Достинекс и побочные действия

Достинекс и побочные действия thumbnail
Isentress

Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Äîñòèíåêñ

Äîïàìèíåðãè÷åñêîå ýðãîëèíîâîå ïðîèçâîäíîå, îáëàäàþùåå âûðàæåííûì è äëèòåëüíûì ïðîëàêòèíñíèæàþùèì ýôôåêòîì. Ïðåïàðàò èíãèáèðóåò ñåêðåöèþ ïðîëàêòèíà ïóòåì ïðÿìîé ñòèìóëÿöèè D2-äîïàìèíîâûõ ðåöåïòîðîâ ëàêòîòðîôíûõ êëåòîê ãèïîôèçà. Êðîìå òîãî, ïðè ïðèåìå â áîëåå âûñîêèõ äîçàõ ïî ñðàâíåíèþ ñ ïðèìåíÿåìûìè äëÿ ñíèæåíèÿ ñåêðåöèè ïðîëàêòèíà, êàáåðãîëèí îáëàäàåò öåíòðàëüíûì äîïàìèíåðãè÷åñêèì ýôôåêòîì âñëåäñòâèå ñòèìóëÿöèè D2-ðåöåïòîðîâ.
Ñíèæåíèå óðîâíÿ ïðîëàêòèíà â ïëàçìå êðîâè îòìå÷àåòñÿ ÷åðåç 3 ÷ ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà âíóòðü è ñîõðàíÿåòñÿ â òå÷åíèå 7–28 äíåé ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ è ïàöèåíòîâ ñ ãèïåðïðîëàêòèíåìèåé è äî 14–21 äíÿ — ïðè ïðèåìå äëÿ ïîäàâëåíèÿ ïîñëåðîäîâîé ëàêòàöèè. Äîñòèíåêñ áûñòðî âñàñûâàåòñÿ â ïèùåâàðèòåëüíîì òðàêòå, ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 0,5–4 ÷. Ïðèåì ïèùè íå âëèÿåò íà âñàñûâàíèå è ðàñïðåäåëåíèå êàáåðãîëèíà. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ, îöåíèâàåìûé ïî ñêîðîñòè âûâåäåíèÿ ñ ìî÷îé, ñîñòàâëÿåò 63–68 ÷ ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ è 79–115 ÷ ó áîëüíûõ ñ ãèïåðïðîëàêòèíåìèåé. Âñëåäñòâèå äëèòåëüíîãî ïåðèîäà ïîëóâûâåäåíèÿ ðàâíîâåñíîå ñîñòîÿíèå äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 4 íåä. Îêîëî 41–42% ïðåïàðàòà ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè.

Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Äîñòèíåêñ

Ïðåäóïðåæäåíèå/óãíåòåíèå ôèçèîëîãè÷åñêîé ëàêòàöèè.
Íàçíà÷àþò äëÿ ïðåäîòâðàùåíèÿ ôèçèîëîãè÷åñêîé ïîñëåðîäîâîé ëàêòàöèè èëè ïîäàâëåíèÿ óñòàíîâèâøåéñÿ ëàêòàöèè.
Ëå÷åíèå ãèïåðïðîëàêòèíåìèè.
Äîñòèíåêñ íàçíà÷àþò òàêæå äëÿ ëå÷åíèÿ ãèïåðïðîëàêòèíåìèè, ïðîÿâëÿþùåéñÿ íàðóøåíèåì ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà (àìåíîðåÿ, îëèãîìåíîðåÿ, àíîâóëÿöèÿ), áåñïëîäèåì, ãàëàêòîðååé ó æåíùèí èëè èìïîòåíöèåé, ñíèæåíèåì ëèáèäî ó ìóæ÷èí. Äîñòèíåêñ ïîêàçàí äëÿ ëå÷åíèÿ ïàöèåíòîâ ñ ïðîëàêòèíñåêðåòèðóþùèìè àäåíîìàìè ãèïîôèçà (ìèêðî- è ìàêðîïðîëàêòèíîìàìè), èäèîïàòè÷åñêîé ãèïåðïðîëàêòèíåìèåé èëè ñèíäðîìîì «ïóñòîãî» òóðåöêîãî ñåäëà, ÿâëÿþùèìèñÿ îñíîâíûìè ïàòîëîãè÷åñêèìè ñîñòîÿíèÿìè, àññîöèèðîâàííûìè ñ ãèïåðïðîëàêòèíåìèåé.

Ìåäèöèíñêèå èçäåëèÿ äëÿ äîìàøíåãî ïðèìåíåíèÿ

Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Äîñòèíåêñ

Äëÿ ïðåäîòâðàùåíèÿ ïîñëåðîäîâîé ëàêòàöèè íàçíà÷àþò ïî 1 ìã îäíîêðàòíî â ïåðâûé äåíü ïîñëå ðîäîâ; äëÿ ïîäàâëåíèÿ óñòàíîâèâøåéñÿ ëàêòàöèè — 0,25 ìã (1/2 òàáëåòêè) êàæäûå 12 ÷ â òå÷åíèå 2 äíåé.
Ëå÷åíèå ãèïåðïðîëàêòèíåìèè: Äîñòèíåêñ ïðèíèìàþò 1–2 ðàçà â íåäåëþ (íàïðèìåð â ïîíåäåëüíèê èëè â ïîíåäåëüíèê è ÷åòâåðã). Íà÷èíàòü ïðèåì ñëåäóåò ñ áîëåå íèçêèõ äîç — 0,25 ìã (1/2 òàáëåòêè) èëè 0,5 ìã (1 òàáëåòêà) â íåäåëþ è ïðè íåîáõîäèìîñòè ïîâûøàòü äîçó â çàâèñèìîñòè îò òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà è ïåðåíîñèìîñòè. Ïîâûøàòü íåäåëüíóþ äîçó ñëåäóåò ïîñòåïåííî — íà 0,5 ìã ñ ìåñÿ÷íûì èíòåðâàëîì. Îáû÷íî òåðàïåâòè÷åñêàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 1 ìã/íåä è ìîæåò êîëåáàòüñÿ îò 0,25 äî 2 ìã/íåä. Äëÿ ëå÷åíèÿ ïàöèåíòîâ ñ ãèïåðïðîëàêòèíåìèåé èñïîëüçîâàëè äîçû äî 4,5 ìã/íåä.
Äîçó 1 ìã â íåäåëþ è âûøå ñëåäóåò ïðèíèìàòü â 2 ïðèåìà (èëè ÷àùå) â çàâèñèìîñòè îò ïåðåíîñèìîñòè. Ïðè óñòàíîâëåíèè äîçû íåîáõîäèìî îáñëåäîâàòü ïàöèåíòà äëÿ îïðåäåëåíèÿ ìèíèìàëüíîé ýôôåêòèâíîé òåðàïåâòè÷åñêîé äîçû. Ïîñëå òîãî êàê áóäåò ïîäîáðàí ýôôåêòèâíûé ðåæèì äîçèðîâàíèÿ, æåëàòåëüíî ðåãóëÿðíî (1 ðàç â ìåñÿö) îïðåäåëÿòü óðîâåíü ïðîëàêòèíà â ñûâîðîòêå êðîâè. Íîðìàëèçàöèÿ óðîâíÿ ïðîëàêòèíà îáû÷íî íàáëþäàåòñÿ â òå÷åíèå 2–4 íåä ëå÷åíèÿ.

Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Äîñòèíåêñ

Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê êàáåðãîëèíó èëè àëêàëîèäàì ñïîðûíüè. Íàëè÷èå ñâåäåíèé â àíàìíåçå î ëåãî÷íûõ, ïåðèêàðäèàëüíûõ, ðåòðîïåðèêàðäèàëüíûõ ôèáðîçíûõ çàáîëåâàíèÿõ. Êàðäèàëüíûå âàëüâóëîïàòèè (óòîëùåíèå ñòâîðîê êëàïàíà, ðåñòðèêöèÿ êëàïàíà, îáúåäèíåíèå ñòåíîç–ðåñòðèêöèÿ) ïîäòâåðæäåííûå ýõîêàðäèîãðàôèåé.

Ìåäèöèíñêèå èçäåëèÿ äëÿ äîìàøíåãî ïðèìåíåíèÿ

Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Äîñòèíåêñ

Äîñòèíåêñ îáû÷íî õîðîøî ïåðåíîñèòñÿ. Ïðè ïðèìåíåíèè äëÿ ïðåäîòâðàùåíèÿ è ïîäàâëåíèÿ ëàêòàöèè íàèáîëåå ÷àñòî îòìå÷àþòñÿ ñíèæåíèå ÀÄ, ãîëîâîêðóæåíèå, òîøíîòà, ãîëîâíàÿ áîëü, áåññîííèöà, áîëü â æèâîòå (â áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ ýòè ÿâëåíèÿ ñëàáî âûðàæåíû è íåïðîäîëæèòåëüíû). Ïðè ëå÷åíèè ãèïåðïðîëàêòèíåìèè íàèáîëåå ÷àñòî îòìå÷àþòñÿ òîøíîòà, ãîëîâíàÿ áîëü, ñíèæåíèå ÀÄ, ãîëîâîêðóæåíèå, áîëü â æèâîòå, äèñïåïñè÷åñêèå ÿâëåíèÿ, ãàñòðèò, îáùàÿ ñëàáîñòü, çàïîð, áîëåçíåííîñòü ìîëî÷íûõ æåëåç, ïðèëèâû æàðà ê ëèöó, äåïðåññèÿ, ïàðåñòåçèè. Îáû÷íî ýòè ñèìïòîìû óìåðåííî èëè ñëàáî âûðàæåíû, ïîÿâëÿþòñÿ â òå÷åíèå ïåðâûõ 2 íåä ïðèåìà è â äàëüíåéøåì ïðîõîäÿò ñàìîñòîÿòåëüíî. Ïðè îòìåíå Äîñòèíåêñà íåæåëàòåëüíûå ðåàêöèè èñ÷åçàþò â òå÷åíèå íåñêîëüêèõ äíåé. Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà äîçîçàâèñèìû.  ñëó÷àå ðàçâèòèÿ âûðàæåííûõ èëè íåïðåêðàùàþùèõñÿ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ íåîáõîäèìî âðåìåííîå ñíèæåíèå äîçû ñ ïîñëåäóþùèì ïîñòåïåííûì åå ïîâûøåíèåì (íàïðèìåð íà 0,25 ìã/íåä â òå÷åíèå 2 íåä).

Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Äîñòèíåêñ

Îáùèå.
Êàê è äðóãèå àëêàëîèäû ñïîðûíüè, Äîñòèíåêñ ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿåòñÿ ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëûìè ñåðäå÷íî–ñîñóäèñòûìè çàáîëåâàíèÿìè, ñèíäðîìîì Ðåéíî, ÿçâîé æåëóäêà èëè æåëóäî÷íî–êèøå÷íûìè êðîâîòå÷åíèÿìè, èëè ñ òÿæåëûìè ïñèõè÷åñêèìè çàáîëåâàíèÿìè â àíàìíåçå.
Ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü.
Ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëîé ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, êîòîðûå ïðîäîëæèòåëüíîå âðåìÿ ïðèìåíÿþò Äîñòèíåêñ, íåîáõîäèìî ïðèìåíÿòü íàèáîëåå íèçêèå äîçû. Ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëîé ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ (Child–Pugh êëàññ C), êîòîðûå ïðèìåíÿëè îäíîêðàòíóþ äîçó 1 ìã íàáëþäàåòñÿ ïîâûøåíèÿ AUC â îòëè÷èå îò çäîðîâûõ ëèö è ïàöèåíòîâ ñ ëåãêèìè ôîðìàìè ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè.
Ïîñòóðàëüíà ãèïîòåíçèÿ.
 ïåðèîä ïðèìåíåíèÿ Äîñòèíåêñà ó ïàöèåíòîâ íàáëþäàëàñü ïîñòóðàëüíàÿ ãèïîòåíç³èÿ. Ïîýòîìó íóæíî ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿòü åãî ñ ïðåïàðàòàìè, êîòîðûå ñíèæàþò ÀÄ.
Ôèáðîçû/âàëüâóëîïàòèè.
Áûëè çàôèêñèðîâàíû ñëó÷àè âîçíèêíîâåíèÿ ïëåâðàëüíîãî âûïîòà/ëåãî÷íîãî ôèáðîçà è âàëüâóëîïàòèè ó ïàöèåíòîâ, êîòîðûå ïðèìåíÿëè ïðîèçâîäíûå ñïîðûíüè, â òîì ÷èñëå è ïðè ïðîäîëæèòåëüíîì ïðèìåíåíèè êàáåðãîëèíà. Íåêîòîðûå ñëó÷àè êàñàëèñü ïàöèåíòîâ, êîòîðûå ðàíüøå ïðèìåíÿëè àãîíèñòû äîïàìèíà. Ïîýòîìó íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü ïðåïàðàò ïàöèåíòàì, ó êîòîðûõ íà äàííûé ìîìåíò êëèíè÷åñêèå ñèìïòîìû (èëè íàëè÷èå èõ â àíàìíåçå) ðåñïèðàòîðíûõ è ñåðäå÷íî–ñîñóäèñòûõ çàáîëåâàíèé, ñâÿçàííûõ ñ ôèáðîçîì òêàíåé. Èçâåñòíî, ÷òî ó ïàöèåíòîâ, êîòîðûå ïðèìåíÿëè Äîñòèíåêñ, âîçìîæíî ïîÿâëåíèå ïëåâðàëüíîãî ýêñóäàòà èëè ôèáðîçà, íà ôîíå ïîâûøåíèÿ ÑÎÝ. Ïðè íåìîòèâèðîâàííîì ïîâûøåíèè ÑÎÝ ïàöèåíòàì ðåêîìåíäîâàíî ðåíòãåíîëîãè÷åñêîå îáñëåäîâàíèå ëåãêèõ. Îïðåäåëåíèå óðîâíÿ ñûâîðîòî÷íîãî êðåàòèíèíà òàêæå ìîæåò áûòü èñïîëüçîâàíî, êàê âñïîìîãàòåëüíûé ìåòîä â äèàãíîñòèêå ôèáðîçíûõ çàáîëåâàíèé.
Ïðåêðàùåíèå ïðèìåíåíèÿ êàáåðãîëèíà â ñëó÷àå âîçíèêíîâåíèÿ ïëåâðàëüíîãî âèïîòà, ëåãî÷íîãî ôèáðîçà èëè âàëüâóëîïàòèè ïðèâîäèò ê ðåãðåññèè êëèíè÷åñêèõ ñèìïòîìîâ.
Ê íà÷àëó ëå÷åíèÿ êàáåðãîëèíîì âñåì ïàöèåíòàì ðåêîìåíäîâàíî ïðîéòè êàðäèîëîãè÷åñêîå îáñëåäîâàíèå, âêëþ÷àÿ ýõîêàðäèîãðàììó, äëÿ îöåíêè íàëè÷èÿ ëàòåíòíûõ ôîðì ïàòîëîãèé êëàïàíîâ ñåðäöà.  äàëüíåéøåì ðåêîìåíäîâàíî ðåãóëÿðíî ïðîâîäèòü êëèíè÷åñêóþ äèàãíîñòèêó äëÿ ìîíèòîðèíãà ðàçâèòèÿ çàáîëåâàíèé êëàïàíîâ èëè ôèáðîçà (ôèçèêàëüíîå îáñëåäîâàíèå, ðåíòãåíîãðàôèÿ, ýõîêàðäèîãðàôèÿ, ÊÒ–ñêàíèðîâàíèå).
Íàðóøåíèå ñíà/âíåçàïíîå çàñûïàíèå.
Ïðèìåíåíèå êàáåðãîëèíà ñëóæèò ïðè÷èíîé ñîíëèâîñòè. Àãîíèñòû äîïàìèíà ìîãóò áûòü ïðè÷èíîé âíåçàïíîãî çàñûïàíèÿ ó ïàöèåíòîâ ñ áîëåçíüþ Ïàðêèíñîíà.  ñëó÷àå ïîÿâëåíèÿ òàêèõ ñëó÷àåâ íåîáõîäèìî ñíèçèòü äîçó èëè ïðåêðàòèòü ëå÷åíèå.
Ïðåäóïðåæäåíèå/óãíåòåíèå ôèçèîëîãè÷åñêîé ëàêòàöèè.
Ïî àíàëîãèè ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè ðîæåê, Äîñòèíåêñ ìîãóò ïðèìåíÿòü áîëüíûå ãèïåðòåíçèåé, âûçâàííóþ áåðåìåííîñòüþ ïðåýêëàìïñèþ èëè ïîñëåðîäîâóþ ãèïåðòåíçèþ, òîëüêî â ñëó÷àå, êîãäà ïîëüçà îò ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ïðåîáëàäàåò âîçìîæíûé ðèñê. Ðàçîâàÿ äîçà 0,25 ìã Äîñòèíåêñà íå äîëæíà ïðåâûøàòü ó æåíùèí â ïåðèîä ïîñëåðîäîâîé ëàêòàöèè (â ñëó÷àå åå óãíåòåíèÿ) äëÿ ïðåäîòâðàùåíèÿ ïîñòóðàëüíîé ãèïåðòåíçèè.
Ëå÷åíèå ãèïåðïðîëàêòèíåìèè.
Ïåðåä íà÷àëîì ëå÷åíèÿ ãèïåðïðîëàêòèíåìèè Äîñòèíåêñîì íóæíî ïðîâåñòè äèàãíîñòèêó ãèïîôèçà. Ïðåïàðàò âîññòàíàâëèâàåò îâóëÿöèþ è ôåðòèëüíîñòü ó æåíùèí ñ ãèïåðïðîëàêòèíåìè÷åñêèì ãèïîãîíàäèçìîì, ïîýòîìó ðåêîìåíäóåòñÿ ïðîâîäèòü òåñò íà áåðåìåííîñòü êàæäûå 4 íåä íà ïðîòÿæåíèè ïåðèîäà àìåíîðåè è ïîñëå êàæäîãî âîññòàíîâëåíèÿ ìåíñòðóàöèé, åñëè èõ çàäåðæêà ñîñòàâëÿåò áîëüøå 3 äíåé. Æåíùèíàì ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü ñðåäñòâà ìåõàíè÷åñêîé êîíòðàöåïöèè íà ïðîòÿæåíèè òåðàïèè Äîñòèíåêñîì è ïîñëå åãî îòìåíû äî âîçâðàùåíèÿ àíîâóëÿöèè. Æåíùèíû, êîòîðûå áåðåìåíåëè, äîëæíû ïîñòîÿííî íàáëþäàòüñÿ îòíîñèòåëüíî ïîÿâëåíèÿ ñèìïòîìîâ óâåëè÷åíèÿ ãèïîôèçà, ïîñêîëüêó âîçìîæíî âîññòàíîâëåíèå êëèíè÷åñêèõ ïðîÿâëåíèé îïóõîëè ãèïîôèçà.
Ïñèõè÷åñêèå ðàñòðîéñòâà.
Ó ïàöèåíòîâ, êîòîðûå ïðèìåíÿþò àíòàãîíèñòû äîïàìèíîâûõ ðåöåïòîðîâ, â òîì ÷èñëå è Äîñòèíåêñ, ôèêñèðîâàëèñü ñëó÷àè ðàçâèòèÿ ïàòîëîãè÷åñêîé ñêëîííîñòè ê àçàðòíûì èãðàì, óâåëè÷åíèþ ëèáèäî è ãèïåðñåêñóàëüíîñòü. Îáû÷íî ýòè ýôôåêòû îáðàòèìû ïîñëå ïðåêðàùåíèÿ òåðàïèè.
Ñïîñîáíîñòü âëèÿòü íà ñêîðîñòü ðåàêöèè ïðè óïðàâëåíèè àâòîòðàíñïîðòîì èëè ðàáîòå ñ äðóãèìè ìåõàíèçìàìè. Ïàöèåíòû, êîòîðûå ïðèìåíÿþò êàáåðãîëèí è ñêëîííû ê ñîíëèâîñòè, äîëæíû áûòü ïðîèíôîðìèðîâàíû î íåîáõîäèìîñòè âîçäåðæàòüñÿ îò óïðàâëåíèÿ àâòîìîáèëåì èëè ðàáîòû, êîòîðûå òðåáóåò ïîâûøåííîãî âíèìàíèÿ, çà èñêëþ÷åíèåì ïàöèåíòîâ, êîòîðûå ñïîñîáíû ïðåîäîëåòü ñëó÷àè ñîíëèâîñòè, â ñâÿçè ñ òåì, ÷òî ýòî ìîæåò ïðèâåñòè ê ïîëó÷åíèþ ñåðüåçíûõ òðàâì èëè äàæå ñìåðòè ïàöèåíòà èëè îêðóæàþùèõ.

Читайте также:  Прадакса и побочные действия

Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Äîñòèíåêñ

Íå îòìå÷åíî âçàèìîäåéñòâèÿ ïðè ñîïóòñòâóþùåé òåðàïèè ìåòèëýðãîíîâèíà ìàëåàòîì â ðàííèå ñðîêè áåðåìåííîñòè. Íåñìîòðÿ íà òî ÷òî äàííûå î âçàèìîäåéñòâèè Äîñòèíåêñà ñ äðóãèìè àëêàëîèäàìè ñïîðûíüè îòñóòñòâóþò, îäíîâðåìåííîå íàçíà÷åíèå ýòèõ ïðåïàðàòîâ íà ïðîòÿæåíèè ïðîäîëæèòåëüíîãî âðåìåíè íå ðåêîìåíäóåòñÿ. Ïîñêîëüêó ýôôåêò Äîñòèíåêñà ðåàëèçóåòñÿ ïóòåì ïðÿìîé ñòèìóëÿöèè äîïàìèíîâèõ ðåöåïòîðîâ, íå ðåêîìåíäóåòñÿ îäíîâðåìåííîå íàçíà÷åíèå àíòàãîíèñòîâ äîïàìèíà (íàïðèìåð ôåíîòèàçèíîâ, áóòèðîôåíîíîâ, òèîêñàíòåíîâ, ìåòîêëîïðàìèäà), ïîñêîëüêó ýòî ìîæåò óìåíüøèòü êëèíè÷åñêóþ ýôôåêòèâíîñòü Äîñòèíåêñà.
Ïðè ïðèåìå Äîñòèíåêñà ìîæåò ðàçâèâàòüñÿ ñèìïòîìàòè÷åñêàÿ àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, ïîýòîìó Äîñòèíåêñ ñëåäóåò ñ îñòîðîæíîñòüþ íàçíà÷àòü îäíîâðåìåííî ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè, ñíèæàþùèìè ÀÄ.

Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Äîñòèíåêñ, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå

Ïðè ñëó÷àéíîì ïðèåìå ïðåïàðàòà â î÷åíü âûñîêèõ äîçàõ âîçìîæíû òîøíîòà, ðâîòà, äèñïåïñè÷åñêèå ÿâëåíèÿ, àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, íàðóøåíèå ñîçíàíèÿ (ïñèõîç, ãàëëþöèíàöèè).  ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè ïðîâîäÿò îáùèå ìåðîïðèÿòèÿ ïî óäàëåíèþ íåâñîñàâøåãîñÿ ïðåïàðàòà è ïðè íåîáõîäèìîñòè ïîääåðæàíèþ íîðìàëüíîãî óðîâíÿ ÀÄ. Ðåêîìåíäóåòñÿ íàçíà÷åíèå àíòàãîíèñòîâ äîïàìèíà.

Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Äîñòèíåêñ

Ïðè êîìíàòíîé òåìïåðàòóðå (äî 25 °Ñ).

Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Äîñòèíåêñ:

  • Ìîñêâà
  • Ñàíêò-Ïåòåðáóðã

Источник

Активное вещество

КАБЕРГОЛИН

Производители

ПФАЙЗЕР С.Р.Л.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белые, плоские, продолговатые; с маркировкой Ри U, разделенными насечкой, с одной стороны и 700с короткими насечками сверху и снизу числа — с другой стороны.

[PRING] лактоза — 75.9 мг, лейцин — 3.6 мг.

2 шт. — флаконы темного стекла типа I (1) — пачки картонные.
8 шт. — флаконы темного стекла типа I (1) — пачки картонные.
2 шт. — флаконы темного стекла типа I (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
8 шт. — флаконы темного стекла типа I (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
2 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
8 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
2 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
8 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Каберголин — допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме в дозах, превышающих таковые для снижения концентрации пролактина в плазме крови, каберголин оказывает центральное допаминергическое действие, вследствие стимуляции допаминовых D2-рецепторов.

Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дня — у женщин в послеродовом периоде.

Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие каберголина является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение АД. При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 0.5-4 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%. Css достигается через 4 недели терапии вследствие длительного T1/2.

Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Метаболизм

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Выведение

T1/2, оцениваемый по скорости выведения почками, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Через 10 дней после приема каберголина в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Показания

  • предотвращение физиологической послеродовой лактации;
  • подавление установившейся послеродовой лактации;
  • лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею;
  • пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Режим дозирования

Принимают внутрь, во время еды.

Предотвращение лактации: 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.

Подавление установившейся лактации: 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут через каждые 12 ч в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей однократная доза препарата Достинекс® не должна превышать 0.25 мг.

Читайте также:  Препарат сорбифер дурулес побочные действия

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0.5 мг в неделю в 1 (1 таб.) или 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно — на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза, как правило, составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию препаратом Достинекс® в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Побочное действие

В ходе клинических исследований с применением препарата Достинекс® для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные реакции отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении препарата Достинекс® в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных реакций составляла 68%. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены препарата Достинекс®. Побочные реакции обычно были преходящими, по степени тяжести — слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных реакций лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.

Наиболее частые побочные реакции представлены ниже.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения; в некоторых случаях — ортостатическая гипотензия (при длительном применении Достинекс® обычно оказывает гипотензивное действие); возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического — не менее чем на 20 мм рт.ст., диастолического — не менее чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, «приливы» крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс® может оказывать сосудосуживающее действие), нарушение зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.

При длительной терапии с применением препарата Достинекс® отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия, патологическое пристрастие к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо, агрессивность, психотические расстройства, перикардит, приступы внезапного засыпания, снижение или увеличение массы тела, заложенность носа.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи;
  • нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;
  • при длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология — сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ), проведенным до начала терапии;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Достинекс® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

  • артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
  • тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
  • пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
  • тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз);
  • тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
  • одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением препарата Достинекс® у беременных женщин не проводилось, назначение препарата при беременности возможно только в случаях крайней необходимости, с учетом соотношения польза/риск для женщины и плода.

Если беременность наступила на фоне лечения препаратом Достинекс®, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения препарата Достинекс® для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс® противопоказан пациенткам, планирующим грудное вскармливание.

Читайте также:  Гормональные капли в нос побочные действия

Особые указания

Перед назначением препарата Достинекс® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

Кроме того, следует провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготониновыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс® не следует применять у пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями или с такими состояниями в анамнезе. Следует отменить прием препарата в случае обнаружения признаков появления или ухудшения регургитации крови, сужения просвета клаланов или утолщения створок клапанов.

Было установлено, что СОЭ возрастает при развитии плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения СОЭ рекомендуется выполнить рентгенографическое исследование грудной клетки. В постановке диагноза также может помочь исследование концентрации креатинина в плазме крови, оценка почечной функции. После прекращения приема препарата Достинекс® у пациентов с наличием плеврального выпота/плеврального фиброза или вальвулопатии отмечалось улучшение симптомов.

Неизвестно, может ли каберголин ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации крови. Каберголин не следует применять при выявлении фиброзных поражений клапанного аппарата сердца.

Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно. В связи с этим следует регулярно контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию каберголином и обращать особое внимание на следующие симптомы:

  • плевро-легочные нарушения: такие как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или боль в грудной клетке;
  • почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, что может сопровождаться болью в боку или в области поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при пальпации в области живота, что может свидетельствовать о развитии ретроперитонеального фиброза;
  • перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (и констриктивный перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности.

Следует регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3-6 месяцев после начала терапии. Затем данное исследование необходимо проводить в зависимости от клинической оценки состояния пациента, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6-12 месяцев терапии.

Необходимость других методов мониторинга (например, физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, компьютерную томографию) оценивается индивидуально для каждого пациента.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления минимальной эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.

После того как будет подобран эффективный режим дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены препарата Достинекс® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены препарата Достинекс®.

Достинекс® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения препаратом Достинекс®, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Достинекс® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении у таких пациентов препарата в дозе 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу препарата Достинекс® или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие препарат Достинекс®, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и другой потенциально опасной деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы (вероятнее, симптомы гиперстимуляции допаминовых рецепторов): тошнота, рвота, диспептические симптомы, ортостатическая артериальная гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и, при необходимости, на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Лекарственное взаимодействие

Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии препаратом Достинекс® не рекомендуется.

Поскольку каберголин оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (в т.ч. фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. они могут ослабить действие каберголина, направленное на снижение концентрации пролактина.

Как и другие производные спорыньи, каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности.

Источник