Побочные эффекты прямого действия
При назначении антикоагулянтов прямого действия могут возникать побочные эффекты; наиболее часто — кровотечения и тромбоцитопения, реже — другие осложнения.
Кровотечения
Это основной побочный эффект антикоагулянтов прямого действия. Для их своевременного выявления необходимо регулярно контролировать Нb и гематокрит, а также активно искать признаки кровотечения. При любом заметном ухудшении состояния больного, получающего непрямые антикоагулянты, необходимо определить содержание Нb, гематокрит и АЧТВ (если используют лечебные дозы НФГ). Чтобы уменьшить риск образования гематом, при использовании лечебных антикоагулянтов прямого действия желательно избегать любых внутримышечных инъекций. Риск кровотечении повышен или нарушен при нарушенной функции почек (сниженном клиренсе креатинина). При использовании фондапаринукса натрия риск кровотечений выше у больных пожилого возраста, с массой тела 50 кг.
Тактика ведения больных с кровотечением
Во многих случаях достаточно отметить препарат. Антидот гепарина — протамина сульфат, 1 мг которого полностью нейтрализует 100 ЕД НФГ, но не более 60% их антикоагулянтной активности. При выборе дозы протамина сульфата необходимо учитывать количество гепарина, продолжающего оказывать антикоагулянтное действие. Для этого необходимо знать его дозу, способ введения и время после прекращения использования препарата. Например, для нейтрализации НМГ, введенного подкожно в предшествующие 8 ч, используют 1 мг протамина сульфата на каждые 100 МЕ, в более поздние сроки — 0,5 мг на 100 МЕ. Из-за риска в никнонения тяжёлых побочных эффектов (брадикардия, артериальная гипотензия вплоть до шока, анафилактические реакции) препарат следует использовать только в случаях, когда требуется немедленное прекращение действия гепарина, вводить только внутривенно медленно, предварительно убедившись в отсутствии гиповолемии, и иметь наготове средства оказания неотложной помощи.
У фондапаринукса натрия отсутствует специфический антидот. Для устранения его влияния на систему свёртывания крови используют переливание свежезамороженной плазмы крови и внутривенное введение VII.
Тромбоцитопения
Уменьшение количества тромбоцитов при использовании гепарина отмечают достаточно часто, что в большинстве случаев не требует отмены препарата, и возникшие изменения проходят самопроизвольно.
Иммунная тромбоцитопения
В редких случаях возможно возникновение иммунной тромбоцитопении. Это крайне тяжёлое осложнение следует заподозрить при значительном снижении содержания тромбоцитов (более 50% от исходного или <100 000 в мм³), возникновении необъяснимых тромбозов и эмболии, появлении некрозов кожи в месте введения препарата. Характерный признак заболевания — выявление антител к комплексу гепарина и тромбоцитарного фактора 4.
При первом введении гепарина иммунная тромбоцитопения обычно появляется на 4-14-е сутки. Однако у больных, получавших препарат в ближайшие месяцы, заболевание может развиться быстрее. Поэтому в начале лечения необходимо частое определение количества тромбоцитов в крови (ежедневно или хотя бы через до 14-х суток или более ранней отмены гепарина). Если больной получал гепарин в предшествующие 3,5 мес, необходимо повторно определить содержание тромбоцитов в крови в пределах суток после начала использования препарата.
При возникновении острых воспалительных (лихорадка, озноб), сердечно-сосудистых (АГ, тахикардия, одышка, боль в груди), неврологических или симптомов, напоминающих острую лёгочную эмболию, вскоре после введения болюса НФГ необходимо срочно определить содержание тромбоцитов в крови и сравнить полученный результат с их исходным уровнем. При подозрении на иммунную тромбоцитопению любое использование гепарина необходимо прекратить. В этом случае для лечения используют ингибиторы тромбина прямого действия, а после восстановления нормального числа тромбоцитов переходят на НАКГ. При использовании препаратов НМГ тромбоцитопения возникает реже.
Хотя антитела могут образоваться и к комплексу фондапаринукса натрия с тромбоцитарным фактором 4, случаев иммунной тромбоцитопении, связанных с его введением, описано не было. Кроме того, препарат не даёт перекрёстных реакций с сывороткой крови больных иммунной тромбоцитопенией, вызванной гепарином.
Другие побочные эффекты
При применении гепарина возможны реакции в местах инъекций (уплотнение, раздражение, боль, гематома, редко возникают некрозы кожи). Могут встречаться головная боль, озноб, гипертермия, тошнота, рвота, запор, различные проявления аллергии. При введении НФГ описаны случаи частой или длительной эрекции, периферической нейропатии, облысения. У некоторых больных возникает повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови, которое обычно носит бессимптомный характер и не требует отмены препарата (при продолжении лечения показатели могут нормализоваться).
При длительном введении гепарина существует риск возникновения гиперкалиемии за счет угнетения синтеза альдостерона. По этой причине у больных с предрасполагающими факторами (сахарный диабет, почечная недостаточность, ацидоз, исходно повышенное содержание калия в крови, приём ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II, калийсберегающих диуретиков) желательно контролировать содержание калия в крови, особенно когда длительность лечения превышает 7 суток.
При длительном применении достаточно высоких доз гепарина, чаще НФГ, возможно возникновение остеопороза. Это осложнение при использовании НМГ возникает реже.
При использовании фондапаринукса натрия сообщалось о возникновении гематом, сыпи или зуда в местах подкожных инъекций, обратимом бессимптомном увеличении уровня аминотрансфераз в сыворотке крови, тромбоцитопении. Возможно возникновение головной боли, озноба, гипертермии, тошноты, запора, бессонницы, аллергических реакций.
За 24 ч до крупной операции с риском массивной кровопотери или родов НМГ или фондапаринукс натрия желательно отменить и при необходимости перейти па НФГ. Спинальная или эпидуральная анестезия у больных, получающих гепарин или фоидапаринукс натрия, сопряжена с повышенным риском развития гематомы.
Явелов И.С.
Антикоагулянты прямого действия
Опубликовал Константин Моканов
Лекарства, снижающие высокое артериальное давление относятся к списку жизненно важных лекарственных препаратов. Они помогают предотвратить осложнения гипертонии, включая такие грозные, как заболевания сердца и сосудов, инфаркт и инсульт.
Существует несколько групп антигипертензивных средств с различным механизмом действия. В этом обзоре мы рассмотрим 10 наиболее распространённых, — принципы действия, противопоказания и основные побочные эффекты.
Контроль и лечение гипертонии
Диуретики
Избыточное потребление натрия (соли) вызывает накопление жидкости в кровеносных сосудах, что повышает кровяное давление. Диуретики помогают организму устранить избыток натрия и воды за счет увеличения выработки мочи.
Побочные эффекты диуретиков могут включать в себя слабость и головокружение, повышенную чувствительность к солнечному свету, сыпь, мышечные спазмы, диарею или запор, рвоту, гипотонию. Принимающие диуретики в редких случаях могут испытывать снижение полового влечения.
Ряд лекарств плохо взаимодействуют с диуретиками, поэтому перед назначением этих препаратов, пациент должен сообщить своему лечащему врачу обо всех лекарствах, которые он принимает.
Лекарства, которые плохо сочетаются с диуретиками: препараты наперстянки и дигоксин, другие антигипертензивные средства, некоторые антидепрессанты, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), литий, циклоспорин.
Диуретики не подходят людям, которые быстро обезвоживаются и могут ухудшить следующие состояния: диабет, панкреатит, заболевания почек, подагру, волчанку.
Бета-блокаторы
Бета-блокаторы снижают кровяное давление блокируя действие гормонов стресса, таких как адреналин. Это замедляет нервные импульсы проходящие через сердце. В результате частота сердечных сокращений замедляется и кровь менее интенсивно циркулирует по сосудам.
Среди распространённых побочных эффектов бета-блокаторов стоит отметить чувство слабости и усталости, головокружение, холод в конечностях, сухость кожи и слизистых оболочек.
Менее распространены брадикардия, одышка, отёки, сыпь и зуд, бессонница, депрессия, пониженное артериальное давление.
На действие бета-блокаторов могут повлиять ряд лекарств и веществ: кофеин, алкоголь, другие лекарства от гипертонии, средства от кашля и простуды, в том числе антигистаминные и противоотечные, инсулин, лекарства для лечения астмы, хронического бронхита, эмфиземы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
Бета-блокаторы не всегда подходят людям со следующими заболеваниями: сниженная циркуляция крови, брадикардия, гипогликемия, хронический бронхит, эмфизема, ХОБЛ или астма, гипертиреоз, болезни печени и почек, пищевые аллергии.
Ингибиторы АПФ
АПФ (ангиотензинпревращающий фермент) — фермент, который вызывает сужение кровеносных сосудов, что приводит к повышению кровяного давления. Ингибиторы АПФ снижают артериальное давление, блокируя АПФ, тем самым расслабляя кровеносные сосуды и позволяя крови более свободно циркулировать.
Наиболее распространённым побочным эффектом при приёме ингибиторов АПФ является сухой кашель. Менее распространены потеря вкуса, металлический привкус во рту, потеря аппетита, расстройство желудка, головная боль, усталость, фотодерматоз, гипотония.
Лекарства, которые могут взаимодействовать с ингибиторами АПФ, включают в себя диуретики, лекарства от кровяного давления, препараты и добавки калия.
Если у вас есть любое из следующих заболеваний, перед началом приёма ингибиторов АПФ следует поговорить с врачом: диабет, заболевания сердца и почек, волчанка, лекарственная аллергия. Ингибиторы АПФ не подходят для людей, перенесших сердечный приступ или пересадку почки.
Блокаторы рецепторов ангиотензина II
Головные боли и головокружение являются наиболее распространёнными побочными эффектами БРА
Ангиотензин II — ещё один фермент, сужающий кровеносные сосуды. Блокаторы рецепторов ангиотензина II блокируют его путь к рецепторам, что позволяет кровеносным сосудам расширяться.
Специфическими побочными эффекты приёма БРА являются расстройство желудка, боль в суставах и спине, кашель и боль в горле, нервозность.
На эффективность действия БРА могут повлиять диуретики, лекарства и добавки, содержащие калий, лекарства от гипертонии, некоторые сердечные препараты, безрецептурные лекарства от аллергии, простуды и гриппа.
БРА могут не подойти пациентам с плохой переносимостью ингибиторов АПФ. Кроме того, с осторожностью их назначают диабетикам, людям с сердечной недостаточностью, болезнями почек или печени.
Блокаторы кальциевых каналов
Кальций заставляет гладкие мышцы сердца и артерий сокращаться сильнее, а блокаторы кальциевых каналов замедляют его поступление. Это уменьшает силу сердечных сокращений, за счёт чего снижается кровяное давление.
Общие побочные эффекты при применении блокаторов кальциевых каналов включают в себя усталость, прилив крови к лицу, отёк нижних конечностей.
Менее распространены тахикардия, одышка, тошнота, головокружение, расстройство желудка или запор, кожная сыпь.
При приёме некоторых блокаторов кальциевых каналов грейпфрутовый сок может увеличить риск возникновения побочных эффектов!
Блокаторы кальциевых каналов могут взаимодействовать со следующими препаратами и добавками: диуретики, другие лекарства от кровяного давления, некоторые сердечные препараты, такие как антиаритмические средства и дигиталис, некоторые лекарства для глаз.
У люди, принимающих более 60 мг в день блокаторов кальциевых каналов, может развиться гипогликемия (падение уровня сахара в крови)!
Кроме того, блокаторы кальциевых каналов с большой осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью, болезнями почек и печени, депрессией.
Альфа-блокаторы
Гормон норэпинефрин, связываясь с химическими рецепторами, называемыми альфа-рецепторами, приводит к сужению сосудов, что требует от сердца более напряжённой работы и вызывает повышение кровяного давления. Альфа-блокаторы снижают артериальное давление, предотвращая связывание норэпинефрина с альфа-рецепторами. Это расслабляет кровеносные сосуды и снижает напряжение в кровотоке.
Возможные побочные эффекты альфа-блокаторов включают в себя учащенное сердцебиение, падение артериального давления при вставании (ортостатическая гипотензия), головокружение, чувство усталости, слабости или вялости, нарушения сна, недержание мочи у женщин и эректильную дисфункцию у мужчин.
При совместном приёме вместе с альфа-блокаторами других антигипертензивных средств, артериальное давление может снизиться до критически опасных уровней. Кроме того, они не совместимы с алкоголем, бензодиазепинами и барбитуратами!
Альфа-блокаторы могут ухудшить течение следующих заболеваний: нарколепсии (нарушений сна), стенокардии, сердечной недостаточности.
Комбинированные альфа- и бета-блокаторы
Лечащий врач может назначить препарат, обладающий как альфа-, так и бета-блокаторной активностью. Активность альфа-блокатора уменьшает сужение кровеносных сосудов, в то время как активность бета-блокатора замедляет сердечный ритм, заставляя сердце качать кровь менее напряжённо.
Обычно комбинированные альфа- и бета-адреноблокаторы назначают внутривенно людям с гипертоническим кризом, при котором артериальное давление очень быстро повышается до опасно высокого уровня. Кроме того, комбинированные альфа- и бета-адреноблокаторы назначают людям с высоким риском сердечной недостаточности.
Приём этой группы препаратов может спровоцировать побочные эффекты как альфа-, так и бета-адреноблокаторов.
Некоторые типы комбинированных альфа- и бета-блокаторов взаимодействуют со следующими препаратами: инсулин, дигоксин, анестетики.
Они часто плохо переносятся людьми с астмой, тяжелой брадикардией, заболеваниями печени, декомпенсированной сердечной недостаточностью, диабетом, лекарственной аллергией, феохромоцитомой.
Центральные агонисты
Мозг
Центральные агонисты снижают артериальное давление, не давая мозгу посылать сигналы в нервную систему увеличить частоту сердечных сокращений и сузить кровеносные сосуды. В результате сердце качает кровь с меньшим напряжением, а сосуды остаются открытыми.
Препараты этой группы могут вызывать следующие побочные эффекты: слабость, брадикардию, сонливость, анемию, головокружение, повышение температуры, головную боль, нарушения сна, сухость во рту, расстройство желудка или запор. Реже встречаются тревожность, депрессия и эректильная дисфункция.
Алкоголь, снотворное, бензодиазепины и барбитураты в сочетании с центральными агонистами могут вызвать опасное для жизни снижение артериального давления!
Этот класс препаратов может усугубить симптомы депрессии, стенокардии, болезни Паркинсона, заболеваний печени и почек.
Периферические адренергические ингибиторы
Периферические адренергические ингибиторы (ПАИ) блокируют нейромедиаторы в головном мозге, которые вызывают сужение кровеносных сосудов. Блокирование этих рецепторов позволяет расслабить кровеносные сосуды и снизить артериальное давление.
Врачи назначают ПАИ только в том случае, если другие антигипертензивные средства оказались неэффективными. Существует несколько типов ПАИ и побочные эффекты различаются между ними. Возможные побочные эффекты включают в себя заложенность носа и сухость во рту, головную боль, изжогу, слабость и головокружение, обморок, эректильную дисфункцию.
ПАИ могут негативно взаимодействовать с алкоголем, лекарствами от астмы, диуретиками, другими лекарствами от гипертонии.
Кроме того, люди, которые принимают трициклические антидепрессанты и планируют отказаться от них, должны обязательно проконсультироваться с врачом. Резкая отмена этих лекарств при приеме ПАИ может привести к опасному падению артериального давления.
Некоторые типы ПАИ могут не подойти людям с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями сосудистой системы, астмой, язвой желудка, депрессией, задержкой жидкости, феохромоцитомой.
Вазодилататоры прямого действия
Вазодилататоры, или расширители кровеносных сосудов, расслабляют и расширяют стенки кровеносных сосудов, позволяя крови легче циркулировать. Сосудорасширяющие средства прямого действия нацелены на артерии.
Двумя основными типами вазодилататоров прямого действия являются гидралазин и миноксидил.
Миноксидил более мощный препарат. Врачи обычно назначают его людям с постоянным и тяжелым повышенным давлением.
Гидралазин может вызывать следующие побочные эффекты, которые обычно проходят в течение нескольких недель после начала лечения: учащенное сердцебиение, головные боли, отеки вокруг глаз, суставные боли.
Возможные побочные эффекты миноксидила включают в себя: увеличение веса за счет задержки жидкости, в редких случаях чрезмерный рост волос.
Некоторые препараты усиливают действие сосудорасширяющих средств: диуретики и другие лекарства от кровяного давления, лекарства для лечения эректильной дисфункции, такие как виагра, сиалис или левитра. Прием препаратов для лечения эректильной дисфункции в сочетании с вазодилататорами может вызвать опасное для жизни падение артериального давления!
Вазодилататоры могут не подойти людям перенёсшим инфаркт или инсульт, страдающим стенокардией, диабетом, уремией, болезнью почек, феохромоцитомой.
Резюме
Как вы убедились, существует широкий спектр лекарств для снижения артериального давления (и это не полный список!) . Назначение врача будет зависеть от первопричины высокого кровяного давления конкретного человека, а также от наличия сопутствующих заболеваний и регулярного приёма других препаратов.
Если вы испытываете длительные или тяжёлые побочные эффекты от назначенного вам препарата, — поговорите со своим лечащим врачом, который сможет подобрать альтернативное средство.
Будьте здоровы!
Если этот материал был полезен для вас,- оцените его лайком и подписывайтесь на канал srokgodnosti. Спасибо!
Для получения дополнительной скидки 5% на сайте iHerb, при заказе воспользуйтесь этим промокодом BBI2773
О природных «бета-блокаторах» вы можете узнать пройдя по этой ссылке
#гипертоническая болезнь #гипертензия #давление лечение #таблетки от давления #диуретики