Укажите противопоказание к назначению нифедипина

Лекарственное средство Нифедипин эффективно устраняет болевой синдром на фоне нестабильной стенокардии, понижает до нормального уровень кровяного давления, снижает явления ишемии в области коронарных сосудов.
Принимается в виде таблеток внутрь. Быстро всасывается в кровяное русло и оказывает избирательное действие на кальциевые каналы, которые условно относятся ко второму селективному классу. За счет эффекта торможения кальциевого обмена замедляется процесс поступления этих ионов в клеточные структуры миокарда. Также сосудистое русло крупных артерий избавляется от избыточного количества кальция. Снижается тонус напряжения, происходит расслабление сосудистой стенки и увеличение просвета артерии и вены. Согласно инструкции, применение нифедипина позволяет снижать частоту сердечных сокращений.
На фоне расширения коронарных и церебральных магистральных сосудов происходит увеличение потока крови, обогащенной глюкозой и кислородом к тканям сердца и головного мозга. Эти процессы создают благоприятную почву для быстрого восстановления пострадавших от ишемии клеток. Повышается насыщаемость кислородом, сокращаются ангинальные проявления.

Показания к применению

Применяют Нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности.
Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В последнее время установлено, что все эти препараты благодаря периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности. Наблюдается также снижение давления в легочной артерии. Однако не следует исключать возможность отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять осторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое последнее время появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда, а также с возможностью увеличения риска летальных исходов у больных ишемической болезнью сердца при длительном применении иденфата.
Касается это в основном применения «обычного» нифедипина (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина). Вопрос этот, однако, остается дискуссионным.
Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У больных бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но препарат может применяться в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.

Способ применения

Принимают Нифедипин внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01-0,03 г (10-30 мг) 3-4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность лечения 1-2 мес. и более.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления), а иногда при приступах стенокардии, применяют препарат сублингвально. Таблетку (10 мг) помещают под язык. Таблетки нифедипина, помещенные под язык неразжеванными, рассасываются в течение нескольких минут. Для ускорения эффекта таблетку разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе приема больные в течение 30-60 мин должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20-30 мин повторяют прием препарата; иногда увеличивают дозу до 20-30 мг. После купирования приступов переходят на прием препарата внутрь.
Таблетки ретард рекомендуется применять для длительной терапии. Назначают по 20 мг 1-2 раза в сутки; реже по 40 мг 2 раза в сутки. Таблетки ретард принимают после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления) препарат рекомендуется вводить в дозе 0,005 г в течение 4-8 ч (0,0104-0,0208 мг/мин). Это соответствует 6,3-12,5 мл раствора для инфузий в час. Максимальная доза препарата — 15-30 мг в сутки — может быть использована не более 3-х дней.

Побочные действия

Нифедипин обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или препарат принимают после еды.
Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.

Противопоказания

Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусного узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма), выраженная артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление). Нифедипин противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Нифедипина  с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Беременность

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности Нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Нифедипин: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата. Таблетки длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г (20 мг). Раствор для инфузий (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) во флаконах по 50 мл в комплекте со шприцем “Перфузор” (или “Инъектомат”) и полиэтиленовой трубкой “Перфузор” (или “Инъектомат”). Раствор для внутрикоронарного введения (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) в шприцах по 2 мл в упаковке по 5 штук.

Состав

2,6-Диметил-4-(2-нитрофенил)- 1,4-дигидропиридин-З,5-дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.
Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция — производных 1,4-дигидропиридина.

Синонимы

Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард, Нификард, Адарат, Кальцигард, Нифакард, Нифелат, Прокардиа, Фенигидин, Кордафлекс, Нифесан, Апо-Нифед, Депин Е, Дигноконстант, Нифадил, Нифебене, Нифегексал, Нифедипат, Ново-Нифидин, Пидилат, Рониан, Санфидипин, Фенамон, Экодипин.

Дополнительно

Нифедипин также входит в состав препарата калбета.
Нифедипину соответствует отечественный препарат — фенигидин (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin).

Основные параметры

Применение Нифедипина при давлении обусловлено антиангинальными и противогипертензивными свойствами препарата. Данные таблетки относятся к группе блокаторов кальциевых каналов и оказывают положительное воздействие на кровеносные сосуды. Нифедипин от давления назначается при лечении гипертонии, артериальной гипертензии и других патологий сердечно-сосудистой системы.

Состав, форма выпуска и дозировки

Лекарство от давления Нифедипин представлено на современном фармацевтическом рынке в форме таблеток, геля, капсул и раствора для постановки капельниц. Наиболее широкой популярностью пользуется таблетированной форма данного препарата.

Основное действующее вещество — нифедипин. Вспомогательные ингредиенты могут быть разными, в зависимости от формы выпуска препарата. Также отличаются и дозировки основного компонента:

• Таблетки от давления Нифедипин содержат 10 или же 20 мг активно действующего вещества. Предназначены для внутреннего применения. В состав таблеток входят такие компоненты, как тальк, твин, повидон, сахар молочный, целлюлоза.
• Гель — содержит в себе по нифедипин и лидокаин (по 2 %). Применяется для лечения геморроидальной болезни.

Таблетки Нифедипин для понижения артериального давления могут обладать как кратковременным, так и пролонгированным действием. Первый вариант препарата используется для быстрой нормализации артериального давления, а второй — идеально подходит для проведения полноценного терапевтического курса.

Фармакодинамика: влияние на АД

Препарат Нифедипин быстро всасывается организмом, при помощи кровеносной системы. Показатели биологической доступности таблеток составляют от 40% до 60%.

Максимальная концентрация действующих веществ препарата наблюдается спустя 1-2 часа, с момента приема препарата.

Для Нифедипина свойственно выделение неактивных печеночных метаболитов. Период полувыведения препарат составляет около 12 часов. Выводится препарат из организма при помощи почечного аппарата.

При продолжительном терапевтическом курсе, возрастает вероятность привыкания к Нифедипину и снижение эффективности лечения. По этой причине пить Нифедипин при давлении рекомендуется не более 3 месяцев подряд, после чего необходимо сделать обязательный перерыв, длительность которого устанавливается доктором индивидуально.

Фармакокинетика препарата

Препарат Нифедипин характеризуется наличием ярко выраженных антиангинальных, гипотензивных и сосудорасширяющих свойств, способствующих нормализации показателей артериального давления.

Действующие вещества данных таблеток подавляют процессы прохождения кальция по медленным сосудистым каналам, что приводит к их расширению.

Снижает эндометриальный тонус, оказывает слабо выраженное мочегонное действие.

Нифедипин снижает давление благодаря следующим своим фармакологическим свойствам:

• Уменьшение частоты сердечных сокращений;
• Расширение сосудов;
• Активизация кровеносной системы;
• Расслабление гладкой мускулатуры;
• Улучшение процессов кровообращения и микроциркуляции;
• Снижение потребности сердца и миокарда в количестве кислорода.

Данные таблетки значительно снижают нагрузку на сердце, улучшают сократимость сердечной мышцы. Применение Нифедипина способствует улучшению функций миокарда, снижению кровяного и легочного давления.

От чего помогает Нифедипин

Таблетки Нифедипин имеют следующие клинические показания к применению:

• Гипертрофическая кардиомиопатия;
• Гипертоническая болезнь;
• Стенокардия;
• Любая стадия артериальной гипертензии;
• Наличие артериальных спазмов;
• Болезнь Рейно;
• Нарушения функционирования сердечно-сосудистой системы застойного характера;
• Легочная гипертензия;
• Атеросклероз;
• Гипертонический криз;
• Сердечная недостаточность;
• Нарушение процессов мозгового кровообращения;
• Явления застойного характера;
• Бронхиальные спазмы;
• Стеноз кровеносных сосудов;
• Ишемия сердечной мышцы.

Нифедипин при беременности часто могут назначать будущим мамам для снижения тонуса матки с целью профилактики выкидыша и преждевременных родов.

Нифедипин, выпускаемый в форме геля, используется для лечения геморроидальной болезни благодаря своим обезболивающим и сосудорасширяющим свойствам, а также способности к понижению показателей ректального давления.

Данный препарат может применяться длительное время для терапии сердечно-сосудистых патологий или же периодически, чтобы быстро сбить давление.

Достоинства и недостатки лекарственного средства

Нифедипин при повышенном давлении пользуется большой популярностью благодаря следующим своим достоинствам:

• Отсутствие кумуляции;
• Доступная, демократичная стоимость препарата;
• Широкий спектр действия и клинических показаний;
• Разнообразные форм выпуска препарата, позволяющие каждому пациенту подобрать наиболее подходящий, оптимальный вариант;
• Возможность выбора между таблетками короткого и продолжительного действия;
• Совместимость с проведением гемодиализа.

Однако несмотря на свои бесспорные преимущества, таблетки Нифедипин имеют и ряд недостатков, к числу которых принято относить следующее:

• Широкий спектр противопоказаний и побочных эффектов;
• Способность проникновения действующих веществ препарата в грудное молоко и плаценту;
• Изменение в показателе биодоступности таблеток в зависимости от индивидуальных особенностей организма больного, что усложняет подбор оптимальной дозировки медикамента;
• Развитие привыкания к препарату при длительном применении;
• Повышение показателей биологической доступности Нифедипина после приема пищи.

Однако кардиологи часто назначают Нифедипин при высоком давлении своим пациентам, полагая, что достоинства данного препарата, значительно превышают его недостатки!

Кому противопоказан препарат

Инструкция по применению Нифедипина указывает на следующие противопоказания к использованию данного препарата:

• Коллапс;
• Перенесенный меньше, чем месяц назад инфаркт миокарда;
• Кардиогенное шоковое состояние;
• Сужение артерий;
• Индивидуальная непереносимость и гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав таблеток;
• Стеноз идиопатический;
• Дисфункция синусового узла;
• Нарушение сердечных функций, протекающее в стадии декомпенсации;
• Учащенный пульс (тахикардия).

Запрещено использовать данное средство для лечения повышенного давления и других патологий у маленьких пациентов, женщин, кормящих грудью. Во время беременности препарат Нифедипин назначается исключительно в случае маточного гипертонуса. В остальных ситуациях данные таблетки будущим мамам также противопоказаны, поскольку их действующие вещества проникают в плаценту и расслабляют мышечные группы матки, что может повлечь за собой опасные последствия.

Условно допустимое применение

Существуют заболевания, при которых Нифедипин для снижения давления не имеет абсолютных противопоказаний, но может спровоцировать проявление побочных действий. К числу таких патологий относятся:

• Сахарный диабет;
• Нарушение процессов мозгового кровообращения;
• Проведение гемодиализа;
• Нарушение функций сердечно-сосудистой системы, протекающие в хронической форме.
• Почечные патологии;
• Нарушение печеночных функций;
• Гипертоническая болезнь, протекающая в злокачественной форме.

При данных заболеваниях препарат Нифедипин назначается лишь в исключительных случаях, а терапевтический курс проходит под строгим врачебным контролем!

Инструкция по применению при гипертонии

Схема применения и оптимальна доза таблеток Нифедипин при гипертонии определяется доктором в индивидуальном порядке.

Таблетки принимают целиком (не разжевывая и не измельчая), запивая чистой водой. Употребление данного препарата не связано с приемом пищи, однако следует помнить, что применение Нифедипина после трапезы повышает показатели его биологической доступности.

Если существует необходимость быстро сбить резко подскочившее давление, таблетку можно положить под язык и дать ей полностью раствориться.

В большинстве случаев терапия начинается с применения препарата в дозировке составляющей 10 мг на протяжении суток. При отсутствии должного эффекта суточная доза может быть увеличена до 20 мг (по 1 таблетке, 2 раза в день, с временным промежутком, составляющим не менее 12 часов).

Максимально допустимая дозировка препарата Нифедипин при гипертонической болезни — 40 мг в сутки.

Продолжительность терапевтического курса устанавливается индивидуально для каждого пациента. Во избежание синдрома отмены дозировку препарата постепенно сокращают.

Дополнительные рекомендации

Для того чтобы лечение повышенного давления таблетками Нифедипин было максимально результативным и безопасным, необходимо обратить внимание на следующие рекомендации специалистов:

• Во время терапевтического курса воздерживаться от употребления спиртных напитков, поскольку алкоголь снижает эффективность препарата.
• При проведении длительного, курсового лечения (использования таблеток пролонгированного действия), принимать лекарство регулярно, систематически, не допуская пропусков.
• Во время приема данного препарата, воздерживать от управления транспортными средствами и другой деятельности, требующей концентрации и скорости реакций, поскольку Нифедипин оказывает влияние на центральную нервную систему.
• Избегать употребления грейпфрутового сока, поскольку данный напиток повышает вероятность проявления возможных нежелательных реакций, характерных для данного препарата.
• Пациентам, страдающим нарушениями печеночных функций и процессов мозгового кровообращения, следует принимать таблетки в меньших дозировках, согласовав этот вопрос со своим лечащим врачом.

При планируемом хирургическом вмешательстве необходимо заблаговременно предупредить специалиста о приеме препарата Нифедипин.

Побочные реакции на Нифедипин

Во время курсового, продолжительного лечения возможны следующие побочные действия Нифедипина:

• Бронхиальные спазмы;
• Миалгия;
• Нарушение эректильной функции у мужчин;
• Тремор верхних и нижних конечностей;
• Фотодерматит;
• Покраснение кожных покровов рук и ног;
• Нарушения стула (диарея или же запор);
• Гипергликемия;
• Тошнота и приступы рвоты;
• Нарушение зрительной функции;
• Метеоризм, вздутие живота;
• Кожный зуд;
• Гинекомастия (увеличение молочных желез у представителей сильного пола);
• Высыпания на кожных покровах по типу крапивницы;
• Нарушение слуховой функции (звон в ушах, приглушенность звука);
• Эритема;
• Головные боли;
• Приступы головокружения;
• Бессонница.
• Учащенное сердцебиение (тахикардия);
• Тромбоцитопения (снижение показателей свёртываемости крови);
• Болезненные ощущения, локализованные в области сердца;
• Анемия;
• Нарушение сердечного ритма (аритмия).

При проявлении перечисленных выше нежелательных реакций следует прекратить употребление таблеток и обратиться за врачебной консультацией. Возможно, потребуется коррекция дозировки, схемы приема препарата или подбор аналога.

Передозировка препаратом

При приеме большого количества таблеток от давления Нифедипин развивается интоксикация организма, проявляющаяся следующими симптомами:

• Тошнота;
• Рвота;
• Нарушение стула;
• Гиперемия кожных покровов лица;
• Замедленное сердцебиение (брадикардия);
• Сильные приступы головных болей;
• Резкое снижение показателей кровяного давления.

При подобной клинической картине, указывающей на передозировку Нифедипином, необходимо сделать промывание желудка, вызывав у пациента искусственную рвоту и дать ему принять сорбент. Дальнейшее лечение носит симптоматический характер и назначается доктором индивидуально.

Взаимодействие с другими лекарствами

Нифедипин может использоваться в качестве составляющего элемента комплексной терапии при высоком давлении. Однако сочетание этих таблеток с препаратами следующих групп провоцирует проявление следующих эффектов:

• С Циметидином — развитие гипотензии, протекающей в острой форме;
• С Хинидином — понижение эффективности последнего;
• С сульфатом магния — повышение токсического воздействия препарата;
• С противогрибковыми медикаментами — увеличение действующих веществ Нифедипина в кровяной плазме;
• С Дигоксином — усиление действия последнего препарата;
• С Рифампицином — снижение эффективности таблеток Нифедипин.

При комбинации с другими препаратами гипотензивного действия возрастает вероятность резкого понижения показателей артериального давления вплоть до развития гипотонического криза.

Цена и заменители Нифедипина

Нифедипин — доступный препарат, средняя цена которого составляет около 50 рублей. Окончательная стоимость зависит от количества таблеток в упаковке и формы выпуска лекарственного средства.

В аптечных сетях также можно приобрести аналоги таблеток Нифедипин:

• Кордафлекс;
• Коринфар;
• Никардия.

Нифедипин понижает давление, нормализует сердечный ритм, а при курсовом применении эффективно борется с гипертонической болезнью!