Виды действия прямое и косвенное основное и побочное резорбтивное и местное

Различают следующие виды действия: местное и резорбтивное, рефлекторное, прямое и косвенное, основное и побочное и некоторые другие.

Местное действие лекарственное вещество оказывает при контакте с тканями в месте его нанесения (обычно это кожа или слизистые оболочки). На­пример, при поверхностной анестезии местный анестетик действует на оконча­ния чувствительных нервов только в месте нанесения на слизистую оболочку. Для оказания местного действия лекарственные вещества назначают в форме мазей, примочек, полосканий, пластырей. При назначении некоторых лекарственных веществ в виде глазных или ушных капель также рассчитывают на их местное дей­ствие. Однако какое-то количество лекарственного вещества обычно всасывается с места нанесения в кровь и оказывает общее (резорбтивное) действие. При мес­тном нанесении лекарственных веществ возможно также рефлекторное действие.

Резорбтивное действие (от лат. resorbeo — поглощаю) — это эффекты, которые лекарственное вещество вызывает после всасывания в кровь или непос­редственного введения в кровоток и распределения в организме. При резорбтив-ном действии так же, как при местном вещество может возбуждать чувствитель­ные рецепторы и вызывать рефлекторные реакции.

Рефлекторное действие. Некоторые лекарственные вещества способ­ны возбуждать окончания чувствительных нервов кожи, слизистых оболочек (экстерорецепторы), хеморецепторы сосудов (интерорецепторы) и вызывать реф­лекторные реакции со стороны органов, расположенных в удалении от места не­посредственного контакта вещества с чувствительными рецепторами. Примером возбуждения экстерорецепторов кожи под действием эфирного горчичного мас­ла является применение горчичников при патологии органов дыхания, в резуль­тате чего рефлекторно улулшается трофика тканей. Хеморецепторы сосудов возбуждаются под действием лобелина (вводят внутривенно), что приводит к реф­лекторной стимуляции дыхательного и сосудодвигательного центров.

Прямое (первичное) действие лекарственного вещества на сердце, сосуды, кишечник и другие органы возникает при непосредственном воздействии его на клетки этих органов. Например, сердечные гликозиды вызывают кардио-тонический эффект (усиление сокращений миокарда) вследствие их непосред­ственного действия на кардиомиоциты. В то же время вызываемое сердечными гликозидами повышение диуреза у больных с сердечной недостаточностью обус­ловлено увеличением сердечного выброса и улучшением гемодинамики. Такое действие, при котором лекарственное вещество изменяет функцию одних орга­нов, воздействуя на другие органы, обозначается как косвенное (вторич­ное) действие.

Основное действие. Действие, ради которого применяется лекарствен­ное вещество при лечении данного заболевания. Например, фенитоин (дифенин) обладает противосудорожными и антиаритмическими свойствами. У больного эпилепсией основным действием фенитоина является противосудорожное, а у больного с сердечной аритмией, вызванной передозировкой сердечных гликози-дов — антиаритмическое.

Все остальные эффекты лекарственного вещества (кроме основного), которые возникают при его приеме в терапевтических дозах, расцениваются как проявле­ния побочного действия. Эти эффекты часто бывают неблагоприятными (отрицательными) (см. главу 5). Например, ацетилсалициловая кислота может вызвать изъязвление слизистой оболочки желудка, антибиотики из группы аминогликозидов (канамицин, гентамицин и др.) — нарушать слух. Отрицатель­ное побочное действие часто является причиной ограничения применения того или иного лекарственного вещества и даже исключения его из списка лекар­ственных препаратов.

Избирательное действие лекарственного вещества направлено пре­имущественно на один орган или систему организма. Так, сердечные гликозиды обладают избирательным действием на миокард, окситоцин — на матку, снотвор­ные средства — на ЦНС.

Центральное действие возникает вследствие прямого влияния лекар­ственного вещества на ЦНС (головной и спинной мозг). Центральное действие характерно для веществ, проникающих через гематоэнцефалический барьер. Для снотворных средств, антидепрессантов, анксиолитиков, средств для наркоза и не­которых других центральное действие является основным. В то же время цент­ральное действие может быть побочным (нежелательным). Так, многие антигис-таминные (противоаллергические) средства вследствие их центрального действия вызывают сонливость.

Периферическое действие обусловлено влиянием лекарственных ве­ществ на периферический отдел нервной системы или непосредственным дей­ствием на органы и ткани. Курареподобные средства (миорелаксанты перифери-

ческого действия) расслабляют скелетные мышцы, блокируя передачу возбужде­ния в нервно-мышечных синапсах, некоторые периферические вазодилататоры расширяют кровеносные сосуды, действуя непосредственно на гладкомышечные клетки. Для веществ с основным центральным действием периферические эф­фекты чаще всего являются побочными. Например, антипсихотическое средство хлорпромазин (аминазин) расширяет сосуды и вызывает снижение артериаль­ного давления (нежелательное действие), блокируя периферические α-адреноре-цепторы.

Обратимое действие является следствием обратимого связывания лекарственного вещества с «мишенями» (рецепторами, ферментами). Действие такого вещества можно прекратить путем его вытеснения из связи другим соеди­нением.

Необратимое действие возникает, как правило, в результате прочного (ковалентного) связывания лекарственного вещества с «мишенями». Например, ацетилсалициловая кислота необратимо блокирует циклооксигеназу тромбоци­тов, и функция этого фермента восстанавливается только после образования но­вых клеток.

Date: 2015-07-01; view: 220; Нарушение авторских прав

Различают следующие виды действия: местное и резорбтивное, рефлекторное, прямое и косвенное, основное и побочное и некоторые другие.

Местное действие лекарственное вещество оказывает при контакте с тканями в месте его нанесения (обычно это кожа или слизистые оболочки). На­пример, при поверхностной анестезии местный анестетик действует на оконча­ния чувствительных нервов только в месте нанесения на слизистую оболочку. Для оказания местного действия лекарственные вещества назначают в форме мазей, примочек, полосканий, пластырей. При назначении некоторых лекарственных веществ в виде глазных или ушных капель также рассчитывают на их местное дей­ствие. Однако какое-то количество лекарственного вещества обычно всасывается с места нанесения в кровь и оказывает общее (резорбтивное) действие. При мес­тном нанесении лекарственных веществ возможно также рефлекторное действие.

Резорбтивное действие (от лат. resorbeo — поглощаю) — это эффекты, которые лекарственное вещество вызывает после всасывания в кровь или непос­редственного введения в кровоток и распределения в организме. При резорбтив-ном действии так же, как при местном вещество может возбуждать чувствитель­ные рецепторы и вызывать рефлекторные реакции.

Рефлекторное действие. Некоторые лекарственные вещества способ­ны возбуждать окончания чувствительных нервов кожи, слизистых оболочек (экстерорецепторы), хеморецепторы сосудов (интерорецепторы) и вызывать реф­лекторные реакции со стороны органов, расположенных в удалении от места не­посредственного контакта вещества с чувствительными рецепторами. Примером возбуждения экстерорецепторов кожи под действием эфирного горчичного мас­ла является применение горчичников при патологии органов дыхания, в резуль­тате чего рефлекторно улулшается трофика тканей. Хеморецепторы сосудов возбуждаются под действием лобелина (вводят внутривенно), что приводит к реф­лекторной стимуляции дыхательного и сосудодвигательного центров.

Прямое (первичное) действие лекарственного вещества на сердце, сосуды, кишечник и другие органы возникает при непосредственном воздействии его на клетки этих органов. Например, сердечные гликозиды вызывают кардио-тонический эффект (усиление сокращений миокарда) вследствие их непосред­ственного действия на кардиомиоциты. В то же время вызываемое сердечными гликозидами повышение диуреза у больных с сердечной недостаточностью обус­ловлено увеличением сердечного выброса и улучшением гемодинамики. Такое действие, при котором лекарственное вещество изменяет функцию одних орга­нов, воздействуя на другие органы, обозначается как косвенное (вторич­ное) действие.

Основное действие. Действие, ради которого применяется лекарствен­ное вещество при лечении данного заболевания. Например, фенитоин (дифенин) обладает противосудорожными и антиаритмическими свойствами. У больного эпилепсией основным действием фенитоина является противосудорожное, а у больного с сердечной аритмией, вызванной передозировкой сердечных гликози-дов — антиаритмическое.

Все остальные эффекты лекарственного вещества (кроме основного), которые возникают при его приеме в терапевтических дозах, расцениваются как проявле­ния побочного действия. Эти эффекты часто бывают неблагоприятными (отрицательными) (см. главу 5). Например, ацетилсалициловая кислота может вызвать изъязвление слизистой оболочки желудка, антибиотики из группы аминогликозидов (канамицин, гентамицин и др.) — нарушать слух. Отрицатель­ное побочное действие часто является причиной ограничения применения того или иного лекарственного вещества и даже исключения его из списка лекар­ственных препаратов.

Избирательное действие лекарственного вещества направлено пре­имущественно на один орган или систему организма. Так, сердечные гликозиды обладают избирательным действием на миокард, окситоцин — на матку, снотвор­ные средства — на ЦНС.

Центральное действие возникает вследствие прямого влияния лекар­ственного вещества на ЦНС (головной и спинной мозг). Центральное действие характерно для веществ, проникающих через гематоэнцефалический барьер. Для снотворных средств, антидепрессантов, анксиолитиков, средств для наркоза и не­которых других центральное действие является основным. В то же время цент­ральное действие может быть побочным (нежелательным). Так, многие антигис-таминные (противоаллергические) средства вследствие их центрального действия вызывают сонливость.

Периферическое действие обусловлено влиянием лекарственных ве­ществ на периферический отдел нервной системы или непосредственным дей­ствием на органы и ткани. Курареподобные средства (миорелаксанты перифери-

ческого действия) расслабляют скелетные мышцы, блокируя передачу возбужде­ния в нервно-мышечных синапсах, некоторые периферические вазодилататоры расширяют кровеносные сосуды, действуя непосредственно на гладкомышечные клетки. Для веществ с основным центральным действием периферические эф­фекты чаще всего являются побочными. Например, антипсихотическое средство хлорпромазин (аминазин) расширяет сосуды и вызывает снижение артериаль­ного давления (нежелательное действие), блокируя периферические α-адреноре-цепторы.

Обратимое действие является следствием обратимого связывания лекарственного вещества с «мишенями» (рецепторами, ферментами). Действие такого вещества можно прекратить путем его вытеснения из связи другим соеди­нением.

Необратимое действие возникает, как правило, в результате прочного (ковалентного) связывания лекарственного вещества с «мишенями». Например, ацетилсалициловая кислота необратимо блокирует циклооксигеназу тромбоци­тов, и функция этого фермента восстанавливается только после образования но­вых клеток.

Эффект лекарств обусловлен их взаимодействием с субстратом-рецептором. Избирательное действие проявляют препараты, взаимодействующие с рецепторами определенного вида (H1-гистаминолитики — димедрол, дипразин; H2-гистаминолитики — циметидин, ранитидин, a-адреномиметик — норадреналин; b2-адреномиметики — астмопент, беротек; b1-адреноблокатор — атенолол).

Для того, чтобы образование комплекса с биосубстратом привело к изменению функции органа, необходима достаточная концентрация лекарств на рецепторе, которая зависит от дозы и фармакокинетики препарата, то есть его всасывания, распределения, биотрансформации и выведения (см. выше). Например, все сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин, строфантин) оказывают кардиотоническое действие, однако при приеме внутрь хорошо всасываются липоидорастворимые гликозиды наперстянки, а водорастворимые гликозиды строфанта всасываются плохо и не оказывают выраженного эффекта на сердце. Бария сульфат не растворяется и не всасывается из кишечника, что позволяет использовать его в качестве рентгеноконтрастного средства для диагностического обследования желудочно-кишечного тракта (язвы, опухоли и т.д.). Бария хлорид, напротив, растворяется хорошо, всасывается из желудочно-кишечного тракта и вызывает бариевую контрактуру мышц (яд).

Если комплекс препарата с биосубстратом образуется на месте введения, развивается так называемое местное действие (местноанестезирующее, вяжущее, раздражающее).

Большинство лекарств назначают, рассчитывая на резорбтивное действие (резорбция -всасывание). Оно может проявляться при всех способах введения. Скорость и сила его зависят от быстроты создания и величины концентрации препарата в крови (результат всасывания), а затем в ткани (распределение). Для получения быстрого и сильного эффекта препараты вводят инъекционно.

Лекарство, попав в кровь, разносится по всему организму. Оно оказывает действие на определенные органы и системы, т.е. обладает той или иной избирательностью. Чем выше избирательность действия препарата, тем меньше он дает побочных или нежелательных эффектов.

Различают главное и побочное действие. Главным считают тот эффект лекарства, на который рассчитывают, используя его в данном конкретном случае. Все остальные эффекты называют побочными. Не все побочные эффекты является нежелательными. Например, противоаллергический (главное действие) препарат димедрол обладает побочным действием — угнетает центральную нервную систему, вызывая сонливость. Этот побочный эффект ограничивает использование препарата при аллергии у водителей транспорта (назначая димедрол, их следует освобождать от работы), т.к. снижается внимание, скорость рефлекторного ответа. В то же время некоторые пациенты используют димедрол в качестве снотворного средства, т.е. побочный эффект препарата в данном случае становится главным. Препараты азотистой кислоты — нитриты, способны понижать артериальное давление и увеличивать кровоснабжение миокарда. Поэтому их применяют для лечения и профилактики спазмов коронарных сосудов (главное действие). В эритроцитах достаточная концентрация препарата закономерно вызывает появление метгемоглобина (побочный эффект). Побочное действие нитритов становится главным в случае профилактики и лечения отравлений цианистыми соединениями (метгемоглобин прочно связывает цианиды), а главное (расширение сосудов) — побочным.

Если препарат вызывает негативные эффекты (бронхоспазм, нарушение процессов микроциркуляции, нарушение слуха, зрения), то говорят о токсическом действии. Термин токсическое действие употребляют и для описания передозировки.

Эффект некоторых лекарственных препаратов связан с первоначальным раздражением чувствительных нервных окончаний в коже, слизистых оболочках или стенках сосудов, возникающие при этом рефлексы изменяют функцию ряда органов и систем. Такое действие называется рефлекторным. Например, при приступе стенокардии используется валидол, который следует помещать под язык. При этом раздражаются холодовые рецепторы подъязычной области и рефлекторно расширяются сосуды сердца и головного мозга. Раздражение кожных рецепторов оказывает влияние на течение воспалительных процессов. Например, при артритах, воспалительных инфильтратах используется смазывание кожи над очагом воспаления спиртовым раствором йода, который, оказывая раздражающее действие, вызывает увеличение кровоснабжения данного участка, улучшается трофика тканей и быстрее купируется воспалительный процесс.

Для описания эффектов лекарства выделяют так называемые прямое действие и его следствия — косвенные эффекты. Например, сердечные гликозиды оказывают прямое кардиостимулирующее действие. В то же время, стимулируя работу сердца, они улучшают гемодинамику у больных с сердечной недостаточностью, уменьшают застойные явления в тканях. увеличивают диурез, снимают отеки и т.д. — косвенные эффекты. Последние годы эти понятия исчезают из употребления — поскольку прямым действием является лишь образование комплекса лекарства с биосубстратом, а все эффекты — вторичны или косвенны.

Действие лекарственных препаратов, как правило, обратимо (исчезает через определенное время), что объясняется диссоциацией комплекса лекарство-субстрат. О необратимом действии говорят, если такой комплекс не диссоциирует, то есть основу его составляет ковалентная связь. Дефицит молекул биосубстрата восполняется их синтезом.

Под влиянием лекарства функция органа либо повышается, либо снижается. Если лекарство нормализует сниженную функцию, говорят о тонизирующем его действии, если функция будет превышать норму — о возбуждающем. Если повышенная функция органа снижается до нормы, действие лекарства называют успокаивающим, если ниже нормы — угнетающим, если функция органа полностью прекращается — парализующим. Например, с помощью атропиноподобных средств можно устранить гиперсаливацию — успокаивающий эффект, вызвать гипосаливацию — угнетающее действие, полностью подавить секрецию слюны — парализовать слюнные железы. При гипосаливации препараты группы пилокарпина могут нормализовать выделение слюны — тонизирующий эффект или привести к гиперсаливации (при повышении дозы) — возбуждающий эффект.

В клинической практике чаще используются тонизирующие и успокаивающие эффекты препаратов.