Резерпин показания и противопоказания

Резерпин показания и противопоказания thumbnail

Содержание

Структурная формула

Русское название

Резерпин

Латинское название вещества Резерпин

Reserpinum (род. Reserpini)

Химическое название

Метиловый эфир (3бета,16бета,17альфа,18бета,20альфа)-11,17-диметокси-18- [(3,4,5-триметоксибензоил)окси]йохимбан-16-карбоновой кислоты

Брутто-формула

C33H40N2O9

Фармакологическая группа вещества Резерпин

  • Симпатолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • Код CAS

    50-55-5

    Характеристика вещества Резерпин

    Алкалоид раувольфии змеиной. Белый или белый с желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте и хлороформе, очень мало растворим в воде, этаноле, эфире.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — гипотензивное, нейролептическое.

    Вызывает стойкое снижение АД. Симпатолитик: в пресинаптических окончаниях постганглионарных волокон симпатического отдела вегетативной нервной системы стимулирует высвобождение из везикул норадреналина с одновременным нарушением его транспорта, что быстро истощает запасы медиатора. Оказывает аналогичное действие в нейронах головного мозга, способствуя снижению содержания в них дофамина, серотонина и других нейромедиаторов и обусловливая развитие нейролептического эффекта.

    Хорошо всасывается из ЖКТ. С белками плазмы крови связывается слабо. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 в начальной фазе составляет 4,5 ч, в терминальной — 48–168 ч. В течение 4 дней 60% выводится с фекалиями, в основном в неизмененном виде и 8% — почками (менее 1% в неизмененном виде).

    Эффект развивается через несколько дней и достигает максимума через 3–6 нед. Продолжительность действия 1–6 нед.

    Применение вещества Резерпин

    Артериальная гипертензия.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, язвенный колит, дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, феохромоцитома, желчно-каменная болезнь, закрытоугольная глаукома, брадикардия, AV-блокада, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нефросклероз, сопутствующее лечение ингибиторами МАО, беременность, кормление грудью.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Резерпин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, депрессивное состояние, тревожность, повышенная утомляемость, гипорефлексия, нарушение концентрации внимания, гиперемия слизистой оболочки глаз.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения, анорексия, ксеростомия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, боль в груди, периферические отеки.

    Прочие: отечность и сухость слизистых оболочек носа, затрудненное и учащенное мочеиспускание, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, аллергические реакции.

    Взаимодействие

    Усиливает эффекты алкоголя, средств, угнетающих ЦНС, бета-адреноблокаторов, антидепрессантов (ингибиторов МАО), гипотензивных препаратов, учащает побочные реакции при назначении сердечных гликозидов и хинидина. Снижает эффективность противопаркинсонических средств и симпатомиметиков.

    Передозировка

    Симптомы: падение АД, брадикардия, угнетение ЦНС, кошмарные сновидения, кома, гипотермия, миоз, тремор, паркинсонизм, диарея, рвота; при длительном применении в высоких дозах — нарушение функции печени

    Лечение: симптоматическое: в/в инфузия жидкости, придание положения с приподнятыми ногами, при необходимости в/в инфузия прессорных аминов.

    Пути введения

    Внутрь.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Источник

    Резерпин – препарат от давления относится к фармакологической группе симпатолитиков. Оказывает антигипертензивное действие, снижает частоту сердечных сокращений, стабилизируя показатели артериального давления. Благодаря этим свойствам препарат успешно используется в медицинской практике для борьбы с гипертонической болезнью.

    Информация о лекарстве

    Лекарство Резерпин является индольным алкалоидом, адреноблокатором. Обладает ярко выраженными гипотензивными свойствами, в силу чего хорошо помогает от давления.

    Форма выпуска и упаковка

    Препарат Резерпин представлен в аптечных сетях в двух формах выпуска:

    • Таблетки;
    • Раствор для инъекций.

    Наибольшей популярностью при гипертонии пользуется таблетированная форма препарата как более безопасная, простая в дозировании и применении.

    Продается в упаковках, содержащих в себе по 50 таблеток.

    Резерпин - основной компонент комбинированного препарата Адельфан-Эзидрекс

    Резерпин — основной компонент комбинированного препарата Адельфан-Эзидрекс

    Состав таблеток

    Основным активно действующим веществом препарата является резерпин, представленный в дозировках о,1 мг или же 0,5 мг. В состав таблеток входят также вспомогательные ингредиенты: крахмал, магния стеарат, диоксид кремния

    Условия продажи и стоимость

    Стоимость препарата обусловлена формой выпуска, дозировкой основного активно действующего компонента, количеством ампул или таблеток в упаковке. Средняя цена на Резерпин варьируется в промежутке от 99 рублей до 230 рублей. Приобрести препарат в аптечных сетях можно свободно, без предъявления врачебного рецепта.

    Читайте также:  Противопоказания к срединному пилингу

    Условия хранения

    Препарат Резерпин рекомендуется хранить в затененном, прохладном месте, недоступном для детей и животных. Максимальный срок годности таблеток составляет 3 года.

    Фармакодинамические свойства

    Резерпин понижает давление благодаря своему воздействию на симпатическую нервную систему. Таблетки нормализуют показатели артериального давления (АД), уменьшая количество гормона норадреналина.

    Механизм действия препарата обусловлен следующими его фармакологическими свойствами:

    • Гипотензивный эффект;
    • Седативное, успокоительное действие;
    • Активизация процессов скорости клубочковой фильтрации;
    • Снотворный эффект;
    • Жаропонижающее действие.

    Резерпин при высоком давлении способствует ослаблению симпатической иннервации, оказывающей отрицательное воздействие на кровеносные сосуды и сердце. При гипертонической болезни можно не только снизить давление Резерпином, но и устранить такие неприятные сопутствующие симптомы, как учащенное сердцебиение, нарушение сердечного ритма, психоэмоциональная нестабильность, расстройства сна.

    При применении в повышенных дозах симпатолитик воздействуют на центральную нервную систему аналогично препаратам-нейролептикам.

    Схема действия адреноблокаторов

    Схема действия адреноблокаторов

    Фармакокинетические характеристики

    Действующие вещества таблеток Резерпин всасываются организмом пациента ориентировочно на 40%. Показатели биологической доступности препарата составляют около 60%.

    Максимальная концентрация активно действующих веществ в крови наблюдается спустя 2,5 часа с момента употребления таблеток.

    Выводится препарат из организма человека преимущественно при помощи желудочно-кишечного тракта, вместе с каловыми массами (около 62%) и лишь 8% активно действующих веществ выходят посредством почечного аппарата.

    От чего назначают Резерпин

    Медицинские специалисты рекомендуют пациентам принимать Резерпин при давлении в случае наличия следующих клинических показаний:

    • Артериальная гипертензия;
    • Сердечная недостаточность, протекающая в легкой форме;
    • Учащенный пульс (тахикардия);
    • Психозы, спровоцированные злоупотреблением спиртными напитками;
    • Гиперсимпатикотония;
    • Шизофрения;
    • Гипертоническая болезнь;
    • Патологии сосудистого характера;
    • Тиреотоксикоз (с целью снижения частоты сердечных сокращений и проявления симптомов нейровегетативного характера).

    Резерпин при гипертонии назначают и как самостоятельное лекарственное средство, и как один из компонентов комплексной терапии, с целью устранения болезненной симптоматики и предупреждения ряда осложнений, характерных для данного заболевания.

    Артериальная гипертензия - основное показание к назначению препарата

    Артериальная гипертензия — основное показание к назначению препарата

    Какие противопоказания к приему

    Таблетки Резерпин от давления не назначаются больным при наличии следующих клинических противопоказаний:

    • Сердечная недостаточность застойного характера, протекающая в тяжелой форме;
    • Депрессивные состояния;
    • Гипотоническая болезнь (пониженные показатели артериального давления);
    • Брадикардия (замедленное сердцебиение);
    • Тяжелая форма сердечно-сосудистых патологий;
    • Индивидуальная непереносимость и сверхчувствительность к компонентам, содержащимся в препарате;
    • Нефросклероз;
    • Поражение церебральных кровеносных сосудов атеросклеротического характера;
    • Язвенный колит, протекающий в острой форме;
    • Бронхиальная астма;
    • Тяжелые заболевания почечного аппарата;
    • Язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, в период обострения;
    • Запланированное проведение в ближайшем будущем электро-импульсной терапии.

    Категорически запрещается использовать Резерпин для лечения будущих мам и женщин во время грудного кормления!

    Как принимать при артериальной гипертензии и гипертонии

    Инструкция по применению Резерпина рекомендует использовать с целью снижения артериального давления в домашних условиях таблетированную форму препарата. Инъекции медикамента ставятся только в больнице или же под наблюдением медицинских специалистов!

    Пить Резерпин при давлении следует до приема пищи на голодный желудок. Важно глотать капсулы целиком, не разжевывая и не измельчая их!

    Стартовая дозировка при давлении, на фоне гипертонической болезни, артериальной гипертензии составляет 0,05 мг препарата, 2-3 раза в день. При отсутствии нежелательных реакций, суточная доза повышается до 1 мг.

    Продолжительность терапевтического курса определяется индивидуально. Во избежание синдрома отмены, прекращать прием препарат, рекомендуется плавно и постепенно, снижая суточную дозировку до 0,5, 0,2, а затем и 0, 1 мг.

    Для достижения стабильных положительных результатов лечение таблетками Резерпин при гипертонии необходимо проводить курсами, 2-3 раза на протяжении года.

    Пить лекарство рекомендуется до приема пищи

    Пить лекарство рекомендуется до приема пищи

    Применение при гипертоническом кризе

    Препарат Резерпин иногда используют в качестве средства для оказания экстренной помощи при гипертоническом кризе. Данное состояние является смертельно опасным, требует врачебного вмешательства и госпитализации.

    Дозировка таблеток и схема приема препарата при гипертоническом кризе определяется лечащим врачом строго в сугубо индивидуальном порядке. Вызвав «неотложку», до приезда медиков рекомендуется позвонить доктору, озвучить показатели артериального давления и получить советы по применению Резерпина. Таким образом можно оказать пациенту доврачебную помощь и избежать многочисленных неблагоприятных последствий.

    В стационарных условиях больным с гипертоническим кризом препарат вводят, преимущественно внутривенным путем для достижения максимально быстрого и ярко выраженного гипотензивного эффекта.

    Читайте также:  Лазеротерапия противопоказания при гинекологии

    Особые указания и рекомендации

    При запланированном хирургическом вмешательстве необходимо обязательно сообщить об этом специалисту, назначавшему Резерпин. Прием препарата следует отменить не позже, чем за несколько дней до даты предполагаемой операции.

    Поскольку таблетки Резерпин оказывают влияние на состояние и функционирование центральной нервной системы, то во время терапевтического курса стоит воздерживаться от управления автотранспортом, других видов деятельности, требующих собранности, координации, скорости реакций и повышенного внимания.

    Больным с диагностированным сахарным диабетом перед началом лечения Резерпином необходимо проконсультироваться с квалифицированным специалистом относительно дозировки и схемы приема таблеток, поскольку данный препарат уменьшает эффективность медикаментозных средств, действие которых направлено на снижение показателей уровня сахара в крови.

    Во время курса лечения Резерпином лучше отказаться от вождения автомобиля

    Во время курса лечения Резерпином лучше отказаться от вождения автомобиля

    Побочные реакции от приема препарата

    Лечение повышенного давления препаратом Резерпин может спровоцировать возникновение следующих побочных эффектов:

    • Нарушение сердечного ритма;
    • Чрезмерное снижение показателей артериального давления;
    • Замедленное сердцебиение (брадикардия);
    • Кожный зуд;
    • Нарушения сна (бессонница по ночам и сонливость в дневные часы);
    • Тошнота и приступы рвоты;
    • Болезненные ощущения, локализованные в области живота;
    • Анурия;
    • Отечность слизистых оболочек:
    • Нарушение эректильной функции у представителей сильного пола;
    • Одышка;
    • Увеличение весовой категории;
    • Повышенная утомляемость, снижение трудоспособности;
    • Вялость, апатия, общее недомогание, подавленное состояние;
    • Психоэмоциональная нестабильность, беспричинная тревожность, раздражительность;
    • Кошмарные сны;
    • Панические атаки.

    При проявлении каких-либо нежелательных реакций следует временно прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом!

    Передозировка

    Передозировка Резерпином проявляется усилением характерных для препарата нежелательных реакций. Существуют риски гипотонического криза — снижения артериального давления до критических отметок.

    В подобной ситуации необходимо вызывать «неотложку», в до приезда врачей сделать больному промывание желудка. Дальнейшее лечение назначается индивидуально и носит симптоматический характер.

    Медикаментозное взаимодействие

    Одновременный прием Резерпина с нестероидными противовоспалительными препаратами снижает его гипотензивное действие.

    Комбинация с фуразолидоном или же прокарбазином, повышает вероятность развития спонтанной гипертензии.

    Категорически не рекомендуется во время лечения таблетками Резерпин употреблять алкогольные напитки и спиртосодержащие препараты, поскольку подобное сочетание оказывает подавляющее воздействие на центральную нервную систему, провоцирует развитие тяжелых депрессивных состояний.

    Резерпин снижает эффективность Левоподы при одновременном применении.

    Прием препарата несовместим с алкоголем

    Прием препарата несовместим с алкоголем

    Заменители Резерпина

    На современном фармацевтическом рынке представлены следующие аналоги Резерпина:

    • Серпат;
    • Алсерин;
    • Кристосерпин;
    • Седараупин;
    • Рауседил;
    • Квесцин.

    Важно, чтобы аналог препарата подбирал квалифицированный специалист, поскольку все заменители имеют свои особенности в плане дозирования, противопоказания и ограничения.

    Резерпин при повышенном давлении — эффективный препарат, позволяющий улучшить состояние больного, страдающего гипертонической болезнью. Таблетки имеют ряд противопоказаний и относительных ограничений к применению, поэтому пить их следует строго по назначению специалиста в рекомендованной дозировке!

    Источник

    Состав

    • 1 таблетка препарата может содержать 0,25 или 0,1 мг активного резерпина;
    • 1 ампула содержит 1 мл 0,25%и 0,1% раствора резерпина.

    Форма выпуска

    Пятьдесят таблеток в пачке.

    Фармакологическое действие

    Обладает антипсихотическим, гипотензивным и седативным действием.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Фармакологическая группа — симпатолитики. Механизм действия Резерпина связан с ослаблением действия симпатической иннервации на систему кровообращения: понижением периферического сопротивления, урежением сердцебиения, торможением секреции ренина.

    Обладает угнетающим влиянием на нервную систему (в больших дозировках действует подобно нейролептикам). Усиливает перистальтику кишечника и экзокринную секрецию. Резерпин имеет продолжительный латентный период и большую длительность действия.

    Читайте также:  Дерево липа полезные свойства и противопоказания

    Фармакокинетика

    После применения внутрь всасывание достигает 40%, а биодоступность приближается к 50-60%. Реагирование с протеинами плазмы — 96%. Наибольшая концентрация в крови фиксируется через 2 часа. Препарат способен проникать сквозь ткани плаценты и выводиться с грудным молоком. Выделение резерпина и его производных происходит в 2 этапа: период полувыведения в альфа-фазе равен приблизительно 4.5 часам, в бета-фазе приближается к 271 часу. Примерно 8% дозы выделяется с мочой и 62% — с калом.

    Показания к применению

    • психозы на фоне увеличения давления;
    • гиперкинетический синдром;
    • артериальная гипертония;
    • психические болезни сосудистой этиологии.

    Противопоказания

    Сенсибилизация, брадикардия, язвенная болезнь, депрессия, язвенный колит, застойный тип сердечной недостаточности, AV-блокада.

    Побочные действия

    Заложенность носа, гиперемия слизистых глаз, диспепсия, сухость слизистой носа, ульцерация слизистой кишечника, одышка, слабость, брадикардия, головокружение, депрессия, тревога, бессонница, паркинсонизм.

    Инструкция по применению Резерпина (Способ и дозировка)

    Инструкция по применению Резерпина рекомендует принимать препарат внутрь после приема еды. Дозировку и длительность терапии подбирают индивидуально в каждом отдельном случае.

    При лечении артериальной гипертензии назначают Резерпин в дозе 0,05-0,1 мг трижды в день. Если необходимо, дозу повышают постепенно. Чтобы избежать депрессии, обычно ограничиваются дозой 0,5 мг сутки, но при хорошей переносимости возможно ее повышение до 1 мг. Средство отменяют, если в течение двух недель не наступит гипотензивный эффект. По достижении клинического эффекта дозу медленно снижают до 0,2 либо 0,1 мг в сутки. Терапию небольшими дозами проводят курсами по два или три месяца 3-4 раза в год.

    При психических болезнях препарат принимают в первый день в дозе 0,25-2 мг, потом дозировку изменяют до 10-14 мг в лень.

    При неврозах препарат принимают в малых доза: от 0,25 мг двукратно в день до 0,5 мг четырехкратно в день.

    Наибольшие дозы для взрослых при приеме внутрь: одноразовая составляет 2 мг, дневная – 10 мг.

    Передозировка

    Симптомы передозировки соответствуют побочным действиям в более тяжелых формах. Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие

    При совместном применении с прямыми симпатомиметиками (Норэпинефрином, Эпинефрином, Фенилэфрином) обычно наблюдается усиление эффектов последних; с непрямыми симпатомиметиками (Фенилпропаноламином, Эфедрином, Амфетаминами) – их эффекты тормозятся.

    При совместном применении с Дигоксином повышается риск развития тяжелой брадикардии, аритмий и синкопальных состояний.

    При одновременном использовании с барбитуратами и этанолом активируется их угнетающее действие на нервную систему.

    При применении с Леводопой снижается ее эффективность.

    Условия продажи

    Строго по рецепту.

    Условия хранения

    Хранить в прохладном темном месте. Следует беречь от детей.

    Срок годности

    Три года.

    Особые указания

    Резерпин разрешено применять при симптомах неврозов и психозов. Также возможно использование в качестве вспомогательного препарата при гипертиреозе.

    Перед плановой операцией следует отменить препарат за несколько дней до ее начала. Если необходима экстренная операция с проведением общего обезболивания у пациентов, использующих Резерпин, требуется дополнительная премедикация Атропином.

    Резерпин можно использовать в составе комбинированного лечения с Дигидроэргокристином и Клопамидом.

    Во время лечения данным препаратом следует избегать управлением автотранспортом.

    Аналоги

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Рауседил, Кристосерпин, Алсерин, Эсказерп, Раупазил, Гипносерпил, PayседСерфин, Рауседан, Серпазил, Квесцин, Серпен, Резерпоид, Седараупин, Роксиноид, Серпат, Серпин, Серпилоид, Тенсерпин.

    Детям

    Детям Резерпин назначают в зависимости от возраста в дозировке 0,1-0,4 мг в день разделенных на 2-4 приема.

    При беременности и лактации

    Не следует применять препарат в данные периоды.

    Отзывы

    В настоящий момент Резерпин не присутствует в аптеках в чистом виде, а лишь в составе комбинированных препаратов. Однако стоит знать, что в большинстве развитых стран препараты на его основе запрещены, так как считаются канцерогенными.

    Цена Резерпина, где купить

    В данный момент препарат в чистом виде отсутствует в аптеках.

    Цена Резерпина в составе комбинированных препаратов:

    • Адельфан-Эзидрекс – 147-169 рублей;
    • Норматенс – 96-114 рублей.

    Источник