Побочные действия после эспераль

Последняя актуализация описания производителем 21.12.2009

Действующее вещество:

Дисульфирам* (Disulfiram*)

АТХ

N07BB01 Дисульфирам

Фармакологическая группа

• Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• F10.2 Синдром алкогольной зависимости
• T56.8 Токсическое действие других металлов

3D-изображения

Состав и форма выпуска

во флаконах полипропиленовых по 20 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Круглая таблетка белого с кремовым оттенком цвета с надписью «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиалкогольное.

Фармакодинамика

Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к формированию условно-рефлекторного отвращения к вкусу и запаху спиртных напитков.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10–14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.

Показания препарата Эспераль®

лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма;

в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

Абсолютные:

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

тяжелая печеночная недостаточность;

сахарный диабет;

эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;

психические заболевания;

беременность;

период лактации.

Относительные:

почечная недостаточность;

гипотиреоидизм.

Побочные действия

Обусловленные свойствами дисульфирама

Металлический вкус во рту

Неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода).

Редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом.

Полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва.

Снижение памяти, спутанность сознания, астения.

Головные боли.

Кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт

Описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма, стенокардии, иногда — инфаркт миокарда, неврологические нарушения, отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

Нежелательные комбинации

Изониазид: нарушения поведения и координации.

5-нитро-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин: существенный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности:

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя (если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки).

Способ применения и дозы

Внутрь. Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. По 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 1/2 или 1/4 табл. в сутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного. Через 7–10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20–30 мл 40% этанола (водки) после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза водки 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,15–0,2 г/сут в течение 1–3 лет.

Передозировка

Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение: симптоматическое.

Условия хранения препарата Эспераль®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эспераль®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

В составе средства содержится дисульфирам, а также дополнительные ингредиенты: поливидон К30, магния стеарат, кармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках, которые имеют круглую форму, белый цвет с кремовым оттенком. На одной стороне таблетки — крестообразная риска, на другой — гравировка «ESPERAL«. Таблетки упакованы в полипропиленовые флаконы с пробкой по 20 штук. Флакон упакован в картонную пачку.

Также лекарство Эспераль выпускается в виде специального геля, который используется для проведения имплантации под кожу.

Фармакологическое действие

Таблетки и гель Эспераль применяются для лечения алкоголизма. Активное вещество дисульфирам действует, обеспечивая блокаду ацетальдегидрогеназы, принимающую участие в метаболизме этанола. Как следствие, в организме повышается концентрация ацетальдегида, метаболита этанола. Это провоцирует проявление у человека негативных ощущений (тахикардия, снижение давления, тошнота, рвота и др.). Следовательно, прием алкоголя становится для него источником крайне негативных ощущений. В итоге вырабатывается условно-рефлекторное отвращение к запаху и вкусу алкоголя.

Наибольший терапевтический эффект отмечается спустя 12 часов после употребления таблеток. Действие препарата может сохраняться на протяжении 10-14 дней после того, как лечение было прекращено.

Эспераль имплантат дает возможность поддерживать в организме человека постоянный уровень дисульфирама. Важно соблюдать следующее условие: перед тем, как будет проведена имплантация, человек в течение нескольких суток не должен принимать алкогольные напитки.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Влияние дисульфирама основывается на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, участвующей в метаболизме этилового спирта.

После приема перорально из ЖКТ всасывается от 70 до 90% дисульфирама. Далее отмечается быстрый процесс метаболизма, вещество восстанавливается до дитиокарбамата, который либо выводится из организма в виде глюкурон-конъюгата, либо превращается в диэтиламин и сульфид углерода. Последний частично выводится через легкие человека (от 4 до 53%).

Показания к применению

Препарат применяется по следующим показаниям:

• профилактика и терапия рецидивов хронического алкоголизма;
• как дополнительное дезинтоксикационное средство при отравлении никелем, которое имеет хронический характер.

Противопоказания

Категорическим противопоказанием к приему препарата являются следующие болезни и состояния:

• тяжелая форма печеночной недостаточности;
• сахарный диабет;
• эпилепсия и судороги любого происхождения;
• психические болезни;
• беременность и лактация;
• выраженная чувствительность к составляющим препарата.

Относительными противопоказаниями являются:

• гипотиреоз;
• почечная недостаточность.

Побочные действия

Прежде чем начинать лечение этим препаратом, человек должен четко осознавать, что это такое, и какие побочные эффекты могут проявиться в процессе лечения.

Побочные действия, которые проявляются ввиду свойств дисульфирама: ощущения металлического привкуса во рту, проявление неприятного запаха у людей с колостомией. В редких случаях может развиваться неврит зрительного нерва, гепатит, полиневрит нижних конечностей, ухудшение памяти, проявление спутанности сознания, головные боли, астения, аллергия на коже.

Побочные эффекты, которые проявляются вследствие комбинирования дисульфирама с этанолом: проявление дыхательной недостаточности, коллапс, нарушения неврологического характера, нарушения ритма сердца, стенокардия, отек мозга.

При продолжительном лечении средством могут отмечаться: психозы, похожие на алкогольные, гастрит, гепатит, обострение полиневрита. У людей, страдающих сердечно-сосудистыми болезнями, может развиться тромбоз сосудов мозга. При парестезии в лице и конечностях нужно немедленно отменять средство.

Если на фоне приема средства была принята доза алкоголя, превышающая 50-80 мл (пересчитывая на 40% этанол), возможно проявление тяжелых нарушениях в функциях дыхательной и сердечно-сосудистой систем, судороги, отеки. В таком случае проводится немедленное дезинтоксикационное лечение.

Инструкция по применению Эспераля (Способ и дозировка)

Перед тем, как начнется терапия, пациент должен пройти тщательное обследование. Кроме того, он должен четко понимать, как действует препарат, и какие последствия и осложнения могут проявляться в процессе его приема.

Инструкция на Эспераль следующая: таблетки принимаются внутрь по 500 мг. Прием осуществляется один раз, в утреннее время, во время еды. Инструкция по применению Эспераль предусматривает постепенное снижение дозы препарата до 250 мг либо до 125 мг в сутки. Как принимать средство и корректировать дозу, более подробно расскажет врач.

После начала лечения через 7-10 дней проводится алкогольная проба: 20-30 мл 40% этанола принимается после употребления 500 мг средства Эспераль. Если реакция слабая, то доза спиртного увеличивается. При этом максимальная доза может составлять 100-120 мл 40% алкоголя. Далее проводится еще одна проба в стационаре через 1-2 дня и амбулаторно через 3-5 дней. Позже препарат применяется в суточной поддерживающей дозе 150-200 мг на протяжении 1-3 лет.

Вшивание имплантатов проводится в ткань мышцы на четыре сантиметра вглубь. Как правило, подшивка проводится в верхнюю часть ягодиц или в левую подвздошную область. Изначально проводится дезинфекция и обезболивание, далее производится надрез размером приблизительно 6 мм. Подкожная клетчатка раздвигается специальным инструментом, после чего вводится препарат. Всего пациенту вводится 0,8 г препарата. После того, как имплантация завершена, накладывается шов и повязка. После подшивания Эспераль может действовать от полугода до пяти лет. Кодирование продолжается в зависимости от той дозы, которая была применена.

Передозировка

При передозировке (комбинировании дисульфирам-этанол) возможно угнетения сознания, кома, сердечно-сосудистый коллапс, осложнения неврологического характера. В таком случае проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Противопоказан прием средства с алкоголем, так как в этом случае возникает реакция непереносимости.

Нежелательно комбинировать Эспераль с Изониазидом, так как возможно нарушение поведения и координации.

При одновременном применении средства с 5-нитро-имидазолами вероятно развитие спутанности сознания, делириозных расстройств.

При одновременном приеме с Фенитоином может отмечаться быстрое увеличение концентрации фенитоина в плазме, токсические симптомы.

С осторожностью с препаратом применяются следующие ЛС:

• Теофиллин, так как дисульфирам ингибирует его метаболизм. Поэтому дозу теофиллина нужно корректировать.
• Варфарин и ряд других пероральных антикоагулянтов. Возникает опасность кровотечения, так как эффективность пероральных антикоагулянтов повышается. Следует регулярно контролировать уровень содержания протромбина в крови и корректировать дозировку антикоагулянтов на протяжении восьми дней после отмены дисульфирама.
• Бензодиазепины, так как дисульфирам увеличивает уровень седативного воздействия бензодиазепинов, ингибируя их окислительный метаболизм.
• Трициклические антидепрессанты при лечении дисульфирамом значительно усиливают непереносимость алкоголя.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Средство нужно беречь от доступа детей, хранить в сухом мест при этом температура воздуха не должна быть выше 25°С.

Срок годности

Хранить Эспераль можно 3 года.

Особые указания

На протяжении того времени, пока человек принимает таблетки Эспераль, нельзя принимать спиртные напитки, а также принимать любые ЛС, в которых содержится спирт.

Если пациент использует гель Эспераль, таблетки от алкоголизма, реакция его организма на одновременный прием алкоголя может быть как быстрой, так и отстроченной. В последнем случае возможно развитие токсического гепатита, при котором поражаются почки, печень, поджелудочная железа.

Аналоги Эспераля

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата по основному действующему компоненту – это препараты Торпедо, Антабус, Дисульфирам, Лидевин, Тетурам, Тетлонг-250. Целесообразно ли применять аналоги, следует обязательно узнавать у врача.

Что лучше: Эспераль или Эспераль Гель?

Какую форму препарата целесообразно выбрать, зависит от предпочтений пациента. Если таблетки необходимо употреблять по схеме, то вшивание геля обеспечивает стойкий эффект без необходимости дальнейшего приема средства. Тем не менее, следует учесть, что подкожная инъекция Эспераля обеспечивает постоянную высокую концентрацию дисульфирама в организме. Поэтому при употреблении алкоголя возможна интоксикация.

Для устранения препарата из организма должна проводиться нейтрализация, с этой целью используется антидот.

Детям

Не используется для лечения детей.

С алкоголем

Если одновременно принимать Эспераль и алкоголь, последствия могут быть очень серьезными. Отмечается выраженная реакция непереносимости при параллельном приеме спиртного. Следует полностью исключить алкоголь, а также лекарства, содержащие спирт.

При беременности

Противопоказано лечение Эспералем при беременности и грудном кормлении.

Отзывы об Эсперале

Отзывы о таблетках Эспераль свидетельствуют, что пациенты, использовавшие их, смогли отказаться от алкоголя на период лечения, а часто и придерживаться трезвого способа жизни после его окончания. Тем не менее, следует учесть, что и гель, и препарат в виде таблеток действительно вызывает очень сильную негативную реакцию при приеме спиртного, о чем свидетельствуют отзывы. Люди, которым было произведено вшивание или уколы, отмечали проявление привкуса металла во рту, периодических головных болей, аллергических реакций и других побочных явлений. Отмечается, что даже при употреблении небольших доз спиртного побочные явления могут быть очень серьезными.

Цена Эспераль, где купить

Купить таблетки Эспераль можно по цене в среднем 1000 рублей за 20 шт.

В Украине цена таблеток Эспераль составляет от 70 до 100 гривен.