Кардосал показания и противопоказания

Кардосал показания и противопоказания thumbnail

Состав

Одна таблетка препарата Кардосал 40 включает 40 мг медоксомила олмесартана.

Одна таблетка препарата Кардосал 20 включает 20 мг медоксомила олмесартана.

Одна таблетка препарата Кардосал 10 включает 10 мг медоксомила олмесартана.

Дополнительные вещества: гипролоза, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, стеарат магния.

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, диоксид титана.

Форма выпуска

14 таблеток в ячейковой упаковке — одна, две, четыре или семь упаковок в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Гипотензивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Блокатор рецепторов ангиотензина второго типа, который является гормоном и играет большую роль в развитии артериальной гипертонии.

Олмесартан предположительно тормозит эффекты ангиотензина второго типа путем блокирования соответствующих рецепторов.

При артериальной гипертонии вызывает дозозависимое длительное понижение давления. Нет данных о появлении артериальной гипотензии, тахикардии (во время продолжительного лечения) или синдрома отмены после приема препарата.

Прием олмесартана один раз в день обеспечивает мягкое и эффективное понижение давления в течение суток. Гипотензивное действие развивается через две недели, а наибольший эффект – приблизительно через два месяца после начала лечения.

Фармакокинетика

Активное вещество является пролекарством. В слизистой оболочке пищеварительного тракта под действием ферментов оно быстро превращается в активный метаболит. Медоксомил олмесартана в первоначальном виде в крови не фиксируется. Биодоступность составляет примерно 25,6%. Наибольшая концентрация в крови достигается в среднем через два часа после перорального приема. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Связывается с протеинами плазмы на 99,7%. Связь с клетками крови слабая. 40% препарата выделяется почками, еще 60% — с желчью. Время полувыведения составляет 11-14 часов.

Показания к применению

Артериальная гипертония эссенциального характера.

Противопоказания

  • Почечная недостаточность, состояние после пересадки почки.
  • Обструкция билиарных путей.
  • Недостаток лактазы, синдром мальабсорбции или галактоземия.
  • Возраст менее 18 лет.
  • Беременность и лактация.
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат при нижеперечисленных заболеваниях и состояниях:

  • обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
  • стеноз клапанов сердца;
  • первичный альдостеронизм;
  • почечная недостаточность легкой степени;
  • гиперкалиемия или гипонатриемия;
  • хроническая недостаточность сердечной деятельности;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • двусторонний стеноз артерий почек;
  • цереброваскулярные нарушения;
  • понижение объема циркулирующей жидкости вследствие диеты, рвоты или поноса;
  • нарушение работы печени;
  • пожилой возраст;
  • совместное применение с диуретиками.

Побочные действия

  • Реакции со стороны кроветворения: тромбоцитопения.
  • Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, головная боль.
  • Реакции со стороны дыхания: кашель, ринит, фарингит, бронхит.
  • Реакции со стороны пищеварения: тошнота, понос, диспепсия, боль в животе, гастроэнтерит, рвота.
  • Реакции со стороны кожи: зуд, сыпь на коже, аллергический дерматит, отек Квинке, крапивница.
  • Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боль в костях и суставах, артрит, боль в спине, судороги мышц.
  • Реакции со стороны мочеполовой сферы: инфекции мочеполовых путей, гематурия, острая почечная недостаточность.
  • Реакции со стороны лабораторных анализов: увеличение содержания мочевины и креатинина в крови, увеличение содержания ферментов печени.
  • Реакции со стороны кровообращения: тахикардия, стенокардия, понижение давления.
  • Реакции со стороны метаболизма: увеличение содержания креатинфосфокиназы, гиперурикемия, гипертриглицеридемия, гиперкалиемия.
  • Общие реакции: гриппоподобные симптомы, боль в груди, астения, периферические отеки, недомогание, утомляемость, сонливость.

Инструкция по применению Кардосала (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Кардосала предписывает принимать препарат перорально ежедневно в одинаковое время, один раз в сутки.

Рекомендуемая первичная доза составляет 10 мг раз в сутки. Если снижение давления недостаточное при приеме 10 мг в сутки, возможно ее увеличение до 20 мг в сутки. В случае, если требуется дополнительное понижение давления, дозировку увеличивают до максимальной, составляющей 40 мг в сутки либо дополнительно назначают диуретик (например, гидрохлоротиазид).

Наибольшая суточная доза составляет 40 мг.

Передозировка

Признаки передозировки: сильное понижение давления.

Терапия: рекомендуется уложить больного на спину, придав ногам возвышенное положение. Рекомендовано произвести промывание желудка, назначить активированный уголь, при необходимости регулировать изменения водно-солевого обмена, своевременно восполнять объем циркулирующей жидкости.

Взаимодействие

Не советуется совместное использование с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками или другими средствами, способными увеличивать содержание калия в крови.

Антигипертензивный эффект от лечения олмесартаном усиливается при комбинированном использовании с иными гипотензивными препаратами.

Нестероидные противовоспалительные препараты, ингибиторы циклооксигеназы второго типа и блокаторы рецепторов ангиотензина второго типа могут взаимодействовать синергично, подавляя гломерулярную фильтрацию. При этом возникает вероятность появления острой почечной недостаточности. Во избежание подобных явлений рекомендуется осуществлять контроль работы почек в начале терапии, а также своевременный прием достаточного объема жидкости.

При совместном применении с антацидами возможно умеренное понижение биодоступности олмесартана.

Применение олмесартана вместе с препаратами лития опасно повышением концентрации последнего в крови.

Условия продажи

Возможно приобретение только по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре до 30 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

3 года.

Особые указания

При использовании препарата у лиц с нарушением работы почек рекомендуется регулярно проводить контроль содержания калия и креатинина в крови.

Следует помнить, что чрезмерное понижение давления у больных с ишемической болезнью или с цереброваскулярными изменениями может вызвать инфаркт или инсульт.

При вождении автотранспорта в период лечения данным средством следует быть осторожным.

Аналоги Кардосала

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Полные аналоги Кардосала: Олиместра, Олмесар.

Детям

Препарат не предназначен для лечения детей.

При беременности и лактации

Назначение препарата в данные периоды противопоказано.

Отзывы о Кардосале

Отзывы о Кардосале на форумах и отзывы врачей о препарате повторяют друг друга и сообщают об отличном гипотензивном эффекте и частых побочных явлениях в виде постоянной слабости и болях в груди. При появлении подобных симптомов нужно обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Цена Кардосала, где купить

В России цена Кардосала 10 №28 составляет 460-570 рублей, цена Кардосала 20 №28 – 505-660 рублей, а Кардосала 40 тем же числом – 670-715 рублей.

На Украине цены на препарат в тех же формах выпуска приближаются к 248, 328 и 374 гривнам соответственно.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Кардосал таблетки п.п.о. 40мг 28 шт.Даичи Санкио Юроуп Гмбх

  • Кардосал таблетки п.п.о. 20мг 28 шт.Даичи Санкио Юроуп Гмбх

  • Кардосал таблетки п.п.о. 10мг 28 шт.Даичи Санкио Юроуп Гмбх

  • Кардосал Плюс таблетки п.п.о. 12,5мг+20мг 28 шт.Даичи Санкио Юроуп Гмбх

Аптека Диалог

  • Кардосал плюс (таб. п.пл/об.12,5мг+20мг №28)Daiichi Sankyo

  • Кардосал (таб. п/о 20мг №28)Berlin-Chemie AG/Menarini

  • Кардосал (таб.п/об.10мг №28)Berlin-Chemie AG/Menarini

  • Кардосал (таб.п/об.40мг №28)Berlin-Chemie AG/Menarini

Читайте также:  Акулий хрящ полезные свойства и противопоказания

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Кардосал 20 мг 28 таблДаичи Санкио Юроуп ГмбХ/Берлин-Хеми АГ

  • Кардосал 40 мг 28 таблДаичи Санкио Юроуп ГмбХ/Берлин-Хеми АГ

  • Кардосал 10 мг 28 таблДаичи Санкио Юроуп ГмбХ/Берлин-Х

  • Кардосал плюс 12,5 мг плюс 20 мг 28 таблBerlin-Chemie AG/Daiichi Sankyo

показать еще

Аптека24

  • Кардосал плюс 20/12.5 №28 таблетки Даічі Санкіо Юроп ГмбХ/Берлін Хемі АГ(Менаріні Груп), Німеччина/Німеччина

  • Кардосал 40 мг №28 таблетки Берлін Хемі АГ, /Даічі Санкіо Юроп ГмбХ/Лабор.Менаріні С.А., Німеччина

  • Кардосал плюс 20/25 №28 таблетки Берлін Хемі АГ, Німеччина

  • Кардосал 20 мг №28 таблетки Берлін Хемі АГ, /Даічі Санкіо Юроп ГмбХ/Лабор.Менаріні С.А., Німеччина

  • Кардосал 10 мг N28 таблетки Берлін Хемі АГ, /Даічі Санкіо Юроп ГмбХ/Лабор.Менаріні С.А., Німеччина

ПаниАптека

  • Кардосал плюс 20/12,5 таблетки Кардосал плюс 20/12.5 №28 Германия , Berlin-Chemie

  • Кардосал таблетки Кардосал 40мг №28 Германия , Berlin-Chemie

  • Кардосал плюс 20/25 №28 Австралия , Менарини Интернешнл

  • Кардосал таблетки Кардосал 20мг №28 Германия , Berlin-Chemie

  • Кардосал таблетки Кардосал 10мг №28 Германия , Berlin-Chemie

показать еще

Источник

«Кардосал» – медикамент, который помогает в снижении артериального давления. Его используют в борьбе с гипертонией. Как действует данный препарат, и какие он имеет особенности применения?

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в таблетированной форме. Существует несколько разновидностей данного средства, которые отличаются дозировкой активного вещества:

  • «Кардосал 10». В нем содержится 10 мг действующего компонента.
  • «Кардосал 20». В данном варианте 20 мг активного вещества.
  • «Кардосал 40». В этих таблетках имеется 40 мг лечебного элемента.

Главным активным веществом указанных типов препаратов является олмесартана медоксомил.

Кардосал имеет разную дозировку действующего вещества, которая указана на упаковке

Кардосал имеет разную дозировку действующего вещества, которая указана на упаковке

Также имеется такое лекарство как «Кардосал Плюс». В нем сочетается два действующих компонента – олмесартана медоксомил и гидрохлоротиазид, что позволяет получить более высокий эффект при лечении гипертонии.

Фармакологическое действие препарата

«Кардосал», выпускаемый только с одним активным веществом в виде олмесартана, понижает давление путем блокировки воздействия ангиотензина II. Применение данного средства хотя бы раз в сутки позволяет поддерживать АД в нормальном состоянии.

Эффективность сохраняется в течение 24 ч. Добиться уменьшения давления сразу нельзя, препарат стабилизирует показатель постепенно. Поэтому в норму давление приходит не менее, чем через 2 недели после начала терапии.

«Кардосал Плюс» является комбинированным медикаментом, который содержит в себе антагонист рецепторов ангиотензина II – олмесартана медоксомил и тиазидный диуретик – гидрохлоротиазид. Первое вещество тормозит действие ангиотензина 2, а диуретик выводит лишнюю воду из организма.

Совмещение данных компонентов помогает более эффективно воздействовать на сосуды. Эффект от приема сохраняется на 24 ч.

Показания к применению

«Кардосал» в дозировке 10, 20 и 40 мг, а также комбинированный медикамент «Кардосал Плюс» применяются только для терапии одного заболевания – эссенциальной артериальной гипертензии. При этом последний препарат используется в том случае, если одним олмесартаном медоксомила добиться положительного результата в терапии не удалось.

Эссенциальна (первичная) артериальная гипертензия встречается у 95% пациентов с диагностированной гипертонической болезнью

Эссенциальна (первичная) артериальная гипертензия встречается у 95% пациентов с диагностированной гипертонической болезнью

Инструкция по применению

На начальном этапе борьбы с гипертензией врачи советуют принимать дозировку 10 мг один раз в день, поэтому назначают «Кардосал 10». Если артериальное давление с помощью такой концентрации снижается плохо, то используют препарат с дозировкой 20 мг. Его также принимают по одной пилюле раз в сутки.

Если уж и эта доза не помогает в ход идет «Кардосал 40». Его частота приема аналогична вышеуказанной.

40 мг – это максимальная дозировка, разрешаемая к употреблению в течение одних суток.

Если лечение простым медикаментом в разных дозировках не принесло желаемого результата, доктора рекомендуют принимать «Кардосал Плюс». Его употребляют также по одной таблетке в день. Сначала назначают пилюли, где содержится 20 мг олмесартана медоксомила и 12,5 мг гидрохлоротиазида. Если эффект отсутствует, применяют пилюли, в которых основное активное вещество остается в той же дозировке, а гидрохлоротиазид повышен до 25 мг.

Назначение беременным

Негативное действие препарата на развитие плода и здоровье будущей матери выявлено не было. Но все же медикамент обладает сильным действием, имеет много побочных эффектов. Поэтому врачи советуют отказаться от его применения при вынашивании малыша.

Во время беременности необходимо подобрать альтернативный препарат, так как Кардосал противопоказан

Во время беременности необходимо подобрать альтернативный препарат, так как Кардосал противопоказан

В период грудного кормления также не стоит принимать таблетки. Если же без лечения не обойтись, понадобится перейти на искусственное вскармливание.

Применение детям и пожилым

«Кардосал» и «Кардосал Плюс» не разрешается использовать пациентам, не достигшим 18-летнего возраста. Пожилым людям, которым уже более 65 лет, рекомендуется применять его с особой осторожностью и только при отсутствии проблем с работой почек.

Особые указания

После применения «Кардосала» возможно чрезмерное снижение артериального давления. Особенно это наблюдается у пациентов, которые страдают дефицитом натрия, пониженным ОЦК, жидким стулом, рвотой, а также, если они интенсивно лечились мочегонными средствами. Чтобы предотвратить резкое уменьшение АД после терапии, необходимо устранить вышеуказанные факторы перед лечением.

Если у больного выявлены нарушения в функционировании почек, то в период приема медикамента требуется регулярно проверять кровь для определения концентрации калия и креатинина в ней.

Во время приема Кардосала необходим контроль анализов крови для пациентов с нарушением работы почек

Во время приема Кардосала необходим контроль анализов крови для пациентов с нарушением работы почек

«Кардосала Плюс» описанные указания также касаются. Но в этом препарате есть еще и такое активный компонент как гидрохлоротиазид. Это вещество является тиазидным диуретиком, который также имеет некоторые особенности. В связи с этим, особым указанием при лечении этим лекарством будет регулярная проверка крови на предмет уровня магния, потому что гидрохлоротиазид способен ускорять его выведение из организма.

Также при приеме «Кардосал Плюс» возможно снижение нормального объема выведения кальция из крови, что приводит к его избыточному накоплению. Поэтому если нужно провести обследование на выявление гиперпаратиреоза, при котором также увеличена концентрация кальция, понадобится отменить терапию комбинированным препаратом.

Противопоказания

Препарат «Кардосал» имеет свои ограничения в применении. Есть случаи, когда использовать медикамент запрещается вовсе и когда можно принимать, но с особой осторожностью. Абсолютные противопоказания следующие:

  1. Закупорка желчевыводящих проходов.
  2. Недостаточность почек, возникшая после пересадки почки.
  3. Недостаток в организме лактазы.
  4. Вынашивание ребенка.
  5. Кормление малыша грудным молоком.
  6. Детский возраст.
  7. Индивидуальная непереносимость веществ, входящих в состав лекарства.

С особой осторожностью необходимо принимать препарат, если имеются следующие состояния:

  • Аортальный стеноз.
  • Гипертрофическая кардиомиопатия.
  • Недостаточность почек.
  • Альдостеронизм.
  • Гиперкалиемия.
  • Недостаточность сердца.
  • Ишемия сердца.
  • Цереброваскулярные поражения.
  • Сбой функционирования печени.
  • Возраст более 65 лет.
  • Патологии, которые провоцируют уменьшение ОЦК.

Чтобы выявить наличие у человека заболеваний, при которых запрещается использовать гипотензивное средство, доктор проводит предварительное обследование.

Побочные действия

«Кардосал» способен вызвать такие негативные последствия как:

  • Приступы головокружения.
  • Головная боль.
  • Кашель.
  • Фарингит.
  • Аллергическая реакция.
  • Болевой синдром в мышцах и костях.
  • Жидкий стул.
  • Боль в области живота.
  • Болезненность в грудной клетке.
  • Учащенное биение сердца.
  • Гематурия.
  • Инфекционное поражение мочевыделительной системы.
  • Повышенная утомляемость.
  • Сонливость.
  • Тошнота, рвота.

Все указанные выше симптомы вызывает активное вещество лекарства – олмесартана медоксомил. Но медикамент, выпускаемый под названием «Кардосал Плюс», содержит в себе кроме этого компонента еще гидрохлоротиазид.

Кардосан Плюс - комбинированный препарат, а значит и побочных действий может быть больше

Кардосан Плюс – комбинированный препарат, а значит и побочных действий может быть больше

Данный элемент способен спровоцировать головокружение, головную боль, беспокойство, нарушения сна, судороги, сбой пищеварения, нарушение половой функции, слабость в мышцах, парезы.

Лекарственные взаимодействия

«Кардосал 10,20,40» и «Кардосал Плюс» запрещается использовать совместно с такими лекарствами как:

  • Калийсберегающие диуретики.
  • Калиевые препараты.
  • Солевые заменители, в которых имеется калий.
  • Иные медикаменты, которые способны увеличить концентрацию калия в крови.

Не рекомендуется совмещать препарат с другими средствами, которые уменьшают артериальное давление. В противном случае возможно резкое и сильное снижение АД.

Сочетание «Кардосала» и нестероидных противовоспалительных средств, антагонистов рецепторов ангиотензина II способно привести к возникновению острой формы недостаточности почек. По этой причине во время лечения доктору важно следить за деятельностью данного органа, а пациенту – пить больше воды.

«Кардосал Плюс» еще не рекомендуется применять вместе с ионообменными медикаментами, потому что такое сочетание способствует ухудшению всасывания гидрохлоротиазида. Если совместить комбинированный препарат с сердечными гликозидами, то есть риск развития аритмии.

Стоимость и аналоги

Цена «Кардосала» достаточно высокая. Она варьируется в пределах 400-650 рублей. Точная стоимость зависит от концентрации активного вещества в одной таблетке, чем его больше, тем дороже стоит препарат. Также на расценки влияет аптечная сеть, регион продаж. «Кардосал Плюс» стоит также дорого – примерно 600 рублей.

Аналогов «Кардосала» существует много. Среди наиболее популярных препаратов можно выделить «Вазотенс», «Валсартан», «Блоктран». Они имеют другие активные компоненты, но оказывают схожее терапевтическое действие.

Таким образом, справиться с повышенным артериальным давлением хорошо поможет лекарство «Кардосал». Отзывы о нем положительные, препарат отличается высокой эффективностью. Но использовать его можно исключительно по назначению врача.

Источник

???? Инструкция по применению Кардосал® 40

???? Состав препарата Кардосал® 40

✅ Применение препарата Кардосал® 40

???? Условия хранения Кардосал® 40

⏳ Срок годности Кардосал® 40

Описание лекарственного препарата
Кардосал® 40
(CARDOSAL®)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014 года, дата обновления: 2013.09.02

Код ATX:

C09CA08

(Olmesartan medoxomil)

Лекарственная форма

Кардосал® 40

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

рег. №: ЛСР-000629/10
от 03.02.10
— Бессрочно

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

рег. №: ЛСР-010758/09
от 29.12.09
— Бессрочно

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

рег. №: ЛСР-000628/10
от 03.02.10
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата КАРДОСАЛ®

Кардосал® 10

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с оттиском «С13» на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом.

1 таб.
олмесартана медоксомил10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг, гипролоза низкозамещенная — 20 мг, лактозы моногидрат — 61.6 мг, гипролоза 6-10 мПа×с — 2.5 мг, магния стеарат — 0.9 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 5 мПа×с — 3.6 мг, тальк — 0.7 мг, титана диоксид (Е171) — 0.7 мг.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Кардосал® 20

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с оттиском «С14» на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом.

1 таб.
олмесартана медоксомил20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 20 мг, гипролоза низкозамещенная — 40 мг, лактозы моногидрат — 123.2 мг, гипролоза 6-10 мПа×с — 5 мг, магния стеарат — 1.8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 5 мПа×с — 5.76 мг, тальк — 1.12 мг, титана диоксид (Е171) — 1.12 мг.

14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.

Кардосал® 40

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с оттиском «С15» на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом.

1 таб.
олмесартана медоксомил40 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, гипролоза низкозамещенная — 80 мг, лактозы моногидрат — 246.4 мг, гипролоза 6-10 мПа×с — 10 мг, магния стеарат — 3.6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 5 мПа×с — 8.64 мг, тальк — 1.68 мг, титана диоксид (Е171) — 1.68 мг.

14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном РААС и играет значимую роль в патофизиологии артериальной гипертензии посредством AT1-рецепторов. Предполагается, что олмесартан блокирует все эффекты ангиотензина II, опосредованные AT1-рецепторами независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II.

При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение АД. Нет доказательных данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, о тахикардии во время длительного лечения (для препаратов Кардосал® 20 и Кардосал® 40) и о развитии синдрома отмены (резкое повышение АД после отмены препарата).

Читайте также:  Массаж швз показания противопоказания

Прием олмесартана медоксомила 1 раз/сут обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч, причем эффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата 2 раза/сут в той же самой суточной дозе.

Гипотензивное действие олмесартана развивается, как правило, уже через 2 недели, а максимальный эффект развивается приблизительно через 8 недель после начала терапии.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием ферментов в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из ЖКТ. Олмесартана медоксомил в неизмененном виде в плазме крови не обнаруживался. Биодоступность олмесартана в среднем составляет 25.6%. Cmax олмесартана в плазме крови в среднем достигается через 2 ч после приема олмесартана медоксомила внутрь и возрастает приблизительно линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг.

Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартана медоксомил можно принимать независимо от приема пищи.

Клинически значимых различий в фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола не выявлено.

Олмесартан связывается с белками плазмы крови (99.7%), но потенциал для клинически значимого смещения величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими высокосвязывающимися и одновременно применяемыми лекарственными средствами является низким (подтверждением тому служит отсутствие клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и варфарином). Связь олмесартана с клетками крови незначительна.

Метаболизм и выведение

Общий плазменный клиренс обычно составляет 1.3 л/ч (коэффициент вариации — 19%) и является относительно низким по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч). Почечное выведение составляет приблизительно 40%, с желчью — около 60%. Внутрипеченочная циркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано.

T1/2 олмесартана составляет 10-15 ч после многократного приема внутрь. Значимый эффект от терапии достигается после приема первых нескольких доз препарата, и после 14 дней повторного применения дальнейшая кумуляция не наблюдается. Почечный клиренс составляет приблизительно 0.5-0.7 л/ч и не зависит от дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции почек AUC при установившемся (устойчивом) состоянии была увеличена приблизительно на 62%, 82% и 179% в случае легкого, умеренного и тяжелого нарушения функции почек, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

После однократного приема внутрь значения AUC для олмесартана были на 6% и 65% выше у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанная фракция олмесартана через 2 ч после приема дозы препарата у здоровых добровольцев, у пациентов с легкой и умеренной степенями нарушения функции печени составляла 0.26%, 0.34% и 0.41% соответственно.

Показания препарата

КАРДОСАЛ®

  • эссенциальная артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Рекомендуется принимать препарат Кардосал® внутрь каждый день в одно и то же время, независимо от приема пищи 1 раз/сут.

Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 10 мг (1 таб. препарата Кардосал® 10) 1 раз/сут. В случае недостаточного снижения АД при приеме препарата в дозе 10 мг/сут, доза препарата может быть увеличена до 20 мг/сут (возможно применение препарата Кардосал® 20). При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной — 40 мг/сут (возможно применение препарата Кардосал® 40) или дополнительно может быть назначен диуретик (гидрохлоротиазид). Максимальная суточная доза — 40 мг.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 < 1/10); иногда (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: иногда — головокружение; очень редко — головная боль.

Со стороны дыхательной системы: часто — фарингит, ринит; очень редко — кашель, бронхит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, диспепсия, гастроэнтерит; очень редко — боль в животе, тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов: очень редко — кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в спине, боль в костях, артралгия, артрит; очень редко — судороги мышц, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — гематурия, инфекция мочевых путей; очень редко — острая почечная недостаточность.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко — повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — стенокардия, тахикардия; редко — выраженное снижение АД.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение уровня КФК, гипертриглицеридемия, гиперурикемия; редко — гиперкалиемия.

Со стороны организма в целом: часто — боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки; очень редко — астения, утомляемость, недомогание, сонливость.

Противопоказания к применению

  • обструкция желчевыводящих путей;
  • почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения);
  • дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

С осторожностью следует применять препарат при следующих состояниях или заболеваниях:

  • стеноз аортального или митрального клапанов;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • первичный альдостеронизм;
  • гиперкалиемия, гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности);
  • почечная недостаточность (КК более 20 мл/мин);
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • ИБС;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • пожилой возраст (старше 65 лет);
  • нарушение функции печени;
  • состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), а также при соблюдении диеты с ограничением натрия;
  • одновременное применение с диуретиками.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения олмесартана медоксомила у беременных отсутствует. Однако ввиду имеющихся сообщений о тяжелом тератогенном действии лекарственных средств, действующих непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, как и любой лекарственный препарат этого класса, олмесартан противопоказан во время беременности. В случае наступления беременности во время терапии препаратом Кардосал® препарат необходимо отменить.

Нет данных выделяется ли олмесартан с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Кардосал® в период лактации грудное вскармливание на период приема препара