Метронидазол вагинальный побочные действия

По статистике 80% всего женского населения хотя бы раз в жизни сталкивались с проблемой возникновения патологий мочеполового тракта, инфекционного характера.

Это обусловлено не только специфическим строением женского мочеиспускательного канала, но и тем, что женщина рискует заразиться во время полового акта, родов и даже на осмотре у врача-гинеколога. И несмотря на такое количество болеющих женщин, немногие из них знают какие препараты можно использовать, и насколько они эффективны.

Метронидазол – противопротозойный и антимикробный препарат, который относится к группе нитроимидазолов и характеризуется широкой терапевтической активностью.

Способ применения: внутривенно, внутримышечно, перорально, интравагинально, а также ректально.

Фармакологическое действие

Действие препарата основано на возобновлении пятой нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными белками патогенных бактерий и простейших.

Именно эта группа метронидазола встраивается в ДНК каждой клетки вредоносной бактерии и подавляя синтез жизненно необходимых нуклеиновых кислот, приводит ее к погибели.

Всасывание метронидазола происходит в пищеварительном канале, максимальный уровень его в плазме крови обнаруживается уже в течение 3 часов с момента введения. С белками плазмы связывается всего на 20%.

Хорошо проходит сквозь гематоэнцефалический барьер, быстро проникает во все системы и жидкости организма, создавая антимикробный эффект в сперме, слюнной жидкости, крови и моче.

Внутри организма метаболизируется около 60% препарата, в основном печенью, путем окисления белковых молекул и образования глюкуронида.

Активный метаболит 2-оксиметронидазол проявляет губительное влияние на патогенные формы простейших микроорганизмов.

Период полувыведения метронидазола составляет не более 8 часов:

• при токсическом или алкогольном отравлении – около 18 часов;
• у доношенных новорожденных детей – колеблется от 18 до 25 часов;
• у 8-месячных – 24-35 часов;
• у 7-месячных – до 78 часов.

80% препарата выводится преимущественно почками, и только 15-20% выходит из организма вместе с калом.

Активные метаболиты в крови и моче быстро удаляются при помощи гемо-или перитонеального диализа. Пациентам, страдающим на почечную недостаточность, дозу метронидазола следует уменьшать, поскольку зачастую после повторного его введения возникает накопление излишнего количества метаболитов в плазме.

Эффективность препарата

Препарат активен в борьбе с такими микроорганизмами как: лямбии, гиардии, гарднереллы, трихомонады, а также на большинство облигатных аэробов и некоторые грамположительные микроорганизмы.

Метронидазол используют для усиления восприимчивости злокачественных опухолей к облучению, для ускорения заживления поврежденных тканей.

Препарат не используют в лечении патологических состояний, которые вызваны различными вирусами и грибками.

Состав препарата

1. В каждой таблетке Метронидазола 0,25 г содержится: активного вещества – метронидазола – 250мг;
2. остальные составляющие вещества: картофельный крахмал, поливиниловый спирт, тальк, кислота стеариновая.

Таблетки метронидазола имеют белый цвет с желтовато-зеленоватым оттенком, со специфическим запахом, имеют серединную риску. Очень плохо растворимы в воде и нерастворимы в спиртах.

Форма выпуска

Метронидазол выпускают в форме:

1. Таблеток (содержат 250 мг порошок активного вещества – метронидазола) – 20 таблеток в упаковке.
2. Раствор для внутривенного введения(уколы, капельницы) – выпускается в концентрации 5мг метронидазола на 1 мл, во флаконах, объёмом 100 мл.
3. Вагинальные свечи (суппозитории) – содержат 500мг метронидазола, выпускаются в картонной упаковке по 10 штук.
4. Ректальные свечи с метронидазолом – содержат действующего вещества 2,5 мг. Выпускаются в полипропиленовой банке по 10 штук.
5. Гель Метронидазол 1% для наружного применения(для мужчин и женщин) – выпускается в тубах по 20 г и содержит 180 мг активного вещества.

Показания к применению в гинекологии

В гинекологии Метронидазол применяется:

• Воспалительный процесс во влагалище;
• Заболевания, передающиеся при половом акте, вызванные чувствительными к метронидазолу бактериями (трихомонады и другие);
• Патологические процессы воспалительного характера в матке (эндометрит, метрит);
• Сальпингиты, оофориты различной этиологии;
• Цистит и уретрит;
• Родовой гипертермии;
• Септическом аборте;
• При дисбалансе вагинальной микрофлоры;
• При некоторых паразитарных инвазиях (лямблиоз и другие).

Другие заболевания

Заболевания, при которых необходимо принимать Метронидазол:

1. Протозойные инфекционные патологии:
   •  различные формы амебиаза (кишечный, внекишечный, дизентерия, в том числе и абсцессы печени, вызванные амебами);
   • балантидиаз,
   • лейшманиоз на коже,
   • трихомониаз,
   • гиардиоз,
   • уретрит и вагинит, вызванный трихомонадами.
2. Патологические процессы брюшной полости:
   • как одно из составляющих комплексного лечения гастрита, перитонита, язвенной болезни;
   • колит, возникший на фоне использования избыточного количества антибиотиков;
   • профилактирование наслоения послеоперационной инфекции.
3. Инфекционные патологии дыхательной системы:
   • пневмонии;
   • эндокардиты, вызванные чувствительными к метронидазолиу бактериями;
   • в комплексном лечении абсцессов легких;
   • разнообразные формы ангин, в том числе и ангина Симановского-Плаута-Винсента.
4. Инфекционные процессы в ЦНС:
   • менингиты, менингоэнцефалиты;
   • образование абсцессов в мозге.
5. Воспалительные процессы суставов и мягких тканей:
   • в комплексном лечении артритов, артрозов, остеомиелитов;
   • воспаления синовиальной сумки и других болезней.
6. Патологии в мочеиспускательной системе:
   • циститы, уретриты;
   • простатиты, вызванные микрофлорой, чувствительной к метронидазолу.
7. Патологические процессы малого таза:
   • сальпингиты, оофориты.
8. Наружное применение:
   • для лечения угревой «вульгарной» кожной сыпи,прыщей на лице,себореи;
   • инфекционных патологий на коже;
   • ожогов;
   • труднозаживаемых ран;
   • геморроидальных узлов и трещин прямой кишки.

Способ применения и дозы

Дозы назначают в зависимости от индивидуальной восприимчивости пациента на терапию, его возрастной категории и веса, а также формы и тяжести течения болезни:

1. Взрослым и подросткам возрастом от 12 лет назначают по 500 мг каждые 8 часов. По медицинским показаниям в начале курса терапии можно применить ударную дозу 15 мг/кг веса тела пациента.
2. Дети в возрасте от 2 до 12 лет – каждые 8 часов по 7-10 мг/кг веса тела, что составляет суточную дозу 20-30 мг Метронидазола на кг веса.
3. Пациентам с диагностированной почечной недостаточностью нужды снижать дозировку нет.
4. Людям с тяжелыми патологическими процессами в печени следует уменьшить дозировку, так как в этом случае время полувыведения Метронидазола удлиняется, а плазменное очищение организма задерживается.
5. Продолжительность курса определяется терапевтическим эффектом лекарства. Зачастую, достаточно 7-дневного курса терапии. При наличии клинических показаний, время лечения может быть продлено.
6. Для профилактики перед- и послеоперационных осложнений: взрослым и подросткам в возрасте от 11 лет назначают 500 мг препарата, использование следует прекратить за 1 час до начала операции. Повторные дозы вводят через 8 и 16 часов; детям в возрасте от 2 до 11 лет – 15 мг/кг веса, использование прекратить за час до начала операции, повторные введения дозы – 7,5 мг/кг веса через 8 и 16 часов.

Применение при беременности и кормлении грудью

1. Метронидазол нельзя принимать в первые три и последние три месяца беременности, поскольку он проникает через плаценту и вызывает патологические сокращения матки, что может привести к выкидышам на ранних сроках и преждевременным родам.
2. Препарат в период второго триместра беременности и кормления грудью назначают только в тех случаях, когда польза, полученная от терапии для матери существенно перевешивает над негативным воздействием на ребенка.
3. Из-за того, что Метронидазол легко проходит в материнское молоко и может придавать ему горький вкус, рекомендуется отказаться от грудного вскармливание на время длительности периода лечения и еще как минимум на 3 суток по его окончанию, потому что Метронидазол имеет увеличенный период полувыведения.

Противопоказания

Метронидазол имеет ряд следующих противопоказаний:

• Повышенная восприимчивость к метронидазолу, а также остальным сходным веществам группы нитроимидазолов и дополнительным составляющим лекарстваа;
• Почечная недостаточность;
• Печеночная недостаточность;
• Первые три и последние три месяца беременности, и время грудного кормления младенца;
• Алкогольная зависимость пациента;
• Наличие в анамнезе «белокровия» (лейкемической болезни).

Побочные эффекты

Также при приеме Метронидазола могут возникнуть побочные эффекты:

1. Со стороны пищеварительного канала: расстройство желудка, периодические позывы на рвоту, приступы тошноты, привкус металла во рту, исчезновение голоса, пересыхание слизистой рта, запоры, кишечные спазмы, воспаление поджелудочной железы.
2. Со стороны мочеполового тракта: потемнение мочи, жжение при мочеиспускании, уменьшение суточной нормы мочи, прекращение выделения мочи, развитие цистита, непроизвольное мочеиспускание.
3. Со стороны нервной системы: периодическое головокружение, усиленная раздражительность, частые приступы паники, синкопе, потеря координации, расстройство и спутанность сознания, депрессивное состояние, периодические галлюцинации, периферическая нейропатия, а также нарушения сна.
4. Со стороны органов зрения: патологическая подвижность зрачка, раздвоение, окулогорный криз, близорукость, отек конъюнктивы и век, временная потеря зрения, возникновение ореола вокруг окружающих предметов.
5. Со стороны органа обоняния: синусит, фарингит.
6. Со стороны обмена веществ: критическая потеря в весе.
7. Со стороны эндокринной системы: боль внизу живота во время менструации.
8. Со стороны сердца: патологические показатели электрокардиограммы, похожие с выравниванием зубца Т.
9. Со стороны гепатобилиарной системы: патологические показатели печеночных энзимов и билирубина, воспалительный процесс в печени, желтуха.
10. Со стороны опорно-двигательной аппарата и мягких тканей: воспаления мышечных тканей, а также патологические процессы в суставах и их производных.
11. Накожные аллергические реакции: зуд, периодическое жжение, крапивница, покраснение некоторых участков кожи, уртикария, пустулезные высыпания, болезнь Стивенса-Джонсона, некролиз токсического характера.
12. После внутривенного использования может отмечаться жжение, отек и покраснение, а также воспаление стенок сосудов. При интравагинальном введении может возникать чувство жжения, зуда, могут появиться белые выделения со слабым запахом или без него. В некоторых случаях аналогичные реакции могут передаваться и половому партнеру. По окончании использования свечей может возникать молочница.
13. При долгом употреблении лекарства может возникать понижение количества лейкоцитов в крови.

Совместимость с другими лекарствами

1. Существенно повышает терапевтическое действие коагулянтов непрямого действия (Варфарин, Фенилин, Синкумар, Этилбискумацетат и другие).
2. Выступает синергистом для других антибактериальных средств. Параллельное введение Метронидазола и препаратов с высоким содержанием лития значительно усиливает содержание последнего в крови, что может приводить к возникновению симптомов тяжелого отравления организма.
3. Введение сульфаниламидных препаратов в комбинации с Метронидазолом приводит к существенному усилению их терапевтической активности.
4. Препарат категорически нельзя применять с алкогольными напитками, поскольку в этом случае развивается антабусподобный синдром, который характеризуется продолжительной рвотой, головокружением, слабостью конечностей.
5. Препараты фенобарбитала значительно ухудшают действие Метронидазола вследствие ускоренного его распада и выведения из организма.
6. Параллельное использование Метронидазола и бусульфана может сильно завышать плазменный уровень последнего. Путь их взаимного действия изучен плохо. Из-за возможных рисков возникновения сильной интоксикации и смертельного исхода, которые связаны с повышением количества бусульфана в плазме, желательно избегать их паралельного использования.
7. Употребление Циметидина и Метронидазола в некоторых ситуациях значительно сокращает время выхода последнего и естественно ведет к завышению его количества в кровяной плазме.
8. В некоторых ситуациях, Метронидазол может понижать действие пероральных контрацептивов, действуя на микробный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечной системе, а значит, понижать вторичное всасывание неконъюгированных стероидов, в последствии чего количество активных стероидов в плазме понижается. Такое непривычное действие может проявляться у женского пола с огромными концентрациями выхода стероидных конъюгатов вместе с желчью.
9. Угнетает метаболизм и выход из организма фторурацила, что вызывает рост его плазменного количества. Желательно поменьше совмещать употребления Метронидазола с Дисульфирамом, поскольку это может спровоцировать затуманенное сознание и даже психоневрологические признаки.
10. Взаимодействие Метронидазола с микофенолятом мофетила понижает оральную биодоступность последнего.
11. В период всего курса противомикробными веществами желательно проводить подробный клинические и лабораторные исследования для выявления и предотвращения иммуносупрессивного действия микофеноловой кислоты.
12. Параллельное употребление Метронидазола с производными кумарина может повышать их антикоагулянтное действие и усиливать возникновение возможных рисков кровотечения из-за пониженной деградации в печени.

Передозировка

При употреблении излишних доз Метронидазола могут проявляться нежелательные побочные симптомы, описанные немного ранее.

Для лечения нет специального антидотоподобного вещества, которое должно помогать в ситуации сильного превышения дозировок метронидазола. При острой надобности метронидазол быстро и эффективно вымывается из организма с помощью гемодиализа.

Особые указания по применению

Особые указания по применению препарата таковы:

• Людям со сложными патологическими процессами печени, нарушенным кроветворением (включая гранулоцитопению), расстройствами центральной или периферической нервной системы, Метронидазол можно использовать по инструкции и лишь тогда, когда предполагаемая польза перевешивает над возможной опасностью;
• Длительность курса терапии средствами, содержащими Метронидазол не рекомендуется превышать больше 10 дней. Только в особенных ситуациях при нужде этот курс можно увеличить при наличии соответственных клинических и лабораторных исследований. Повторные приемы средства стоит по максимуму уменьшить до единичных приемов.
• Нужно точно следовать ограничениям, потому что нельзя исключать возможность мутагенной активности Метронидазола, а также из-за часто встречающегося риска возникновения опухолей, которые были обнаружены при исследовательских экспериментах на разных видах животных (курицах, кроликах, кошках, собаках);
• Долгое лечение препаратом может вызывать нарушения или полную потерю функциональных возможностей костного мозга, что ведет к значительным нарушениям кроветворения. В таком случае нужно постоянно и предельно внимательно контролировать лейкоформулу;
• Метронидазол действует на уровень показателей энзиматично-спектрофотометрического измерения аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, триглицеридов и глюкозогексокиназы, понижая их количество (иногда до нуля);
• Употребление препарата влияет на иммобилизацию трипонем, что покажет ложно-положительный результат теста Нельсона.
• Возникновение патологических неврологических симптомов подразумевает немедленный пересмотр формулы польза/риск для дальнейшего продления лечебного периода;
• При возникновении тяжелых признаков гиперчувствительности (в том числе и анафилактического шока), нужно срочно перестать принимать лекарство и начать необходимую вспомогательную терапию;
• Даже при выполнении рекомендованного режима, возможно влияние Метронидазола на скорость реакции, а значит, ухудшать способность к вождению автотранспорта и управлению сложными техническими механизмами. Такое действие, в большинстве случаев, возникает в самом начале терапии.

Также препарат бывает в виде жидкости для инъекций.

Существуют указания по его применению:

• Метронидазол, в виде жидкости для инъекций можно размешивать в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. В периоды манипуляций по разведению нужно придерживаться всех асептических правил.
• Жидкость разрешается использовать, когда она прозрачная, свободная от взвесей, имеет неповрежденную упаковку. Не стоит доставать внутренний контейнер из картонной заводской коробки, она препятствует попаданию излишней влаги. Этот контейнер гарантирует полную стерильность раствора.
• Перед самым использованием, флакон с раствором рекомендуется подогреть до комнатной температуры, но еще лучше – до 37°С. По возможности желательно перейти от внутривенного использования раствора до внутреннего приема препарата.

Аналоги

Аналогами Метронидазола являются такие препараты как:

• Дозолик;
• Метронидазол-Акос;
• Метронидазол Никомед;
• Метресса;
• Метрид;
• Метрогил;
• Орнидазол;
• Орнизол;
• Протозал;
• Тагера;
• Трихопол.

Отзывы

Отзывы женщин, принимавших Метронидазол.

Цены

Средняя цена метронидазола в аптеках России составляет от 38 до 320 рублей. Метронидазол в виде геля стоит – от 80 до 200 рублей.

Условия хранения и срок годности

Сохранять в официальной заводской упаковке с температурой окружающей среды не выше 25°С, в труднодоступном для малолетних детей месте. Данное лекарственное средство запрещается подвергать заморозке.

Срок годности в оригинальной упаковке: раствора для инъекций в ампуле – 3 года; вагинальных и ректальных свечей – 2 года; метронидазол — мази или крема – 1,5-2 года (в зависимости от производителя).