Pt 141 побочные действия
Бремеланотид РТ 141 представляет собой пептид аналог Меланотана. В основном применяется для усиления либидо и половой активности. Ученым удалось выделить из формулы меланотана отдельный пептид с повышенными свойствами. На сегодняшний день является единственным синтезированным афродизиаком, положительно влияющим как на мужскую половину человечества, так и на женскую. Применяется пт 141 в медицине, бодибилдинге и тяжелых видах спорта в профилактических и терапевтических целях, как средство противостояния сексуальной дисфункции. Если вы хотите повторить покупку или сделать «reset fields buy», то стоит воспользоваться только проверенными поставщиками.
Современные препараты в таблетках не практикуются. Выпускаются в ампулах по 10 мг. Не отпускаются без рецепта в аптеках, кроме того имеют двойную систему защиты от подделок. Голографические наклейки и уникальный идентификационный код позволяют пользователям быть уверенным в положительном результате. Стоимость препарата приемлемая и доступная. Как принимать препарат можно узнать в данной статье.
Описание препарат РТ-141
Фармацевтическая организация Palatin Technologies разработала синтетический пептид на основе вещества Бремеланотид. Аналоги данного препарата действуют исключительно на мужчин, в этом и состоит основное отличие и преимущества РТ-141. Отсутствие соединения амидов С-терминаль дает подобное действие.
Пептид имеет схожие свойства с известной Виагрой и подобными препаратами, но РТ-141 имеет не только ярко выраженный эффект на непосредственно половые органы, но и сексуальное влечение в целом. Он позволяет улучшить качество интимной жизни, повысить либидо и сексуальную активность. Как известно, усиленные тренировки способствуют быстрому уставанию, старению практически всех органов. РТ-141 помогает держать себя в форме и оставаться активным. Физиологических противопоказаний практически не существует, кроме того что его не рекомендуется применять людям моложе 18 лет. В ходе клинических испытаний были выявлены следующие свойства пептида:
- лечение эректильной дисфункции за счет расширения сосудов половых органов у мужчин;
- минимизирование расстройства полового влечения в случаях поддающихся медикаментозному лечению;
- усиливает загар и его продолжительность за счет выработки большого количества меланина.
Первые лабораторные исследования были не слишком успешными. Препарат вводили в организм испытуемых интроназально. Такой подход вызвал ряд побочных эффектов, в том числе сильное и резкое повышение артериального давления. Но уже с августа 2009-ого года рекомендовано вводить его исключительно инъекционным способом подкожно внутривенно или внутримышечно. Даже при длительном применении РТ-141 не показал отрицательного воздействия.
Испытания препарата продолжаются до сих пор, но исследователи уже могут ответить на многие вопросы по безопасности пептида. Для женского организма он также абсолютно безвреден, не влияет на гормональный фон и репродуктивную функцию.
Хранить РТ-141 можно с соблюдением обычных правил. В темном месте при температуре около 4 градусов по Цельсию он не теряет свойства несколько месяцев, вплоть до 2-х лет. При температуре в минус 20 градусов препарат легко хранится несколько лет. Прекрасно переживает даже -40 по Цельсию, но необходимо после замораживания порошка остужать его до комнатной температуры.
Как принимать РТ-141
Применение препарата требует минимальных знаний и опыта. Бодибилдеры используют его в качестве стимулятора сексуальной энергии. Кроме этого для спортсменов данного направления важным фактором является красивый загар и притягательный цвет тела.
Важно! Главный эффект от РТ-141 сохраняется в течение 10 часов (иногда меньше, в зависимости от физиологии). Пик наступает примерно на 4-ый час, а далее постепенно спадает. Необходимо понимать временные рамки и колоть препарат в нужное время.
Подготовка инъекции:
- Остудить до комнатной температуры, оставив в темном месте на полчаса.
- Иглой сделать небольшое отверстие в крышке ампулы и дать воздуху выйти. Это не нанесет вред самого препарату, но инъекция будет безопаснее. Как известно, попадание воздуха в вены может быть смертельным.
- Воду для инъекций набрать в шприц и аккуратно ввести в порошок, следя, чтобы жидкость стекала по стенкам ампулы.
- Вращающими движениями смешать составляющие или же оставить в холодильнике на непродолжительное время. Резко взбалтывать или трясти флакон запрещено.
Готовая смесь может храниться в холодильнике и оставаться стабильной минимум 20 дней. Для раствора можно использовать бактерицидную воду на основе бензолового спирта. Она одновременно уничтожает бактерии и продлевает срок хранение. Но бодибилдеры также советуют обратить внимание на обычный физ. раствор или стерильную воду. Качества получаемого препарат при этом не меняются.
Инсулиновым шприцем на 100 ед. необходимо набрать из ампулы с РТ-141 от 0,5 до 1,5 мг раствора и вводить внутривенно или внутримышечно. Начинать дозировку стоит с минимального значения в 0,5 мг и постепенно увеличивать.
Побочные эффекты
При лабораторных и клинических исследованиях было доказано, что явных побочных эффектов пептид РТ-141 не вызывает. Правильная доза и следование указаниям специалиста помогают быть на пике сексуальной активности даже в период усиленных тренировок. Кожа быстрее приобретает красивый бронзовый оттенок загара. Но беременным женщинам и людям со специфической аллергией на отдельные компоненты препарата применять его запрещено.
Отзывы о РТ-141
Алексей, 46 лет.
После длительной передышки в сексуальной жизни и усиленных тренировок не мог прийти в норму. Мой врач прописал РТ-141 для повышения либидо. Не думал, что результат покажет себя так быстро. Кроме того, что интимная жизнь стала активной и разнообразной, прошла депрессия. Могу рекомендовать препарат.
Алия, 29 лет.
Беременность сильно сказалось на интимной жизни. Препарат РТ-141 просто спас нашу семью от полного распада. Благодарна специалистам, которые подобрали оптимальную дозировку. А зимой вдруг обнаружила, что мой летний загар намного ярче, чем у подруг. Узнала, что все благодаря пептидам.
PT-141, или как он еще называется Bremelanotide, имеет очень схожее строение с Меланотаном 2, практически одинаковая молекулярная масса и химическая формула. Отличие заключается лишь в том, что у Melanotan 2 отсутствует гидроксильная группа, в месте расположения амидной цепи. Но даже такая, столь не существенная разница в строении, вносит существенные коррективы в свойства препарата. Бремеланотид это пептид, с ярко выраженным свойством афродизиака, после инъекции которого наблюдается сильное, самопроизвольное и самое важное, очень продолжительное увеличение либидо.
Информация
- Производитель: bluepeptides.com;
- Количество вещества в одном флаконе: 10 мг;
- Чистота: >98%;
- Последовательность аминокислот: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH;
- Молекулярная формула: C50H68N14O10;
- Молекулярный вес: 1025,2 г/ммоль;
- Внешний вид: лиофилизированный порошок белого цвета;
- Способ производства: химический синтез;
- Период действия пептида: 8-10 часов;
- Предостережение: Не является лекарственным средством или фармацевтической субстанцией. Только для исследовательских целей;
- Срок годности: 5 лет;
- Условия хранения: препарат следует хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8°С.
Механизм действия
Давайте разберемся чуточку подробнее, каким образом воздействует PT-141 на организм и какие эффекты можно ожидать от его применения.
PT-141, или как его еще называют в простонародье «синтетическая любовь», прямиком влияет на увеличение сексуального влечения и либидо. Эффект схожий с применением силденафила цитрата (виагры), но в отличии от нее, возбуждение с Бромеланотидом происходит не только от психологического желания. То есть, принимая виагру пользователь создает себе благоприятные условия для сильной эрекции, но она не возникает самопроизвольно, только лишь при ощущении естественного желания. В случае с PT-141 это произойдет при любом раскладе.
После первой инъекции, спустя непродолжительное время вы начнете ощущать легкий приток крови в нижнюю область паха, плавно нарастающую с течением времени. Через 2-3 часа наступает пик действия препарата, его сила выходит на максимальный уровень, и продолжает действовать примерно 7-8 часов в одной стезе. Далее идет планомерный спад, 1-2 часа. На этом действие препарата заканчивается. Так же в большинстве случаев наблюдается покраснение кожи, учащенное сердцебиение, небольшое повышение давления.
Интересной отличительной особенностью PT-141 от прочих афродизиаков является так же то, что он одинаково воздействует как на мужчин, так и на женщин. Чем не могут похвастаться другие добавки и бады. Действие виагры основано на блокировании фосфодиэстеразы 5 типа, вещества препятствующего репродукцию цГМФ (циклического гуазин монофосфата), который в свою очередь «открывает ворота» для кровотока в пещеристые тела. Эрекция происходит лишь при увеличении концентрации оксида азота в крови, одно из действий которого как раз и заключается в увеличении притока крови к половым органам. Но что бы молекулы оксида азота появились в нужных местах необходим нервный импульс, то есть психологическое возбуждение. В случае с пептидом PT-141 это не является обязательным условием.
Важно понимать что, описанный выше механизм действия имеет крайне сокращенное изложение, буквально на бытовом уровне. Поэтому если вам нужна научная информация, лучше черпать знания из соответствующих источников.
Эффекты применения
PT 141 был открыт более десятка лет назад, а его исходный материал, Меланотан 2, в 1980 году. С тех пор прошло много времени, которое было использовано на различные опыты, исследования и эксперименты с этими пептидами. В результате которых была окончательно доказана эффективность применения Бромеланотида.
Приведем для примера один из первых опытов на грызунах. Суть эксперимента заключалась в доказательстве эффективности работы PT 141, для этого брали несколько особей мужского пола страдающих эректильной дисфункцией, и вводили им определенную дозу пептида. Далее объединяли клетки самцов и самок, и наблюдали за процессом. Сексуальная активность самцов резко возрастала, и они проявляли на много больший интерес к самкам чем прежде. Так же был проведен обратный опыт, когда самкам делали инъекции PT 141, и они так же увеличивали свое влечение к самцам.
С 2009 года завершились клинические испытания Bromelanotide на людях, и его начали активно производить в Китае, массово распространяя по всему миру. В настоящее время PT 141 достаточно изучен и проверен на людях, его эффекты доказаны, так же описаны возможные побочные действия. Кроме того, так как данный пептид является практически братом близнецом Меланотана, ему так же присущи свойства влияющие на ускорение загара кожи. Для многих это будет приятным и полезным сюрпризом.
Перечислим сначала положительные свойства препарата:
- усиление полового влечения;
- работа препарат не связана с психологическим возбуждением;
- мощное сексуальное желание возникает самопроизвольно;
- действует значительно эффективнее виагры;
- ускоряет загар кожи;
- долгий период жизни вещества (схож с гормоном роста, на 2-3 часу наблюдается пик, длительность работы достигает 8-10 часов);
- одинаково работает как на мужчинах так и на женщинах.
Возможные осложнения
«Все есть яд и все есть лекарство, важны лишь дозировки» — как сказал один древнегреческий мудрец, это высказывание как нельзя кстати относится и для пептида PT-141. В случае с ним очень важно соблюдать рекомендуемые дозировки, иначе могут возникнуть неприятные побочные эффекты.
К которым можно отнести:
- увеличение артериального давления;
- сильное покраснение кожи;
- подавление аппетита;
Это все основные, возможные негативные воздействия, но даже появление их можно минимизировать, сократив рекомендуемую дозировку вдвое.
Применение
PT-141 выпускается в виде флаконов с сухим веществом внутри. Для приготовления раствора используйте обычную аптечную воду для инъекций, или раствор натрия хлорида (не принципиально). Рекомендуется разводить двумя миллилитрами (2 мл) воды, это упростит порядок расчета необходимой дозировки.
Итак мы имеем флакон с 10 мг вещества внутри и 2 мл воды. Добавляем воду внутрь флакона, для этого можно использовать отдельный шприц 2 мл. Далее ожидаем некоторое время пока все растворится. Болтать, трясти и как то крутить флакон не нужно, содержимое и так прекрасно растворяется. В итоге у нас получается раствор, с концентрацией вещества на 1 мл = 5 000 мкг. Один миллилитр, это для справки, целый инсулиновый шприц на 100 делений(кстати шприцы лучше использовать с интегрированной иглой, они обладают более тонкой иглой и исключают потерю вещества).
Рекомендуемая базовая дозировка равняется 1000 мкг. В зависимости от вашей массы тела, пола, возраста, состояния здоровья, и прочих факторов, эта цифра может меняться. К примеру если ваш вес превышает 100 кг, вы крепкого телосложения, то можете смело повысить эту дозировку до 1500 мкг. Но если вы хрупкая девушка с весом до 50 кг рекомендуется снизить разовую дозировку до 500 мкг.
Так же стоит отметить, для того что бы минимизировать побочные эффекты начните с минимальной порции, равняющейся 500 мкг. Для того что бы проверить переносимость препарата и подобрать для себя удобный способ применения.
Делайте инъекцию пептида PT 141 прямо в жировую складку на животе за 20-30 минут до предполагаемой сексуальной активности.
Бремеланотид[править | править код]
Бремеланотид (от англ. Bremelanotide, лабораторный шифр PT-141) — пептид, разработанный компанией Palatin Technologies, является аналогом Меланотана 2, но используется главным образом для усиления эрекции и либидо. Бремеланотид является метаболитом меланотана 2 у которого отсутствует амидная С-терминаль. Пептид проходит клинические испытания как средство для лечения эректильной дисфункции и расстройства полового влечения. Помимо этого препарат вызывает резкое усиление загара (за счет стимуляции выработки меланина клетками меланоцитами).
Бремеланотид может применяться как для мужчин, так и для женщин. В отличии от Виагры и подобных средств, он не только воздействует на сосуды половых органов, но и усиливает половое влечение (желание).
Предварительные результаты исследований подтвердили его эффективность[1], однако испытания были прекращены в связи с развитием побочных эффектов: подъем артериального давления у некоторых испытуемых. Пептид вводился в виде раствора интроназально.
В августе 2009 года Palatin Technologies объявили о положительных результатах (побочные эффекты исчезли при подкожном пути введения).[2] Окончательные результаты будут получены в конце 2012 года.
Параллельно Palatin Technologies изучают аналогичную субстанцию под шифром PL-6983, которое оказывает меньшее влияние на артериальное давление.
Применение[править | править код]
Эффект после инъекции развивается в течении двух часов и достигает своего пика на третьем — четвертом часу. Общая продолжительность действия достигает 8 — 10 часов.
Бремеланотид выпускается во флаконах, в виде сухого лиофилизированного порошка. Условия хранения: в сухом виде при температуре 0-8 C градусов. Срок годности составляет 2 года. В растворенном виде PT-141 следует хранить также в холодильнике, но срок его хранения сокращается до 1-3 месяца.
Способ применения: Инъекции инсулиновым шприцем выполняются подкожно или реже внутримышечно (пятикубовым шприцем с иглой 40 мм). В виде спрея интроназально применять не рекомендуется, так как могут возникнуть побочные эффекты, связанные с подъемом артериального давления (согласно проведенным испытаниям). Оптимальная разовая доза PT-141 составляет: 0.5мг — 1.5мг (в одном флаконе чаще всего содержится 10мг активного вещества).
Приготовление и хранение раствора: Следует остудить флакон до комнатной температуры, ввести необходимый объем воды для инъекций (которая должна стекать по стенке флакона) и размешать вращающими движениями (не трясти). Приготовленный раствор остается стабильным на протяжении 14-20 дней в холодильнике без заморозки.
Ю. Бомбела пишет, что данный пептид лучше разводить с помощью физраствора, тогда полученный раствор можно до месяца хранить в морозильнике. Исходя из особенностей применения PT-141, раствор рекомендуют набирать в шприцы и уже после этого замораживать. Размораживать перед употреблением по одному шприцу.
Предупреждение[править код]
Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.
Читайте также[править | править код]
- Каберголин (Достинекс)
- Йохимбин
- Провирон
- NO, Виагра и Пентоксифиллин в бодибилдинге
- Эректильная дисфункция (препараты для лечения импотенции)
Источники[править | править код]
- ↑ King, S.H.; Mayorov AV, Balse-Srinivasan P, Hruby VJ, Vanderah TW, Wessells H. (2007). «Melanocortin Receptors, Melanotropic Peptides and Penile Erection». Curr Top Med Chem. 7 (11): 1098–1106.
- ↑ https://www.palatin.com/news/news.asp?param=221
Согласно недавнему сообщению CNN [1], 21 июня 2019 года Управление по контролю качества продуктов и лекарств США (FDA) одобрило препарат Vyleesi (син. Bremelanotide, PT-141, бремеланотид), повышающий сексуальное желание у женщин с низким либидо [2].
PT-141 представляет собой синтетический циклический гептапептид, являющийся аналогом α-MSH (α-меланоцит-стимулирующий гормон), агонистом меланокортиновых рецепторов, в частности – MC1R и MC4R, и активным метаболитом меланотана II [3, 4]. Бремеланотид обладает следующей структурой:
Ac-Nle-cyclo-(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH
Препарат предназначен для лечения женщин в пременопаузе и/или с гипоактивным расстройством полового влечения, у которых отсутствие интереса к сексу может привести к значительным стрессовым переживаниям.
Инъекционный препарат бремеланотид под торговой маркой Vyleesi (Palatin Technologies и AMAG Pharmaceuticals) рекомендуется вводить подкожно в области живота или бедра с помощью шприц-ручки, содержащей 1,75 мг PT-141 (эквивалентно 1,89 мг ацетата бремеланотида) в 0,3 мл раствора, не менее чем за 45 минут до предполагаемого полового акта [2]. Препарат обладает 100 %-ой биодоступностью. Период полураспада в среднем составляет 2,7 часа. Выведение PT-141 из организма в виде продуктов гидролиза осуществляется с мочей (64,8 %) и калом (22,8 %).
По словам пресс-секретаря AMAG Сары Коннорс (Sarah Connors) [1], препарат поступит в продажу в сентябре 2019 года, но компания еще не определила информацию о ценах или финансировании.
В исследованиях, проведенном на здоровых женщинах с расстройством сексуального возбуждения, было обнаружено, что у женщин, получавших бремеланотид, наблюдалось значительное увеличение показателей сексуального возбуждения, а также увеличение случаев сексуальной активности и количества оргазмов. Побочными эффектами после введения бемеланотида, о которых сообщалось, были тошнота, приливы и головные боли [2, 5]. Тем не менее, женщины, которые испытывали тошноту во время приема препарата, в основном продолжали использовать бремеланотид, поскольку для них «польза перевешивала проблему переносимости». PT-141 успешно прошел Фазы II и III клинических исследований, в которых суммарно участвовало более 2 тыс. пациентов [6]. PT-141 противопоказан пациентам с неконтролируемой гипертонией или неустановленными сердечно-сосудистыми заболеваниями. Для препарата не выявлено канцерогенной и мутагенной активности, а также снижения фертильности.
Шерил Кингсберг (Sheryl Kingsberg), клинический психолог и начальник отдела поведенческой медицины в Клинической больнице Медицинского центра Кливленда, принимала участие в клинических испытаниях препарата и являлась консультантом фирм AMAG и Palatin Technologies, говорит, что «сексуальная дисфункция глубоко влияет на самооценку женщины, ее образ тела, ее уверенность в себе и на ее отношения» [1].
Эксперты утверждают, что такой тип сексуальной дисфункции является наиболее распространенным типом сексуальной дисфункции среди женщин, примерно от 8 до 10 % [7]. Решение FDA об одобрении препарата дает клиницистам еще один инструмент, чтобы помочь этим женщинам. «Независимо от того, насколько хороша психотерапия, насколько хороши отношения, насколько хороши их убеждения и ценности в отношении сексуальности и здоровья, существует огромное количество женщин, которыми я не могу помочь, поскольку в основе лежит биологическая проблема», – говорит Кингсберг. Таким образом, добавила она, это похоже на депрессию, которая имеет установленную биологическую подоплеку, что стимулирует развитие лекарственной терапии.
Бремеланотид – не первый препарат, одобренный для терапии сексуальной дисфункции у женщин. Например, препарат флибансерин (flibanserin), продаваемый под маркой Addyi (Sprout Pharmaceuticals), был одобрен в августе 2015 года. Однако этот препарат не получил широкого распространения, отчасти потому, что женщины не могли принимать его с алкоголем или при наличии проблем со здоровьем. Для PT-141 нет данных о взаимодействия с алкоголем. Стоит отметить, что замедляя моторику желудка, бремеланотид снижает биодоступность некоторых перорально вводимых лекарств, таких как налтрексон и индометацин [2].
Другое различие между препаратами заключается в том, что Addyi в виде пероральной таблетки принимается один раз в день, тогда как пациенты могут принимать бремеланотид по мере необходимости. Некоторые ошибочно считают PT-141 «женской виагрой», однако виагра действует на кровеносные сосуды, а бремеланотид воздействует непосредственно на рецепторы мозга.
Как считают специалисты, в тяжелых случаях женской сексуальной дисфункции даже «скромный эффект» препарата PT-141 может быть очень значительным для ряда женщин, которые безрезультатно применяли многие другие варианты терапии.
Список литературы
- Nedelman, M. FDA approves new drug for women with low sexual desire disorder. CNN. International Edition. 2019; Доступно онлайн: https://edition.cnn.com/2019/06/21/health/women-sexual-desire-drug-bremelanotide-vyleesi-bn/index.html.
- AMAG Pharmaceuticals, I. VYLEESI (bremelanotide injection), for subcutaneous use. 2019; Доступно онлайн: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/210557s000lbl.pdf.
- King, S. H., Mayorov, A. V., Balse-Srinivasan, P., Hruby, V. J., Vanderah, T. W., Wessells, H., Melanocortin receptors, melanotropic peptides and penile erection. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2007. 7(11): p. 1111-1119. doi: 10.2174/1568026610707011111
- He, S., Ye, Z., Dobbelaar, P. H., Sebhat, I. K., Guo, L., Liu, J., Jian, T., Lai, Y., Franklin, C. L., Bakshi, R. K., Dellureficio, J. P., Hong, Q., Tsou, N. N., Ball, R. G., Cashen, D. E., Martin, W. J., Weinberg, D. H., MacNeil, T., Tang, R., Tamvakopoulos, C., Peng, Q., Miller, R. R., Stearns, R. A., Chen, H. Y., Chen, A. S., Strack, A. M., Fong, T. M., MacIntyre, D. E., Wyvratt, M. J., Nargund, R. P., Discovery of a spiroindane based compound as a potent, selective, orally bioavailable melanocortin subtype-4 receptor agonist. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2010. 20(7): p. 2106-2110. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.02.058
- Wylie, K., Malik, F., Review of drug treatment for female sexual dysfunction. International Journal of STD & AIDS, 2009. 20(10): p. 671-674. doi: 10.1258/ijsa.2009.009206
- Номера клинических исследований: NCT01382719, NCT02338960, NCT02333071. Доступно онлайн: https://clinicaltrials.gov/
- Parish, S. J., Hahn, S. R., Hypoactive Sexual Desire Disorder: A Review of Epidemiology, Biopsychology, Diagnosis, and Treatment. Sexual Medicine Reviews, 2016. 4(2): p. 103-120. doi: 10.1016/j.sxmr.2015.11.009
PT-141 и либидо
PT-141 (10 mg)