Противопоказания приема препарата левитра

Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ëåâèòðà™

Ñðåäñòâî äëÿ ëå÷åíèÿ íàðóøåíèé ýðåêöèè. Ôèçèîëîãè÷åñêèé ìåõàíèçì ýðåêöèè ïîëîâîãî ÷ëåíà ñîñòîèò â ðàññëàáëåíèè ãëàäêèõ ìûøö ïåùåðèñòîãî òåëà è àðòåðèîë. Ïðè ñåêñóàëüíîé ñòèìóëÿöèè èç íåðâíûõ îêîí÷àíèé ïåùåðèñòîãî òåëà âûäåëÿåòñÿ îêñèä àçîòà (NO), àêòèâèðóþùèé ôåðìåíò ãóàíèëàòöèêëàçû è ñïîñîáñòâóþùèé ïîâûøåíèþ ñîäåðæàíèÿ öèêëè÷åñêîãî ãóàíîçèíìîíîôîñôàòà (öÃÌÔ), âñëåäñòâèå ÷åãî ïðîèñõîäèò ðàññëàáëåíèå ãëàäêèõ ìûøö ïåùåðèñòîãî òåëà, âûçûâàþùåå óâåëè÷åíèå ïðèòîêà êðîâè ê ïîëîâîìó ÷ëåíó.
Âàðäåíàôèë áëîêèðóåò ñïåöèôè÷åñêóþ ôîñôîäèýñòåðàçó 5-ãî òèïà (ÔÄÝ-5), ïîä äåéñòâèåì êîòîðîé ïðîèñõîäèò ðàñùåïëåíèå öÃÌÔ. Ýòî ñïîñîáñòâóåò óñèëåíèþ äåéñòâèÿ ýíäîãåííîãî NO â ïåùåðèñòîì òåëå ïðè ñåêñóàëüíîì âîçáóæäåíèè. Òàêèì îáðàçîì, ïðè èñïîëüçîâàíèè Ëåâèòðû âîññòàíàâëèâàåòñÿ íàðóøåííàÿ ýðåêöèÿ è îáåñïå÷èâàåòñÿ åñòåñòâåííàÿ ðåàêöèÿ íà ñåêñóàëüíóþ ñòèìóëÿöèþ.
Âàðäåíàôèë áûñòðî âñàñûâàåòñÿ ïîñëå ïðèåìà âíóòðü. Êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè ïîñëå ïðèåìà íàòîùàê äîñòèãàåò ìàêñèìàëüíîãî çíà÷åíèÿ íà ïðîòÿæåíèè 30–120 ìèí (â ñðåäíåì ÷åðåç 60 ìèí). Àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü ñîñòàâëÿåò îêîëî 15%. Ïðè ïðèåìå âàðäåíàôèëà ñ æèðíîé ïèùåé ñêîðîñòü åãî âñàñûâàíèÿ ñíèæàåòñÿ, ïåðèîä äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè óâåëè÷èâàåòñÿ äî 60 ìèí, ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè ñíèæàåòñÿ â ñðåäíåì íà 20%; íî ñóùåñòâåííûõ èçìåíåíèé ïîêàçàòåëÿ AUC íå ïðîèñõîäèò. Ïðè ïðèåìå âàðäåíàôèëà ñ ïèùåé, ñîäåðæàùåé íå áîëåå 30% æèðîâ, ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ïàðàìåòðû ïðåïàðàòà íå èçìåíÿþòñÿ.
Âàðäåíàôèë è åãî îñíîâíîé ìåòàáîëèò ïðèáëèçèòåëüíî íà 95% ñâÿçûâàþòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè, ïðè÷åì ýòîò ïðîöåññ ÿâëÿåòñÿ îáðàòèìûì è íå çàâèñèò îò êîíöåíòðàöèè ïðåïàðàòà.  ñïåðìå çäîðîâûõ ìóæ÷èí ÷åðåç 90 ìèí ïîñëå ïðèåìà âàðäåíàôèëà îïðåäåëÿåòñÿ íå áîëüøå 0,00012% ïðèíÿòîé äîçû. Âàðäåíàôèë ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ïðåèìóùåñòâåííî ïîä âëèÿíèåì ïå÷åíî÷íûõ ôåðìåíòîâ CYP 3A4 (îñíîâíîé ïóòü), CYP 3A5 è CYP 2C9 (íåîñíîâíîé ïóòü). Îáùèé êëèðåíñ âàðäåíàôèëà ñîñòàâëÿåò 56 ë/÷. Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü âàðäåíàôèë âûâîäèòñÿ â âèäå ìåòàáîëèòîâ, ïðåèìóùåñòâåííî ñ êàëîì (91–95% ââåäåííîé äîçû), â ìåíüøåé ñòåïåíè — ñ ìî÷îé (2–6% äîçû). Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ âàðäåíàôèëà ñîñòàâëÿåò â ñðåäíåì 4–5 ÷, îñíîâíîãî ìåòàáîëèòà Ì1 — îêîëî 4 ÷.
Ó çäîðîâûõ ìóæ÷èí â âîçðàñòå 65 ëåò è ñòàðøå ïî ñðàâíåíèþ ñ ïàöèåíòàìè áîëåå ìîëîäîãî âîçðàñòà (äî 45 ëåò) îòìå÷àëè ïîâûøåíèå ïîêàçàòåëÿ AUC â ñðåäíåì íà 52%, íî çíà÷èòåëüíîãî ñíèæåíèÿ ïå÷åíî÷íîãî êëèðåíñà âàðäåíàôèëà íå îòìå÷åíî. ×àñòîòà îòðèöàòåëüíûõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ ïðåïàðàòà íå çàâèñèò îò âîçðàñòà.
Ó ëèö ñ ëåãêîé, óìåðåííî âûðàæåííîé è òÿæåëîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ (êëèðåíñ êðåàòèíèíà ñîîòâåòñòâåííî 55–80, 30–50 è ≤30 ìë/ìèí) ôàðìàêîêèíåòèêà âàðäåíàôèëà ïðàêòè÷åñêè íå èçìåíÿåòñÿ. Ó ïàöèåíòîâ ñ íåçíà÷èòåëüíûìè è óìåðåííî âûðàæåííûìè íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïå÷åíè êëèðåíñ âàðäåíàôèëà ñíèæàåòñÿ, à ïîêàçàòåëè AUC è ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè ïîâûøàþòñÿ ïðîïîðöèîíàëüíî ñòåïåíè íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ïå÷åíè.

Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ëåâèòðà™

Ýðåêòèëüíàÿ äèñôóíêöèÿ (íåâîçìîæíîñòü äîñòèæåíèÿ è ñîõðàíåíèÿ ýðåêöèè, íåîáõîäèìîé äëÿ îñóùåñòâëåíèÿ ïîëîâîãî àêòà).

Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ëåâèòðà™

Âíóòðü íåçàâèñèìî îò ïðèåìà ïèùè. Ðåêîìåíäóåìàÿ íà÷àëüíàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 10 ìã. Òàáëåòêó ñëåäóåò ïðèíÿòü çà 15–25 ìèí äî íà÷àëà ñåêñóàëüíîãî êîíòàêòà, íî ìîæíî ïðèíÿòü è çà 4–5 ÷. Äëÿ äîñòèæåíèÿ æåëàåìîãî ýôôåêòà ïðè ïðèìåíåíèè Ëåâèòðû íåîáõîäèìà àäåêâàòíàÿ ñåêñóàëüíàÿ ñòèìóëÿöèÿ. Ñ ó÷åòîì ýôôåêòèâíîñòè è ïåðåíîñèìîñòè ïðåïàðàòà äîçó ìîæíî ïîâûñèòü äî 20 ìã èëè ñíèçèòü äî 5 ìã. Ìàêñèìàëüíàÿ ðåêîìåíäóåìàÿ äîçà Ëåâèòðû — 20 ìã, êðàòíîñòü ïðèåìà — íå áîëåå 1 ðàçà â ñóòêè.
Íå âîçíèêàåò íåîáõîäèìîñòè â êîððåêöèè ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ ó ëèö ïîæèëîãî âîçðàñòà, ïàöèåíòîâ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ èëè íåçíà÷èòåëüíûìè íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïå÷åíè. Ó áîëüíûõ ñ óìåðåííî âûðàæåííûìè íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïå÷åíè êëèðåíñ âàðäåíàôèëà ñíèæåí, ïîýòîìó íà÷àëüíàÿ äîçà ïðåïàðàòà íå äîëæíà ïðåâûøàòü 5 ìã/ñóò. Ñ ó÷åòîì ýôôåêòèâíîñòè è ïåðåíîñèìîñòè â äàëüíåéøåì ñóòî÷íóþ äîçó Ëåâèòðû ìîæíî ïîâûñèòü äî 10–20 ìã.

Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ëåâèòðà™

Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà, îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå íèòðàòîâ èëè ëþáûõ äîíàòîðîâ NO (ïðåïàðàòîâ, âûäåëÿþùèõ NO), âîçðàñò äî 16 ëåò, îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå èíãèáèòîðîâ ïðîòåàç ÂÈ× èíäèíàâèðà è ðèòîíàâèðà, ïîñêîëüêó îíè ÿâëÿþòñÿ ïîòåíöèàëüíûìè èíãèáèòîðàìè ÑYР3À4.

Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ëåâèòðà™

Îáû÷íî õîðîøî ïåðåíîñèòñÿ, ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåõîäÿùè è íåçíà÷èòåëüíî âûðàæåíû.
Íàèáîëåå ÷àñòûå (10% ñëó÷àåâ): ãîëîâíàÿ áîëü, ïðèëèâû êðîâè (ãèïåðåìèÿ ëèöà);
÷àñòûå (1–10%): ãîëîâîêðóæåíèå, äèñïåïòè÷åñêèå ÿâëåíèÿ, òîøíîòà, çàëîæåííîñòü íîñà;
íå÷àñòûå (0,1–1%): ôîòîñåíñèáèëèçàöèÿ êîæè, Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ), áîëü â ñïèíå, ñëåçîòå÷åíèå;
åäèíè÷íûå (0,01–0,1%): àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, ìèàëãèÿ, ïðèàïèçì.
Îòìå÷åíû åäèíè÷íûå ñëó÷àè çàáîëåâàíèÿ ïåðåäíåé èøåìè÷åñêîé íåâðîïàòèåé çðèòåëüíîãî íåðâà (â ðåçóëüòàòå ïðîèñõîäèò ñíèæåíèå çðåíèÿ âïëîòü äî ñòîéêîé åãî ïîòåðè), ÷òî, êàê ïðåäïîëàãàþò, ñâÿçàíî ñ ïðèìåíåíèåì èíãèáèòîðîâ ÔÄÝ-5, ê ãðóïïå êîòîðûõ ïðèíàäëåæèò è Ëåâèòðà. Áîëüøèíñòâî èç îáñëåäîâàííûõ ïàöèåíòîâ ïîäâåðãàëèñü âàñêóëÿðíîìó ðèñêó (âûðàæåííûé çàñòîé çðèòåëüíîãî íåðâà, âîçðàñò 50 ëåò è áîëåå, äèàáåò, Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ), ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòûå çàáîëåâàíèÿ, ãèïåðëèïèäåìèÿ è êóðåíèå). Îäíàêî íå óñòàíîâëåíî, îòíîñÿòñÿ ëè ýòè åäèíè÷íûå ñëó÷àè çàáîëåâàíèÿ íåïîñðåäñòâåííî ê ïðèìåíåíèþ èíãèáèòîðîâ ÔÄÝ-5 ó ïàöèåíòîâ, ïîäâåðãàþùèõñÿ âàñêóëÿðíîìó ðèñêó, èëè èõ ñëåäóåò îòíåñòè ê äðóãèì ôàêòîðàì.

Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ëåâèòðà™

Ïðåïàðàòû äëÿ óñòðàíåíèÿ ýðåêòèëüíîé äèñôóíêöèè ñ îñîáîé îñòîðîæíîñòüþ íàçíà÷àþò ïðè àíàòîìè÷åñêîé äåôîðìàöèè ïîëîâîãî ÷ëåíà, íàïðèìåð ïðè àíãóëÿöèè, êàâåðíîçíîì ôèáðîçå (áîëåçíü Ïåéðîíè), à òàêæå ïðè çàáîëåâàíèÿõ, ñïîñîáñòâóþùèõ ðàçâèòèþ ïðèàïèçìà (ñåðïîâèäíî-êëåòî÷íàÿ àíåìèÿ, ìíîæåñòâåííàÿ ìèåëîìà, ëåéêîç èëè ëåéêåìèÿ).
Èç-çà îòñóòñòâèÿ ñâåäåíèé î áåçîïàñíîñòè Ëåâèòðû ó ïàöèåíòîâ ïåðå÷èñëåííûõ ãðóïï ïðèåì ïðåïàðàòà íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðè òÿæåëûõ íàðóøåíèÿõ ôóíêöèè ïå÷åíè, çàáîëåâàíèÿõ ïî÷åê â òåðìèíàëüíîé ñòàäèè (ïðè íåîáõîäèìîñòè ãåìîäèàëèçà), âûðàæåííîé àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè (ñèñòîëè÷åñêîå ÀÄ â ñîñòîÿíèè ïîêîÿ ≤90 ìì ðò. ñò.), íåñòàáèëüíîé ñòåíîêàðäèè, ïîñëå ïåðåíåñåííîãî ãåìîððàãè÷åñêîãî èíñóëüòà èëè èíôàðêòà ìèîêàðäà (â òå÷åíèå ïîñëåäíèõ 6 ìåñ), à òàêæå ïðè íàñëåäñòâåííûõ äåãåíåðàòèâíûõ çàáîëåâàíèÿõ ñåò÷àòêè ãëàçà (ïèãìåíòíûé ðåòèíèò).
Ïîñêîëüêó Ëåâèòðó íå ïðèìåíÿëè ó ïàöèåíòîâ ñî ñêëîííîñòüþ ê êðîâîòå÷åíèÿì è ó áîëüíûõ ñ ïåïòè÷åñêîé ÿçâîé æåëóäêà èëè äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè, íàçíà÷àòü ïðåïàðàò â òàêèõ ñëó÷àÿõ ìîæíî ëèøü ïîñëå òùàòåëüíîãî ñîïîñòàâëåíèÿ îæèäàåìîé ïîëüçû è ïîòåíöèàëüíîãî ðèñêà.
Ïåðåä ïðèìåíåíèåì âàðäåíàôèëà íåîáõîäèìî îöåíèòü ñîñòîÿíèå ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû ïàöèåíòà, ïîñêîëüêó ñåêñóàëüíàÿ àêòèâíîñòü ñâÿçàíà ñ îïðåäåëåííûì êàðäèàëüíûì ðèñêîì. Ïàöèåíòàì ñ âðîæäåííûì ïðîëîíãèðîâàííûì èíòåðâàëîì Q–T, ïðèíèìàþùèì àíòèàðèòìè÷åñêèå ïðåïàðàòû Ia êëàññà (õèíèäèí, ïðîêàèíàìèä) èëè III êëàññà (àìèîäàðîí, ñîòàëîë), íàçíà÷åíèå Ëåâèòðû ïðîòèâîïîêàçàíî.
Ïàöèåíòàì â âîçðàñòå ñòàðøå 65 ëåò íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðåâûøàòü äîçó 5 ìã â ñâÿçè ñî ñíèæåíèåì êëèðåíñà âàðäåíàôèëà.
Ëåâèòðà íå ïðåäíàçíà÷åíà äëÿ íîâîðîæäåííûõ, äåòåé è æåíùèí.

Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ëåâèòðà™

áåçîïàñíîñòü è ýôôåêòèâíîñòü âàðäåíàôèëà â êîìáèíàöèè ñ äðóãèìè ñðåäñòâàìè äëÿ óñòðàíåíèÿ ýðåêòèëüíîé äèñôóíêöèè íå óñòàíîâëåíû, ïîýòîìó ïðèìåíÿòü ïîäîáíûå êîìáèíàöèè íå ðåêîìåíäóåòñÿ.
Ñíèæåíèå êëèðåíñà âàðäåíàôèëà ïðîèñõîäèëî ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñåëåêòèâíûõ èíãèáèòîðîâ ôåðìåíòîâ ñèñòåìû öèòîõðîìà Ð450 CYP 3A4 (òàêèõ êàê öèìåòèäèí, êåòîêîíàçîë, èòðàêîíàçîë, èíäèíàâèð, ðèòîíàâèð, ýðèòðîìèöèí). Ïðè íåîáõîäèìîñòè ñî÷åòàíèÿ ñ ëþáûì èç ýòèõ ïðåïàðàòîâ ñóòî÷íàÿ äîçà Ëåâèòðû íå äîëæíà ïðåâûøàòü 5 ìã.
Îäíîâðåìåííûé ïðèåì âàðäåíàôèëà ñ áëîêàòîðàìè α-àäðåíîðåöåïòîðîâ ìîæåò ïîñëóæèòü ïðè÷èíîé ðàçâèòèÿ ñèìïòîìàòè÷åñêîé ãèïîòåíçèè, ïîýòîìó Ëåâèòðó ñëåäóåò ïðèìåíÿòü íå ðàíåå ÷åì ÷åðåç 6 ÷ ïîñëå èõ ïðèåìà.
Èíãèáèòîðû CYP 2C9 (òîëáóòàìèä, âàðôàðèí), CYP 2D6 (ñåëåêòèâíûå èíãèáèòîðû îáðàòíîãî íåéðîíàëüíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà, òðèöèêëè÷åñêèå àíòèäåïðåññàíòû), òèàçèäû è òèàçèäîïîäîáíûå äèóðåòèêè, ïåòëåâûå è êàëèéñáåðåãàþùèå äèóðåòèêè, èíãèáèòîðû ÀÏÔ, àíòàãîíèñòû êàëüöèÿ, áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ è èíäóêòîðû ìåòàáîëèçìà CYP 450 (ðèôàìïèöèí, áàðáèòóðàòû) íå âëèÿþò íà ôàðìàêîêèíåòèêó âàðäåíàôèëà.
Ïðèçíàêîâ êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãî âçàèìîäåéñòâèÿ âàðäåíàôèëà ñ òîëáóòàìèäîì (250 ìã) èëè âàðôàðèíîì (40 ìã), êîòîðûå ìåòàáîëèçèðóþòñÿ CYP 2C9, íå âûÿâëåíî.
Îäíîêðàòíûé ïðèåì àíòàöèäà (ìàãíèÿ/àëþìèíèÿ ãèäðîêñèäà) íå âëèÿë íà áèîäîñòóïíîñòü âàðäåíàôèëà.

Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ëåâèòðà™, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå

Ñèìïòîìû — áîëü â ñïèíå; ëå÷åíèå: ñèìïòîìàòè÷åñêàÿ è ïîääåðæèâàþùàÿ òåðàïèÿ (ñîîòâåòñòâåííî êëèíè÷åñêîìó ñîñòîÿíèþ áîëüíîãî). Ïðèìåíåíèå ãåìîäèàëèçà íå ïîâûøàåò êëèðåíñ âàðäåíàôèëà, ïîñêîëüêó îí àêòèâíî ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè è íå âûäåëÿåòñÿ ïî÷êàìè.

Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ëåâèòðà™

 ñóõîì ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå äî 30 °C.

Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ëåâèòðà™:

• Ìîñêâà
• Ñàíêò-Ïåòåðáóðã