Противоспирохетозные средства побочное действие
Глава 28. Противоспирохетозные (противосифилитические) средства
Вещества этой группы применяют для лечения инфекционных заболеваний, вызываемых спирохетами (сифилис, возвратный тиф) и лептоспирами (лептоспирозы). Весьма часто эти вещества называют противосифилитическими, потому что препараты с противоспирохетозными свойствами впервые были применены для лечения сифилиса — венерического заболевания, возбудителем которого является бледная спирохета.
Основное значение в современной терапии сифилиса имеют препараты бензилпенициллина и препараты висмута, которые применяют курсами в соответствии с определенными схемами лечения, утвержденными Министерством здравоохранения СССР.
Препараты бензилпенициллина (см. главу 27, 1, а) являются наиболее активными спирохетоцидными средствами. Они применяются для курсового лечения сифилиса во всех стадиях этой болезни.
При явлениях непереносимости препаратов пенициллина лечение сифилиса проводят другими антибиотиками, обладающими противоспирохетозными свойствами (эритромицин, тетрациклин, левомицетин).
Препараты висмута по противоспирохетозной активности значительно уступают бензилпенициллину и по сравнению с ним более токсичны для человека. Механизм их противоспирохетозного действия сводится к тому, что ионы висмута, проникая в спирохеты, связывают сульфгидрильные группы (SH) их ферментов. Это приводит к нарушению жизнедеятельности и гибели спирохет. К препаратам висмута, применяемым в качестве противосифилитических средств, относятся бийохинол и бисмоверол.
Бийохинол и бисмоверол представляют собой взвеси органических солей висмута в нейтральном персиковом масле. Оба препарата применяются для внутримышечного введения, так как при приеме внутрь соединения, содержащие висмут, практически не всасываются из пищеварительного тракта.
Побочное действие препаратов висмута чаще всего проявляется признаками поражения тех органов, в которых избирательно накапливаются ионы висмута. Так, препараты висмута могут вызывать поражения почек, печени, изменение картины крови (лейкопения и др.). Депонирование висмута в слизистых оболочках рта сопровождается развитием стоматита и появления серых каемок на деснах вокруг зубов (так называемая висмутовая кайма). С целью профилактики этого осложнения рекомендуется часто полоскать рот. Для лечения висмутовых поражений почек, печени и кроветворной системы в качестве антидота применяют унитиол (см. главу 26, 9).
Препараты
Бензилпенициллина натриевая соль, Benzylpenicillinum-natrium — см. главу 27, 1, а (препараты).
Бициллин-1 (-3, -5), Bicillinum-1 (-3, -5) — см. главу 27, 1, а (препараты).
Бийохинол, Biiochinolum — взвесь кирпично-красного цвета. При стоянии образуется осадок того же цвета.
Перед применением препарат подогревают в теплой воде не более чем до 40°С и тщательно взбалтывают.
Препарат вводят только внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы длинной толстой иглой. После введения иглы шприц отсоединяют от нее и следят, не появилась ли кровь из канюли. В случае появления крови (игла попала в кровеносный сосуд!) препарат вводить нельзя во избежание эмболии. Необходимо повторно ввести иглу в соседний участок мышцы и произвести инъекцию. Препарат вводят по 3 мл 1 раз в 3 дня.
Высшая доза (для взрослых): в мышцы — 3 мл 1 раз в 3 дня.
Форма выпуска: флаконы оранжевого стекла по 100 мл.
Хранение: список Б; в защищенном от света месте.
Бисмоверол, Bismoverolum — взвесь белого цвета. При стоянии выпадает белый осадок.
Назначают только внутримышечно по 1 мл через 1-2 дня. Введение препарата производят с соблюдением тех же правил, что и при введении бийохинола.
Высшая доза (для взрослых): в мышцы — 1 мл 1 раз в 2 дня.
Форма выпуска: флаконы по 100 мл.
Хранение: список Б; в защищенном от света месте.
Êëàññèôèêàöèÿ, õàðàêòåðèñòèêà ïðîòèâîòóáåðêóëåçíûõ ñðåäñòâ, õàðàêòåð èõ âîçäåéñòâèÿ íà îðãàíèçì, ôàðìàêîëîãèÿ, ïðåèìóùåñòâà è íåäîñòàòêè. Ïîêàçàíèÿ è ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ, ïîáî÷íûå ýôôåêòû. Ïðîòèâîñïèðîõåòîçíûå è ïðîòèâîïðîòîçîéíûå ñðåäñòâà.
Ñòóäåíòû, àñïèðàíòû, ìîëîäûå ó÷åíûå, èñïîëüçóþùèå áàçó çíàíèé â ñâîåé ó÷åáå è ðàáîòå, áóäóò âàì î÷åíü áëàãîäàðíû.
Ðàçìåùåíî íà https://www.allbest.ru/
Ðàçìåùåíî íà https://www.allbest.ru/
Ïðîòèâîòóáåðêóëåçíûå, ïðîòèâîñïèðîõåòîçíûå, ïðîòèâîïðîòîçîéíûå ñðåäñòâà
1. Ïðîòèâîòóáåðêóëåçíûå ñðåäñòâà
Òóáåðêóëåç — îäíî èç íàèáîëåå äðåâíèõ è ðàñïðîñòðàíåííûõ çàáîëåâàíèé. Èçìåíåíèÿ òóáåðêóëåçíîãî õàðàêòåðà áûëè îáíàðóæåíû ïðè ðàñêîïêàõ â êîñòíûõ îñòàíêàõ ëþäåé êàìåííîãî âåêà è ìóìèé Åãèïòà. Ïåðâîå îïèñàíèå áîëåçíè ìîæíî íàéòè â òðóäàõ Ãèïïîêðàòà äî íàøåé ýðû: ñèëüíûé êàøåëü ñ âûäåëåíèåì ìîêðîòû, ÷àñòûì êðîâîõàðêàíüåì è ëèõîðàäêîé. Áûñòðîå ïðîãðåññèðîâàíèå ïðîöåññà ïðèâîäèëî ê èñòîùåíèþ áîëüíîãî, îòñþäà è ïîÿâèëîñü íàçâàíèå «÷àõîòêà» îò ñëîâà «÷àõíóòü» è ôòèçà», ÷òî îçíà÷àåò â ïåðåâîäå ñ ãðå÷åñêîãî (phthisis) «èñòîùåíèå», «ðàçðóøåíèå». Ëèøü â 1882 ã. Ð. Êîõ âûäåëèë âîçáóäèòåëÿ ìèêîáàêòåðèþ òóáåðêóëåçà, îáëàäàþùóþ êèñëîòîóñòîé÷èâîñòüþ. Ýòî ñâîéñòâî îáúÿñíÿåò íåçíà÷èòåëüíîå êîëè÷åñòâî ïðåïàðàòîâ äëÿ ëå÷åíèÿ äàííîãî çàáîëåâàíèÿ. Ïåðâûé ïðîòèâîòóáåðêóëåçíûé ïðåïàðàò ñòðåïòîìèöèí áûë âûäåëåí âïåðâûå èç ëó÷èñòîãî ãðèáà ëèøü â 1943ã.
Ïðèìåíÿåìûå ïðîòèâîòóáåðêóëåçíûå ïðåïàðàòû ïðèíÿòî äåëèòü íà îñíîâíûå (I ðÿäà) è ðåçåðâíûå (II ðÿäà), ÷òî îòðàæàåò ìåñòî, êîòîðîå îíè çàíèìàþò â ëå÷åíèè òóáåðêóëåçà.
Îêàçûâàþò â îñíîâíîì áàêòåðèîñòàòè÷åñêîå äåéñòâèå, îäíàêî íåêîòîðûå âûçûâàþò áàêòåðèöèäíîå äåéñòâèå (I ðÿäà).
Ñòðåïòîìèöèíà ñóëüôàò (Streptomycini) àíòèáèîòèê øèðîêîãî ñïåêòðà äåéñòâèÿ.
Ô.â.: ïîð. âî ôëàêîíå ïî 0,5 è 1,0.
Ââîäèòñÿ âíóòðèìûøå÷íî ïî 1,0 îäíîêðàòíî, èíòðàòðàõåàëüíî 1,0, ðàñòâîðèâ â ôèç. ðàñòâîðå èëè 0,5% ð-ðå íîâîêàèíà.
Ïðèìåíÿþò ãëàâíûì îáðàçîì äëÿ ëå÷åíèÿ äðóãèõ îðãàíîâ. Ó ðàíåå ëå÷åíûõ áîëüíûõ ëèøü ïîñëå îïðåäåëåíèÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòè ê íåìó ìèêîáàêòåðèé. Äëèòåëüíîñòü çàâèñèò îò ôîðìû è ôàçû çàáîëåâàíèÿ (3 ìåñÿöà è áîëåå).
Ï.ä.: àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè, íàðóøåíèÿ ñëóõà è âåñòèáóëÿðíîãî àïïàðàòà, ôóíêöèè ïî÷åê, íåâðèòû, äèñáàêòåðèîç.
Ï.ï.: áåðåìåííîñòü, ëàêòàöèÿ, ðàííèé äåòñêèé âîçðàñò, áîëåçíè îðãàíîâ ñëóõà, ïî÷åê.
Ðèôàìïèöèí (Rifampicinum) — àíòèáèîòèê øèðîêîãî ñïåêòðà äåéñòâèÿ.
Ô.â. êàïñóëû ïî 0,05 è 0,15, ïîð. äëÿ èíúåêöèé â àìïóëàõ ïî 0,15. Ïðåïàðàò â êàïñóëàõ ïðèìåíÿåòñÿ âíóòðü 0,45 (3 êàïñ.) 1 ðàç â ñóòêè íàòîùàê. Ó áîëüíûõ ñ ìàññîé òåëà áîëåå 50 êã ñóòî÷íàÿ äîçà ìîæåò áûòü óâåëè÷åíà äî 0,6, ïðè ïëîõîé ïåðåíîñèìîñòè äîçà ìîæåò áûòü ðàçäåëåíà íà 2 ïðèåìà.
Ïðåïàðàò â àìïóëàõ ðàçâîäèòñÿ âîäîé äëÿ èíúåêöèé, ïîñëå ÷åãî ââîäèòñÿ â âåíó êàïåëüíî.
Õîðîøî âñàñûâàåòñÿ èç æêò, ëåãêî ïðîíèêàåò â òêàíè, â òîì ÷èñëå ÷åðåç ãåìàòîýíöåôàëè÷åñêèé áàðüåð. Ïðèìåíÿåòñÿ ïðè âñåõ ôîðìàõ òóáåðêóëåçà, â òîì ÷èñëå ïðè òóáåðêóëåçíîì ìåíèíãèòå. Ê ïðåïàðàòó áûñòðî ðàçâèâàåòñÿ óñòîé÷èâîñòü.
Ï.ä.: àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè, äèñïåïñèÿ, äèñáàêòåðèîç, íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè, ëåéêîïåíèÿ.
Ï.ï.: áåðåìåííîñòü, ëàêòàöèÿ, áîëåçíè ïå÷åíè. Âîçìîæíî îêðàøèâàíèå â êðàñíûé öâåò êîæè, ìî÷è, ñëþíû, ïîòà, ìîêðîòû, ñëåç.
Èçîíèàçèä (Isoniasidum)- ñèíòåòè÷åñêèé ïðåïàðàò ãðóïïû ÃÈÍÊ.
Ô.â. òàá. ïî 0,1; 0,2; 0,3; â àìï. 10% ïî 5 ìë
Âëèÿåò òîëüêî íà ìèêîáàêòåðèè òóáåðêóëåçà. Ïðèìåíÿåòñÿ äëÿ ëå÷åíèÿ âñåõ ôîðì òóáåðêóëåçà ïî 0,3 2-3 ðàçà â ñóòêè ïîñëå åäû. Äîçà è äëèòåëüíîñòü îïðåäåëÿåòñÿ èíäèâèäóàëüíî. Ðàñòâîð ââîäèòñÿ â/â, â/ì, èíãàëÿöèîííî, â êàâåðíó.
Ï.ä.: àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè, äåéñòâèå íà ö.í.ñ. (ãîëîâíàÿ áîëü, âîçáóæäåíèå, íàðóøåíèå ñíà), äèñïåïñèÿ, ïîëèíåâðèò, èíîãäà íàðóøåíèå ïå÷åíè, áîëè â ñåðäöå. Âåðîÿòíîñòü ï.ä. óìåíüøàåò âèò.Â6.
Ï.ï.: áîëåçíè ïå÷åíè, ýïèëåïñèÿ, ëàêòàöèÿ.
Ôòèâàçèä (Phthivazidum) -ãð. ÃÈÍÊ
Ô.â. òàá. ïî 0,3; 0,5.
Ñõîäåí ñ èçîíèàçèäîì,íî ìåäëåííåå âñàñûâàåòñÿ, ëó÷øå ïåðåíîñèòñÿ.
Ýòèîíàìèä (Ethiohamidum)
Ïðîòèîíàìèä (Prothionamidum)
Ô.â.: äðàæå ïî 0,25
Ïðèìåíÿþòñÿ ïî 1 äðàæå 3 ðàçà â äåíü ïîñëå åäû ïðè ðåçèñòåíòíîñòè èëè íåïåðåíîñèìîñòè ïðåïàðàòîâ I ðÿäà.
Ï.ä.: àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè, äèñïåïñèÿ, èíîãäà ïîðàæåíèåê ïå÷åíè, âîçáóæäåíèå ö.í.ñ.
Ï.ï.: áåðåìåííîñòü, ãàñòðèò, ÿçâåííàÿ áîëåçíü æåëóäêà, ãåïàòèò.
Ïèðàçèíàìèä (Pyrazinamidum)
Ô.â.: òàá. ïî 0,5.
Ïî àêòèâíîñòè óñòóïàåò ïðåïàðàòàì I ðÿäà..
Îáëàäàåò áàêòåðèîñòàòè÷åñêèì è ñëàáûì áàêòåðèöèäíûì ýôôåêòîì â îòíîøåíèè ðàçìíîæàþùèõñÿ è ïåðñèñòèðóþùèõ M.tuberculosis. Ïðè íàçíà÷åíèè â âèäå ìîíîòåðàïèè ê ïðåïàðàòó áûñòðî ðàçâèâàåòñÿ ðåçèñòåíòíîñòü.Õîðîøî âñàñûâàåòñÿ â ÆÊÒ è ðàñïðåäåëÿåòñÿ, ñîçäàâàÿ âûñîêèå êîíöåíòðàöèè âî ìíîãèõ òêàíÿõ è æèäêîñòÿõ. Ïðîíèêàåò ÷åðåç ÃÝÁ, îñîáåííî ïðè âîñïàëåíèè îáîëî÷åê. Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè. Ýêñêðåòèðóåòñÿ â îñíîâíîì ïî÷êàìè
Ï. ä: Äèñïåïòè÷åñêèå ÿâëåíèÿ — ÷àùå âñåãî òîøíîòà è ðâîòà. Ãåïàòîòîêñè÷íîñòü. Íåôðîòîêñè÷íîñòüÃèïåðóðèêåìèÿ, Ãåìàòîòîêñè÷íîñòü
Ïðèìåíÿåòñÿ äëÿ ëå÷åíèÿ òóáåðêóëåçà — â ñî÷åòàíèè â äðóãèìè ïðåïàðàòàìè (÷àùå âñåãî ñ èçîíèàçèäîì è ðèôàìïèöèíîì). Íàèáîëåå ýôôåêòèâåí â òå÷åíèå ïåðâûõ 2 ìåñÿöåâ ïðèìåíåíèÿ.
Ýòàìáóòîë (Ethambutol)
Ô.â.: òàá. ïî 0,1; 0,2; 0,4.
Ñóòî÷íàÿ äîçà 25 ìã/êã â ñóòêè íà 1 ïðèåì ïîñëå çàâòðàêà.
Ï.ä.: àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè, äåïðåññèÿ, óõóäøåíèå îñòðîòû çðåíèÿ, íàðóøåíèå öâåòîâîñïðèÿòèÿ (â îñíîâíîì çåëåíîãî è êðàñíîãî öâåòà), óìåíüøåíèå ïîëåé çðåíèÿ, äèñïåïñèÿ, óñèëåíèå êàøëÿ è âûäåëåíèå ìîêðîòû.
Ï.ï.: áåðåìåííîñòü, äåòÿì äî 13 ëåò, íåâðèò çðèòåëüíîãî íåðâà, êàòàðàêòà.
ÏÀÑÊ
Ô.â.: òàá., ãðàíóëû äëÿ ïðèãîòîâëåíèÿ ðàñòâîðà äëÿ ïðèåìà âíóòðü; ïîðîøîê äëÿ ïðèãîòîâëåíèÿ ðàñòâîðà äëÿ èíúåêöèé âî ôëàêîíå.
Ãëþðèôîð (ðèôàìïèöèí + âèò.Ñ)
Ô.â.: ãðàíóëû äëÿ ïðèãîòîâëåíèÿ ñóñïåíçèè äëÿ ïðèåìà âíóòðü.
Ô.â.: ïîðîøîê äëÿ ïðèãîòîâëåíèÿ ñóñïåíçèè äëÿ â/ì ââåäåíèÿ 2,4 ìëí.ÌÅ âî ôëàêîíå.
Ïàöèåíòó, èìåâøåìó ïîëîâîé êîíòàêò ñ áîëüíûì ââîäèòñÿ 2,4 ìëí.ÌÅ îäíîêðàòíî, ïðè ïåðâè÷íîì ñèôèëèñå — 2 èíúåêöèè ñ èíòåðâàëîì 7 äíåé, ïðè âòîðè÷íîì -3 èíúåêöèè ñ èíòåðâàëîì 7 äíåé.
Ï.ä: àëëåðãèÿ, äèñáàêòåðèîç, îáðàòèìûå ëåéêîïåíèÿ, àíåìèÿ, òðîìáîöèòîïåíèÿ.
 íåáîëüøèõ êîëè÷åñòâàõ ïðîíèêàåò ÷åðåç ïëàöåíòàðíûé áàðüåð è â ìîëîêî ìàòåðè.
Ïðè íåïåðåíîñèìîñòè ïåíèöèëëèíîâ èëè ðåçèñòåíòíîñòè ñïèðîõåò ê íèì, ïðèáåãàþò ê ðåçåðâíûì àíòèáèîòèêàì (ãð. ìàêðîëèäû, ãð. òåòðàöèêëèíà, ãð. ëåâîìèöåòèíà, öåôàëîñïîðèíû, ëèíêîìèöèí), (õàðàêòåðèñòèêó ñì. ðàíåå)
Ïðåïàðàòû âèñìóòà (áèéîõèíîë, áèñìîâåðîë) èñïîëüçóþòñÿ ðåäêî. Ïðåäñòàâëÿþò ñîáîé âçâåñü â ïåðñèêîâîì ìàñëå äëÿ â/ì ââåäåíèÿ. Îòëè÷àþòñÿ òîêñè÷íîñòüþ.
3. Ïðîòèâîïðîòîçîéíûå ñðåäñòâà
Protozoa — ïðîñòåéøèå îäíîêëåòî÷íûå æèâîòíûå ìèêðîîðãàíèçìû.
1. Ñðåäñòâà, ïðèìåíÿåìûå ïðè ëÿìáëèîçå
Ëÿìáëèîç — çàáîëåâàíèå, âûçûâàåìîå ëÿìáëèÿìè (æãóòèêîâûå ïàðàçèòû).
Íàèáîëåå âîñïðèèì÷èâû äåòè, çàðàæåíèå ïðîèñõîäèò ÷åðåç âîäó è ïèùåâûå ïðîäóêòû. Ïàðàçèòèðóþò â êèøå÷íèêå è æåë÷íûõ õîäàõ.
Áîëüíûå æàëóþòñÿ íà òîøíîòó, ïîíèæåíèå àïïåòèòà, îùóùåíèå äèñêîìôîðòà â âåðõíèõ îòäåëàõ æèâîòà, äèàðåþ, ñíèæåíèå âåñà.
Ïðåïàðàòû äëÿ ëå÷åíèÿ: ìåòðîíèäàçîë, òèíèäàçîë, ôóðàçîëèäîí, íåìîçîë.
Ìåòðîíèäàçîë (Metronidazolum, òðèõîïîë, êëèîí, ìåòðîãèë)
Ô.â. òàá. ïî 0,25 ¹20, ðàñòâîð âî ôëàêîíå 0,5% — 100 ìë äëÿ â/â êàïåëüíîãî ââåäåíèÿ.
Êóðñ ëå÷åíèÿ 5 äíåé (ïî 1 òàá. 3 ðàçà â äåíü)
Ï.ä.: àëëåðãèÿ, äèñïåïñèÿ, èíîãäà ëåéêîïåíèÿ, ñóäîðîãè, ãàëëþöèíàöèè, ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ñ àëêîãîëåì âîçìîæíî êîëëàïòîèäíîå ñîñòîÿíèå, òîøíîòà, ðâîòà. Âîçìîæíî îêðàøèâàíèå ìî÷è â êðàñíûé öâåò.
Ï.ï.: áåðåìåííîñòü, ïåðèîä ëàêòàöèè, áîëåçíè êðîâè, ïå÷åíè, ö.í.ñ.
Òèíèäàçîë
Ô.â.: òàáëåòêè ïî 0,5
Ïîäîáåí ìåòðîíèäàçîëó, íî äåéñòâóåò áîëåå ïðîäîëæèòåëüíî.
Íåìîçîë (Àëáåíäàçîë) — ïðåïàðàò âûáîðà â ëå÷åíèè ëÿìáëèîçà ó äåòåé.
Ô.â.: òàá., ñóñïåíçèÿ äëÿ ïðèåìà âíóòðü. Êóðñ ëå÷åíèÿ 5 äíåé ïðè êðàòíîñòè ïðèåìà 1 ðàç â ñóòêè.
Ôóðàçîëèäîí (ñì. ðàíåå)
2. Ñðåäñòâà, ïðèìåíÿåìûå ïðè òðèõîìîíèàçå.
Çàáîëåâàíèå, âîçáóäèòåëåì êîòîðîãî ÿâëÿåòñÿ òðèõîìîíàäà, ïåðåäàåòñÿ ïîëîâûì ïóòåì. Ïðîÿâëÿåòñÿ çóäîì, ææåíèåì, âûäåëåíèåì èç ïîëîâûõ îðãàíîâ.
Ïðåïàðàòû äëÿ ëå÷åíèÿ: ìåòðîíèäàçîë, òèíèäàçîë, áåòàäèí, âàãîòèë, ôóðàçîëèäîí.
Ìåòðîíèäàçîë — â òàáëåòêàõ ïî 0,25 2 ðàçà â äåíü ïîñëå åäû 10 äíåé. Îäíîâðåìåííî íàçíà÷àþò âàãèíàëüíûå òàáëåòêè (0,5) âå÷åðîì. Ëå÷àò è ïàðòíåðîâ. Ïðè èñïîëüçîâàíèè âàãèíàëüíûõ òàáëåòîê âîçìîæíî ðàçäðàæåíèå âëàãàëèùà, çóä, ææåíèå.
Áåòàäèí — â âèäå âàãèíàëüíûõ ñóïïîçèòîðèåâ. Âîçìîæíî ìåñòíîå ðàçäðàæàþùåå äåéñòâèå.
3. Ïðîòèâîàìåáíûå ñðåäñòâà
Àìåáèàç (àìåáíàÿ äèçåíòåðèÿ) âûçûâàåòñÿ àìåáàìè, êîòîðûå ìîãóò íàõîäèòüñÿ êàê â ïðîñâåòå êèøå÷íèêà, òàê â åãî ñòåíêàõ (òîëñòûé êèøå÷íèê) è âíóòðåííèõ îðãàíàõ (àáñöåññ ïå÷åíè, ëåãêèõ).
Äëÿ ëå÷åíèÿ âñåõ ôîðì àìåáèàçà ïðèìåíÿåòñÿ ìåòðîíèäàçîë âíóòðü â òàáëåòêàõ è â/â êàïåëüíî â âèäå ðàñòâîðà.
Ðàçìåùåíî íà Allbest.ru
…
Классификация: производные бензилпенициллина, эритромицин, органические препараты мышьяка и висмута.
Препараты бензилпенициллина – эффективны при всех стадиях сифилиса.
Органические препараты мышьяка: новарсенол (в/в), миарсенол (в/м). Попадая в орг-м, препараты окисляются.
Механизм: блокируют тиоловые ферменты, содержащие сульфгидрильные группы.
Характер действия: спирохетостатическое.
Высокотоксичны.
Применяют при спирохетозах и сифилисе.
Побочные эффекты: головная боль, рвота, обморок, коллапс, дерматит, эритема, лихорадка, эйфория, судороги, поражение печени.
Органические препараты висмута: бийохинол, бисмоверол, пентабисмол. Только при сифилисе. Кумулируют в паренхиматозных органах, в ЦНС. Механизм: блокируют сульфгидрильные группы тиоловых ферментов. Характер действия: трепонемостатическое. Побочные эффекты – гингивиты, стоматиты, нефропатии. Противопоказания: болезни печени, почек, полости рта.
Средства для лечения протозойных инфекций (амебиаз, лейшманиоз, лямблиоз, трихомонадоз, токсоплазмоз, балантидиаз).
Амебиаз:при любой локализации (метронидазол); в просвете кишечника (хиниофон); в просвете и стенке кишечника (тетрациклин); в стенке кишечника и печени (эметин); в печени (хингамин).
Механизм: амебицидный, тетрациклин подавляет кишечную флору и это угнетает рост и размножение амеб (непрямое д-е).
Побочные эффекты – понос, эметин кумулирует (поражение ССС, ЖКТ, нервно-мышечной системы, почек и печени).
Нельзя применять при болезнях сердца и почек.
Лейшманиоз:при висцеральном и кожном (солюсурьмин), при кожном (мономицин, метронидазол), местно (акрихин).
Механизм: бактерицидный.
Побочные эффекты — тошнота, головная боль, сыпь, угнетение кроветворения, снижение АД.
Противопоказания: острые инфекционные болезни, интоксикации, органически поражения внутренних органов. Мономицин ото- и нефротоксичен. Акрихин нельзя применять при психических болезнях.
Лямблиоз:метронидазол, аминохинол, фуразолидон.
Механизм: снижение активности ферментных систем, нарушение синтеза белка и нуклеиновых кислот.
Побочные эффекты — диспепсия, головная боль, аллергии, угнетение кроветворения.
Противопоказания: нарушения кроветворения, болезни ЦНС.
Трихомониаз:метронидазол, тинидазол, трихомонацид, нитазол.
Механизм: бактерицидное действие.
Побочные эффекты — диспепсия, тремор.
Противопоказания: беременность в 1-е 3 мес, лактация, нарушения кроветворения, болезни ЦНС. Тинидазол более активен, чем метронидазол.
Токсоплазмоз: хлоридин, сульфаниламиды, пентамидин.
Механизм: бактериостатический (хлоридин угнетает переход дигидрофолиевой к-ты в тетрагидрофолиевую).
Побочные эффекты – тератогенное действие, анемия, лейкопения.
Противопоказания: беременность, болезни крови и почек.
Балантидиаз: мономицин, тетрациклин, хиниофон.
Противомалярийные ср-ва.
Классификация:
I –гематошизотропные (хингамин, делагил, хинин, хлоридин)
II –гистошизотропные: преэритроцитар (хлоридин) и параэритроцитар (примахин)
III –гамонтотропные (хлоридин, примахин)
Хингамин – влияет на кровяные бесполые формы всех видов малярии и на гамонты. Применяют для купирования острых приступов и для профилактики малярии. Действие противоаритмическое и иммунодепрессивное. Механизм: угнетает синтез нуклеиновых кислот, поражает органеллы паразита. Побочные эффекты – диспепсия, сыпь, побеление волос.
Хининдействует на бесполые и кровяные формы плазмодия и на половые формы 3- и 4-дневного малярии. Механизм: ингибирует редупликацию ДНК. Хинин назначают для лечения тропической малярии. Действие: угнетает зрительню и слуховую зоны коры; сократимость и проводимость миокарда. Побочные эффекты – головная боль, шум в ушах, снижение зрения и слуха, желтуха, снижение АД.
Хлоридин —механизм: угнетает переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Действует длительно, для профилактики малярии.
Примахин уничтожает вторичные параэритроцитарные формы, имеет гамонтотропное действие. Побочные эффекты – диспепсия, метгемоглобинурия, лейкопения. Применяют для предупреждения отдаленных рецидивов.
Гамонтотропные средства оказывают гамонтоцидное (примахин) и гамонтостатическое (хлоридин) действие.
Противопоказания: болезни крови, печени, почек, сердца.
Противоглистные ср-ва.
Классификация:
По локализации гельминтов:
I – кишечные нематодозы (левамизол, пирантел);
II –кишечные цестодозы (празиквантель, фенасал);
III –внекишечные гельминтозы (дитразин, празиквантель).
По механизму действия
1) клеточные яды (4-хлористый этилен);
2)парализуют нервно-мышечную систему круглых червей (пирантел, пиперазин);
3)парализуют н/мыш систему плоских червей и разрушают их покровные ткани (фенасал, битионол);
4)угнетают энергетические процессы гельминтов (аминоакрихин, пирвиний).
Показания: аскаридоз и энтеробиоз (мебендазол, пирантел); стронгилоидоз (пирвиний); цестодозы (празиквантель, фенасал); трематодоз (4-хлористый этилен); филяриатоз – нематоды (дитразин); шистосомоз (празиквантель); трематодоз печени (хлоксил); фасциолез (эметин); эхинококкоз (мебендазол).
Побочное действие: диспепсия.
Противопоказания: поражения ЦНС, болезни почек, печени, беременность.
Пиперазин –всасывается хорошо, малотоксичен. Пирвиний –угнетает процессы аэробного дыхания. Левамизол –парализует мышцы глистов, нарушает метаболизм; эффективен при аскаридозе, побочные эффекты развиваются редко. Пирантел –плохо всасывается из ЖКТ, редко побочные эффекты.Празиквантель –нарушает обмен кальция у червей и парализует; всасывается хорошо, малотоксичен. Фенасал –нарушает окислительное фосфорилирование и парализует; всасывается плохо. Дитразин –выраженная диспепсия, связана с массовой гибелью червей.
Противобластомные ср-ва.
Классификация:
I. Алкилирующие средства:
а) производные хлорэтиламина (иприта) — допан, сарколизин;
б) производные этиленимина — тиофосфамид, бензотеф;
в) производные метансульфоновой кислоты — миелосан.
II. Антиметаболиты:
а) антагонисты фолиевой кислоты — метотрексат;
б) антагонисты пурина — меркаптопурин;
в) антагонисты пиримидина — фторурацил.
III. Противоопухолевые антибиотики — доксорубицина гидрохлорид, дактиномицин.
IV. Противоопухолевые средства растительного происхождения (алкалоиды) — винбластин, винкристин, колхамин.
V. Ферментные препараты с противоопухолевой активностью — L-аспарагиназа.
VI. Гормональные препараты и их антагонисты — фосфестрол, тамоксифен, преднизолон.
VII. Интерфероны, интерлейкины — альдеслейкин.
VIII. Препараты различных химических групп.
а) Препараты платины — цистплатин или платидиам, полиплатилен, платинин.
б) Производные мочевины — гидроксимочевина, ломустин.
в) Триазены —дакарбазин или ДТИК.
Механизм действия: алкилирующие и растительные – угнетают деление клеток; антиметаболиты и антибиотики – нарушают синтез нуклеиновых кислот; синтетические – взаимодействуют с ДНК клетки и нарушают её функции.
Показания: опухоли.
Побочные эффекты: раздражениее ЖКТ, кардио-, гепато-, нефротоксическое, иммунодепрессивное, мутагенное, тератогенное действие.
Противопоказания: угнетение кроветворения, острые инфекции, болезни печени и почек.