Флуимуцил побочные и противопоказания
Последняя актуализация описания производителем 14.07.2006
Действующее вещество:
Ацетилцистеин* (Acetylcysteine*)
АТХ
R05CB01 Ацетилцистеин
Фармакологическая группа
- Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J20 Острый бронхит
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J45 Астма
- J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
- R09.3 Мокрота
3D-изображения
Состав и форма выпуска
| Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь с запахом апельсина | 1 пак. |
| ацетилцистеин | 100 мг |
| вспомогательные вещества: аспартам; бета-каротин; апельсиновый ароматизатор; сорбит |
в пакетиках по 1 г; в пачке картонной 30 пакетиков.
| Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь с запахом апельсина | 1 пак. |
| ацетилцистеин | 200 мг |
| вспомогательные вещества: аспартам; бета-каротин; апельсиновый ароматизатор; сорбит |
в пакетиках по 1 г; в пачке картонной 20 пакетиков.
| Таблетки для приготовления шипучего напитка с лимонным ароматом | 1 табл. |
| ацетилцистеин | 600 мг |
| вспомогательные вещества: лимонная кислота; натрия бикарбонат; аспартам; лимонный ароматизатор |
в стрипе 2 шт.; в пачке картонной 5 или 10 стрипов.
в стрипе 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 стрипа.
| Раствор для инъекций | 1 амп. |
| ацетилцистеин | 300 мг |
| вспомогательные вещества: динатрия эдетат — 3 мг; натрия гидроксид — 74 мг; вода для инъекций — до 3 мл |
в ампулах темного стекла по 3 мл; в пачке картонной 5 ампул в пластиковом держателе.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — муколитическое.
Разжижает мокроту. Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и к уменьшению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы.
Фармакодинамика
При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом. Защитный механизм ацетилцистеина основан на способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать химические радикалы.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины.
Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, т.о. способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Фармакокинетика
Флуимуцил хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Он немедленно деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается динамическое равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина). Из-за высокого эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10%. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.
После перорального приема 600 мг ацетилцистеина здоровыми добровольцами Cmax в плазме достигается приблизительно через 1 ч и составляет 15 ммоль/л, при в/в введении — 300 ммоль/л. T1/2 из плазмы — 2 ч. Ацетилцистеин и его метаболиты выводятся в основном почками.
Показания препарата Флуимуцил®
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием мокроты повышенной вязкости (острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктазия, муковисцидоз, бронхиальная астма).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, возраст до 18 лет (таблетки шипучие).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение во время беременности и грудного вскармливания возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочные действия
При приеме внутрь в редких случаях возможны тошнота, изжога, рвота, диарея, кожная сыпь, зуд, крапивница, носовые кровотечения, шум в ушах. Описаны случаи развития бронхоспазма, коллапса, стоматита, снижения агрегации тромбоцитов.
При парентеральном введении — легкое жжение в месте введения, кожная сыпь, крапивница.
При ингаляционном введении — рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, стоматит, ринит, редко — бронхоспазм (назначают бронходилататоры).
Взаимодействие
Сочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин B, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 ч.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Способ применения и дозы
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь Растворяют в 1/3 стакана воды.
Новорожденным — только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача. Детям первого года жизни дают пить полученный раствор из ложки или бутылочки для кормления.
Детям от 1 года до 2 лет — по 100 мг 2 раза в день, с 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза в день или по 100 мг 3 раза в день, старше 6 лет и взрослым — по 200 мг 2–3 раза в день.
Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней и до нескольких месяцев при лечении хронических заболеваний (по рекомендации врача).
Таблетки шипучие. 1 табл. растворяют в 1/3 стакана воды и принимают 1 раз в день.
Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения — от 5 до 10 дней и до нескольких месяцев при лечении хронических заболеваний (по рекомендации врача).
Раствор для инъекций
Парентеральное введение. Взрослым, в/м глубоко или в/в — обычно 300 мг (1 ампула 3 мл) 1–2 раза в день.
Детям 6–14 лет — 1/2 дозы для взрослых. Суточная доза для детей младше 6 лет — 10 мг/кг. Продолжительность лечения должна устанавливаться по результатам изменения состояния больного. Высокая местная и общая толерантность к препарату позволяет проводить продолжительные курсы лечения.
Ингаляции: обычно по 300 мг (1 ампула) 1–2 раза в день в течение 5–10 дней или более длительными курсами; частота принятия и величина дозы могут быть изменены врачом в зависимости от состояния больного и терапевтического воздействия. Детям и взрослым — одна и та же дозировка.
Эндобронхиальное введение: вводится соответствующим образом при помощи постоянных трубок, бронхоскопа и т.п. по 300–600 мг (1–2 ампулы) или более в день в зависимости от клинических показаний.
Передозировка
Ацетилцистеин при приеме в дозах 500 мг/кг в день не вызывал признаков и симптомов передозировки.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают больным, склонным к легочным кровотечениям, кровохарканью, с заболеваниями печени, почек, при нарушении функции надпочечников, больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом (и под систематическим контролем бронхиальной проходимости).
При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. При вскрытии пакета возможен запах серы, это запах активного вещества, а не свидетельство недоброкачественности препарата.
Ампулу Флуимуцила вскрывают перед употреблением. Вскрытая ампула может храниться в холодильнике в течение 24 ч. Использование препарата из ранее открытой ампулы для инъекции запрещается.
Раствор Флуимуцила не должен соприкасаться с резиновыми и металлическими поверхностями.
Особые указания
Препарат содержит аспартам, поэтому его не рекомендуется назначать больным с фенилкетонурией (гранулы, таблетки шипучие).
Условия хранения препарата Флуимуцил®
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Флуимуцил®
раствор для инъекций и ингаляций 100 мг/мл — 5 лет.
таблетки шипучие 600 мг — 3 года.
гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 100 мг со вкусом или ароматом апельсина — 3 года.
гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 200 мг со вкусом или ароматом апельсина — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями | Муковисцидоз легких |
| J18 Пневмония без уточнения возбудителя | Альвеолярная пневмония |
| Внебольничная пневмония атипичная | |
| Внебольничная пневмония непневмококковая | |
| Воспаление легких | |
| Воспаление нижних дыхательных путей | |
| Воспалительное заболевание легких | |
| Долевая пневмония | |
| Инфекции дыхательных путей и легких | |
| Инфекции нижнего отдела дыхательных путей | |
| Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов | |
| Крупозная пневмония | |
| Лимфоидная интерстициальная пневмония | |
| Нозокомиальная пневмония | |
| Обострение хронической пневмонии | |
| Острая внебольничная пневмония | |
| Острая пневмония | |
| Очаговая пневмония | |
| Пневмония абсцедирующая | |
| Пневмония бактериальная | |
| Пневмония крупозная | |
| Пневмония очаговая | |
| Пневмония с затруднением отхождения мокроты | |
| Пневмония у больных СПИДом | |
| Пневмония у детей | |
| Септическая пневмония | |
| Хроническая обструктивная пневмония | |
| Хроническая пневмония | |
| J20 Острый бронхит | Бронхит острый |
| Вирусный бронхит | |
| Заболевание бронхов | |
| Инфекционные бронхиты | |
| Острое заболевание бронхов | |
| J42 Хронический бронхит неуточненный | Аллергический бронхит |
| Астмоидный бронхит | |
| Бронхит аллергический | |
| Бронхит астматический | |
| Бронхит хронический | |
| Воспалительное заболевание дыхательных путей | |
| Заболевание бронхов | |
| Катар курильщика | |
| Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов | |
| Обострение хронического бронхита | |
| Рецидивирующий бронхит | |
| Хронические бронхиты | |
| Хронические обструктивные заболевания легких | |
| Хронический бронхит | |
| Хронический бронхит курильщиков | |
| Хронический спастический бронхит | |
| J45 Астма | Астма физических усилий |
| Астматические состояния | |
| Бронхиальная астма | |
| Бронхиальная астма легкого течения | |
| Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты | |
| Бронхиальная астма тяжелого течения | |
| Бронхиальная астма физических усилий | |
| Гиперсекреторная астма | |
| Гормонозависимая форма бронхиальной астмы | |
| Кашель при бронхиальной астме | |
| Купирование приступов удушья при бронхиальной астме | |
| Неаллергическая бронхиальная астма | |
| Ночная астма | |
| Ночные приступы астмы | |
| Обострение бронхиальной астмы | |
| Приступ бронхиальной астмы | |
| Эндогенные формы астмы | |
| J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз] | Бронхоэктазия |
| Бронхоэктазы | |
| Бронхоэктатическая болезнь | |
| Инфицированный бронхоэктаз | |
| Панбронхиолит | |
| Панбронхит | |
| R09.3 Мокрота | Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты |
| Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей с трудно отделяемой мокротой | |
| Выделение вязкой мокроты | |
| Вязкая мокрота | |
| Гиперпродукция мокроты | |
| Гиперсекреция бронхиальных желез | |
| Густая мокрота | |
| Закупорка бронхов слизистой пробкой | |
| Затруднение отхождения мокроты | |
| Затрудненное отделение мокроты | |
| Затрудненное отделение мокроты при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей | |
| Затрудненное отхождение мокроты | |
| Кашель с трудноотделяемой вязкой мокротой | |
| Кашель с трудноотделяемой мокротой | |
| Мокрота повышенной вязкости | |
| Плохое отхождение мокроты | |
| Трудноотделяемая вязкая мокрота | |
| Трудноотделяемая мокрота | |
| Трудноотделяемый бронхиальный секрет | |
| Трудноотделяемый вязкий секрет |
Клинико-фармакологическая группа
Муколитический препарат с антиоксидантными свойствами
Действующее вещество
— ацетилцистеин (acetylcysteine)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Таблетки шипучие белого цвета, круглые, с шероховатой поверхностью; с лимонным, слегка серным запахом; раствор, приготовленный в результате восстановления таблеток в воде, должен быть слегка опалесцирующим, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора.
| 1 таб. | |
| ацетилцистеин | 600 мг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия гидрокарбонат, аспартам, ароматизатор лимонный.
2 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
2 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
◊ Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь бело-желтого цвета, с оранжевыми включениями, с характерным апельсиновым, слегка сернистым запахом.
| 1 пак. | |
| ацетилцистеин | 200 мг |
Вспомогательные вещества: аспартам, бетакаротен, ароматизатор апельсиновый, сорбитол.
Пакеты многослойные (20) — пачки картонные.
Пакеты многослойные (60) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Муколитический препарат. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает ее отделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 15 ммоль/л. Биодоступность составляет 10% из-за выраженного эффекта «первого прохождения» через печень.
Распределение
Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови — 50%.
Метаболизм
Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина).
Выведение
T1/2 при приеме внутрь составляет 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник.
Показания
- заболевания органов дыхания, сопровождающиеся нарушением отхождения мокроты (в т.ч. бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого /вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой/);
- катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит (для облегчения отхождения секрета);
- для удаления вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Противопоказания
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- период лактации;
- детский возраст до 2 лет (для гранул для приготовления раствора для приема внутрь);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (для шипучих таблеток);
- повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
Применение препарата в форме гранул для приготовления раствора для приема внутрь у детей в возрасте до 2 лет возможно только при наличии жизненных показаний и при строгом врачебном контроле.
С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозном расширении вен пищевода, кровохарканье, легочном кровотечении, фенилкетонурии, бронхиальной астме, заболеваниях надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточности, артериальной гипертензии.
Дозировка
Препарат в форме таблеток шипучих назначают взрослым по 600 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Перед применением шипучую таблетку растворяют в 1/3 стакана воды.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь назначают взрослым и детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут; детям в возрасте от 1 года до 2 лет — по 100 мг 2 раза/сут.
У новорожденных детей препарат применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг массы тела под строгим контролем врача.
Перед применением необходимое количество гранул растворяют в 1/3 стакана воды. Детям первого года жизни дают пить полученный раствор из ложки или бутылочки для кормления.
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней, при хронических — до нескольких месяцев.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко — изжога, тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, диарея; описаны случаи развития стоматита.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница; описаны случаи развития бронхоспазма.
Прочие: редко — носовые кровотечения, шум в ушах; описаны случаи развития коллапса, снижения агрегации тромбоцитов.
Передозировка
Флуимуцил при приеме в дозе 500 мг/кг/сут не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Флуимуцила с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч.
Одновременный прием Флуимуцила и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.
Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.
Особые указания
Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом Флуимуцил можно назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проводимости.
Препарат содержат аспартам, поэтому не следует назначать его пациентам с фенилкетонурией.
При растворении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. При вскрытии пакета с гранулами возможен запах серы, что является запахом активного вещества.
Беременность и лактация
При беременности применение Флуимуцила возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет (для гранул для приготовления раствора для приема внутрь); в детском и подростковом возраст до 18 лет (для шипучих таблеток).
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам при заболеваниях почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.
Описание препарата ФЛУИМУЦИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.