Лекарство беталок зок побочные действия

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и, вероятно, не будет наблюдаться при комбинации с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Источник

Комбинации, которых следует избегать

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок® ЗОК

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Источник

Беталок используется в медицине в качестве β1-адреноблокирующего лекарства. Назначается при повышенном кровяном давлении, стенокардических приступах, сердечных расстройствах и других заболеваниях. Выписывается только врачом пациентам старше восемнадцати лет. Самостоятельное применение без предварительного обследования запрещено.

Медикаменты этой группы при правильном приеме нормализуют кровяное давление, восстанавливают деятельность сердца и оберегают пациента от тяжелых осложнений сердечно-сосудистых заболеваний. Важно принимать средство под контролем специалиста, поскольку возможно появление негативных последствий.

Состав препарата

Действующий компонент представлен метопрололом. Содержание этого вещества и состав вспомогательных компонентов зависят от формы выпуска и производителя. Для перорального и внутривенного введения.

Таблетки Беталок

Действующий компонент в форме соли винной кислоты. Сто миллиграммов в одной штуке. Есть молочный сахар, магниевая соль стеариновой кислоты, кремнезем, клетчатка, карбоксиметилцеллюлоза и поливинилпирролидон.

Упаковка

Таблетки Беталок ЗОК

Действующий компонент в форме соли янтарной кислоты. Девятнадцать с половиной, тридцать девять или семьдесят восемь миллиграммов в одной штуке. Также этиловый эфир целлюлозы, гипролоза, титановая диокись, клетчатка, парафин, полиэтиленгликоль, кремнезем, натрия стеарил фумарат, гипромеллоза.

Замедленное выделение действующего компонента.

Раствор Беталок

В одном миллилитре жидкой лекарственной формы один миллиграмм действующего компонента. Пять миллиграммов в одной ампуле. Также хлористый натрий и вода. Для внутривенного введения.

Терапевтическое действие

Лекарственный эффект обусловлен блокированием β1-адренорецепторов. При этом в умеренных дозировках не влияет на β2-адренорецепторы. Также химическое соединение стабилизирует клеточные мембраны. Нормализация деятельности сердечной мышцы обусловлена блокировкой эффекта катехоламинов, высвобождающихся на фоне стрессовых воздействий. Понижает скорость биения сердца, уменьшает объем крови за минуту, снижает силу сокращения и нормализует давление крови на фоне стресса.

Таблетированная форма с медленным высвобождением имеет свои преимущества. Особенности фармакокинетики обуславливают постепенное попадание вещества в кровоток, благодаря чему уровень постоянной одинаковый. Терапевтическое действие сохраняется на протяжении более двадцати четырех часов.

Вспомогательные свойства

Особенности лекарственной формы исключают возникновение колебаний уровня действующего компонента в организме. Возникает более избирательное действие на рецепторные структуры. Другие средства в таблетках этого типа не обладают такой особенностью. По этой же причине снижается риск возникновения негативных последствий других медикаментов, вроде резкой слабости и значительного снижения скорости сердцебиения.
Возможно применение совместно с β2-адреномиметиками, если пациент страдает от обструктивного заболевания легочной ткани. В отличие от медикаментов этой группы с неизбирательным действием, Беталок ЗОГ практически не нарушает расширяющий бронхи эффект.
Как лекарство с избирательным действием, препарат слабее изменяет выработку инсулина и метаболизм углеводов в организме. Не так сильно воздействует на сердечную деятельность, когда возникает пониженный уровень сахара в крови.
Эффективно понижает кровяное давление на протяжении более двадцати четырех часов в разных положениях тела и при физическом напряжении. В начале слегка увеличивается общее периферическое сосудистое сопротивление, однако позже кровяное давление уменьшается из-за понижения этого параметра при таком же объеме выброса.
Согласно исследованиям, пациенты с нарушением деятельности сердца и пониженным выбросом крови, принимающие таблетированную форму с замедленным высвобождением, реже страдают от тяжелых негативных последствий и не так часто попадают в больницу. Наблюдается значительное улучшение качества жизни. Нормализуются параметры работы левого желудочка.
Значительно облегчается состояние и улучшается качество жизни у пациентов при терапии средством после перенесенного инфаркта.

Средство обладает комплексными лекарственными свойствами.

Фармакокинетические особенности

Химическое соединение преодолевает кишечный барьер и попадает в кровоток. Медленное высвобождение происходит после взаимодействия с жидкостью в желудочно-кишечном тракте. Скорость усвоения зависит от кислотно-основных свойств среды. Продолжительность сохранения терапевтической активности более двадцати четырех часов. У таблетированной формы с медленных высвобождением есть свойство, позволяющее всегда сохранять одинаковый уровень вещества в кровотоке. Период полувыведения составляет три с половиной часа.

Хорошо усваивается. Уровень биодоступности достигает сорока процентов. Метаболизируется в печеночной ткани. Производные не обладают лекарственным действием. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Уровень соединения с плазменными протеинами не превышает десяти процентов.

Показания по использованию

Проявления хронического нарушения деятельности сердца со стабильными симптомами и изменением работы левого желудочка в систолу (дополнительное лекарство.)
Разнообразные формы расстройства ритма сердцебиения.
Повышенное кровяное давление.
Стенокардические приступы.
Понижение риска формирования опасных осложнения после инфаркта.
Функциональное расстройство работы сердца с явлением ускоренного сердцебиения.
Предотвращение возникновения мигренозной боли.

Средство обязательно назначает врач по показаниям. Проводятся обследования для установки диагноза и определения степени тяжести состояния пациента. Подбирается безопасная схема медикаментозной терапии. Только специалист может подобрать подходящую дозировку, не вызывающую осложнений. Прием без консультации чреват возникновением различных негативных последствий.

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.
Выраженное затруднение движения крови в периферических сосудах.
Непрерывное интермиттирующее лечение ионотропными медикаментами, влияющими на бета-адренорецепторы.
Подозрение на возникновение инфаркта, когда скорость сердечных сокращений менее сорока пяти ударов в минуту, PQ больше 0,24 секунды и давление крови в систолу меньше ста миллиметров ртутного столба.
Нарушение сердечной деятельности с явлением декомпенсации.
Обнаружение синусовой брадикардии.
Синдром дисфункции синусового узла или кардиогенный шок.
Пониженное кровяное давление.
Непереносимость любых компонентов лекарства или других медикаментов из этой группы.
Возраст до восемнадцати лет.
Внутривенное использование блокаторов медленных каналов кальция.

Лекарственную терапию назначает врач

Выявление следующих факторов свидетельствует о необходимости более тщательного контроля терапии со стороны врача: атриовентрикулярная блокада первой степени, спонтанная стенокардия, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, выраженное нарушение деятельности почек, сахарный диабет, метаболическом ацидозе, использование гликозидов.

Побочные эффекты

Сердце и сосуды: замедленное сердцебиение, атриовентрикулярная блокада первой степени, обморочное состояние, ортостатическая гипотензия, некроз тканей на фоне расстройства кровообращения на периферии, сниженная температура в области ног или рук, кратковременная интенсификация симптомов нарушения деятельности сердца, кардиогенный шок при острой фазе инфаркта, отечность тканей, болезненность в груди, расстройство проведение импульсов в сердце, нарушение ритма сердцебиения.
Нервная система: цефалгия, слабость, подавленность, сонливость, ухудшение запоминания, тревога, снижение остроты внимания, раздраженность, кошмары, нарушение сна, головокружение, расстройство чувствительности, амнезия, галлюциноз.
Органы пищеварения: выделение рвоты, болезненность в области живота, жидкий стул, задержка стула, сухость слизистой оболочки ротовой полости, воспаление печеночной ткани, нарушение деятельности печени.
Кожа: высыпания, болезненность, алопеция, избыточное выделение пота, ухудшение состояния при псориазе, избыточная чувствительность к ультрафиолетовым лучам.
Респираторная система: одышка на фоне напряжения, воспаление слизистой носа, сужение просвета бронхов на фоне спазма.
Органы чувств: снижение остроты зрения, болезненность в области слизистой глаза, воспаление конъюнктивы, расстройство вкусовых ощущений, ухудшение слуха.
Другие: болезненность в области суставов, снижение потенции у мужчин, ухудшение сексуального влечения, снижение тромбоцитов, ожирение.

Следует обратиться к лечащему врачу при появлении любых серьезных негативных последствий терапии.

Инструкция по применению

Способы применения таблетированной формы Беталок и Беталок ЗОК отличаются. Врач назначает схему лекарственной терапии, опираясь на диагноз и анамнестические данные о пациенте. Подбирается схема терапии с учетом необходимости использования других медикаментов. Внутривенное введение для купирования наджелудочковой тахикардии начинается с пяти миллиграммов со скоростью от одного до двух миллиграммов в минуту. Врач может повторно ввести через пять минут для сохранения действия. Не рекомендуется вводить внутривенно более двадцати миллиграммов.

Способ терапии подбирается индивидуально, а в инструкции описаны примерные дозировки.

Применение таблеток Беталок ЗОК

Повышенное кровяное давление: пятьдесят или сто миллиграммов однократно в день. Возможно сочетание под контролем врача с мочегонным средством или блокаторов канальцев кальция.
Стенокардические приступы: сто или двести миллиграммов однократно в сутки. Возможно сочетание с другими средствами для купирования этого состояния.
Нарушение сердечной деятельности со стабильными симптомами: не должно быть обострений на протяжении последних полутора месяцев и изменения лекарственного лечения на протяжении двух недель. Возможно кратковременное ухудшение симптомов. При сильных осложнениях врач может отменить терапию.
Второй функциональный класс: в первые две недели двадцать пять миллиграммов раз в день. Через четырнадцать суток можно удвоить дозу и далее постепенно увеличивать под контролем специалиста.
Третий или четвертый класс: в первые четырнадцать суток двенадцать с половиной миллиграммов в сутки. В дальнейшем схему выбирает лечащий врач по результатам. Возможно снижение дозировки при появлении осложнений.
Расстройство ритма биения сердца: сто или двести миллиграммов в сутки.
Восстановление после инфаркта: двести миллиграммов в день.
Нарушение деятельности сердца с явлением тахикардии: сто миллиграммов в день с возможным повышением до двухсот.
Снижение риска появления мигренозных приступов: сто или двести миллиграммов в день.

Инъекционное введение

Дозировка подбирается с учетом состояния почек. При нарушении работы печеночной ткани и при пожилом возрасте изменять дозу не нужно.

Применение таблеток Беталок

Повышенное кровяное давление: сто или двести миллиграммов в день. Можно сразу утром или разделить на два приема.
Стенокардические приступы: сто миллиграммов в утреннее время и сто миллиграммов в вечернее время.
Расстройство ритма биения сердца: сто миллиграммов в утреннее время и сто миллиграммов в вечернее время.
Восстановление после инфаркта: двести миллиграммов в день на два приема.
Нарушение деятельности сердца с явлением тахикардии: сто миллиграммов в день с возможным повышением до двухсот.
Снижение риска появления мигренозных приступов: сто или двести миллиграммов в день.
Гипертиреоз: разделить суточную дозу сто пятьдесят или двести миллиграммов на три или четыре приема.

Описаны только рекомендации. Схему выбирает врач после обследования.

Дополнительная информация

Случайная передозировка может вызвать очень тяжелые негативные последствия, включая летальный исход. Возникают осложнения со стороны сердца, сосудов, нервной системы, органов пищеварения. Распространенные признаки и осложнения включают атриовентрикулярную блокаду, остановку сердца, значительное уменьшение кровяного давления, нарушение дыхания, утомляемость, нарушение сознания, рвота, повышенный уровень глюкозы, повышенный уровень калия. Нужно незамедлительное обращение за врачебной помощью.
Есть большой список взаимодействий с различными медикаментами. Самостоятельно принимать другие средства вместе с метопрололом запрещено. Врач подскажет, какие лекарства можно пить. Также полный перечень нежелательных взаимодействий есть в полной инструкции.
Во время приема не следует проводить внутривенное введение медикаментов, блокирующих медленные каналы кальция. Больным со спазмом бронхов и обструкцией легких принимать вместе с бета2-адреномиметиком минимальную дозировку. Схема подберет специалист.
Если на фоне нарушения сердечной деятельности есть явление декомпенсации, нужно провести лечебные мероприятия для стабилизации состояния до приема средства.
У людей с нарушением проводимости в сердце очень редко усугубляется состояние. Нужно следить за состоянием и при появлении значительного замедления сердцебиения снизить дозировку или поэтапно отменить препарат.
Если уже есть ухудшение течения крови в периферических тканях, средство используется осторожно из-за риска тяжелых осложнений. Также осторожно проводится терапия при выраженном нарушении деятельности почек.
Анафилаксия на фоне использования метопролола может иметь более угрожающие последствия, причем адреналин показывает меньший эффект.
Если у пациента диагностирована феохромоцитома, средство назначается одновременно с альфа-адреноблокирующими медикаментами врачом.
Разрешена только постепенная отмена лекарства, поскольку резкое прекращение приема чревато развитием опасных осложнений. Отменяется поэтапно минимум на протяжении двух недель под контролем врача. До дозы в двенадцать с половиной миллиграммов.
Обязательно уведомить врача о приеме лекарства перед операцией. Нежелательно отменять лечение перед хирургическим вмешательством.
Возможно снижение скорости реакции во время лечения.

Подробные сведения в полной инструкции.

Аналоги Беталока

На аптечных полках можно увидеть другие медикаменты с таким действующим компонентом. Нужно уточнить содержание.

Аналоги:

Метопролол в таблетках.
Метокард в таблетках.
Эгилок в таблетках.

Аналог

Выбирает аналогичное средство специалист.

Отзывы и цены

Часто применяется в кардиологической и терапевтической практике, поскольку специалисты ценят поддержание одинакового уровня вещества в кровотоке. Больные реже жалуются на осложнения по сравнению с опытом применения таких медикаментов неселективного действия.

Купить четырнадцать таблеток Беталок ЗОК по двадцать пять миллиграммов можно за 160-190 рублей.

Видео

Надежное и эффективное средство. Лечение под контролем назначившего медикаменты специалиста.

Источник