительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функции
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г.Упаковка:Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г флаконы/ в комплекте с растворителем — вода для инъекций (ампулы полиэтиленовые) 2 мл, 5 мл.
Первичная упаковка лекарственного препарата
По 0,5 г или 1,0 г активного вещества в стеклянные флаконы вместимостью 10 мл, герметично
укупоренные резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками. На каждый флакон наклеивают этикетки из бумаги этикеточной, или писчей, или из полимерных материалов, самоклеющиеся.
1 флакон с препаратом (0,5 г активного вещества) и 1 ампулу с растворителем вода для инъекций по 2 мл или 1 флакон с препаратом (0,5 г активного вещества) и 1 ампулу растворителя вода для инъекций по 5 мл или 1 флакон с препаратом (1,0 г активного вещества) и 1 ампулу с растворителем вода для инъекций по 5 мл помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Вторичная упаковка лекарственного препарата
По 1 флакону с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку По 5, 10, 25, 50 или 100 флаконов с препаратом и с равным количеством инструкций помещают в коробку (для стационаров). На коробку из картона наклеивают этикетку. Коробки из картона помещают в групповую упаковку.
Условия хранения:
В оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 20 ° С.
Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛП-003093Дата регистрации:14.07.2015Дата аннулирования:2020-07-14Владелец Регистрационного удостоверения:ФАРМАСИНТЕЗ, АО (Иркутск) ФАРМАСИНТЕЗ, АО (Иркутск) РоссияПроизводитель:  Дата обновления информации:  12.10.2015Иллюстрированные инструкции
Инструкции