Нитрофураны показания и противопоказания
Содержание
Структурная формула
Русское название
Нитрофурантоин
Латинское название вещества Нитрофурантоин
Nitrofurantoinum (род. Nitrofurantoini)
Химическое название
1-[[(5-Нитро-2-фуранил)метилен]амино]-2,4-имидазолидиндион (и в виде натриевой соли)
Брутто-формула
C8H6N4O5
Фармакологическая группа вещества Нитрофурантоин
- Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
67-20-9
Характеристика вещества Нитрофурантоин
Желтый или оранжево-желтый кристаллический порошок, горький на вкус. Практически нерастворим в воде и спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
Ингибирует синтез ДНК и РНК, белков, образование оболочек клеток, тормозит аэробный метаболизм. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Escherichia coli.
Хорошо абсорбируется в ЖКТ. Скорость всасывания зависит от размеров кристаллов (микрокристаллическая форма характеризуется быстрой растворимостью и скоростью поглощения, коротким периодом достижения Cmax в моче). Присутствие пищи в ЖКТ может увеличивать биодоступность. Проникает через плаценту и ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени и мышечной ткани. Полностью выводится из организма почками (30–50% — в неизмененном виде).
Применение вещества Нитрофурантоин
Бактериальные инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит), профилактика инфекций при урологических операциях или исследованиях (в т.ч. цистоскопия, катетеризация).
Противопоказания
Гиперчувствительность, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность II-III степени, тяжелая патология печени (в т.ч. цирроз печени, хронический гепатит), дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, острая порфирия, ранний грудной возраст (до 1 мес).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Нитрофурантоин
Со стороны нервной системы и органов чувств: периферическая нейропатия, астения, головокружение, головная боль, сонливость, нистагм.
Со стороны респираторной системы: интерстициальные изменения в легких, бронхообструктивный синдром, лихорадка, кашель, боль в грудной клетке.
Со стороны органов ЖКТ: гепатит, холестатический синдром, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, панкреатит, псевдомембранозный колит
Аллергические реакции: волчаночноподобный синдром, артралгия, миалгия, анафилаксия, озноб, эозинофилия, сыпь.
Взаимодействие
Антибактериальный эффект снижает налидиксовая кислота, всасывание — антациды, содержащие магния трисиликат. Средства, способствующие выведению мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон) могут ингибировать секрецию почечными канальцами, при этом снижается уровень нитрофурантоина в моче (уменьшается антибактериальный эффект) и повышается в крови (увеличивается токсичность).
Передозировка
Симптомы: рвота.
Лечение: прием большого количества жидкости приводит к повышению экскреции препарата с мочой. Эффективен диализ.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Фармакологическое действие
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное нитрофурана. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие при инфекциях мочевыводящих путей. Нитрофурантоин активен в отношении Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp.
Эффективен главным образом при инфекциях мочевыводящих путей.
Фармакокинетика
Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50% (пища увеличивает биодоступность). Скорость всасывания зависит от размеров кристаллов (микрокристаллическая форма характеризуется быстрой растворимостью и скоростью поглощения, коротким временем достижения Cmax в моче). Связывание с белками плазмы — 60%. Метаболизируется в печени и мышечной ткани. T1/2 — 20-25 мин. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится полностью почками (30-50% — в неизмененном виде).
Показания активного вещества
НИТРОФУРАНТОИН
Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит), вызванные чувствительными к нитрофурантоину микроорганизмами.
Режим дозирования
Доза для взрослых составляет 50-100 мг, кратность применения — 4 раза/сут. Суточная доза для детей — 5-7 мг/кг в 4 приема. Продолжительность курса лечения — 7 дней. В случае необходимости возможно продолжение лечения еще в течение 3 дней (только после контроля мочи на стерильность). При проведении длительного поддерживающего лечения дозы нитрофурантоина следует снижать.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы: боль в грудной клетке, кашель, одышка, легочные инфильтраты, эозинофилия, интерстициальный пневмонит или фиброз, снижение показателей функции внешнего дыхания, приступ бронхиальной астмы у пациентов с астмой в анамнезе.
Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота; редко — гепатит, холестатическая желтуха, боли в животе, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия, головная боль, нистагм, головокружение, сонливость.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия (эти изменения имеют обратимый характер).
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, кожный зуд, сыпь; очень редко — анафилактический шок.
Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.
Прочие: лекарственная лихорадка, артралгия, возможны гриппоподобные симптомы, суперинфекция мочеполового тракта, чаще вызываемая синегнойной палочкой.
Противопоказания к применению
Выраженные нарушения выделительной функции почек, почечная недостаточность, олигурия, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, ранний детский возраст (до 1 месяца), повышенная чувствительность к нитрофурантоину, сердечная недостаточность II-III стадии, цирроз печени, хронический гепатит, острая порфирия, лактация.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нитрофурантоин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при циррозе печени, хроническом гепатите.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях выделительной функции почек, почечной недостаточности, олигурии. Риск развития периферической невропатии увеличивается у больных с выраженной почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказан в раннем детском возрасте (до 1 месяца).
Особые указания
Риск развития периферической невропатии увеличивается у больных с анемией, сахарным диабетом, нарушением электролитного баланса, недостаточностью витаминов группы B, выраженной почечной недостаточностью.
Нитрофурантоин не следует применять для лечения заболеваний коркового вещества почек, при гнойном паранефрите и простатите. Нитрофурантоин не назначают в комбинации с препаратами, вызывающими нарушения функции почек.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение налидиксовой кислоты и антацидов, содержащих магния трисиликат, уменьшает антибактериальный эффект нитрофурантоина.
Нитрофурантоин несовместим с фторхинолонами.
При одновременном применении препараты, блокирующие канальцевую секрецию, уменьшают антибактериальный эффект нитрофурантоина (за счет снижения концентрации нитрофурантоина в моче) и увеличивают его токсичность (повышается концентрация в крови).
Химическое название
1-[[(5-Нитро-2-фуранил)метилен]амино]-2,4-имидазолидиндион (и в виде натриевой соли)
Химические свойства
Нитрофурантоин – лекарство, производное нитрофурана, обладает ярко выраженным противомикробным действием, чаще всего его применяют для лечения инфекций мочеполовой сферы.
Вещество представляет собой оранжевый или желтый кристаллический порошок со специфическим горьким вкусом. Соединение плохо растворяется в спирте и воде.
Препарат выпускают в виде таблеток различной дозировки, в кишечнорастворимой оболочке или без нее.
Фармакологическое действие
Бактерицидное, антибактериальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Данное вещество ингибирует процессы синтеза дезоксирибонуклеиновой и рибонуклеиновой кислот, белков, снижает проницаемость мембран и интенсивность аэробного метаболизма вредоносных бактерий. Лекарство обладает широким спектром действия, средство эффективно по отношению к грамотрицательным или грамположительным бактериям. Препарат угнетает жизнедеятельность: стрептококков, стафилококков, Shigella dysenteriae, Shigella boydii, Escherichia coli, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Proteus spp.
У лекарства высокая абсорбционная способность. После проникновения вещества в ЖКТ биологическая доступность средства составляет порядка 50%. Прием пищи повышает биодоступность вещества. Чем меньше по размеру кристаллы химического соединения, тем лучше они растворяются и проникают в системный кровоток. Микрокристаллическая форма быстрее усваивается и за меньший промежуток времени достигает максимальной концентрации в моче. Порядка 60% связывается с белками плазмы крови. Метаболизм вещество претерпевает в тканях печении мышц. Период полувыведения составляет от 20 до 25 минут.
Лекарство преодолевает ГЭБ, проникает сквозь плаценту, экскретируется грудным молоком. Препарат не накапливается в организме и полностью выводится с помощью почек, около 40% — в неизмененном виде.
Показания к применению
Препарат назначают:
- для лечения инфекций мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к действующему веществу организмами (при пиелите, цистите, уретрите, пиелонефрите);
- в качестве профилактического средства при катетеризации, цистоскопии и других урологических исследованиях и операциях.
Противопоказания
Лекарство противопоказано:
- при выраженных нарушениях в работе почек;
- пациентам с хронической почечной или сердечной недостаточностью 2 и 3 стадии;
- при олигурии;
- беременным женщинам;
- при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- детям до 1 месяца;
- при аллергии на действующее вещество;
- лицам, страдающим от хронического гепатита или цирроза печени;
- при острой порфирии;
- во время кормления грудью.
Особую осторожность необходимо соблюдать при наличии фиброзных изменений в легких и пациентам с бронхиальной астмой.
Побочные действия
После приема таблеток могут возникнуть:
- рвота, головокружение, тошнота, головные боли;
- артралгия, астения, миалгия, нистагм, анафилактический шок;
- волчаноподобный синдром, озноб и высыпания на коже, эозинофилия;
- сонливость, кашель, болезненные ощущения в грудной клетке, бронхообструктивный синдром, лихорадка, интерстициальные изменения в легочной ткани;
- гепатит, панкреатит, холестатический синдром, псевдомембранозный энтероколит, понос;
- периферическая нейропатия, боли в животе.
При длительном лечении средством повышается вероятность развития злокачественных опухолей почек.
Нитрофурантоин, его производные и метаболиты оказывают токсическое влияние на легкие. У одного пациента из 5000 после прохождения однократного курса препарата развиваются: одышка, кашель, лихорадка, эозинофилия, миалгия и бронхоспазм. Длительное лечение средством может привести к лобарной инфильтрации, плевральной экссудации, васкулитам, альвеолярной экксудации, интерстициальному воспалению.
У 1 из 20 000 пациентов прием данного вещества вызывает фиброз легких и прочие необратимые токсические повреждения ткани легких. Если терапия проводится повторно, то риск развития такого рода повреждений значительно увеличивается.
Аллергические реакции, которые наблюдаются во время лечения средством проходят самостоятельно после прекращения терапии.
Нитрофурантоин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки назначают внутрь. Лекарство необходимо запивать большим количеством жидкости.
Нитрофурантоин, инструкция по применению
Пациентам назначают от 50 до 150 мг средства за 3-4 приема в сутки. Курс лечения составляет от 5 дней до одной недели.
Максимальная разовая дозировка для взрослого – 0,3 грамма препарата. В сутки можно принять до 0,6 мг лекарства.
Детям назначают по 5-8 мг вещества на один кг веса. Суточную дозировку распределяют на 4 приема.
При необходимости лечение можно продолжать до 10 дней при условии контроля стерильности мочи.
Если существует необходимость проводить длительное поддерживающее лечение препаратом, то лучше использовать минимальную дозировку. При проведении терапии в течение 3 месяцев и более оптимальное количество Нитрофурантоина, которое пациент может принять в течение суток – 1,5 мг на кг веса.
Передозировка
При передозировке усиливаются побочные эффекты, возникает сильная тошнота и рвота. В качестве терапии можно провести диализ, форсировать диурез.
Взаимодействие
Сочетание приема лекарств, блокирующих канальциевую секрецию (сульфинпиразона, пробенецида) и Нитрофурантоина приводит к снижению эффективности и концентрации последнего в моче, увеличению его токсичности.
Эффективность препарата снижает налидиксовая кислота и антациды трисиликата магния.
Лекарство нельзя сочетать с фторхинолоном и его производными.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Условия хранения
Таблетки хранят в хорошо закрытой упаковке, в сухом, прохладном месте, при температуре, не превышающей 30 градусов Цельсия.
Срок годности
4 года.
Особые указания
У пациентов с анемией, нарушениями электролитного баланса, с заболеваниями почек, недостаточностью витаминов группы В повышается вероятность возникновения периферической нейропатии.
Вещество малоэффективно при лечении болезней коркового вещества почек, простатита, гнойного паранефрита.
Нитрофурантоин не следует сочетать с препаратами, оказывающими неактивное влияние на работу почек.
Детям
Препарат нельзя назначать детям в возрасте до одного месяца. Для лечения детей необходима коррекция дозировки.
При беременности и лактации
Вещество нельзя принимать кормящим и беременным женщинам.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Нитрофурантоина)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Наиболее распространенные аналоги Нитрофурантоина: Фурадонин, Таблетки Фурадонина 0,05 грамм, Фурадонин-Лект, Фурадонин Авексима, Апо-нитрофурантоин.
Отзывы о Нитрофурантоине
- “… Таблетки от цистита назначил врач. Во время лечения препаратом очень плохо себя чувствовала. Он мне, конечно, помог, уже после первой таблетки почувствовала улучшения, но терпеть постоянную головную боль, боли в животе и тошноту я больше не смогу. В следующий раз, если заболею, ни за что не буду пить это лекарство”;
- “… У меня хронический пиелонефрит. Иногда пропиваю эти таблетки в сочетании с другими во время обострений. Лекарство помогает быстро и наверняка. Однако таблетки такие горькие, от них постоянно тошнит. Из плюсов – они стоят совсем недорого”;
- “… Принимаю это противомикробное средство, если заболею циститом. Чего только не перепробовала. В итоге остановилась на этих таблетках. Никаких побочных симптомов не замечала”.
Цена Нитрофурантоина, где купить
Цена Нитрофурантоина в составе таблеток Фурадонин составляет порядка 125-140 рублей, за 20 штук по 100 мг каждая.
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 4 октября 2015;
проверки требуют 15 правок.
Нитрофурантоин (действующее вещество: (E)-1-[(5-нитро-2-фуранил)метилен]амино-2,4-имидазолидиндион в виде натриевой соли, торговое наименование: «Фурадонин») — лекарственное средство с выраженным противомикробным действием, производное нитрофуранов.
Лекарственные формы: таблетки 0,05 г, 0,1 г; таблетки для детей 0,03 г; таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 30 мг, 100 мг.
Фармакологическое действие[править | править код]
Противомикробное средство широкого спектра из группы нитрофуранов, прежде всего для лечения инфекций мочевыводящих путей. Нарушает синтез ДНК и РНК, белков, в бактериях и проницаемость клеточной мембраны. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Escherichia coli, Proteus spp.).
Фармакокинетика[править | править код]
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта — хорошая. Биодоступность — 50 % (пища увеличивает биодоступность). Скорость всасывания зависит от размеров кристаллов (микрокристаллическая форма характеризуется быстрой растворимостью и скоростью поглощения, коротким временем достижения максимальной концентрации (Cmax) в моче). Связь с белками плазмы — 60 %. Метаболизируется в печени и мышечной ткани. T1/2 — 20-25 мин. Проникает через плаценту и гемато-энцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится полностью почками (30-50 % — в неизмененном виде).
Показания[править | править код]
Бактериальные инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит), профилактика инфекций при урологических операциях или обследовании (цистоскопия, катетеризация и т. п.).
Противопоказания[править | править код]
Гиперчувствительность, ХПН, ХСН II—III степени, цирроз печени, хронический гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, острая порфирия, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 мес).
Режим дозирования[править | править код]
Внутрь, запивая большим количеством воды, взрослым — по 0,1-0,15 г 3-4 раза в день; детям — из расчета 5-8 мг/кг/сут, суточную дозу делят на 4 приема. Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,3 г, суточная — 0,6 г. При острых инфекциях мочевыводящих путей продолжительность лечения — 7-10 дней. Профилактическое, противорецидивное лечение продолжается, в зависимости от характера заболевания, от 3 до 12 мес. Суточная доза в данном случае составляет 1-2 мг/кг.
Побочные эффекты[править | править код]
Тошнота, рвота, аллергические реакции (волчаночноподобный синдром, артралгия, миалгия, анафилаксия, озноб, эозинофилия, сыпь), головокружение, головная боль, астения, нистагм, сонливость, интерстициальные изменения в легких, бронхообструктивный синдром, лихорадка, кашель, боль в грудной клетке, гепатит, холестатический синдром, периферическая невропатия, панкреатит, псевдомембранозный энтероколит, редко — боль в животе, диарея.
При длительном применении повышает риск злокачественных новообразований почек.
Нитрофурантоин и его производные (фурамаг, фуразидин и др.) и их метаболиты обладают выраженным токсическим действием на легочную ткань. Их прием может привести к развитию критических состояний, частота развития которых достаточно высока — 1 случай на 5000 пациентов при проведении одного курса терапии и 1 случай на 716 пациентов, при длительной (10 и более курсов) терапии. Наиболее часто встречаются острые формы, проявляющиеся одышкой, кашлем с мокротой или без неё, лихорадкой, миалгиями, эозинофилией, бронхоспазмом. В легких может наблюдаться лобарная инфильтрация, альвеолярная и плевральная экссудация, интерстициальное воспаление, васкулиты. Одновременно могут отмечаться сыпь, зуд, дискомфорт в груди. В основе острых реакций лежат аллергические проявления, развивающиеся в течение нескольких часов, реже минут. Поражения носят обратимый характер и быстро самостоятельно проходят после отмены препарата.
У примерно 1 из 20000 пациентов прием нитрофурантоина вызывает необратимые токсические повреждения легочной ткани, индуцируя развитие фиброза легких. При повторной и длительной терапии риск необратимых повреждений значительно возрастает. Симптомы фиброза появляются в период от нескольких дней до нескольких месяцев после приема курса нитрофурантоина и медленно прогрессируют. К основной группе риска относятся пациенты с бронхиальной астмой (в том числе в анамнезе), с учетом способности нитрофурантоина индуцировать бронхоспазм и обострение аллергического воспаления в легких нитрофурантоин строго противопоказан для применения у пациентов с этими заболеваниями, а также при наличии фиброзных изменений в легких.
[1],
[2]
Передозировка[править | править код]
- Симптомы: рвота.
- Лечение: прием большого количества жидкости приводит к повышению выведения препарата с мочой. Эффективен диализ.
Взаимодействие[править | править код]
Одновременное применение налидиксовой кислоты и антацидов, содержащих магния трисиликат, уменьшает антибактериальный эффект. Несовместим с фторхинолонами. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, уменьшают антибактериальный эффект (за счет снижения концентрации нитрофурантоина в моче) и увеличивают токсичность (повышается концентрация в крови) препарата.
Ссылки[править | править код]
- Нитрофурантоин (Nitrofurantoin). Справочник лекарственных препаратов Medum.ru. Медум.ру.
Примечания[править | править код]
- ↑ В. В. Рафальский, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РЕАКЦИИ И ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ПРИ АНТИБИОТИКОТЕРАПИИ ИНФЕКЦИЙ МОЧЕВЫВОДЯЩИХ ПУТЕЙ, СГМА [1]
- ↑ Jick S.S., Jick H., Walker A.M., Hunter J.R. Hospitalizations for pulmonary reactions following nitrofurantoin use. Chest 1989; 96: 512—515 Архивированная копия (недоступная ссылка). Дата обращения 25 мая 2014. Архивировано 25 мая 2014 года.