Неомицина сульфат побочные действия
Химическое название
2RS,3S,4S,5R)-5-амино-2-(аминометил)-6-((2R,3S,4R,5S)-5-((1R,2R,5R,6R)-3,5-диамино-2-((2R,3S,4R,5S)-3-амино-6-(аминометил)-4,5-дигидрокситетрагидро-2H-пиран-2-илокси)-6-гидроксициклогексилокси)-4-гидрокси-2-(гидроксиметил)тетрагидрофуран-3-илокси)тетрагидро-2H-пиран-3,4-диол
Химические свойства
Неомицин – группа антибиотиков-аминогликозидов первого поколения. Данное вещество является смесью различных видов Неомицина А, С и В, которые вырабатывает актиномицет Streptomyces fradiae или родственные ему организмы.
Чаще всего в препаратах вещество находится в виде неомицина сульфата. Химическое соединение представляет собой желтоватый или белый кристаллический порошок, не имеющий специфического запаха, хорошо растворимый в воде и плохо – в спирте. Средство нерастворимо в органических л-ях, гигроскопично. Молекулярная масса = 614,6 грамм на моль.
Фармакологическое действие
Бактерицидное, антибактериальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Неомицин хорошо преодолевает клеточную мембрану бактерий и вступает в связь со специфическими рецепторами-белками, расположенными на 30S субъединице хромосом. Под действием средства нарушается процесс образования комплекса из мРНК и тРНК, ингибируется синтез белковых молекул. Таким образом, вещество проявляет бактериостатические свойства. Если концентрация антибиотика на 1-2 порядка выше, то цитоплазматические мембраны микробных клеток безвозвратно повреждаются, бактерии гибнут.
Неомицина сульфат проявляет активность по отношению к грамотрицательным и грамположительным бактериям: Corynebacterium diphtheriae, стрептококкам, сальмонеллам, стафилококкам, Escherichia coli, Shigella spp., Bacillus anthracis, Proteus spp. Толерантность к действию препарата развивается медленно. Лекарство не оказывает влияния на анаэробные микроорганизмы, вирусы и патогенные грибы.
После приема внутрь препарат плохо всасывается (менее 3%) и воздействует только на микрофлору кишечника, не проникая в другие ткани и органы. После нанесения на поверхность кожи, при условии отсутствия повреждений, системная абсорбция лекарства минимальна. Однако, при нанесении средства на обширные поверхности, участки с грануляционной сыпью, раны или ссадины, вещество быстро и хорошо абсорбируется и проникает в системный кровоток. Максимальная концентрация после приема препарата внутрь достигается в течение 30 минут – 1,5 часа. Степень связывания с белками крови у средства маленькая – не более 10%.
Несмотря на то, что лекарство плохо проникает в кости, жировую ткань, желчь, грудное молоко и ЦНС, оно преодолевает плацентарный барьер. Неомицин не метаболизируется. Период полувыведения – не более 4 часов. Та небольшая часть препарата, которая проникла в плазму крови, выводится с помощью почек, остальное – с каловыми массами.
Если у пациента нарушена работа почек, то лекарство может накапливаться в сыворотке крови. Внутримышечные инъекции препарата предполагают быстрое и полное всасывание активного компонента.
В связи с тем, что препарат плохо всасывается при приеме внутрь, его можно использовать для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и для подготовки к оперативным вмешательствам.
Данное лекарственное средство снижается уровень ЛПНП, желчных кислот и холестерина. Однако не влияет на уровень триглицеридов. Также препарат используют для закапывания в конъюнктивальный мешок.
Показания к применению
Препарат используют местно и наружно:
- при инфекционно-воспалительных заболеваниях, ассоциированных с чувствительными к действующему веществу бактериями (контагиозное импетиго, инфицированная экзема, фурункулез, язвы, раны и ожоги, обморожения, пиодермия и т. д.);
- для профилактики осложнений после операций на глазах.
Внутрь лекарство могут назначить:
- при инфекциях и воспаления в ЖКТ (энтериты);
- в рамках подготовительных мер перед операциями на ЖКТ, для частичной “стерилизации” кишечника.
Противопоказания
Препараты Неомицина не используют:
- при аллергии на другие аминогликозиды или активный компонент лекарства;
- если при местном нанесении имеются повреждения на поверхности кожи;
- у пациентов с обширными площадями поражения, трофическими язвами (для наружного применения);
- в сочетании с нефро- или ототоксическими препаратами;
- у детей до 6 лет;
- при обструктивных состояниях или болезнях кишечника (таблетки);
- у лиц, страдающих от почечной недостаточности (прием внутрь).
Особую осторожность рекомендуется соблюдать:
- пожилым пациентам;
- при поражении 8 пары черепно-мозговых нервов;
- пациентам с миастенией, болезнью Паркинсона;
- при ботулизме;
- беременным женщинам;
- при дегидратации;
- во время грудного вскармливания.
Побочные действия
Во время местного использования данного средства могут проявиться: аллергические реакции, раздражение кожного покрова, зуд, высыпания на коже, гиперемия, контактный дерматит.
При приеме внутрь наблюдаются:
- тошнота, гипербилирубинемия, стоматит, рвота, повышение активности ферментов печени, гиперсаливация;
- анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения;
- непроизвольное подергивание мышц, онемение некоторых частей тела;
- лейкопения, рост или падение артериального давления;
- ретикулоцитопения, парестезии, эпилептические приступы;
- потеря веса, гипокальциемия, гипомагниемия;
- редко – слабость, проблемы с дыханием, сонливость и головные боли;
- осложнения на уши, шум в ушах, ощущение закладывания ушей;
- снижение остроты слуха, головокружение;
- шаткость походки, глухота (редко);
- развитие вторичных инфекций, гипонатриемия;
- кожные аллергические реакции, лихорадка, эозинофилия, зуд;
- отек Квинке, гипокалиемия, гипертермия.
Неомицин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Режим дозирования препарата индивидуальный. Зависит от заболевания, лекарственной формы, возраста и состояния пациента.
Инструкция на Неомицина Сульфат для приема внутрь
Для детей в возрасте от 12 лет и более и взрослых пациентов разовая дозировка составляет 1 грамм. В педиатрической практике используют не более 0,25-0,5 г средства за один прием. Суточная дозировка определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке.
Максимальная продолжительность лечения составляет 10 суток.
Местно вещество используют от 1 до 3 раз в день. Препарат наносят тонким слоем. Следует избегать обработки массивных участков кожи.
Передозировка
При передозировке наступает остановка дыхания, снижение нервно-мышечной проводимости, усиление остальных побочных реакций. В качестве лечения взрослым вводят внутривенно антихолинэстеразные лекарства (например, прозерпин через 2 минуты после учащения пульса), препараты кальция, атропин (0,5-07, мг). Можно производить инъекции атропина.
При передозировке у детей показаны препараты кальция и искусственная вентиляция легких при необходимости. Лекарство можно вывести посредством гемолитического диализа и перитонеального диализа.
Взаимодействие
Неомицин усиливает эффект от приема непрямых антикоагулянтов, так как снижает интенсивность метаболизма витамина К в кишечной флоре.
При сочетании данного вещества с фторурацилом, метотрексатом, витаминами А и В12, сердечными гликозидами, феноксиметилпенициллином, хенодеоксихолевой кислотой или оральными контрацептивами может снижаться эффективность действия препаратов.
Лекарство нельзя одновременно принимать с канамицином, Гентамицином, стрептомицином и прочими нефро- и ототоксичными антибактериальными средствами.
Прием лекарства с препаратами, блокирующими нервно-мышечную передачу, капреомицином, аминогликозидами, ингаляционными анестетиками, полимиксином, цитратными консервантами в искусственной крови усиливается его токсическое действие на уши, почки и ЦНС.
Условия продажи
Необходимо иметь при себе рецепт.
Особые указания
Лекарственное средство не рекомендуется использовать при печеночной недостаточности, нервно-мышечных заболеваниях и нарушениях слуха.
Следует избегать нанесения мази или геля на обширный или поврежденный участок кожи, это может привести к потере слуха и развитию прочих нежелательных побочных реакций.
При перфорации барабанной перепонки принимать данный антибиотик внутрь крайне не рекомендуется.
Если в процессе проведения терапии у пациента начало шуметь в ушах, был обнаружен белок в моче или развились аллергические реакции, то прием препарата необходимо прекратить.
Лечение средством нельзя проводить более 10 дней, так как повышается риск развития сенсибилизации кожи или перекрестной чувствительности к прочим антибиотикам данной группы.
Детям
Лекарство не рекомендуется назначать детям младше 6 лет. Для детей от 6 до 12 лет проводят коррекцию дозировки.
Пожилым
С особой осторожностью проводят лечения антибиотиком у лиц, старше 65 лет.
При беременности и лактации
При беременности лекарство не назначают, так как это может вызвать нарушения в развитии 8 пары черепно-мозговых нервов у плода.
Также следует помнить, что действующее вещество в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Следует поставить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Данное вещество входит в состав: таблеток Неомицин, Неомицина сульфат.
Также в комбинации с прочими действующими веществами Неомицин находится в препаратах: Флукорт Н, Полижинакс, Нефлуан, Полидекса, Полижинакс Вирго, Пимафукорт, Банеоцин (неомицин и Бацитрацин), Флуцинар Н, Дексона, Триасепт, Макситрол, Полидекса с фенилэфрином, Трофодермин, Анауран, Бетновейт, Эльжина.
Отзывы
У данного вещества хорошие отзывы при наружном использовании, оно быстро устраняет неприятные симптомы ожогов, снимает зуд и воспаление. Побочные реакции не наблюдаются. Однако, при приеме внутрь лекарство плохо переносится пациентами. Пишут, что почти у половины больных после приема таблеток или порошка развиваются серьезные аллергические реакции, повышается температура, возникает тошнота и рвота.
Цена Неомицина, где купить
Цена Неомицина в виде порошка в аэрозоли для наружного использования Банеоцин составляет примерно 290-380 рублей за 10-граммовую банку с дозатором. Цена мази Неомицин – примерно 300 рублей за 20 граммовую тубу.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Неомицин
Аэрозоль для наружного применения в виде однородной суспензии белого или почти белого цвета с характерным запахом.
| 1 г | |
| неомицин (в форме сульфата) | 11.72 мг |
Вспомогательные вещества: сорбитана триолеат — 10.3 мг, лецитин — 0.2 мг, изопропилмиристат — 134 мг, пропеллент (пропан/бутан/изобутан) — 843.8 мг.
16 г — баллоны аэрозольные (1) с клапаном и распылительным устройством — пачки картонные.
32 г — баллоны аэрозольные (1) с клапаном и распылительным устройством — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Аминогликозидный антибиотик. Нарушает синтез белка, подавляя образование комплекса транспортной и матричной РНК. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие (за счет нарушения синтеза белка в микробных клетках), в высоких концентрациях — бактерицидное действие (повреждает цитоплазматические мембраны микробной клетки). Проникает в микробную клетку, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и останавливает синтез белка.
Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; умеренно активен в отношении аэробных бактерий — Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; энтеробактерий — Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumonia, Vibrio cholerae; Mycobacterium tuberculosis, Haemophilus influenzae.
Не действует на Pseudomonas aeruginosa, анаэробные бактерии.
Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно и в небольшой степени.
Препарат Неомицин, аэрозоль для наружного применения, подавляет развитие бактериальной флоры в очагах воспаления кожи. Обладает также подсушивающим и охлаждающим эффектом.
Фармакокинетика
Неомицин, применяемый на неповрежденную поверхность кожи действует местно и практически не всасывается в кровь. При применении на поврежденной коже неомицин может всасываться в кровь и вызывать системное действие.
Показания препарата
Неомицин
- инфекционно-воспалительные заболевания кожи, вызванные чувствительными к неомицину микроорганизмами (в т.ч. фурункулез, контагиозное импетиго);
- инфицированные ожоги и отморожения I и II степени.
Режим дозирования
Наружно. Перед каждым применением баллон несколько раз энергично встряхнуть. Пораженные участки орошают аэрозолем в течение 3 сек, держа флакон в вертикальном положении на расстоянии около 15-20 см от поверхности кожи.
Процедуру проводят 1-3 раза/сут через одинаковые промежутки времени. Обычно препарат применяется 7-10 дней.
Побочное действие
Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия, отек. Длительное применение неомицина может привести к возникновению контактной аллергии.
При усугублении указанных выше или появлении других побочных эффектов, не указанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к неомицину или другим компонентам, входящим в состав препарата;
- нарушение целостности кожи, обширная площадь поражения, мокнутие в месте нанесения, трофические язвы;
- одновременное применение с другими ото- и нефротоксичными препаратами;
- детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности препарат можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Применение у детей
Противопоказан детям
Особые указания
Необходимо избегать контакта препарата со слизистыми оболочками и защищать глаза от действия аэрозоля. В случае попадания препарата в глаза или на слизистые оболочки, тщательно промыть их прохладной водой.
Не следует вдыхать распыленный препарат.
Не рекомендуется наносить препарат на большую поверхность кожи, особенно поврежденную, а также под окклюзионную повязку из-за возможности всасывания препарата в кровь и появления нежелательных реакций, характерных для системного действия неомицина (ототоксичность, нефротоксичность). При появлении вышеуказанных нежелательных явлений препарат необходимо немедленно отменить.
В случае раздражения кожи в месте аппликации, необходимо прекратить применение препарата.
Длительное применение препарата может привести к росту устойчивых штаммов бактерий и грибов.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя ударять, нагревать и вскрывать. Пустой баллон необходимо выбросить. Препарат легко воспламеняется. Не распылять вблизи открытого огня. Хранить вдали от открытого огня и действующих нагревательных приборов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: зуд, сыпь, гиперемия, отек, нефротоксичность, ототоксичность.
Лечение: прекращение приема препарата, быстрая элиминация препарата из организма, симптоматическиа терапия.
Лекарственное взаимодействие
Во избежание возможных лекарственных взаимодействий с неомицином, применять другие препараты рекомендуется только после согласования с врачом.
Длительное применение препарата одновременно с ото- и нефротоксичными препаратами (в т.ч. с гентамицином, этакриновой кислотой, колистином) может усиливать токсичность неомицина.
Условия хранения препарата
Неомицин
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата
Неомицин
Срок годности — 2 года. Не следует использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Неомицина сульфат (Neomycinisulfas)
Неомицин обладает широким спектром антибактериального действия. Эффективен в отношении ряда грамположительных (стафилококки, пневмококки и др.) и грамотрицательных (кишечная палочка, палочка дизентерии, протей и др.) микроорганизмов. В отношении стрептококков малоактивен. На патогенные (болезнетворные) грибы, вирусы и анаэробную флору (микроорганизмы, способные существовать в отсутствии кислорода) не действует. Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно и в небольшой степени. Препарат действует бактерицидно (уничтожает бактерии).
При внутримышечном введении неомицин быстро поступает в кровь; терапевтическая концентрация сохраняется в крови в течение 8-10 ч. При приеме внутрь препарат всасывается плохо и практически оказывает только местное действие на микрофлору кишечника.
Несмотря на высокую активность, неомицин имеет в настоящее время ограниченное применение, что связано с его высокой нефро- и ототоксичностью (повреждающим воздействием на почки и органы слуха). При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) применении препарата могут наблюдаться поражение почек и повреждение слухового нерва вплоть до полной глухоты. Может развиться блок нервно-мышечной проводимости.
При приеме внутрь неомицин обычно токсического (повреждающего) действия не оказывает, однако при нарушении выделительной функции почек возможна его кумуляция (накопление) в сыворотке крови, что увеличивает опасность побочных явлений. Кроме того, при нарушении целостности слизистой оболочки кишечника, при циррозе печени, уремии (конечной стадии заболевания почек, характеризующейся накоплением в крови азотистых шлаков) всасывание неомицина из кишечника может усилиться. Через неповрежденные кожные покровы препарат не всасывается.
Назначают неомицина сульфат внутрь при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в том числе при энтеритах (воспалении тонкой кишкц), вызванных устойчивыми к другим антибиотиками микроорганизмами, перед операцией на пищеварительном тракте (для санации /обработки/ кишечника).
Местно применяют при гнойных заболеваниях кожи (пиодермия /гнойное воспаление кожи/, инфицированные экземы /нейроаллергическое воспаление кожи с присоединившимся микробным заражением/ и др.), инфицированных ранах, конъюнктивитах (воспалении наружной оболочки глаза), кератитах (воспалении роговицы) и других заболеваниях глаз и др.
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь назначают в виде таблеток или растворов. Дозы для взрослых: разовая -0,1-0,2 г, суточная — 0,4 г. Детям грудного и дошкольного возраста назначают 4 мг/кг 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 5-7 дней.
Для детей грудного возраста можно приготовить раствор антибиотика, содержащий в 1 мл 4 мг препарата, и давать ребенку на прием столько миллилитров, сколько килограммов составляет масса его тела.
Для предоперационной подготовки назначают неомицин в течение 1-2 дней.
Наружно используют неомицин в виде растворов или мазей. Применяют растворы на стерильной дистиллированной воде, содержащие 5 мг (5000 ЕД) препарата в 1 мл. Разовая доза раствора не должна превышать 30 мл, суточная — 50-100 мл.
Общее количество 0,5% мази, применяемое однократно, не должно превышать 25-50 г, 2% мази — 5-10 г; в течение суток -соответственно, 50-100 и 10-20 г.
Неомицина сульфат при местном применении хорошо переносится. При приеме внутрь иногда возникают тошнота, реже рвота, жидкий стул, аллергические реакции. Длительный прием неомицина может привести к развитию кандидоза (грибкового заболевания). Ото- и нефротоксичность (повреждающее воздействие на органы слуха и ткани почек).
Неомицин противопоказан при заболеваниях почек (нефроз, Нефрит) и слухового нерва. Не следует применять неомицин вместе с другими антибиотиками, оказывающими ототоксическое и нефротоксическое действие (стрептомицин, мономицин, канамицин, гентамицин).
В случае появления во время лечения неомицином шума в ушах, аллергических явлений и при обнаружении белка в моче необходимо прекратить прием препарата.
Назначение беременным требует особой осторожности. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
Таблетки по 0,1 и 0,25 г; во флаконах по 0,5 г (50 000 ЕД); 0,5% и 2% мазь (в тубах по 15 и 30 г).
Список Б. В сухом месте при комнатной температуре. Растворы неомицина сульфата готовят перед употреблением.
Неомицин, Мицерин, Софрамицин, Актилин, Бикомииин, Энтерфрам, Фрамицетин, Миацин, Мицифрадин, Фрамииин, Неофрацин, Неомин, Нивемицин, Софрана.
Перед использованием препарата Неомицина сульфат вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.