Таблетки микозорал побочные действия

Клинико-фармакологическая группа

Противогрибковый препарат

Действующее вещество

— кетоконазол (ketoconazole)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; допускается наличие мраморности.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 16 мг, крахмал картофельный — 60 мг, повидон — 22.6 мг, кремния диоксид коллоидный — 12 мг, тальк — 6.2 мг, магния стеарат — 3.2 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кетоконазол синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицидным или фунгистатическим действием против дерматофитов, дрожжеподобных (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов).

Менее чувствительны к действию кетоконазола Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, другие Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Enomophthorales.

Активен также в отношении стафилококков и стрептококков.

Кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах.

Уменьшает образование андрогенов.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Средняя Cmax кетоконазола в плазме (3.5 мкг/мл) достигается через 1-2 ч после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T1/2 составляет 2 ч, а в последующем — 8 ч. Связь с белками плазмы крови — 99%. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. В незначительных количествах проникает в спинномозговую жидкость и яички (не создает терапевтических концентраций), проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени в большое число неактивных метаболитов. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное о-дезалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Является ингибитором изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Выводится в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов: за 4 сут выводится 70% от принятой дозы (57% — с желчью и 13% — почками). Фармакокинетические характеристики кетоконазола в целом незначительно отличаются у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью и у пациентов без таковых.

Показания

Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибами в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения:

дерматофития;
разноцветный лишай;
фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum;
хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек (в т.ч. полости рта, глотки и пищевода);
хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от проведения местной терапии.

Системные грибковые инфекции:

паракокцидиоидоз;
гистоплазмоз;
кокцидиоидоз;
бластомикоз.

Противопоказания

повышенная чувствительность к кетоконазолу или другим компонентам препарата;
острые или хронические заболевания печени;
период лактации;
детский возраст до 3-х лет;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, мизоластином, цизапридом, дофетилидом, хинидином, пимозидом, бепридилом, дизопирамидом, галофантрином, левацетилметадолом, домперидоном и сертиндолом; триазоламом и мидазоламом для перорального применения; метаболизируемыми через CYP3A4 ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, ловастатин); алкалоидами спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин/эрготамин, метилэргометрин); нисолдипином, эплереноном, иринотеканом, эверолимусом.

С осторожностью: печеночная недостаточность, ахлоргидрия, гипохлоргидрия, недостаточность коры надпочечников и гипофиза, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, алкоголизм, беременность, возраст старше 50 лет (женщины).

Дозировка

Микозорал следует принимать внутрь, для улучшения всасывания препарата — во время еды.

Взрослые

По 1 таблетке (200 мг) 1 раз/сут. Если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, следует увеличить дозу до 2 таблеток (400 мг) 1 раз/сут.

Вагинальный кандидоз — 2 таблетки (400 мг) 1 раз/сут.

Дети старше 3-х лет

с массой тела от 15 до 30 кг – 1/2 таблетки (100 мг) 1 раз/сут;
с массой тела более 30 кг — дозы, указанные для взрослых.

Средняя продолжительность лечения.

вагинальный кандидоз — 7 дней;
дерматофития — около 4 недель;
разноцветный лишай-10 дней;
хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек (в т.ч. полости рта, глотки и пищевода) — 2-3 недели;
грибковые поражения волосистой части головы — 1-2 месяца;
паракокцидиоидоз, гистоплазмоз, кокцидиоидоз, бластомикоз — обычно продолжительность лечения — 6 месяцев.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, токсический гепатит (повышение активности «печеночных» трансаминаз или щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия).

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, обратимое повышение внутричерепного давления.

Со стороны органов чувств: фотофобия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, лихорадка, очень редко — анафилактический шок, анафилактоидные и анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо у мужчин, олигоспермия, импотенция, нарушения менструального цикла.

Прочие: алопеция, гинекомастия (обратимая), временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется менее чем через 24 ч после приема).

Передозировка

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, контроль состояния пациента. Не существует специфического антидота.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм кетоконазола.

индукторы микросомального окисления, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид, невирапин и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола. Применение кетоконазола с такими препаратами не рекомендуется;
ритонавир повышает биодоступность кетоконазола, вследствие этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу кетоконазола.

Влияние кетоконазола на метаболизм других лекарственных препаратов.

Кетоконазол может усиливать или пролонгировать действие лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450, особенно из группы CYP3А.

Нельзя назначать при проведении курса лечения кетоконазолом:

терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, бепридил, дизопирамид, галофантрин, левометадил, домперидон и сертиндол. Увеличивается риск возникновения тяжелой желудочковой тахикардии, в т.ч. типа «пируэт»;
мидазолам и триазолам (пероральные формы), метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин, алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин), нисолдипин, эплеренон, иринотекан, эверолимус. Усиливаются эффекты, в том числе побочные, этих препаратов.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме крови, выраженностью терапевтических эффектов и побочным действием (их дозировка при совместном приеме с кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена):

пероральные антикоагулянты;
ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир;
некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб;
метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда и, возможно, верапамил;
некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;
силденафил, толтеродин;
некоторые ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, например, аторвастатин;
некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, флютиказон, дексаметазон и метилпреднизолон;
другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, триметрексат, эбастин, ребоксетин, кветиапин, солифенацин, цилостазол, элетриптан, фентанил, репаглинид.

Этанол и другие гепатотоксические лекарственные средства увеличивают риск развития повреждений печеночной паренхимы. При совместном употреблении этанола возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций.

Ослабляет эффект амфотерицина В.

Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники.

Повышает риск развития кровотечения «прорыва» при одномоментном использовании пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов.

Усиливает токсичность фенитоина.

Антацидные и антихолинергические лекарственные средства, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание кетоконазола.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических ее заболеваний, во время лечения необходимо часто и регулярно контролировать функцию печени у всех пациентов для того, чтобы не пропустить первые признаки гепатотоксичности. Суммарно получаемая доза кетоконазола (на курс лечения) является фактором риска тяжелой гепатотоксичности.

У женщин старше 50 лет, при наличии заболеваний печени в анамнезе, при лекарственной непереносимости, приеме гепатотоксических лекарственных средств, а также, если длительность лечения препаратом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени до начала лечения, через 2 недели лечения и затем ежемесячно, так как у этих категорий пациентов риск токсического действия препарата на печень увеличивается.

Очень важно ознакомить пациентов, которым необходимо длительное лечение препаратом, с симптомами заболевания печени (повышенная утомляемость, упадок сил, повышение температуры тела, потемнение мочи, обесцвечивание кала, желтуха).

В случае появления симптомов гепатита или если функциональные печеночные тесты подтверждают заболевание печени, лечение должно быть немедленно прекращено. Если лечение кожных поражений проводилось глюкокортикостероидами, то кетоконазол назначают не ранее чем через 2 недели после их отмены.

Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), следует принимать их не ранее, чем через 2 ч после приема препарата.

У больных с ахлоргидрией или гипохлоргидрией из-за непредсказуемого снижения степени всасывания кетоконазол может оказаться малоэффективным при пероральном приеме. Употребление кислых напитков повышает всасывание кетоконазола.

При применении в дозе 400 мг и более наблюдается снижение «кортизолового ответа» при стимуляции надпочечников адренокортикотропным гормоном (АКТГ), поэтому в период лечения необходимо контролировать функцию надпочечников у пациентов с надпочечниковой недостаточностью, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (в т.ч. обширные хирургические вмешательства).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Препарат Микозорал не следует назначать беременным, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку кетоконазол проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата рекомендуется прекратить.

Применение в детском возрасте

Применяется у детей с 3-х лет по показаниям.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при острых или хронических заболеваниях печени.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью: возраст старше 50 лет (женщины).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Описание препарата МИКОЗОРАЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Цены в интернет-аптеках:

от 300 руб.

Шампунь Микозорал Микозорал – противогрибковый препарат широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Микозорал выпускается в следующих формах:

Таблетки: плоскоцилиндрические, белые или белые с сероватым или кремоватым оттенком, с риской и фаской; допускается мраморность (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки);
Мазь для наружного применения 2%: белая или белая с розоватым или кремоватым оттенком, со слабым специфическим запахом (по 15, 20, 30, 40 или 50 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба);
Шампунь 2%: вязкая жидкость, прозрачная, от желто-оранжевого до оранжевого цвета, со слабым специфическим запахом (по 60 г в полимерных флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

Действующее вещество – кетоконазол (200 мг в 1 таблетке, 20 мг в 1 г мази или в 1 г шампуня).

Вспомогательные компоненты таблеток: крахмал картофельный, тальк, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон.

Вспомогательные компоненты мази: кармеллоза натрия, дистиллированные моноглицериды, нипагин (метилпарагидроксибензоат), эмульгирующий воск, масло касторовое, дибунол (бутилгидрокситолуол), пропиленгликоль, вода очищенная.

Вспомогательные компоненты шампуня: оксипропилметилцеллюлоза, натрия метабисульфит, имидомочевина, разведенная хлористоводородная кислота, пропиленгликоль, натрия лауретсульфат, краситель желто-оранжевый, макрогола глицерилкокоат, вода очищенная.

Показания к применению

Таблетки Микозорал назначают при следующих инфекциях волосистой части головы и гладкой кожи, вызванных дрожжевыми грибами и/или дерматофитами, при невозможности местного лечения вследствие значительной глубины поражения, большого размера пораженных участков или неэффективности проводимого ранее курса местной терапии:

Разноцветный лишай;
Дерматофития;
Хронический кандидоз слизистых оболочек и кожи;
Фолликулит, который вызвали грибы рода Pityrosporum;
Хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз (если местная терапия неэффективна);
Системные грибковые инфекции (кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз, гистоплазмоз).

Микозорал в форме мази применяют для лечения паховой эпидермофитии, отрубевидного лишая, дерматомикоза гладкой кожи, эпидермофитии стоп и кистей, кандидоза кожи, себорейного дерматита, вызванного Pityrosporum ovale.

Шампунь назначают для лечения и профилактики перхоти, отрубевидного лишая и себорейного дерматита.

Противопоказания

Общим противопоказанием для всех лекарственных форм является повышенная индивидуальная чувствительность к кетоконазолу либо другим компонентам препарата.

Мазь запрещено наносить на кожные покровы в случае нарушения их целостности.

Таблетки Микозорал не применяют при острых и хронических заболеваниях печени, у детей в возрасте до 3 лет, в период лактации и при непереносимости лактозы, дефиците фермента лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Противопоказан одновременный прием Микозорала в форме таблеток со следующими веществами: астемизол, цизаприд, хинидин, бепридил, галофантрин, домперидон, мидазолам и триазолам для перорального применения, терфенадин, мизоластин, дофетилид, пимозид, дизопирамид, левацетилметадол, сертиндол, алкалоиды спорыньи (метилэргометрин, эргометрин/эрготамин, дигидроэрготамин), эплеренон, эверолимус, нисолдипин, иринотекан, ловастатин, симвастатин.

Микозорал в таблетках с осторожностью назначают при недостаточности гипофиза и коры надпочечников, гипохлоргидрии, ахлоргидрии, печеночной недостаточности, при одновременном приеме потенциально гепатотоксичных препаратов, в период беременности, пациентам старше 50 лет (женщины) и лицам, страдающим алкоголизмом.

Способ применения и дозировка

Препарат в форме таблеток принимают внутрь, желательно во время еды (для улучшения всасывания).

Рекомендуемые дозы (1 раз в сутки):

Взрослые пациенты и дети старше 3 лет с массой тела более 30 кг: по 200 мг (1 таблетка). При отсутствии улучшений дозу следует увеличить до 400 мг (2 таблетки). При вагинальном кандидозе начальная доза препарата составляет 400 мг;
Дети старше 3 лет с массой тела 15-30 кг: по 100 мг (1/2 таблетки).

Продолжительность лечения зависит от вида инфекции:

Дерматофития – около 4 недель;
Вагинальный кандидоз – 1 неделя;
Разноцветный лишай – 1,5 недели;
Грибковые поражения головы в области волос – 4-9 недель;
Хронический кандидоз слизистых оболочек и кожи – 2-3 недели;
Кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз, гистоплазмоз – 1/2 года.

Мазь Микозорал предназначена для наружного применения.

При дерматомикозах гладкой кожи (отрубевидный лишай, эпидермофитии стоп и кистей, паховая эпидермофития, кандидоз кожи) препарат наносят 1 раз в сутки на пораженные и прилегающие к ним участки.

При себорейном дерматите мазь наносят от 1 до 2 раз в сутки (зависит от степени поражения).

Средняя продолжительность терапии:

Паховая эпидермофития – 2-4 недели;
Отрубевидный лишай – 2-3 недели;
Дерматомикоз гладкой кожи – 3-4 недели;
Эпидермофития стоп – 4-6 недель;
Себорейный дерматит – 2-4 недели;
Инфекции, вызванные дрожжеподобными грибами – 2-3 недели.

После исчезновения симптомов лечение следует продолжать еще в течение нескольких дней. При отсутствии клинического улучшения после четырех недель терапии требуется уточнить диагноз.

Микозорал в форме шампуня применяют наружно путем нанесения на пораженные участки волосистой части головы или кожи на 3-5 минут с последующим промыванием их водой.

Для лечения себорейного дерматита волосистой части головы и различных видов перхоти препарат применяют 2 раза в неделю на протяжении 3-4 недель; для профилактики – 1 раз в 2 недели или еженедельно.

При отрубевидном лишае шампунь наносят ежедневно в течение 5 дней (если эффект отсутствует, курс продлевают до 7 дней); для профилактики – ежедневно в течение 3-5 дней в весенний период перед наступлением лета, курс разовый.

Побочные действия

При применении таблеток Микозорал возможны следующие побочные эффекты со стороны систем и органов:

Пищеварительная система: рвота, снижение аппетита, токсический гепатит, боль в животе, тошнота, диарея;
Центральная нервная система: головокружение, парестезии, головная боль, обратимое повышение внутричерепного давления, сонливость;
Мочеполовая система: олигоспермия, нарушения менструального цикла, импотенция, снижение либидо у мужчин;
Органы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
Органы чувств: фотофобия;
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, лихорадка; очень редко – анафилактические и анафилактоидные реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек;
Прочие: гинекомастия (обратимая), алопеция, временное снижение концентрации тестостерона в крови.

При наружном применении Микозорала в форме мази возможны местные аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, жжения. В редких случаях может возникнуть контактный дерматит.

Шампунь обычно переносится хорошо, лишь изредка могут отмечаться зуд и местное раздражение. Иногда волосы становятся сухими или жирными.

Особые указания

Перед назначением таблеток Микозорал следует оценить функцию печени, чтобы исключить ее острые или хронические заболевания. В процессе лечения необходимо регулярно и часто контролировать функцию печени у всех групп пациентов, чтобы не пропустить признаки гепатотоксичности.

При появлении симптомов гепатита или в случае подтверждении заболеваний печени функциональными печеночными тестами, лечение следует немедленно прекратить.

Кетоконазол назначают не ранее чем через две недели после отмены глюкокортикостероидов. Антацидные препараты (гидроксид алюминия и др.) следует принимать не ранее, чем через два часа после приема Микозорала.

Кислые напитки повышают всасывание кетоконазола.

В период лечения таблетками Микозорал следует соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и занимаясь другой потенциально опасной деятельностью.

Препарат в форме мази запрещено применять в офтальмологической практике.

При нанесении следует избегать попадания шампуня или мази в глаза, в противном случае следует промыть их водой.

В период лечения необходимо соблюдать общие правила гигиены.

Лекарственное взаимодействие

При наружном применении Микозорала взаимодействие с другими лекарственными средствами не описано.

При приеме внутрь, вследствие высокой активности кетоконазола, учесть лекарственное взаимодействие может только лечащий врач.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C (мазь – не более 15 °C, шампунь – от 15 до 25 °C) в защищенном от света, сухом месте. Беречь от детей.

Срок годности: шампуня – 2 года; таблеток и мази – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Цены в интернет-аптеках:

Название препарата

Цена

Аптека

Шампунь Микозорал лекарственный Кетоконазол 2% 75 г

300 руб.

ЦВ Протек

Микозорал мазь 2% 15г

306 руб.

ЦВ Протек

Оставьте свой комментарий

Источник