Противорвотные препараты побочные действия
Противорвотные средства (антиэметики) – это препараты, подавляющие приступы тошноты и рвоты. В зависимости от вида они блокируют разные патогенетические звенья рвотного рефлекса.
Виды и список противорвотных препаратов
За появление рвоты отвечают 2 участка в головном мозге. Первый – рвотный центр, который активируется с помощью импульсов, идущих от периферических нервных клеток. Второй – хеморецепторная триггерная зона. Она реагирует на изменение состава крови, затем посылает сигналы в рвотный центр. Антиэметики подавляют активность рецепторов указанного участка и блокируют работу рвотного центра.
Антагонисты серотониновых рецепторов
Серотонин – одно биологически активных веществ, отвечающих за передачу электрохимического нервного импульса. Играет роль клеточного медиатора воспаления. Повышение его концентрации приводит к возникновению рвоты. Рассматриваемая группа препаратов блокирует рецепторы к серотонину. Из-за этого выброс серотонина не подавляется, но реакции в виде рвоты на него не происходит. Основной «точкой приложения» являются рецепторы 5-HT3, расположенные в желудочно-кишечном тракте и хеморецепторной триггерной зоне. Представители:
-
Ондансетрон. Выпускается под несколькими торговыми названиями: Эметрон, Зофран, Латран. Не обладает седативным (успокаивающим) эффектом, не нарушает координацию движений. Активно метаболизируется в печени, поэтому требует корректировки дозы при ее заболеваниях. - Гранисетрон. Торговые названия: Китрил, Авомит. Действует дольше, чем ондансетрон, но тоже распадается в печени.
- Трописетрон. Он же Навобан, Тропиндол. По эффективности и длительности действия сопоставим с гранисетроном.
Блокаторы Н1-рецепторов гистамина
Гистамин – медиатор воспаления. Антигистаминные препараты в большей степени известны как противоаллергические лекарства, но могут подавлять и рвоту. Они блокируют H1-рецепторы хеморецепторной триггерной зоны и вестибулярного анализатора, ответственного за оценку положения тела в пространстве. В качестве противорвотных средств подходят только антигистаминные препараты 1-го поколения, потому что они проникают в ЦНС. Представители:
-
Прометазин. Более известен как Пипольфен. Дополнительно предупреждает и устраняет икоту. Действие длится в течение 6 ч, иногда 12 ч. - Меклозин. Торговое название – Бонин. Действует через 1 ч после приема. Длительность эффекта – 24 ч.
- Дифенгидрамин. Димедрол. Используется не только как противорвотное, но и снотворное средство.
Антихолинергические
Основная задача этих лекарств при рвоте – предотвращение или подавление взаимодействия ацетилхолина (нейромедиатора) и M-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне. Холинолитики обладают не только противорвотным, но и спазмолитическим, седативным эффектами. Примеры препаратов:
- Атропин. Один из вариантов – Атропин Нова. Нашел применение в офтальмологии, лечении гастроэнтерологических заболеваний.
- Скополамин. Препараты на основе этого вещества используют в лечении паркинсонизма.
- Метацин. Чаще используется в качестве спазмолитика при заболеваниях ЖКТ. Подавляет избыточную секрецию бронхиальных и слюнных желез.
Антагонисты допамина
Допамин – нейромедиатор, вызывающий рвоту при стимуляции хеморецепторов триггерной зоны. За счет активации периферических рецепторов он усиливает рефлюкс пищевого комка (обратный заброс) из 12-перстной кишки в желудок и из желудка в пищевод. Существует несколько подгрупп препаратов, блокирующих рецепторы к допамину. Представители:
-
Метоклопрамид. Одно из названий, под которым продается – Церукал. Дополнительно блокирует 5-HT4 серотониновые рецепторы. Относится к бензамидам. - Домперидон. Более известен как Мотилиум. Преимущественно действует на периферические допаминовые рецепторы в ЖКТ. По химическим свойствам схож с Метоклопрамидом.
- Хлорпромазин. Нашел основное применение в психиатрии, но может использоваться при тяжелой тошноте и упорной икоте. Относится к фенотиазинам.
- Дроперидол. Блокатор центральных допаминовых рецепторов. Используется в предоперационной подготовке перед наркозом. Входит в группу бутирофенонов.
Существуют препараты, блокирующие сразу гистаминовые, допаминовые, холинергические рецепторы. Один из таких – Амитриптилин. Чаще его применяют в качестве антидепрессанта.
Особенности применения противорвотных препаратов
Антиэметики подбирают в соответствии с причиной рвоты. Универсального препарата не существует. Антиэметики способны подавить неприятные ощущения, но не влияют на истинную причину рвоты. Принимать их можно только после консультации с врачом.
При ротавирусе у детей
Применяют блокаторы допаминовых рецепторов. Домперидон (Мотилиум) разрешен младенцам. Он нормализует моторику ЖКТ и устраняет рвоту.
При химиотерапии
Действие химиотерапевтических препаратов сопровождается мощным выбросом серотонина. Поэтому предпочтение отдают антагонистам серотониновых рецепторов: Ондансетрону, Трописетрону, Гранисетрону. Их действие при необходимости усиливают путем комбинирования с дексаметазоном.
Препаратом второй линии является Метоклопрамид. В высоких дозах он способен блокировать не только рецепторы к допамину, 5-HT4, но 5-HT3 рецепторы, играющие основную роль в генезе рвоты на фоне химиотерапии.
При отравлении
Так же как и при ротавирусе показаны блокаторы допаминовых рецепторов. Хорошо зарекомендовали себя Метоклопрамид и Домперидон.
При беременности
Безопасными признаны пиридоксин (витамин B6) и мятные драже. Их используют при легкой тошноте. Если эти препараты не помогли, прибегают к использованию более сильных антиэметиков.
С осторожностью применяют блокаторы допаминовых рецепторов. На ранних сроках разрешен Метоклопрамид. Его нельзя использовать в III триместре вынашивания.
Препаратами второй линии являются антигистаминные средства. Беременным может быть назначен Бонин (Меклозин).
При интоксикации
При интоксикации алкоголем, сердечными гликозидами используют блокаторы допаминовых рецепторов: Метоклопрамид, Домперидон.
При интоксикации синтетическими наркотическими препаратами также используют блокаторы допаминовых рецепторов (фенотиазины и бутирофеноны): Хлорпромазин, Галоперидол.
При рвоте вестибулярного генеза
Для купирования рвоты при укачивании применяют антигистаминные препараты. Используют Меклозин (Бонин).
Эффективны М-холиноблокаторы. Препаратом выбора является Аэрон (на основе скополамина).
Блокаторы допаминовых рецепторов (Метоклопрамид) неэффективны при вестибулярной рвоте.
Противопоказания
Общим противопоказанием для всех противорвотных препаратов является гиперчувствительность к любому из его компонентов. Блокаторы 5-HT3 рецепторов нельзя назначать беременным, кормящим грудью и детям младше 2-х лет.
Точные ограничения к препаратам зависят от вида лекарства. По этой причине необходимо всегда читать аннотацию к каждому из них.
Для блокаторов рецепторов к гистамину
| Абсолютные | Относительные |
|
|
Для антихолинергических средств
| Абсолютные | Относительные |
|
|
Для антагонистов допамина
| Абсолютные | Относительные |
|
|
Есть ли побочные эффекты?
| Вид противорвотного средства | Побочные эффекты |
| Блокаторы серотониновых рецепторов |
|
| Антихолинергические и антигистаминные препараты 1-го поколения |
|
| Антагонисты допамина |
Последние три побочных эффекта касаются бутирофенонов и фенотиазинов. |
Природные противорвотные средства
Существуют растения, обладающие легким антиэметическим действием. Среди них:
- мята перечная;
- имбирь;
- укроп.
Противорвотные средства действуают путём угнетения рвотного центра в головном мозге. Таким образом, все противорвотные препараты можно подразделить на те, которые блокируют серотониновые рецепторы и те, которые действуют через блокаду рецепторов дофамина. К первой группе относят гранизетрон, ондансетрон, трописетрон. К блокаторам дофаминовых рецепторов относят домперидон, метоклопрамид, сульпирид, тиэтилперазин.
К противорвотным препаратам также относят м-холиноблокатор скопаламин, блокатор гистаминовых H1-рецепторов прометазин.
Механизм действия
Лекарственные средства, блокирующие серотониновые рецепторы, действуют на 5HT3- рецепторы в ЦНС и периферических тканях. Препараты этой группы используются для купирования рвоты, индуцируемой химиотерапией и послеоперационной желудочной диспепсии.
Лекарственные средства, блокирующие дофаминовые рецепторы, оказывают влияние на триггерную зону рвотного центра. Кроме того, метоклопрамид и сульпирид обладают способностью тормозить секрецию гастрина, улучшать кровоток в органах брюшной полости, способствуя тем самым усилению репаративных процессов. Данные препараты иногда применяют для купирования рвоты при отравлении апоморфином или морфином, но они совершенно бесполезны при рвоте, индуцированной цитостатиками. Под действием метоклопрамида и сульпирида происходит ускорение процесса опорожнения желудка, повышается тонус пищеводно-желудочного сфинктера, происходит активация перистальтики двенадцатиперстной кишки.
Показания к применению
Противорвотные препараты применяются в целях купирования или профилактики тошноты и рвоты. Если препараты первой группы применяются только при рвоте, вызванной цитостатиками, то лекарственные средства второй группы купируют рвоту, развившуюся вследствие таких состояний как токсемия, метеоризм, икота, рефлюкс-эзофагит.
Противопоказания
Назначение тиэтилперазина недопустимо при депрессии, остром приступе глаукомы, при беременности. Противопоказанием к назначению других противорвотных средств является повышенная чувствительность к ним пациентов и первый триместр беременности.
Побочное действие
Внутривенное введение ондансетрона может привести к головной боли, судорожным припадкам, нарушениям зрения. При пероральном приёме препарата может развиться запор, аритмии, артериальная гипотензия. Побочные эффекты тиэтилперазина включают сухость во рту, головокружение, сонливость. Наиболее тяжёлым побочным эффектом данного препарата является возможное развитие артериальной гипотензии и тахикардии.
Следует с осторожностью назначать сульпирид пациентам, у которых имеется посттравматическая энцефалопатия, хронический алкоголизм, диэнцефальный синдром ввиду возможного развития у данной группы пациентов тревожных расстройств.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина, что может привести к усилению лактации.
Недопустимо длительное применение противорвотных препаратов из группы блокаторов дофаминовых рецепторов, так как это может привести к экстрапирамидным нарушениям, расстройствам сна, повышению артериального давления.
23.02.2011
Противорвотные средства действуают путём угнетения рвотного центра в головном мозге. Таким образом, все противорвотные препараты можно подразделить на те, которые блокируют серотониновые рецепторы и те, которые действуют через блокаду рецепторов дофамина. К первой группе относят гранизетрон, ондансетрон, трописетрон. К блокаторам дофаминовых рецепторов относят домперидон, метоклопрамид, сульпирид, тиэтилперазин.
К противорвотным препаратам также относят м-холиноблокатор скопаламин, блокатор гистаминовых H1-рецепторов прометазин.
Механизм действия
Лекарственные средства, блокирующие серотониновые рецепторы, действуют на 5HT3- рецепторы в ЦНС и периферических тканях. Препараты этой группы используются для купирования рвоты, индуцируемой химиотерапией и послеоперационной желудочной диспепсии.
Лекарственные средства, блокирующие дофаминовые рецепторы, оказывают влияние на триггерную зону рвотного центра. Кроме того, метоклопрамид и сульпирид обладают способностью тормозить секрецию гастрина, улучшать кровоток в органах брюшной полости, способствуя тем самым усилению репаративных процессов. Данные препараты иногда применяют для купирования рвоты при отравлении апоморфином или морфином, но они совершенно бесполезны при рвоте, индуцированной цитостатиками. Под действием метоклопрамида и сульпирида происходит ускорение процесса опорожнения желудка, повышается тонус пищеводно-желудочного сфинктера, происходит активация перистальтики двенадцатиперстной кишки.
Показания к применению
Противорвотные препараты применяются в целях купирования или профилактики тошноты и рвоты. Если препараты первой группы применяются только при рвоте, вызванной цитостатиками, то лекарственные средства второй группы купируют рвоту, развившуюся вследствие таких состояний как токсемия, метеоризм, икота, рефлюкс-эзофагит.
Противопоказания
Назначение тиэтилперазина недопустимо при депрессии, остром приступе глаукомы, при беременности. Противопоказанием к назначению других противорвотных средств является повышенная чувствительность к ним пациентов и первый триместр беременности.
Побочное действие
Внутривенное введение ондансетрона может привести к головной боли, судорожным припадкам, нарушениям зрения. При пероральном приёме препарата может развиться запор, аритмии, артериальная гипотензия. Побочные эффекты тиэтилперазина включают сухость во рту, головокружение, сонливость. Наиболее тяжёлым побочным эффектом данного препарата является возможное развитие артериальной гипотензии и тахикардии.
Следует с осторожностью назначать сульпирид пациентам, у которых имеется посттравматическая энцефалопатия, хронический алкоголизм, диэнцефальный синдром ввиду возможного развития у данной группы пациентов тревожных расстройств.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина, что может привести к усилению лактации.
Недопустимо длительное применение противорвотных препаратов из группы блокаторов дофаминовых рецепторов, так как это может привести к экстрапирамидным нарушениям, расстройствам сна, повышению артериального давления.
Ссылки по теме
Препараты, использующиеся при гиперлипидемиях
Антидепрессанты
Тетрациклины
Аминогликозиды
Карбапенемы
Миорелаксанты
Комментарии
Комментарии 1 — 25 из 655
Начало | Пред. | 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 | След. | Конец | Все
2. Рвотные и противорвотные препараты
Рвота – чаще всего защитный акт, направленный на освобождение желудка от попавших в него раздражающих и токсических веществ.
Иногда рвота – это сопутствующий процесс, ухудшающий состояние организма и обусловленный различными факторами. Нередко рвота наступает в результате перевозбуждения лабиринтного аппарата. Контролируется она специальными структурами продолговатого мозга – рвотным центром и так называемой триггерной зоной.
Рвота развивается при возбуждении рвотного центра: при непосредственном воздействии на него токсических или лекарственных веществ; при рефлекторном возбуждении центростремительных путей, а также при поступлении в него импульсов от хеморецепторов пусковой зоны. Она особенно чувствительна к действию химических веществ.
И рвотное, так же как и противорвотное, действие многих лекарственных веществ, реализуется путем первичного возбуждения или торможения этой зоны. Рвотные средства – лекарственные препараты, вызывающие рвоту при их применении. Различают рвотные средства центрального действия (апоморфин, Apomorphini hydrochloridum) и рвотные средства периферического действия (сульфат меди, Cuprum sulfatis), сульфат цинка.
Апоморфин (Apomormorphini hydrochloridum).
Рвотное средство центрального действия, стимулирующие хеморецепторы триггерной зоны.
Показания: как рвотное средство, при хроническом алкоголизме для выработки реакции отвращения к алкоголю.
Способ применения: вводят п/к по 0,2–0,5 мл 1 %-ного раствора.
Побочные действия: сосудистый коллапс, тремор, судороги, угнетение дыхательного центра.
Противопоказания: тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, болезни легких, язвенная болезнь.
Форма выпуска: ампулы 1 %-ного раствора по 1 мл № 10. Список А.
Противорвотные препараты.
Лекарственные средства из разных фармакологических групп, действующие на рвотный центр, триггерную зону, а также оказывающие центральное и периферическое действие. К ним относятся м-холиноблокаторы, антигистаминные препараты, нейролептики группы фенотиазина и бутирофенона и др.
Диметпрамид (Dimetpramidum).
Противорвотное средство, блокирующее хеморецепторы триггерной зоны. Не обладает кумулятивным действием.
Показания. Рвота различного генеза.
Побочные действия: снижение артериального давления, сонливость.
Противопоказания: заболевания печени и почек с нарушением функций, гипотония.
Форма выпуска: таблетки по 0,02 № 50.
Мотилиум (Mottilium).
Противорвотный препарат. Антагонист периферических и центральных дофаминовых рецепторов. Усиливает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение.
Применение: тошнота и рвота различного генеза. Принимают внутрь за 15–20 мин по 20 мг 3–4 раза в течение дня и перед сном.
Побочные действия: спазмы кишечника, повышение уровня пролактина в плазме крови.
Противопоказания: желудочно-кишечное кровотечение, непроходимость желудка или кишечника, перфорация желудка.
Форма выпуска: таблетки по 10 мг № 30 и 10.
Церукал (Cerucalum).
Противорвотное средство. Антагонист допалиеновых рецепторов. Оказывает регулирующее действие на моторную функцию ЖКТ.
Применение: тошнота и рвота различного генеза, нарушение моторной функции, атония и гипотония (после резекции желудка) ЖКТ. Принимают внутрь до еды по 1–2 таблетки 2–3 раза в день, вводят в/м или в/в 2–6 мл в сутки.
Побочные действия: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, спазм лицевой мускулатуры, склонность к депрессиям.
Противопоказания: кровотечения из ЖКТ, перфорация желудка и кишечника, стеноз привратника, кишечная непроходимость, феохромоцитома.
Форма выпуска: таблетки по 10 мг № 50, ампулы по 2 мл (в 1 мл 0,005 г препарата) № 10.
Данный текст является ознакомительным фрагментом.
Похожие главы из других книг:
ЛЕКЦИЯ № 9. Анальгезирующие средства и нестероидные противовоспалительные препараты. Оксинамы и препараты золота
1. Анальгезирующие средства. Наркотические анальгетики
Анальгезирующие средства – это лекарственные препараты, избирательно устраняющие болевую
2. Рвотные и противорвотные препараты
Рвота – чаще всего защитный акт, направленный на освобождение желудка от попавших в него раздражающих и токсических веществ.Иногда рвота – это сопутствующий процесс, ухудшающий состояние организма и обусловленный различными
1. Препараты, содержащие эфирные масла. Препараты, содержащие ментол
Эти средства возбуждают рецепторы, расположенные в коже и слизистых оболочках, импульсы с которых поступают в ЦНС. Этим вызывается реакция со стороны органов, имеющих сопряженную иннервацию в ЦНС с
28. Рвотные и противорвотные препараты
Рвота – чаще всего защитный акт, направленный на освобождение желудка от попавших в него раздражающих и токсических веществ.Иногда рвота – это сопутствующий процесс, ухудшающий состояние организма и обусловленный различными
Противодиарейные препараты
Диарея, или понос, – один из симптомов заболеваний пищеварительной системы, который часто развивается на фоне кишечных инфекций. Он опасен тем, что вместе с жидкостью из организма выводится большое количество солей, в результате чего
Биологические препараты
К этой группе относятся биологические по своему происхождению лекарственные препараты, которые содержат бактерии, относящиеся к представителям нормальной микрофлоры кишечника.
Линекс
Действующее вещество:бифидо– и
Противорвотные средства
Рвота способна возникнуть при раздражении рвотного центра центральной нервной системы при отравлениях, заболеваниях головного мозга и черепно-мозговых травмах. Ее причиной могут стать заболевания пищеварительной системы и раздражение стенок
Противорвотные препараты
Противорвотные препараты используют при различных желудочно-кишечных заболеваниях, сопровождающихся тошнотой и рвотой. Беременным женщинам, страдающим токсикозом, принимать подобные препараты следует только после консультации с лечащим
Противорвотные и противоикотные средства
АминазинАтропинГалоперидолДроперидолНатрия хлорид, гипертонический растворПипольфенПропазинРеглан (метоклопрамид)Торекан
Рвотные средства
Апоморфин