Купренил инструкция по применению противопоказания
Клинико-фармакологическая группа
Комплексообразующий препарат
Действующее вещество
— пеницилламин (penicillamine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета с фиолетовым оттенком, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. | |
пеницилламин | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, повидон, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-4000, титана диоксид (Е171), краситель азорубин (Е122).
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Купренил обладает высокой комплексообразующей активностью по отношению к металлам, главным образом меди, ртути, мышьяку, свинцу, железу и кальцию. Препарат уменьшает резорбцию меди из пищи и устраняет ее избыток из тканей.
Оказывает влияние на различные звенья иммунной системы (подавление Т-хелперной функции лимфоцитов, торможение хемотаксиса нейтрофилов и выделения ферментов из лизосом этих клеток, усиление функции макрофагов).
Обладает способностью нарушать синтез коллагена, расщепляя перекрестные связи между вновь синтезирующимися молекулами тропоколлагена.
Пеницилламин является антагонистом пиридоксина; оказывает противовоспалительное действие.
Фармакокинетика
Препарат образует с ионами тяжелых металлов хелаты — стойкие комплексные соединения, растворимые в воде и выводимые с мочой.
Легко всасывается из пищеварительного тракта, достигая Cmax в крови в течение 1-3 ч. В ЖКТ всасывается до 50% пеницилламина.
Препарат метаболизируется в печени.
Выведение препарата проходит в 2 фазы: T1/2 для первой составляет 1 ч, для второй — достигает 90 ч. Около 70-80% абсорбированного препарата выводится в виде метаболитов (цистеин-пеницилламин, дисульфид) с мочой.
Показания
- болезнь Вильсона-Коновалова;
- отравления медью, неорганическими соединениями ртути, свинца (при исключении дальнейшего попадания свинца через ЖКТ), золота, цинка, железа;
- цистиновый нефролитиаз;
- системная склеродермия;
- ревматоидный артрит.
Противопоказания
- агранулоцитоз;
- почечная недостаточность;
- нарушения гемопоэза;
- беременность и период кормления грудью (за исключением болезни Вильсона-Коновалова в дозе до 1 г/сут);
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
- повышенная чувствительность к пеницилламину и другим компонентам препарата.
Не следует применять в комбинации с препаратами золота, аминохинолиновыми и цитостатическими препаратами, фенилбутазоном.
С осторожностью: при проведении хирургических вмешательств, анемия, протеинурия.
Дозировка
Препарат следует применять внутрь как минимум за 30 мин до еды, запивая водой, либо через 2 ч после приема пищи или других лекарственных средств.
Болезнь Вильсона-Коновалова
Взрослым: 1.5 — 2 г/сут в дробных дозах. После достижения ремиссии болезни дозу можно снизить до 0.75 г или 1 г/сут. У пациентов с отрицательным балансом меди следует применять минимальную эффективную дозу пеницилламина.
Дозу 2 г/сут применять в течение не более 1 года.
Пожилым пациентам: 20 мг/кг массы тела/сут в дробных дозах. Дозу следует подобрать таким образом, чтобы достигнуть ремиссии болезни и удержать отрицательный баланс меди.
Детям: обычно 20 мг/кг массы тела/сут в дробных дозах. Минимальная доза — 500 мг/сут
Цистинурия
Лучше всего установить минимальную эффективную дозу после количественного определения концентрации аминокислот в моче хроматографическим методом.
Растворение цистиновых камней
Взрослым: 1-3 г/сут в дробных дозах. Следует удерживать концентрацию цистина в моче ниже 200 мг/л.
Предупреждение цистинового литиаза.
Взрослым: 0.5-1 г/сут до момента достижения концентрации цистина в моче ниже 300 мг/л.
Пожилым пациентам: назначают минимальную дозу до момента достижения концентрации цистина в моче ниже 200 мг/л.
Детям: Назначают минимальную дозу, которая позволяет достигнуть концентрации цистина в моче ниже 200 мг/л.
Внимание: во время лечения рекомендуется пить большое количество жидкости – не менее 3 л в сутки. Пациент должен выпивать 500 мл воды перед сном, а затем 500 мл ночью, когда моча более концентрирована и более кислая, чем в течение дня. Обычно, чем больше жидкости выпивает пациент, тем ниже его потребность в пеницилламине.
Рекомендуется также диета, с низким содержанием метионина, чтобы синтез цистина был как можно низким. Ввиду низкого содержания белков, такая диета не рекомендуется детям в период роста и беременным женщинам.
Отравление свинцом
Взрослым: 1-1.5 г/сут в дробных дозах до момента достижения выделения свинца с мочой в пределах 0.5 мг/сут.
Пожилым пациентам: 20 мг/кг массы тела/сут в дробных дозах до момента достижения выделения свинца с мочой в пределах 0.5 мг/сут.
Детям: 20 мг/кг массы тела/сут.
Ревматоидный артрит
Взрослым: 250 мг/сут в течение первого месяца применения препарата. Затем дозу повышают каждые 4-12 недель на 250 мг до достижения ремиссии болезни. После этого применяют минимальную эффективную, дозу, которая позволяет тормозить симптомы болезни. Если в течение 6 месяцев применения препарата терапевтический эффект не достигается, лечение следует прекратить.
Поддерживающая доза обычно составляет 500-750 мг/сут. Нельзя превышать дозу 1.5 г лекарственного средства в сутки, После достижения ремиссии болезни, продолжающейся 6 месяцев, дозу лекарственного средства рекомендуется постепенно уменьшать на 250 мг каждые 12 недель.
Пожилым пациентам: начальная доза не должна превышать 250 мг/сут в течение первого месяца применения препарата. Затем дозу можно повышать каждые 4-12 недель на 250 мг до достижения ремиссии болезни. Нельзя превышать дозу 1г препарата в сутки.
Детям: обычно 15-20 мг/кг массы тела/сут. Начальная доза составляет 2.5-5.0 мг/сут, ее можно повышать постепенно каждые 4 недели в течение 3-6 месяцев до минимальной эффективной дозы, но не более 500 мг.
Системная склеродермия
По 250 мг/сут в течение первого месяца применения препарата. Затем дозу повышают каждые 4-12 недель на 250 мг до 1 г/сут с последующим снижением до 250-500 мг/сут. Эффект оценивается через 6-12 месяцев применения препарата.
Побочные действия
Анорексия, тошнота, рвота, диарея, афтозный стоматит, глоссит; внутрипеченочный холестаз, панкреатит; кожная сыпь; эпидермальный некролиз; полная потеря или искажение вкусовых ощущений, обратимый полиневрит (связано с дефицитом пиридоксина); нефрит, гематурия; эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения; анемия (апластическая или гемолитическая), агранулоцитоз; аллергический альвеолит, интерстициальный пневмонит, диффузный фиброзирующий альвеолит, синдром Гудпасчера; миастения, полимиозит, дерматомиозит, полиневрит; лихорадка; волчаночно-подобные реакции (артралгии, миалгии, эритематозная сыпь, появление антинуклеарных антител и антител к ДНК); увеличение молочных желез с развитием галактореи (у женщин); алопеция.
Передозировка
Случаев передозировки не отмечено. Антидот неизвестен. Лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Купренил является антагонистом витамина B6.
Препарат нельзя применять с лекарственными средствами, которые могут вызывать нарушение функции костного мозга.
Препарат образует с тяжелыми металлами стойкие комплексные соединения.
Повышают риск возникновения побочных эффектов противомалярийные препараты, левамизол и фенилбутазон.
Антациды уменьшают всасывание препарата.
Особые указания
При применении Купренила требуется постоянное врачебное наблюдение: полное исследование крови (включая уровень тромбоцитов) и мочи каждые 3 дня, потом каждую неделю; контроль функции почек; общие и неврологические исследования каждый месяц. В случае появления побочных эффектов, о которых пациент обязан сообщить врачу, лекарственное средство следует немедленно отменить, а после их прекращения его можно по решению врача применить повторно, начиная с самой низкой дозы.
Следует соблюдать меры предосторожности при одновременном применении Купренила и противовоспалительных или других средств, которые могут вызвать нарушения функции костного мозга.
В случае отмены препаратов золота, из-за отсутствия эффекта, Купренил можно применять по истечении 6 месяцев.
Пациентам с нарушениями функции почек следует соответственно снижать дозу лекарственного средства и применять его с осторожностью.
Если пациенту рекомендовано лечение препаратами железа, следует соблюдать двухчасовой интервал при применении Купренила.
Ввиду влияния пеницилламина на коллаген и эластин, любые хирургические вмешательства (включая стоматологические) в период применения лекарственного средства следует производить с осторожностью.
Во время лечения следует контролировать анализ мочи и клинический анализ крови 1 раз в 2 недели в течение первых 6 месяцев лечения, в дальнейшем — ежемесячно; 1 раз в 6 месяцев контролируют функцию почек и печени. При болезни Вильсона-Коновалова или цистинурии, одновременно с пеницилламином назначают для постоянного приема пиридоксин (в связи с диетическими ограничениями, применяющимися для лечения этих заболеваний); при длительном лечении этим пациентам следует регулярно проводить рентгенологическое или ультразвуковое исследование почек и мочевыводящих путей. При применении Купренила необходимо компенсировать недостаток витамина В6. В случае развития признаков дефицита пиридоксина у больных с ревматоидным артритом, и в том случае если эти признаки не проходят самостоятельно, дополнительно назначают 25 мг пиридоксина в сутки. В случае развития на фоне лечения лихорадки, нарастания протеинурии, появления гематурии, поражения легких, печени, выраженных гематологических или неврологических нарушений, миастении, гематурии, волчаночно-подобных реакций или других тяжелых побочных реакций препарат отменяют и при необходимости назначают глюкокортикостероиды. В случае развития изолированной протеинурии, если она не нарастает и не превышает 1 г/сут, лечение пеницилламином продолжают, в других случаях — отменяют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не вызывает нарушений психофизических функций, способности к управлению автотранспортными средствами и обслуживанию движущихся механических устройств.
Беременность и лактация
Противопоказание: беременность и период кормления грудью (за исключением болезни Вильсона-Коновалова в дозе до 1 г/сут).
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
При нарушениях функции почек
Противопоказание: почечная недостаточность.
Применение в пожилом возрасте
Требуется коррекция дозы (см. Режим дозирования).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре от 15°С до 25 °С, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.
Описание препарата КУПРЕНИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Последняя актуализация описания производителем 27.09.2012
Действующее вещество:
Пеницилламин* (Penicillamine*)
АТХ
M01CC01 Пеницилламин
Фармакологические группы
- Противовоспалительное средство [Иммунодепрессанты]
- Противовоспалительное средство [Детоксицирующие средства, включая антидоты]
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- E83.0 Нарушения обмена меди
- E83.1 Нарушения обмена железа
- K70.3 Алкогольный цирроз печени
- L94.0 Локализованная склеродермия [morphea]
- M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
- M34 Системный склероз
- N03 Хронический нефритический синдром
- N20-N23 Мочекаменная болезнь
- T56.0 Токсическое действие свинца и его соединений
- T56.1 Токсическое действие ртути и ее соединений
- T56.4 Токсическое действие меди и ее соединений
- T56.5 Токсическое действие цинка и его соединений
- T56.8 Токсическое действие других металлов
3D-изображения
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
активное вещество: | |
пеницилламин | 250 мг |
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 43,75 мг; лактозы моногидрат — 166,25 мг; повидон — 25 мг; тальк — 10 мг; магния стеарат — 5 мг | |
оболочка пленочная: гипромеллоза — 10,51 мг; макрогол 4000 — 0,8 мг; титана диоксид (Е171) — 2,51 мг; краситель азорубин (Е122) — 1,18 мг |
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противовоспалительное, иммунодепрессивное, комплексообразующее.
Способ применения и дозы
Внутрь, как минимум за 30 мин до еды, запивая водой, либо через 2 ч после приема пищи или других ЛС.
Болезнь Вильсона-Коновалова
Взрослые — 1,5–2 г/сут в дробных дозах. После достижения ремиссии болезни дозу можно снизить до 0,75 или 1 г/сут. У пациентов с отрицательным балансом меди следует применять минимальную эффективную дозу пеницилламина.
Дозу 2 г/сут применять в течение не более 1 года.
Пожилые пациенты — 20 мг/кг/сут в дробных дозах. Дозу следует подобрать таким образом, чтобы достигнуть ремиссии болезни и удержать отрицательный баланс меди.
Дети — обычно 20 мг/кг/сут в дробных дозах.
Минимальная доза — 500 мг/сут.
Цистинурия
Лучше всего установить минимальную эффективную дозу после количественного определения концентрации аминокислот в моче хроматографическим методом.
Растворение цистиновых камней
Взрослые — 1–3 г/сут в дробных дозах. Следует удерживать концентрацию цистина в моче ниже 200 мг/л.
Предупреждение цистинового литиаза
Взрослые — 0,5–1 г/сут до момента достижения концентрации цистина в моче ниже 300 мг/л.
Пожилые пациенты — назначают минимальную дозу до момента достижения концентрации цистина в моче ниже 200 мг/л.
Дети — назначают минимальную дозу, которая позволяет достигнуть концентрации цистина в моче ниже 200 мг/л.
Во время лечения рекомендуется пить большое количество жидкости — не менее 3 л в сутки. Пациент должен выпивать 500 мл воды перед сном, а затем 500 мл ночью, когда моча более концентрирована и более кислая, чем в течение дня. Обычно, чем больше жидкости выпивает пациент, тем ниже его потребность в пеницилламине.
Рекомендуется также диета, с низким содержанием метионина, чтобы уменьшить синтез цистина. Ввиду низкого содержания белков, такая диета не рекомендуется детям в период роста и беременным женщинам.
Отравление свинцом
Взрослые — 1–1,5 г/сут в дробных дозах до момента достижения выделения свинца с мочой в пределах 0,5 мг/сут.
Пожилые пациенты — 20 мг/кг/сут в дробных дозах до момента достижения выделения свинца с мочой в пределах 0,5 мг/сут.
Дети — 20 мг/кг/сут.
Ревматоидный артрит
Взрослые — 250 мг/сут в течение первого месяца применения препарата. Затем дозу повышают каждые 4–12 нед на 250 мг до достижения ремиссии болезни. После этого применяют минимальную эффективную дозу, которая позволяет тормозить симптомы болезни. Если в течение 6 мес применения препарата терапевтический эффект не достигается, лечение следует прекратить.
Поддерживающая доза обычно составляет 500–750 мг/сут. Нельзя превышать дозу 1,5 г/сут. После достижения ремиссии болезни, продолжающейся 6 мес, дозу ЛС рекомендуется постепенно уменьшать на 250 мг каждые 12 нед.
Пожилые пациенты — начальная доза не должна превышать 250 мг/сут в течение первого месяца применения препарата. Затем дозу можно повышать каждые 4–12 нед на 250 мг до достижения ремиссии болезни. Нельзя превышать дозу 1 г препарата в сутки.
Дети — 15–20 мг/кг/сут. Начальная доза составляет 2,5–5 мг/сут, ее можно повышать постепенно каждые 4 нед в течение 3–6 мес до минимальной эффективной дозы, но не более 500 мг.
Системная склеродермия
По 250 мг/сут в течение первого месяца применения препарата. Затем дозу повышают каждые 4–12 нед на 250 мг до 1 г/сут с последующим снижением до 250–500 мг/сут. Эффект оценивается через 6–12 мес применения препарата.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг. По 15 табл. в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги; по 2 блистера в картонной пачке. По 100 табл. в банке; по 1 банке в картонной пачке.
Производитель
Юридическое лицо на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.
Производитель: Тева Оперейшнс Поланд Сп. з о.о., Сенкевича, 25, 99-300 Кутно, Польша.
Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10 стр. 2, Бизнес-центр «Конкорд».
Тел./факс: (495) 644-22-34/35/36.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Купренил
При температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Купренил
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
---|---|
E83.0 Нарушения обмена меди | Болезнь Вильсона-Вестфаля-Коновалова |
Болезнь Вильсона-Коновалова | |
Вильсона болезнь | |
Вильсона-Коновалова синдром | |
Гепатолентикулярная дегенерация | |
Гепатоцеребральная дистрофия | |
Дистрофия гепатоцеребральная | |
Медный токсикоз врожденный | |
Менкеса болезнь | |
E83.1 Нарушения обмена железа | Гемомеланоз |
Гемосидероз | |
Гемохроматоз | |
Диабет бронзовый | |
Идиопатический гемохроматоз | |
Сидерофилия | |
Синдром Труазье-Ано-Шаффара | |
Трансфузионный гемосидероз | |
Хронический избыток железа в организме | |
Цирроз пигментный | |
K70.3 Алкогольный цирроз печени | Алкогольный цирроз |
Цирроз печени алкогольного генеза | |
L94.0 Локализованная склеродермия [morphea] | Каплевидная склеродермия |
Кожная форма склеродермии | |
Ограниченная склеродермия | |
Очаговая склеродермия | |
Системная склеродермия | |
Склеродермия ограниченная | |
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный | Артрит ревматоидный |
Болевой синдром при ревматических заболеваниях | |
Боль при ревматоидном артрите | |
Воспаление при ревматоидном артрите | |
Дегенеративные формы ревматоидного артрита | |
Детский ревматоидный артрит | |
Обострение ревматоидного артрита | |
Острый ревматизм | |
Острый ревматический артрит | |
Острый суставной ревматизм | |
Ревматические артриты | |
Ревматические полиартриты | |
Ревматический артрит | |
Ревматический полиартрит | |
Ревматоидные артриты | |
Ревматоидный артрит | |
Ревматоидный артрит активного течения | |
Ревматоидный периартрит | |
Ревматоидный полиартрит | |
M34 Системный склероз | Болезнь Бушке |
Склередема взрослых | |
Склерема апоневротическая доброкачественная | |
Склеродерма | |
Склеродермия | |
Склеродермия генерализованная | |
Склеродермия диффузная | |
Склеродермия универсальная | |
Склероз системный прогрессирующий | |
N03 Хронический нефритический синдром | Гломерулонефрит хронический |
Развитие нефротического синдрома | |
Синдром нефритический хронический | |
Хронические диффузные заболевания почек | |
Хронический гломерулонефрит | |
N20-N23 Мочекаменная болезнь | Болезнь мочекаменная |
Нефролитиаз | |
Нефроуролитиаз | |
Нефроуролитиаз уратный | |
Оксалатный уролитиаз | |
Периодическое образование мочекислых камней | |
Уролитиаз | |
T56.0 Токсическое действие свинца и его соединений | Интоксикация свинцом |
Острая свинцовая энцефалопатия | |
Отравление свинцом | |
Отравление снотворными и наркотическими средствами | |
Плюмбизм | |
Свинцовое отравление | |
Свинцовые колики | |
Токсическое действие свинца и его соединений | |
Хронические отравления свинцом | |
T56.1 Токсическое действие ртути и ее соединений | Интоксикация ртутью |
Хронические отравления ртутью | |
T56.4 Токсическое действие меди и ее соединений | Интоксикация медью |
T56.5 Токсическое действие цинка и его соединений | Интоксикация цинком |
Литейная лихорадка | |
Отравление соединениями цинка | |
Отравление цинком | |
Цинковая лихорадка | |
T56.8 Токсическое действие других металлов | Магния и его соединений |
Отравление кобальтом | |
Отравление плутонием | |
Отравление соединениями золота | |
Отравление солями магния | |
Отравление цезием | |
Отравление церием | |
Хроническая никелевая интоксикация |