Противопоказания к применению гкс
Глюкокортикостероиды – это группа препаратов синтетического или натурального происхождения (аналоги эндогенных гормонов), принадлежащие к подклассу гормонов коры надпочечников. Оказывает антитоксическое, противошоковое, иммунодепрессивное, десенсибилизирующее и противовоспалительное действия.
Список препаратов
К группе глюкокортикостероидов относится много различных веществ, вот некоторые из них:
- Алклометазон (к примеру, препарат Афлодерм);
- Беклометазон дипропионат (Беклазон Эко, Альдецин, Беклоджет, Кленил и др.);
- Бетаметазон (Белодерм, Белогент, Дипроспан, Насобек, Целестон и др.);
- Будесонид (Пульмикорт, Флуметазон, Серетид и др.);
- Дексаметазон (Максидекс, Амбене, Полидекса, Макситрол и др.);
- Гидрокортизон (Кортеф, Оксикорт и др.);
- Метилпреднизолон (Метипред, Адвантан и др.);
- Мометазона фуроат (Назонекс, Момат, Элоком и др.);
- Преднизолон (Дермозолон, Ауробин и др.);
- Триамцинолона ацетонид (Полькортолон, Кеналог, Фторокорт и др.);
- Флутиказона пропионат (Фликсотид, Фликсоназе и др.);
- Флуокортолон (Ультрапрокт и др.).
Глюкокортикостероиды делят на три группы: короткого, среднего и длительного действия.
Механизм действия и свойства
Глюкокортикостероиды по своей химической природе являются стероидами. В организме животного и человека местом их образования является кора надпочечников. Биологическое значение этих веществ заключается в их способности повышать устойчивость организма к влиянию различных стрессовых факторов.
Глюкокортикостероиды воздействуют на процессы водного, белкового, минерального и углеводного обменов в организме.
Созданные в искусственных условиях, лекарственные препараты глюкокортикостероиды действуют как мощные противошоковые, антитоксические, иммунодепрессивные, десенсибилизирующие и противовоспалительные средства.
Механизм действия глюкокортикостероидов обусловлен их способностью диффузно проникать в цитоплазму сквозь клеточные мембраны. Там, связываясь с определенными внутриклеточными рецепторами, они оказывают влияние на синтез белка. Гормоны угнетают гиалуронидазу и фосфолипазу А2, которые являются одними из главных ферментов воспаления.
Глюкокортикостероиды стабилизируют мембраны клеток, за счет чего притупляется высвобождение из тучных клеток таких биологически активных веществ, как тромбоксан, лейкотриены и гистамин. Препараты также значительно замедляют образование противовоспалительных цитокинов из арахидоновой кислоты.
Антитоксическое и противошоковое действие глюкокортикостероидов заключается в:
- повышении артериального давления (увеличивается концентрация циркулирующих в крови катехоламинов, восстанавливается чувствительность к ним антидепрессантов, сужаются сосуды);
- уменьшении проницаемости сосудов;
- стимуляции ферментов печени, которые принимают участие в биотрансформации эндо- и ксенобиотиков.
Глюкокортикостероиды активизируют катаболизм белков и глюконеогенез печени, продуцируя тем самым высвобождение аминокислот (субстратов глюконеогенеза) из периферических тканей. В результате этих процессов развивается гипергликемия.
Глюкокортикостероиды оказывают анаболическое воздействие на белковый обмен в печени и катаболическое – в мышцах, костях, коже, лимфоидной и жировой тканях.
Препараты глюкокортикостероиды усиливают липолитический эффект гормона роста и катехоламинов, снижают потребление и выброс глюкозы жировой тканью. Преизбыток данных гормонов стимулирует липолиз в конечностях и липогенез – на теле и лице, а также способствует повышению уровня свободных жирных кислот в плазме.
Биологический эффект от применения глюкокортикостероидов сохраняется длительное время.
Показания к применению
При лечении глюкокортикостероидами используют пероральные, интраназальные, парентеральные (ингаляции и инъекции) формы препаратов.
В виде уколов и таблеток медикаменты назначают в следующих случаях:
- Болезнь Крона;
- Неспецифический язвенный колит;
- Интерстициальные болезни легких;
- Острый респираторный дистресс-синдром;
- Тяжелая пневмония;
- Хронические обструктивные заболевания легких;
- Бронхиальная астма;
- Подострый тиреоидит;
- Врожденная дисфункция коры надпочечников;
- Острая надпочечниковая недостаточность;
- Заместительная терапия вторичной хронической и первичной надпочечниковой недостаточности.
Интраназальные препараты глюкокортикостероидов назначают при вазомоторном (идиопатическом) рините, неаллергическом рините, сопровождающемся эозинофилией, полипозе носа, персистирующем (круглогодичном) и интермиттирующем (сезонном) аллергическом рините.
Отмечена высокая эффективность ингаляционных глюкокортикостероидов при лечении хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы.
Противопоказания
Противопоказаниями к глюкокортикостероидам являются:
- Глаукома;
- Болезни роговицы, сочетающиеся с нарушениями эпителия;
- Грибковые или вирусные заболевания глаз;
- Гнойные инфекции;
- Период вакцинации;
- Сифилис;
- Активная форма туберкулеза;
- Герпес;
- Системный микоз;
- Психические заболевания, имеющие продуктивную симптоматику;
- Тяжелая почечная недостаточность;
- Артериальная гипертензия;
- Тромбоэмболия;
- Период грудного вскармливания;
- Язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Сахарный диабет;
- Болезнь Иценко-Кушинга.
Противопоказания к глюкокортикостероидам в интраназальной форме:
- Повышенная чувствительность;
- Геморрагический диатез;
- Частые носовые кровотечения.
Побочные действия
При применении глюкокортикостероидов могут наблюдаться побочные реакции со стороны организма:
- Центральная нервная система: психозы, депрессия, эйфория, бессонница, повышенная возбудимость;
- Сердечно-сосудистая система: тромбоэмболия, тромбозы глубоких вен, повышенное артериальное давление, миокардиодистрофия;
- Система пищеварения: жировая дистрофия печени, панкреатит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, стероидные язвы кишечника и желудка;
- Органы чувств: глаукома;
- Эндокринная система: синдром Кушинга, ожирение, сахарный диабет;
- Кожные покровы: алопеция, стрии, истончение кожи;
- Костно-мышечная система: гипотрофия мышц, миопатия, задержка роста (у детей), остеопороз;
- Репродуктивная система: гирсутизм, расстройства сексуальной функции и менструального цикла.
Возможны также местные побочные эффекты при применении ингаляционных и интраназальных глюкокортикостероидов.
Дополнительная информация
Во время лечения глюкокортикостероидами отмечается более тяжелое протекание ветряной оспы и кори.
Людям, которые принимают иммунодепрессивные дозы вещества, нельзя вводить живые вакцины.
В большинстве случаев при длительном применении пероральных и интраназальных глюкокортикостероидов у пациентов развивается остеопороз.
Глюкокортикоиды — это целая группа стероидных гормонов, которые имеют природную и синтетическую природу происхождения. В организме человека эти биохимические соединения вырабатываются корой надпочечников, являясь основой для дальнейшего преобразования других биологически активных веществ.
В медицине глюкокортикоиды показаны к применению в отношении пациентов с надпочечниковой недостаточностью, эндокринная система которых не способна продуцировать стероидный гормон кортизол.
Также на их основе создают лекарственные препараты, обладающие противовоспалительными, противошоковыми, иммунодепрессивными, антигистаминными свойствами. Терапевтическое использование глюкокортикоидов берет свое начало с 40-х годов прошлого века.
Механизм действия и свойства ГКС
Глюкокортикоиды обладают широким спектром действия. Попадая в кровь человека, данные вещества насыщают ткани внутренних органов, принимают непосредственное участие в обменных процессах, стимулируют функциональную активность периферической и центральной нервной системы.
Механизм действия глюкокортикостероидов
Наличие оптимального и физиологически нормального уровня глюкокортикоидов является гарантией стабильной работы всего организма. В связи с этим данные стероидные гормоны показаны к применению при большинстве заболеваний воспалительной, аллергической, дерматологической этиологии.
Углеводный обмен
Глюкокортикоиды оказывают выраженное влияние на обмен простых и сложных углеводов. Данные гормоны стимулируют активный глюконеогенез в структуре тканей печени, что обеспечивает повышение уровня глюкозы в составе крови. Происходит быстрое накопление большого количества гликогена, который используется в качестве источника быстрой энергии.
Благодаря глюкокортикоидам человек всегда ощущает прилив жизненных сил, не ощущает сильной физической усталости даже в условиях продолжительных нагрузок или отсутствия стабильного питания. При повышенном уровне стероидных гормонов данного вида возможно развитие глюкозурии, что является крайне опасным для здоровья.
Белковый обмен
Глюкокортикоиды угнетают естественный процесс синтеза белковых соединений, что приводит к атрофическим процессам в структуре кожного покрова, более медленной регенерации поврежденных тканей, длительному заживлению глубоких ран.
Стероидные гормоны ускоряют катаболизм протеинов. У людей с гиперактивностью коры надпочечников и высоким уровнем глюкокортикоидов в составе крови отмечается выраженная мышечная атрофия, нездоровая и более темная кожа.
Липидный обмен
Отличительной особенностью глюкокортикоидов является то, что они оказывают непосредственное воздействие на липидный обмен в человеческом организме. Гормоны этой группы способствуют быстрому накоплению жировой ткани с ее неравномерным распределением.
Избыточная масса тела сосредоточена исключительно области плечевого пояса, лица (лунообразная форма лицевого диска), живота. При этом остальные части опорно-двигательного аппарата могут оставаться достаточно худыми, что делает человека эстетически непривлекательным, а его отдельные части тела непропорциональными.
Водно-солевой обмен
Глюкокортикоиды (показания к применению синтетических гормонов описаны в инструкции их производителя) обладают свойством увеличивать реабсорбцию почечных канальцев, которая проявляется удержанием солей натрия и жидкости.
За счет этого происходит их активное накопление во всех тканях человеческого организма. В тот же момент стероидные гормоны способствуют выведению калия, который утилизируется в составе мочи.
Данное свойство глюкокортикоидов негативно сказывается на функциональном состоянии сердца, человек выглядит отечным, повышается функциональная нагрузка на органы сердечно-сосудистой системы. Стероидные гормоны этой группы снижают качество поглощения кальция стенками кишечника, что может привести к гипокальциемии и даже остеопорозу.
Форменные элементы крови
Клинические исследования показали, что даже однократный прием незначительных доз синтетических глюкокортикоидов приводит к изменению клеточного состава крови. Стероидные гормоны вызывают стремительное снижение концентрации моноцитов, базофилов, эозинофилов, а также лимфоцитов. Данное свойство глюкокортикоидов особенно ярко отражается на показателях периферической крови.
В тот же момент одновременно наблюдаются признаки нейтрофильного лейкоцитоза со стремительным ростом уровня эритроцитов. При длительной курсовой терапии данные свойства этих стероидных гормонов только усиливаются, что требует регулярной сдачи анализов крови с контролем ее клеточного состава.
Противострессовое действие
Глюкокортикоиды проявляют мощное противошоковое действие и помогают организму человека быстро адаптироваться к стрессовым ситуациям, которые возникли в условиях окружающей среды. Стероидные гормоны позволяют пережить тяжелые травмы, сильные душевные волнения и различного рода психоэмоциональные потрясения, обильную кровопотерю, снизить болевой порог.
Противострессовое действия глюкокортикоидов реализуется путем повышения показателей артериального давления с одновременным усилением функций миокарда, чувствительной проводимостью стенок кровеносных сосудов.
Пермиссивное действие
Пермиссивное действие глюкокортикоидов проявляется в их взаимодействии с другими гормонами человеческого организма, а также их непосредственном участии в преобразовании новых биохимических веществ.
Данные свойства особенно характерны для стероидных гормонов природного происхождения, которые вырабатываются железами внутренней секреции эндокринной системы. Глюкокортикоиды подавляют синтез соматомедина и инсулиноподобных компонентов, что приводит к эффекту торможения метаболических процессов
Классификация
По своей природе происхождения глюкокортикоиды разделяют на 2 основные классификационные группы. Это натуральные, которые вырабатываются в организме человека, а также синтетические.
Природные
Глюкокортикоиды данного типа синтезируются корой надпочечников. К их числу относятся биохимически активные вещества в виде гидрокортизона, а также кортизона. Процесс выработки этих гормональных компонентов регулируется гипофизом, участки которого взаимодействуют с другими отделами центральной нервной системы.
Синтетические
Синтетические глюкокортикоиды получают в лабораторных условиях и в промышленных масштабах на предприятиях фармацевтической отрасли. Основным их применением является лечение эндокринных, дерматологических, воспалительных заболеваний.
К синтетическим глюкокортикоидам относят следующие вещества:
- преднизон;
- бетаметазон;
- преднизолон;
- дексаметазон;
- триамцинолон;
- метилпреднизолон.
По принципу своего действия природные и синтетические стероидные гормоны разделяют на краткосрочные, глюкокортикоиды со средней продолжительностью воздействия и обладающие продолжительным влиянием на функциональную активность человеческого организма.
Период биохимической активности данных веществ непосредственно зависит от способа (таблетки или инъекционный раствор), места их введения и степени растворимости гормонального препарата.
Показания к применению
Глюкокортикоиды (показания к применению веществ данной категории определяются лечащим врачом-эндокринологом) активно используются для лечения следующих заболеваний:
- ревматоидный артрит;
- экзема и аллергические реакции, отражающиеся на состоянии здоровья эпителиальных тканей;
- острая форма лейкоза миелобластного или лимфобластного типа;
- ревматизм больших и мелких суставов;
- различного рода коллагенозы;
- инфекционный мононуклеоз;
- острое воспаление тканей поджелудочной железы;
- гемолитическая анемия;
- вирусное поражение тканей печени, сопровождающееся нарушением ее функциональной активности;
- гломерулонефрит почек;
- быстрое устранение симптомов анафилактического, травматического, послеоперационного, ожогового, интоксикационного, кардиогенного шока.
Иммунодепрессивные свойства глюкокортикоидов позволяют осуществлять их активное применение в области трансплантологии. Синтетические формы стероидных гормонов препятствуют отторжению ранее пересаженных тканей и внутренних органов. Глюкокортикоиды используются в практической эндокринологии, офтальмологии, ревматологии, дерматологии, пульмонологии, хирургии.
Противопоказания
Глюкокортикоиды категорически противопоказаны к их терапевтическому применению в том случае, если у человека диагностированы следующие заболевания и патологические состояния организма:
- тяжелая форма артериальной гипертензии;
- нарушения общего кровообращения;
- сифилис;
- открытая форма туберкулеза независимо от участка локализации инфекционного процесса;
- прогрессирующий остеопороз;
- эндокардит, протекающий в острой форме;
- сахарный диабет 1 и 2 типа;
- нефрит;
- язвенное поражение органов ЖКТ;
- склонность к проявлению аллергических реакций на стероидные гормоны.
Глюкокортикостероиды противопоказаны женщинам, находящимся в состоянии беременности, а также кормящим младенца грудью. Несоблюдение данного правила может привести к угнетению процесса развития и функциональной активности коры надпочечников у плода и уже новорожденного ребенка.
Побочные действия и передозировка
Глюкокортикостероиды являются терапевтически эффективными препаратами, которые используются в процессе лечения большого количества болезней.
В тот же момент следует учитывать, что стероидные гормоны обладают следующими побочными эффектами:
- повышение показателей артериального давления;
- возникновение множественных отеков тканей, которые появляются из-за системного удержания воды;
- сахарный диабет, появляющийся из-за нарушения углеводного обмена;
- медленная регенерация поврежденных тканей;
- тромбоз магистральных сосудов;
- язвенное поражение слизистой оболочки органов ЖКТ;
- критическое снижение защитных функций иммунной системы;
- нарушение стабильного менструального цикла у женщин;
- набор избыточной массы тела;
- повышенная склонность к частым инфекционным заболеваниям;
- острое воспаление поджелудочной железы;
- остеопороз костной ткани, сопровождающийся систематической потерей кальция;
- асептический некроз костей (пациенты, проходящие длительную терапию глюкокортикостероидами, должны обращать повышенное внимание на функциональное состояние суставов и других элементов опорно-двигательного аппарата);
- повышенное нервное возбуждение;
- резкая перемена настроения;
- развитие различного рода психических расстройств;
- состояние эйфории;
- эпилептические приступы, сопровождающиеся потерей сознания и судорогами;
- угнетение функциональной активности со стороны коры надпочечников;
- нарушения органа зрения (возникновение глаукомы, повышение внутриглазного давления, катаракты).
Глюкокортикостероиды — это сильнодействующие вещества с высокой биохимической активностью. Поэтому не исключается проявление других не менее тяжелых побочных реакций организма. В связи с этим человек, принимающий стероидные гормоны должен периодически проходить обследование у врача-эндокринолога, контролировать клеточный состав крови и работоспособность внутренних органов.
Особенности назначения
Применение глюкокортикоидов осуществляется только в крайних случаях, когда не эффективны лекарственные препараты других фармакологических групп. При назначении стероидных гормонов используют минимальные дозировки, чтобы не нарушить функции желез внутренней секреции.
Для детей
Большинство стероидных гормонов противопоказано к применению в отношении детей всех возрастных групп. Ограничение по использованию препаратов данной категории связано с тем, что они вызывают атрофию коры надпочечников, замедляют физическое и умственное развитие. После отмены глюкокортикоидов у ребенка может наблюдаться острый дефицит стероидных гормонов.
Лекарственные средства данной категории используются только в случае крайней необходимости с применением максимально коротких терапевтических курсов. Дети, проходящие лечение стероидными гормонами, должны находиться под постоянным контролем со стороны медицинского персонала.
При беременности и ГВ
Глюкокортикоиды противопоказаны женщинам, находящимся в состоянии беременности, а также кормящим новорожденного ребенка грудью. Прием синтетических препаратов данной категории может оказать негативное влияние на формирование эндокринной системы младенца.
При аллергии
Глюкокортикоиды подавляют остроту аллергических реакций. Препараты на основе стероидных гормонов назначают для устранения дерматологических симптомов, сопровождающихся зудом кожной поверхности, отеками эпителиальных тканей и слизистых оболочек, их покраснением, появлением красной или розовой сыпи.
Обязательн
ым условием успешного лечения аллергии с использованием глюкокортикоидов является устранение патологического источника аллергенов.
При псориазе
При псориазе глюкокортикостероиды назначаются с целью сдерживания дальнейшего прогрессирования данного заболевания с образованием новых псориатических бляшек. В данном случае терапевтический эффект от использования стероидных гормонов достигается за счет их иммунодепрессивных свойств.
Составляющие компоненты препаратов данной категории подавляют активность клеток иммунной системы, агрессия которых является одной из самых распространенных причин развития псориаза.
При астме
Бронхиальная астма считается тяжелой формой проявления аллергической реакции, вызванной внешними или внутренними раздражителями организма. Стероидные гормоны угнетают чувствительность к накопившимся аллергенам, снижают остроту иммунного ответа, препятствуют возникновению очередного бронхиального спазма.
При астме глюкокортикоиды применяются в форме паровых ингаляций или специальных аэрозолей, подача которых осуществляется непосредственно на поверхность бронхолегочной ткани.
Лекарственное взаимодействие
В таблице ниже перечислены основные медикаментозные препараты, с которыми глюкокортикоиды вступают в активные биохимические реакции:
| Название или фармако-терапевтическая категория медикамента | Характеристика лекарственного взаимодействия |
| Индукторы ферментов печени | Снижают лечебные и токсические свойства стероидных гормонов |
| Противозачаточные средства на основе эстрогенов | Усиливают действие глюкокортикоидов |
| Диуретики, а также препараты, содержащие гликозиды наперстянки | Повышается риск развития аритмии и других нарушений со стороны ритмической активности сердечной мышцы. |
| Нестероидные противовоспалительные средства и этиловый спирт | Возможно эрозивное поражение слизистой оболочки органов ЖКТ с открытием внутреннего кровотечения. |
| Иммунодепрессанты | Сохраняется высокая вероятность заражения организма бактериальными, вирусными и грибковыми микроорганизмами. |
| Противодиабетические средства, а также препараты, содержащие инсулин | Стероидные гормоны ослабляют гипогликемические свойства данных медикаментов. |
| Мексилетин и медикаменты, относящиеся к группе салицилатов | Глюкокортикоиды снижают концентрацию активных веществ данных препаратов |
| Парацетамол | Повышается риск интоксикации организма с признаками тяжелого поражения тканей печени. |
Пациенты, которым назначена терапия глюкокортикоидами, должны уведомить своего лечащего врача о параллельном приеме любых других лекарственных средств.
Правила отмены глюкокортикоидов
Отмена приема стероидных гормонов должна происходить постепенно с поэтапным снижением терапевтической дозировки.
Резкий отказ от применения глюкокортикоидов может спровоцировать обострение симптомов заболевания, для лечения которого изначально использовались препараты данной категории.
Особенно, если пациент находится на продолжительной гормонально заместительной терапии. На тяжесть проявления синдрома отмены влияет то, насколько сохранилась функция коры надпочечников больного по выработке собственных стероидных гормонов. В некоторых случаях не исключается незначительное недомогание, повышение температуры тела, общий упадок сил.
Условия отпуска из аптек
Продажа глюкокортикоидов осуществляется только на основании рецепта от лечащего врача.
Препараты, в состав которых входят ГКС, их цены
Глюкокортикоиды (показания к применению данных медикаментов устанавливаются по результатам диагностического обследования больного) выпускаются в форме мазей, гелей, таблеток, капсул, инъекционных растворов, аэрозолей.
Для внутреннего применения
Для внутреннего приема созданы следующие виды стероидных гормонов:
- Корнитефф — 133 руб.;
- Дексаметазон KRKA — 45 руб.;
- Полькортолон — 382 руб.;
- Метипред — 205 руб.;
- Преднизолон Симпекс Фарма — 78 руб.
Вышеперечисленные лекарственные средства выпускаются в форме таблеток покрытых защитной пленкой и капсул, выполненных из пищевого желатина.
Для инъекций
Существуют следующие виды препаратов, которые представляют собой стерильные растворы для инъекционного введения:
- Солу-Медрол — 603 руб.;
- Дипроспан — 295 руб.;
- Гидрокортизон Рихтер — 231 руб.;
- Кеналог — 986 руб.;
- Преднизолон буфус — 160 руб.;
- Дексаметазон-Виал — 215 руб.
Данные медикаменты отличаются более быстрой абсорбцией в общий кровоток, высокой фармакокинетической активностью и быстрым распределением по всем тканям внутренних органов.
Для местного применения (топические)
Для наружного нанесения используют следующие мази на основе стероидных гормонов:
- Локоид — 280 руб.;
- Лоринден С — 260 руб.;
- Гидрокортизон-ПОС — 75 руб.;
- Целестодерм — 365 руб.;
- Фторокорт — 250 руб.
Преимуществом препаратов местного применения является минимальный риск развития побочных эффектов и попадание небольшого количества стероидных гормонов в состав общего кровеносного русла.
Для ингаляций
Глюкокортикоиды (показания к применению этих препаратов определяются эндокринологом, пульмонологом, офтальмологом, хирургом, дерматологом) входят в состав следующих медикаментов, которые используют для проведения ингаляций:
- Инспиракс — 390 руб.;
- Беклазон Эко — 348 руб.;
- Пульмикорт — 850 руб.;
- Кленил — 849 руб.;
- Будесонид изихайлер — 809 руб.
Терапия стероидными гормонами путем выполнения ингаляционных процедур предусматривает использование аэрозолей и специальных растворов.
Глюкокортикоиды — это гормоны стероидного типа, которые вырабатываются корой надпочечников.
В медицине данные биохимические вещества показаны к применению для лечения дерматологических заболеваний, ревматоидных патологий опорно-двигательного аппарата, бронхиальной астмы, псориаза, различного рода аллергических реакций, устранения шоковых состояний, подавления воспалительного процесса.
Глюкокортикоиды классифицируются на природные и синтетические гормоны. В первом случае биологически активные вещества данного типа вырабатываются корой надпочечников. Во втором являются продуктом промышленного синтеза, но при этом обладают аналогичными свойствами.
Видео о ГКС
Механизм действия и синтез глюкортикостероидов: