Небилет противопоказания к применению
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Íåáèëåò
Ôàðìàêîäèíàìèêà. Íåáèâîëîë ïðåäñòàâëÿåò ñîáîé ðàöåìàò, ñîñòîÿùèé èç äâóõ ýíàíòèîìåðîâ: SRRR-íåáèâîëîëà (èëè D-íåáèâîëîëà) è RSSS-íåáèâîëîëà (èëè L-íåáèâîëîëà). Îí ñî÷åòàåò äâà ôàðìàêîëîãè÷åñêèõ ñâîéñòâà:
- áëàãîäàðÿ D-ýíàíòèîìåðó íåáèâîëîë ÿâëÿåòñÿ êîíêóðåíòíûì è ñåëåêòèâíûì áëîêàòîðîì β1-àäðåíîðåöåïòîðîâ;
- áëàãîäàðÿ L-ýíàíòèîìåðó îí îáëàäàåò ìÿãêèì âàçîäèëàòàòîðíûì äåéñòâèåì âñëåäñòâèå ìåòàáîëè÷åñêîãî âçàèìîäåéñòâèÿ ñ L-àðãèíèíîì/îêñèäîì àçîòà (NO).
Ïðè îäíîêðàòíîì è ïîâòîðíîì ïðèìåíåíèè íåáèâîëîëà ñíèæàåòñÿ ×ÑÑ â ñîñòîÿíèè ïîêîÿ è ïðè íàãðóçêå êàê ó ëèö ñ íîðìàëüíûì ÀÄ, òàê è ó áîëüíûõ ñ Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ). Ãèïîòåíçèâíûé ýôôåêò ñîõðàíÿåòñÿ ïðè äëèòåëüíîì ëå÷åíèè.  òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ α-àäðåíåðãè÷åñêèé àíòàãîíèçì íå ðàçâèâàåòñÿ. Íåáèâîëîë íå èìååò ñèìïàòîìèìåòè÷åñêîé àêòèâíîñòè.  òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ íå îáëàäàåò ìåìáðàíîñòàáèëèçèðóþùåé àêòèâíîñòüþ. Ó çäîðîâûõ ïðîáàíäîâ íåáèâîëîë íå îêàçûâàåò ñóùåñòâåííîãî âëèÿíèÿ íà òîëåðàíòíîñòü ê ôèçè÷åñêîé íàãðóçêå.
Ôàðìàêîêèíåòèêà. Ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà îáà ýíàíòèîìåðà íåáèâîëîëà áûñòðî âñàñûâàþòñÿ â ïèùåâàðèòåëüíîì òðàêòå. Ïðèåì ïèùè íå âëèÿåò íà âñàñûâàíèå ïðåïàðàòà. Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â îðãàíèçìå ñ îáðàçîâàíèåì àêòèâíûõ ãèäðîêñèìåòàáîëèòîâ. Áèîäîñòóïíîñòü ïåðîðàëüíî ââåäåííîãî íåáèâîëîëà ñîñòàâëÿåò â ñðåäíåì 12% ó ëèö, â îðãàíèçìå êîòîðûõ ïðåïàðàò ìåòàáîëèçèðóåòñÿ áûñòðî, è ÿâëÿåòñÿ ïî÷òè ïîëíîé ó ëèö, â îðãàíèçìå êîòîðûõ ïðåïàðàò ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ìåäëåííî. Èñõîäÿ èç ðàçíîé ñêîðîñòè ìåòàáîëèçàöèè, äîçèðîâàíèå Íåáèëåòà ñëåäóåò ïðîâîäèòü ñ ó÷åòîì èíäèâèäóàëüíûõ îñîáåííîñòåé ïàöèåíòà. Ïðè äîñòèæåíèè ðàâíîâåñíîãî ñîñòîÿíèÿ ïðè èñïîëüçîâàíèè ðàâíûõ äîç ïðåïàðàòà ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ íåèçìåíåííîãî íåáèâîëîëà ó ëèö ñ ìåäëåííûì ìåòàáîëèçìîì ïðèáëèçèòåëüíî â 23 ðàçà âûøå, ÷åì ó ëèö ñ áûñòðûì ìåòàáîëèçìîì; ó÷èòûâàÿ ýòî, ëèöàì ñ ìåäëåííûì ìåòàáîëèçìîì íàçíà÷àþò ïðåïàðàò â áîëåå íèçêèõ äîçàõ. Ó ëèö ñ áûñòðûì ìåòàáîëèçìîì ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ýíàíòèîìåðîâ íåáèâîëîëà ñîñòàâëÿåò â ñðåäíåì 10 ÷, ó ïàöèåíòîâ ñ ìåäëåííûì ìåòàáîëèçìîì — â 3–5 ðàç áîëüøå. Êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè ñîñòàâëÿåò îò 1 äî 30 ìã íåáèâîëîëà è ïðîïîðöèîíàëüíà äîçå. Âîçðàñò ïàöèåíòà íà ôàðìàêîêèíåòèêó íåáèâîëîëà íå âëèÿåò.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Íåáèëåò
Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ). Ëå÷åíèå õðîíè÷åñêîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ñ äèñôóíêöèåé ëåâîãî æåëóäî÷êà (ôðàêöèÿ âûáðîñà ≤35%) êàê äîïîëíèòåëüíàÿ òåðàïèÿ â êîìáèíàöèè ñ èíãèáèòîðàìè ÀÏÔ, äèóðåòèêàìè, àíòàãîíèñòàìè àíãèîòåíçèíà II è/èëè ïðåïàðàòàìè íàïåðñòÿíêè.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Íåáèëåò
ÀÃ (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ).
Äîçà ñîñòàâëÿåò 1 òàáëåòêó (5 ìã íåáèâîëîëà) â ñóòêè; ñëåäóåò ïðèíèìàòü åå âñåãäà â îäíî è òî æå âðåìÿ, ìîæíî ïðèíèìàòü âî âðåìÿ åäû. Àíòèãèïåðòåíçèâíûé ýôôåêò ïðîÿâëÿåòñÿ ÷åðåç 1–2 íåä ëå÷åíèÿ, â íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ îïòèìàëüíîå äåéñòâèå äîñòèãàåòñÿ òîëüêî â òå÷åíèå 4 íåä.
Õðîíè÷åñêàÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü. Ëå÷åíèå Íåáèëåòîì ñëåäóåò íà÷èíàòü ñ ïîñòåïåííîãî ïîâûøåíèÿ äîçû ñîîòâåòñòâåííî ñëåäóþùåé ñõåìå: íà÷àëüíàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 2,5 ìã íåáèâîëîëà 1 ðàç â ñóòêè, â äàëüíåéøåì, â çàâèñèìîñòè îò ïåðåíîñèìîñòè, ìîæåò áûòü ïîâûøåíà äî 5–10 ìã íåáèâîëîëà 1 ðàç â ñóòêè (ïîâûøåíèå äîçû ñëåäóåò ïðîâîäèòü ñ 14-äíåâíûì èíòåðâàëîì). Ìàêñèìàëüíàÿ ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 10 ìã íåáèâîëîëà 1 ðàç â ñóòêè. Ó áîëüíûõ ñ òÿæåëîé ôîðìîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè (ïî êëàññèôèêàöèåé NYHA ≥III), ïîëó÷àþùèõ òåðàïèþ äèóðåòèêàìè, ìîæåò íàáëþäàòüñÿ çíà÷èòåëüíîå ñíèæåíèå ÀÄ ïîñëå ïåðâîé äîçû Íåáèëåòà, à òàêæå ïîñëå ïîâûøåíèÿ äîçû ïðåïàðàòà. Ïîýòîìó ýòè ïàöèåíòû äîëæíû íàõîäèòüñÿ ïîä êîíòðîëåì âðà÷à íà ïðîòÿæåíèè ïðèáëèçèòåëüíî 2 ÷ ïîñëå ïðèåìà ïåðâîé äîçû Íåáèëåòà è ïîñëå ïîâûøåíèÿ äîçû ïðåïàðàòà ñ öåëüþ ïðåäîòâðàùåíèÿ ðàçâèòèÿ íåêîíòðîëèðóåìîé ãèïîòåíçèâíîé ðåàêöèè.
Ïðåïàðàò ìîæíî ïðèìåíÿòü êàê äëÿ ìîíîòåðàïèè, òàê è â êîìáèíàöèè ñ äðóãèìè ãèïîòåíçèâíûìè ñðåäñòâàìè, â ÷àñòíîñòè ñ ãèäðîõëîðîòèàçèäîì (12,5–25 ìã/ñóò).
Áîëüíûì ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, ïàöèåíòàì â âîçðàñòå 65 ëåò è ñòàðøå íàçíà÷àþò â íà÷àëüíîé äîçå 2,5 ìã/ñóò; ïðè íåîáõîäèìîñòè äîçó ïîâûøàþò äî 5 ìã/ñóò. Îïûò ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ó äåòåé îòñóòñòâóåò. Ëèöà â âîçðàñòå ñòàðøå 75 ëåò âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ äîëæíû íàõîäèòüñÿ ïîä íàáëþäåíèåì âðà÷à, ïîñêîëüêó îïûò ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà â ýòîé âîçðàñòíîé ãðóïïå íåäîñòàòî÷åí.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Íåáèëåò
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê íåáèâîëîëó èëè ëþáîìó êîìïîíåíòó ïðåïàðàòà. Ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü èëè íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè. Ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ïðîòèâîïîêàçàíû ïðè êàðäèîãåííîì øîêå, äåêîìïåíñèðîâàííîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè, ñèíäðîìå ñëàáîñòè ñèíóñíîãî óçëà, AV-áëîêàäå II è III ñòåïåíè, ÁÀ è áðîíõîñïàçìå â àíàìíåçå, íåëå÷åíîé ôåîõðîìîöèòîìå, ìåòàáîëè÷åñêîì àöèäîçå, áðàäèêàðäèè (×ÑÑ ≤50 óä./ìèí), àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè, òÿæåëûõ ôîðìàõ íàðóøåíèÿ ïåðèôåðè÷åñêîãî êðîâîîáðàùåíèÿ.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Íåáèëåò
Îòìå÷àåìûå ïîáî÷íûå ýôôåêòû â áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ ëåãêèå èëè óìåðåííî âûðàæåííûå, êëàñèôèöèðóþòñÿ ïî ñèñòåìàì îðãàíîâ è ÷àñòîòå èõ âîçíèêíîâåíèÿ.
Ñèñòåìà îðãàíîâ | Èíîãäà (1–10%) | Èçðåäêà (0,1–1%) |
Íàðóøåíèå ñî ñòîðîíû ÖÍÑ | Ãîëîâíàÿ áîëü, ãîëîâîêðóæåíèå, ïàðåñòåçèè | Êîøìàðíûå ñíîâèäåíèÿ |
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû îðãàíà çðåíèÿ | Íàðóøåíèå çðåíèÿ | |
Ôóíêöèîíàëüíûå íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ñåðäöà | Áðàäèêàðäèÿ, ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, óäëèíåíèå ÀV-ïðîâîäèìîñòè/ÀV-áëîêàäà | |
Ôóíêöèîíàëüíûå íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ñîñóäîâ | Ãèïîòåíçèÿ, óñèëåíèå ïåðåìåæàþùåéñÿ õðîìîòû | |
Ôóíêöèîíàëüíûå íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ñèñòåìû äûõàíèÿ è îðãàíîâ ñðåäîñòåíèÿ | Îäûøêà | Áðîíõîñïàçì |
Ôóíêöèîíàëüíûå íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû êîæè è ïîäêîæíîé êëåò÷àòêè | Êîæíûé çóä, êîæíàÿ ýðèòåìà | |
Ôóíêöèîíàëüíûå íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ïîëîâîé ñôåðû | Èìïîòåíöèÿ | |
Îáùèå íàðóøåíèÿ è ðåàêöèè â ìåñòå ââåäåíèÿ | Îùóùåíèå óòîìëÿåìîñòè, îòåêè | Äåïðåññèÿ |
Êðîìå òîãî, ïðèìåíåíèå áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ â íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ ìîæåò âûçûâàòü ãàëëþöèíàöèè, ïñèõîç, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, îùóùåíèå ïîõîëîäåíèÿ è öèàíîç êîíå÷íîñòåé, ñèíäðîì Ðåéíî, ñóõîñòü ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ãëàç.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Íåáèëåò
Ó áîëüíûõ, ïðèíèìàâøèõ íåáèâîëîë íà ïðîòÿæåíèè 3 ëåò, ðàçâèòèÿ òîëåðàíòíîñòè ê íåìó íå îòìå÷àëè. Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîæíî ïðèìåíÿòü êàê äëÿ ìîíîòåðàïèè, òàê è â êîìáèíàöèè ñ äðóãèìè àíòèãèïåðòåíçèâíûìè ïðåïàðàòàìè. Äî ñèõ ïîð äîïîëíèòåëüíûé ãèïîòåíçèâíûé ýôôåêò íàáëþäàëñÿ ëèøü ïðè êîìáèíèðîâàííîì ïðèìåíåíèè Íåáèëåòà è 12,5–25 ìã ãèäðîõëîðîòèàçèäà.
Îáùèìè ïðè íàçíà÷åíèè áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ÿâëÿþòñÿ îïðåäåëåííûå ìåðû ïðåäîñòîðîæíîñòè.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû. Êàê ïðàâèëî, ïàöèåíòàì ñ äåêîìïåíñèðîâàííîé õðîíè÷åñêîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ íå íàçíà÷àþò, ïîêà èõ ñîñòîÿíèå íå ñòàáèëèçèðóåòñÿ. Ïðåêðàùàòü òåðàïèþ áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ïàöèåíòàì ñ ÈÁÑ ñëåäóåò ïîñòåïåííî, òî åñòü íà ïðîòÿæåíèè 1–2 íåä. Ïðè íåîáõîäèìîñòè, ñ öåëüþ ïðåäîòâðàùåíèÿ îáîñòðåíèÿ çàáîëåâàíèÿ, ðåêîìåíäóåòñÿ îäíîâðåìåííî íà÷èíàòü ëå÷åíèå ïðåïàðàòîì-çàìåíèòåëåì. Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîãóò ñëóæèòü ïðè÷èíîé ïîÿâëåíèÿ áðàäèêàðäèè. Åñëè ×ÑÑ â ñîñòîÿíèè ïîêîÿ ñíèæàåòñÿ äî 50–55 óä./ìèí è/èëè ó ïàöèåíòà ðàçâèâàþòñÿ ñèìïòîìû, óêàçûâàþùèå íà áðàäèêàðäèþ, äîçó ðåêîìåíäóþò ñíèçèòü.
Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðè ëå÷åíèè:
- ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ïåðèôåðè÷åñêîãî êðîâîîáðàùåíèÿ (ñèíäðîì Ðåéíî, ïåðåìåæàþùàÿñÿ õðîìîòà), ïîñêîëüêó ìîæåò ðàçâèòüñÿ îáîñòðåíèå óêàçàííûõ çàáîëåâàíèé;
- ïàöèåíòîâ ñ AV-áëîêàäîé I ñòåïåíè â ñâÿçè ñ îòðèöàòåëüíûì âëèÿíèåì áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ íà ïðîâîäèìîñòü;
- áîëüíûõ ñî ñòåíîêàðäèåé Ïðèíöìåòàëà âñëåäñòâèå áåñïðåïÿòñòâåííîé, îïîñðåäñòâîâàííîé ÷åðåç β-àäðåíîðåöåïòîðû âàçîêîíñòðèêöèè êîðîíàðíûõ àðòåðèé (áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîãóò ïîâûøàòü ÷àñòîòó è äëèòåëüíîñòü ïðèñòóïîâ ñòåíîêàðäèè).
Àíåñòåçèÿ. Ïîääåðæàíèå áëîêàäû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ñíèæàåò ðèñê íàðóøåíèé ñåðäå÷íîãî ðèòìà âî âðåìÿ ââåäåíèÿ â íàðêîç è èíòóáàöèè. Åñëè ïðè ïîäãîòîâêå ê õèðóðãè÷åñêîìó âìåøàòåëüñòâó ïðèåì áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ñëåäóåò ïåðåðûâàòü, òî íå ìåíåå ÷åì çà 24 ÷ äî ýòîãî ñëåäóåò ïðåêðàòèòü ïðèìåíåíèå áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ. Îñòîðîæíîñòü òðåáóåòñÿ ïðè ïðèìåíåíèè îòäåëüíûõ àíåñòåòèêîâ, âûçûâàþùèõ óãíåòåíèå ìèîêàðäà, òàêèõ êàê öèêëîïðîïàí, ýôèð èëè òðèõëîðýòèëåí. Ïîÿâëåíèå âàãóñíûõ ðåàêöèé ó ïàöèåíòà ìîæíî ïðåäóïðåäèòü ñ ïîìîùüþ â/â ââåäåíèÿ àòðîïèíà.
Ñî ñòîðîíû îáìåíà âåùåñòâ è ýíäîêðèííûõ îðãàíîâ. Íåáèëåò íå âëèÿåò íà ñîäåðæàíèå ãëþêîçû ó áîëüíûõ ñàõàðíûì äèàáåòîì. Îäíàêî ñëåäóåò áûòü îñòîðîæíûì ïðè ïðèìåíåíèè íåáèâîëîëà ïðè ëå÷åíèè áîëüíûõ ýòîé êàòåãîðèè, ïîñêîëüêó îí ìîæåò ìàñêèðîâàòü íåêîòîðûå ïðèçíàêè ãèïîãëèêåìèè, íàïðèìåð òàõèêàðäèþ è óñèëåííîå ñåðäöåáèåíèå. Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîãóò ìàñêèðîâàòü ñèìïòîìû òàõèêàðäèè ïðè ãèïåðôóíêöèè ùèòîâèäíîé æåëåçû. Ïðè âíåçàïíîì ïðåêðàùåíèè òåðàïèè ýòè ñèìïòîìû ìîãóò óñèëèòüñÿ.
Ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíûõ ïóòåé. Ïàöèåíòàì ñ îáñòðóêòèâíûìè çàáîëåâàíèÿìè äûõàòåëüíûõ ïóòåé áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ, ïîñêîëüêó ýòî ìîæåò âûçâàòü èëè óñèëèòü ñèìïòîìû áðîíõîêîíñòðèêöèè.
Áîëüíûå ñ íåäîñòàòî÷íîé ôóíêöèåé ïî÷åê. Ðåêîìåíäîâàííàÿ íà÷àëüíàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 2,5 ìã íåáèâîëîëà â ñóòêè. Ïðè íåîáõîäèìîñòè åå ìîæíî ïîâûñèòü äî 5 ìã/ñóò.
Ïðî÷èå. Èññëåäîâàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà ó äåòåé è ïîäðîñòêîâ íå ïðîâîäèëèñü, ïîýòîìó íàçíà÷àòü åãî äåòÿì íå ðåêîìåíäóåòñÿ.
Ïðèìåíåíèå â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ óìåíüøàþò êðîâîñíàáæåíèå ïëàöåíòû, ÷òî ìîæåò ïðèâåñòè ê âíóòðèóòðîáíîé ãèáåëè ïëîäà è ñàìîïðîèçâîëüíîìó àáîðòó èëè ïðåæäåâðåìåííûì ðîäàì. Êðîìå òîãî, âîçìîæíî ïîÿâëåíèå íåãàòèâíûõ ýôôåêòîâ (ãèïîãëèêåìèè è áðàäèêàðäèè) ó ïëîäà è íîâîðîæäåííîãî. Ñóùåñòâóåò ïîâûøåííûé ðèñê ðàçâèòèÿ îñëîæíåíèé ñî ñòîðîíû ñåðäöà è ëåãêèõ ó íîâîðîæäåííîãî, ïîýòîìó íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ïðåïàðàò â ïåðèîä áåðåìåííîñòè.
Áîëüøèíñòâî áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ, îñîáåííî ëèïîôèëüíûå ñóáñòàíöèè, ïðîíèêàþò â ãðóäíîå ìîëîêî, ïîýòîìó ïðèåì Íåáèëåòà â ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ ïðîòèâîïîêàçàí.
Äëÿ áîëüíûõ â âîçðàñòå ñòàðøå 65 ëåò ðåêîìåíäîâàíà íà÷àëüíàÿ äîçà 2,5 ìã íåáèâîëîëà â ñóòêè. Ïðè íåîáõîäèìîñòè åå ìîæíî ïîâûñèòü äî 5 ìã íåáèâîëîëà.  ñâÿçè ñ íåäîñòàòî÷íûì îïûòîì ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì ïàöèåíòîâ â âîçðàñòå ñòàðøå 75 ëåò, â äàííîé âîçðàñòíîé ãðóïïå åãî ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ïîä ïîñòîÿííûì íàáëþäåíèåì âðà÷à. Ïðåæäå ÷åì íàçíà÷àòü áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ áîëüíûì ñ ïñîðèàçîì â àíàìíåçå, ñëåäóåò òùàòåëüíî âçâåñèòü ñîîòíîøåíèå ìåæäó âîçìîæíûì ðèñêîì è ïîëüçîé îò èõ ïðèìåíåíèÿ. Áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîãóò ïîâûñèòü ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê àëëåðãåíàì è óâåëè÷èòü âûðàæåííîñòü àíàôèëàêòè÷åñêèõ ðåàêöèé.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ìåõàíèçìàìè. Èññëåäîâàíèÿ äàííîãî âëèÿíèÿ íå ïðîâîäèëèñü. Èññëåäîâàíèÿ ôàðìàêîäèíàìèêè ïîêàçàëè, ÷òî Íåáèëåò íå âëèÿåò íà ïñèõîìîòîðíûå ôóíêöèè. Ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè èëè îáñëóæèâàíèè òåõíè÷åñêèõ ñðåäñòâ ñëåäóåò ó÷èòûâàòü, ÷òî èíîãäà ó ïàöèåíòà ìîæåò áûòü ãîëîâîêðóæåíèå è/èëè îùóùåíèå óñòàëîñòè.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Íåáèëåò
Îáùèìè äëÿ áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ÿâëÿþòñÿ îïðåäåëåííûå âçàèìîäåéñòâèÿ.
Àíòàãîíèñòû êàëüöèÿ. Ïðè êîìáèíàöèè áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ñ àíòàãîíèñòàìè êàëüöèÿ òèïà âåðàïàìèë è äèëòèàçåì íåîáõîäèìî ïðèäåðæèâàòüñÿ îñòîðîæíîñòè â ñâÿçè ñ èõ îòðèöàòåëüíûì èíîòðîïíûì äåéñòâèåì è âëèÿíèåì íà AV-ïðîâîäèìîñòü. Ïàöèåíòàì, ïðèíèìàþùèì Íåáèëåò, â/â ââåäåíèå âåðàïàìèëà ïðîòèâîïîêàçàíî.
Àíòèàðèòìè÷åñêèå ïðåïàðàòû. Ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè êîìáèíàöèè áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ñ àíòèàðèòìè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè I–III êëàññà è àìèîäàðîíîì â ñâÿçè ñ âåðîÿòíûì óñèëåíèåì èõ îòðèöàòåëüíîãî äåéñòâèÿ íà âíóòðèïðåäñåðäíóþ è AV-ïðîâîäèìîñòü è ðàçâèòèåì îòðèöàòåëüíîãî èíîòðîïíîãî ýôôåêòà.
Êëîíèäèí. Ïðè âíåçàïíîì ïðåêðàùåíèè äëèòåëüíîé òåðàïèè êëîíèäèíîì áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ïîâûøàþò ðèñê ðàçâèòèÿ ñèíäðîìà îòìåíû ñ ïîâûøåíèåì ÀÄ, ïîýòîìó îòìåíó êëîíèäèíà ñëåäóåò ïðîâîäèòü ïîñòåïåííî.
Ïðåïàðàòû íàïåðñòÿíêè. Ãëèêîçèäû íàïåðñòÿíêè â ñî÷åòàíèè ñ áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîãóò çàìåäëÿòü AV-ïðîâîäèìîñòü.  êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ íåáèâîëîëà ýòîãî âçàèìîäåéñòâèÿ íå âûÿâëåíî. Íåáèâîëîë íå âëèÿåò íà êèíåòèêó äèãîêñèíà.
Èíñóëèí è ïåðîðàëüíûå ãèïîãëèêåìèçèðóþùèå ñðåäñòâà. Õîòÿ Íåáèëåò íå âëèÿåò íà óðîâåíü ãëþêîçû êðîâè, îí ìîæåò ìàñêèðîâàòü íåêîòîðûå ñèìïòîìû ãèïîãëèêåìèè, íàïðèìåð òàõèêàðäèþ.
Àíåñòåçèðóþùèå ñðåäñòâà. Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ è àíåñòåçèðóþùèõ ñðåäñòâ ìîæåò óãíåòàòü ðåôëåêòîðíóþ òàõèêàðäèþ è ïîâûøàòü ðèñê ðàçâèòèÿ ãèïîòåíçèè. Àíåñòåçèîëîã äîëæåí áûòü ïðîèíôîðìèðîâàí î òîì, ÷òî ïàöèåíò ïðèíèìàåò Íåáèëåò.
Ïðî÷èå. Ñî÷åòàííîå ïðèìåíåíèå íåáèâîëîëà ñ ÍÏÂÏ íå âëèÿåò íà åãî àíòèãèïåðòåíçèâíîå äåéñòâèå. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè öèìåòèäèíà ïîâûøàëñÿ óðîâåíü íåáèâîëîëà â ïëàçìå êðîâè áåç èçìåíåíèÿ êëèíè÷åñêîé àêòèâíîñòè. Ñî÷åòàííîå ïðèìåíåíèå ðàíèòèäèíà âëèÿíèÿ íà ôàðìàêîêèíåòèêó íåáèâîëîëà íå îêàçûâàëî.
Ïðè óñëîâèè, ÷òî Íåáèëåò ïðèíèìàþò âî âðåìÿ åäû, à àíòàöèäíîå ñðåäñòâî — ìåæäó ïðèåìàìè ïèùè, ìîæíî ïðèíèìàòü îáà ïðåïàðàòà ñî÷åòàííî. Ïðè êîìáèíàöèè ñ íèêàðäèïèíîì íåñêîëüêî ïîâûøàëîñü çíà÷åíèå êîíöåíòðàöèè îáåèõ ñóáñòàíöèé â ïëàçìå êðîâè áåç èçìåíåíèÿ êëèíè÷åñêîé àêòèâíîñòè.
Îäíîâðåìåííûé ïðèåì ôóðîñåìèäà è ãèäðîõëîðîòèàçèäà, à òàêæå óïîòðåáëåíèå àëêîãîëÿ âëèÿíèÿ íà ôàðìàêîêèíåòèêó íå îêàçûâàåò. Íåáèâîëîë íå îêàçûâàåò âëèÿíèÿ íà ôàðìàêîäèíàìèêó è ôàðìàêîêèíåòèêó âàðôàðèíà.
Ñèìïàòîìèìåòè÷åñêèå ñðåäñòâà ìîãóò ñíèæàòü àêòèâíîñòü áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ïðè îäíîâðåìåííîì èñïîëüçîâàíèè.
Ïðèìåíåíèå áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîæåò ïðèâåñòè ê áåñïðåïÿòñòâåííîé α-àäðåíåðãè÷åñêîé àêòèâíîñòè ñèìïàòîòîíè÷åñêèõ ñðåäñòâ êàê ñ α-àäðåíåðãè÷åñêèì, òàê è ñ β-àäðåíåðãè÷åñêèì äåéñòâèåì (îïàñíîñòü ðàçâèòèÿ ãèïåðòåíçèè, òÿæåëîé áðàäèêàðäèè, AV-áëîêàäû).
Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå òðèöèêëè÷åñêèõ àíòèäåïðåññàíòîâ, áàðáèòóðàòîâ è ïðîèçâîäíûõ ôåíîòèàçèíà ìîæåò óñèëèâàòü ãèïîòåíçèâíûé ýôôåêò. Ïîñêîëüêó â ïðîöåññå ìåòàáîëèçìà íåáèâîëîëà ïðèíèìàåò ó÷àñòèå èçîôåðìåíò CYP 2D6, òî ñîïóòñòâóþùåå ìåäèêàìåíòîçíîå ëå÷åíèå ïðåïàðàòàìè, èíãèáèðóþùèìè îáðàòíûé çàõâàò ñåðîòîíèíà, íàïðèìåð äåêñòðîìåòîðôàíîì èëè äðóãèìè ñîåäèíåíèÿìè, êîòîðûå ìåòàáîëèçèðóþòñÿ ïðåèìóùåñòâåííî òåì æå ìåòàáîëè÷åñêèì ïóòåì, ìîæåò ñïîñîáñòâîâàòü òîìó, ÷òî ðåàêöèÿ ëèö ñ áûñòðûì è ìåäëåííûì ìåòàáîëèçìîì ìîæåò ñòàòü îäèíàêîâîé.
Äàííûå î âçàèìîäåéñòâèè íåáèâîëîëà ñ àëëåðãåíàìè, èñïîëüçóåìûìè äëÿ äèàãíîñòèêè è ëå÷åíèÿ àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé, îòñóòñòâóþò. Òàêæå íåò äàííûõ è î âçàèìîäåéñòâèè íåáèâîëîëà ñ ðåíòãåíîêîíòðàñòíûìè ñðåäñòâàìè è èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Íåáèëåò, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ñèìïòîìû ïåðåäîçèðîâêè áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ: áðàäèêàðäèÿ, ãèïîòåíçèÿ, áðîíõîñïàçì è îñòðàÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü.  ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè èëè ðàçâèòèÿ ãèïåðåðãè÷åñêîé ðåàêöèè ñëåäóåò îáåñïå÷èòü ïîñòîÿííîå ìåäèöèíñêîå íàáëþäåíèå ïàöèåíòà è îêàçàíèå åìó èíòåíñèâíîé ìåäïîìîùè. Ðåêîìåíäóåòñÿ êîíòðîëèðîâàòü óðîâåíü ñîäåðæàíèÿ ãëþêîçû â êðîâè. Âñàñûâàíèå äåéñòâóþùåãî âåùåñòâà, êîòîðîå åùå ñîäåðæèòñÿ â ÆÊÒ, ìîæíî ïðåäîòâðàòèòü ïóòåì ïðîìûâàíèÿ æåëóäêà, ïðèìåíåíèåì àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ è ñëàáèòåëüíûõ ñðåäñòâ.  áîëåå òÿæåëûõ ñëó÷àÿõ — ïðîâåäåíèå ÈÂË. Äëÿ óñòðàíåíèÿ áðàäèêàðäèè ðåêîìåíäóåòñÿ ââåäåíèå àòðîïèíà èëè ìåòèëàòðîïèíà. Ëå÷åíèå ãèïîòåíçèè è øîêà ñëåäóåò ïðîâîäèòü ñ ïîìîùüþ â/â ââåäåíèÿ ïëàçìû êðîâè èëè ïëàçìîçàìåíèòåëåé è, â ñëó÷àå íåîáõîäèìîñòè, êàòåõîëàìèíîâ (β-áëîêèðóþùåå äåéñòâèå ìîæíî ïðåêðàòèòü ïóòåì ìåäëåííîãî â/â ââåäåíèÿ èçîïðåíàëèíà ãèäðîõëîðèäà, íà÷èíàÿ ñ äîçû 2,5 ìêã/ìèí è äî äîñòèæåíèÿ îæèäàåìîãî ýôôåêòà). Ïðè íåâîñïðèèì÷èâîñòè ìîæíî èçîïðåíàëèí êîìáèíèðîâàòü ñ äîïàìèíîì.  ñëó÷àå íåýôôåêòèâíîñòè — ïðèìåíèòü â/â ââåäåíèå 50–100 ìêã/êã ãëþêàãîíà. Ïðè íåîáõîäèìîñòè èíúåêöèþ â òå÷åíèå 1 ÷ ñëåäóåò ïîâòîðèòü è äàëåå ïðîâåñòè â/â êàïåëüíóþ èíôóçèþ ãëþêàãîíà èç ðàñ÷åòà 70 ìêã/êã/÷.  òÿæåëûõ ñëó÷àÿõ, íàïðèìåð ïðè áðàäèêàðäèè, ðåçèñòåíòíîé ê òåðàïèè, ìîæíî èñïîëüçîâàòü âîäèòåëü ðèòìà.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Íåáèëåò
Ïðè òåìïåðàòóðå 15–30 °C.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Íåáèëåò:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Клинико-фармакологическая группа
Бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой для деления.
| 1 таб. | |
| небиволола гидрохлорид микронизированный | 5.45 мг, |
| что соответствует содержанию небиволола | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 141.75 мг, крахмал кукурузный — 46 мг, натрия кроскармеллоза — 13.8 мг, гипромеллоза 15 мПа×с — 4.6 мг, полисорбат 80 — 0.46 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.69 мг, магния стеарат — 1.15 мг.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов;
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с «медленным» метаболизмом.
Распределение
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола — 97.9%.
Метаболизм
Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Выведение
Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).
У лиц с «быстрым» метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов — 24ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у лиц с «медленным» метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.
Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.
Показания
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- СССУ, включая синоатриальную блокаду;
- AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма);
- брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
- кардиогенный шок;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- выраженные нарушения функции печени;
- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
- тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- миастения;
- депрессия;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.
Дозировка
Таблетки принимают внутрь, 1 раз/сут, желательно всегда в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таб.). Небилет можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб.)/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таб. по 5 мг в 1 прием).
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг (1/2 таб. по 5 мг или 1 таб. 5 мг), а затем — до 10 мг (2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.
В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно, АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомы усугубления течения хронической сердечной недостаточности).
Правила деления таблеток
Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения 1/4 таблетки повторите эти же действия с 1/2 таблетки.
Побочные действия
Частота побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (>1% и <10%), нечасто (>0.1% и <1%), редко (>0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии; нечасто — депрессия, кошмарные сновидения, спутанность сознания; очень редко — обморок, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, запор, диарея; нечасто — диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко — усугубление течения псориаза; в отдельных случаях — ангионевротический отек.
Прочие: нечасто — бронхоспазм; редко — сухость глаз.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β2-адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.
Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.
Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).
Особые указания
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.
При решении вопроса о применении препарата Небилет у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).
При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Небилет на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
При беременности препарат Небилет назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
У больных с почечной недостаточностью начальная доза составляет 2.5 мг/сут.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует применять препарат пациентам в возрасте старше 75 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.
Описание препарата НЕБИЛЕТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.