Зилт побочные действия при длительном применении

Зилт используется в рамках комплексной терапии в качестве средства, предотвращающего тромбообразование при сердечнососудистых заболеваниях. Основное терапевтическое воздействие медикамента заключается в недопущении возникновения тромбов в кровеносном русле и сердечной полости. Антиагрегантное воздействие заключается только в недопущении скоплений значительного числа эритроцитов с дальнейшим их свертыванием. Медикамент производится российской фармацевтической компанией «KRKA», также в продаже имеется Зилт словенского изготовления.

Лекарственная форма

Препарат Зилт производится исключительно в таблетированной форме. Таблетки имеют оболочку розового цвета, масса – 0,1г. В пластинке присутствует 7 таблеток. Число пластинок в коробке варьируется – от 2 до 12шт.

Описание и состав

Основной активный компонент медикамент представлен клопидогрелом в варианте гидросульфата клопидогрела. В 1 таблетке препарата присутствует 97, 875мг активного вещества. Вспомогательные компоненты таблеток представлены такими веществами:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• касторовое гидрогенизированное масло;
• безводная лактоза;
• прожелатинизированный крахмал;
• макрогол6000.

Оболочка таблеток выполнена из таких соединений:

• краситель железа оксид красный;
• диоксид титана;
• тальк;
• гипромеллоза;
• пропиленгликоль.

Фармакологическая группа

Зилт является антиагрегационным препаратом. Он нацелен на снижение свертываемости крови, что ведет к понижению рисков возникновения тромбов в кровеносном русле. По истечении 30мин. с момента применения Зилта в дозе 400мг происходит затормаживание агрегации тромбоцитов. При постоянном применении фармакологического препарата по 50-100мг/сутки, по истечению 4-7 суток наблюдается наибольшее терапевтическое воздействие.

Зилт характеризуется высокими показателями абсорбции и биодоступности. При этом, его концентрация в кровяном русле достаточно низкая. По истечении нескольких часов с момента применения таблеток, его значения в плазме крови не превышают предельных отметок измерений. Связывание с белками крови у Зилта представлено 94-98%.

Показания к применению

Основными показаниями к приему медикамента Зилт выступает профилактика атеротромботических осложнений у пациентов взрослой возрастной группы. Они назначается при наличии у пациента следующих состояний:

1. Инфаркт миокарда, который был перенесен 2-35 суток назад, ишемический инсульт, перенесенный от 7 до 6 месяцев назад, а также выявленная окклюзионная болезнь периферических артерий.
2. Коронарный синдром острого характера с повышением сегмента ST – инфаркт миокарда острый, в рамках медикаментозного лечения и возможности выполнения тромболитической терапии единовременно с ацетилсалициловой кислотой.
3. Коронарный синдром острого характера без повышения сегмента ST, то есть – инфаркт миокарда без возникновения Q-зубца либо стенокардия нестабильная, в том числе пациентам после сентирования при чрескожно коронарной операции единовременно с ацетилсалициловой кислотой.

Также, Зилт прописывается в качестве профилактического средства по отношению к атеротромботическим и тромбоэмболических осложнений и при фибрилляции предсердий.

для взрослых

Пациентам взрослой возрастной группы медикамент назначается лечащим врачом в случае наличия такой необходимости.

для детей

Зилт не назначается пациентам, чей возраст не достиг 18 лет. Это объясняется недостаточной изученностью воздействия препарата на детский организм.

для беременных и в период лактации

Медикамент, для предотвращения отрицательного воздействия на здоровье матери и вынашиваемого плода, не рекомендуется применять при беременности. По причине того, что клопидогрелом способен проникать в грудное молоко, на период его приема требуется прекратить грудное вскармливание младенца.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к применению Зилта выступают следующие состояния:

1. Чрезмерная индивидуальная чувствительность к празугрелу, тиклопидину и прочим тиенопиридинам.
2. Заниженная активность изофермента CYP2C19.
3. Единовременное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами.
4. Одновременное использование Зилта с ингибиторами гликопротеина я IIb/IIIa, варфарина либо гепарина.
5. Расстройства функционирования почек и нарушения функции печени.
6. Оперативные вмешательства, травмы и прочие патологические состояния, которые характеризуются повышенными рисками кровотечения.
7. Патологии, которые повышают вероятность развития кровотечений, особенно – желудочно-кишечных и внутриглазных.

Применения и дозы

Целесообразность использования Зилта определяется врачом. Конкретные дозы и необходимая кратность приема определяется исключительно лечащим специалистом в соответствии с текущим состоянием пациента и итогами пройденных им исследований.

для взрослых

Медикамент Зилт предназначается для перорального приема, вне зависимости от приемов пищи. Он назначается для предотвращения тромботических осложнений при ишемических расстройствах мозгового кровотока, окклюзией периферических артерий и инфарктом миокарда 1р./сутки по 75мг.

При коронарном синдроме острого характера при повышении сегмента ST медикамент прописывается по 75мг с единократным стартовым приемом нагрузочной дозы в совмещении с кислотой ацетилсалициловой и медикаментами-тромболитиками либо без оных.

Пациентам при коронарном синдроме острого характера при отсутствии повышения ST-сегмента медикамент назначают согласно такой схеме:

• принимается нагрузочная доза единократно – 300мг.
• Далее принимается по 1табл, 1р./сутки – 75мг;
• При сочетании с кислотой ацетилсалициловой в суточном объеме75-325мг, рекомендуется СД Зилта в объеме 100мг.

Пациентам, чей возраст превышает 75 лет, нагрузочная доза не прописывается. Наибольший терапевтический по истечении 3 месяцев, длительность курса лечения 1 год.

для детей

В педиатрической практике медикамент не применяется. Сведений, касательно его воздействия на детский организм и интенсивности терапевтического действия не имеется.

для беременных и в период лактации

Медикамент не применяется при беременности, так как данных касательно его безвредности для здоровья матери и вынашиваемого ребенка не имеется. При необходимости применения Зилта в период лактации требуется отказаться от ГВ младенца.

Побочные действия

В рамках применения Зилта у пациентов могут развиться следующие негативные состояния:

• болезненность области груди;
• синкопе;
• головокружения;
• гиперестезия;
• сердечная недостаточность;
• боли головы;
• язва либо гастрит;
• периферические отеки;
• парестезия;
• дисперсия;
• позывы к рвоте;
• диарея;
• гепатит;
• анемия;
• агранулоцитоз;
• пурпура;
• изменение ощущения вкуса;
• нейротропения;
• желудочные кровотечения;
• эпистаксис;
• внутричерепные кровоизлияния;
• синусит;
• артроз;
• одышка;
• цистит;
• артрит;
• катаракта;
• ринит;
• пневмония;
• гемоторакс;
• артралгия;
• синусит;
• кожные высыпания;
• конъюнктивит;
• дерматит;
• кровотечения мочевыводящих каналов;
• кашель и бронхит.

Также, были зафиксированы единичные патологические состояния:

• бронхоспазм;
• анафилактический шок;
• ангиоотек;
• уремический синдром;
• мембранозная нефропатия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вероятность кровотечений увеличивается в случае совмещения Зилта с такими медикаментами:

• антиагреганты;
• НПВС;
• препараты на основе гепарина;
• тромболитические, которые предназначаются для растворения либо предотвращения образования тромбов.

Понижение терапевтического действия медикамента наблюдается при сочетании со следующими фармакологическими средствами:

• карбамазепины;
• вориконазолы;
• флуконазолы;
• хлорамфениколы;
• циметидины;
• Флувоксатин;
• омепразолы;
• Тиклопидин;
• Экзомепразол;
• ципрофлексацины.

Особые указания

В составе медикамента имеется гидрогенизированное масло касторовое, оно способно провоцировать диарею и расстройство желудка.

При плановой операции требуется прекратить применение средства за 5-7 суток.

При приеме Зилта требуется вести мониторинг работы печени.

Из-за присутствия лактозы в препарате, пациентам с ее дефицитом и синдромом глюкозо-лактозной мальабсорбции, непереносимостью лактозы, принимать его не следует.

Зилт не воздействует на концентрацию внимания и не препятствует управлению транспортными средствами и сложными механизмами.

Передозировка

Частые последствия передозировки выражаются повышением продолжительности кровотечений и непосредственно кровотечениями различного типа.

Условия хранения

Хранить препарат требуется в недоступном детям, сухом месте, вдали от прямых солнечных лучей при температуре, не выше 25 ̊С. Срок годности – 3г.

Аналоги

У Зилта имеются аналоги с подобным действием на организм, но заменять ими прописанный препарат без предварительной консультации с лечащим специалистом не рекомендуется.

Плавикс

Таблетированный препарат, характеризуется сходным терапевтическим эффектом и принимается в рамках профилактики атеротромботических осложнений в сочетании с кислотой ацетилсалициловой. Основной действующий компонент – клопидогрел.

Цена

Стоимость Зилта составляет в среднем 1062 рубля. Цены колеблются от 436 до 2264 рублей.

Состав

В составе одной таблетки препарата Зилт присутствует 97,8 миллиграмм гидросульфата клопидогрела. При исчислении в клопидогреле (Clopidogrel) одна таблетка данного лекарства содержит 75 миллиграмм активного лекарственного соединения.

Помимо того, Зилт содержит такие вспомогательные компоненты как: гидрогенизированное масло касторовое (4 мг.), прежелатинизированный крахмал (12 мг.), безводная лактоза (108,1 мг.), микрокристаллическая целлюлоза (30 мг.), а также 6000 макрогол (8 мг.).

В составе пленочной оболочки таблетированного лекарственного средства содержатся следующие элементы: пропиленгликоль (0,4 мг.), гипромеллоза (5,6 мг.), красный оксид железа (0,04 мг.), диоксид титана (1,46 мг.), а также тальк (0,5 мг.).

Форма выпуска

Таблетки, имеющие округлую двояковыпуклую форму, покрытые розовой пленочной оболочкой, которые упаковывают в блистеры по 7 штук в каждом затем помещают в картонные коробки по 2,4 или 12 блистеров. При поперечном разрезе таблетки Зилта можно увидеть шероховатую массу белого цвета с оболочкой.

Фармакологическое действие

Зилт относиться к лекарственным средствам, которые оказывают на организм человека антиагрегационное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Так называемое пролекарственное соединение клопидогрел по своему химическому строению относится к активным метаболитам и является ингибитором процесса агрегации тромбоцитов. Лекарственное соединение ингибирует в селективном режиме связывание аденозиндифосфатов (сокращенно АДФ . т.е. свободный нуклеотид, в химическом составе которого присутствует фосфорная кислота, рибоза, а также аденин) с тромбоцитными рецепторами P2Y12.

Помимо того препарат оказывает влияние на опосредованную АДФ активацию GPIIb/IIIa (гликопротеиновый комплекс), тем самым ингибируя агрегацию тромбоцитов. Примечательно то, что процесс агрегации тромбоцитов необратим и не приостанавливается в течение их жизненного цикла, который длится, как правило, от 7 до 10 дней. Это означает, что восстановления функциональности тромбоцитов происходит одновременно с их обновлением.

Поскольку под воздействием АДФ усиливается блокада тромбоцитной активации,  агрегация тромбоцитов может происходить также и при условии их индуцирования отличными от АДФ агонистами. При приеме данного лекарственного средства понижается эффективность АДФ, которая продуцируется в каждом активном тромбоците. Заметное ингибирование тромбоцитной агрегации может наблюдаться уже в первые сутки приема препарата при дозировке в 75 мг.

По прошествии пяти дней с момента последнего приема препарата агрегация тромбоцитов, как и длительность кровотечения восстанавливается до прежнего уровня. Препарат позволяет предупреждать развитие осложнений атеротромботического характера у пациентов, которые страдают от атеросклероза. Особенно эффективен Зилт при поражении периферических, церебральных, а также коронарных артерий.

Однократная суточная доза препарата Зилт (75 мг.) быстро всасывается. Максимальное содержание в крови клопидогрела достигается через 45 минут. Почки выводят половину лекарственного средства из организма, кишечник – его вторую половину.

Показания к применению Зилта

Показаниями к применению Зилта являются следующие случаи:

• профилактика осложнений атеротромботического типа у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда, а также после инсульта;
• артериальные заболевания;
• острый коронарный синдром.

Стоит отметить, что данный препарата используют в лечении двух групп пациентов, страдающих коронарным синдромом:

• при подъеме сегмента ST, т.е. в случае, так называемого, острого инфаркта;
• при нестабильной стенокардии, а также при инфаркте без зубца Q, когда не происходит подъем сегмента ST.

Кроме того, Зилт используют в сочетании с кислотой ацетилсалициловой при тромболитическом терапевтическом лечении пациентов.

Противопоказания

Зилт противопоказан:

• при гиперчувствительности;
• при острых формах кровотечений, например, внутричерепное кровоизлияние;
• при нарушении функций печени;
• при непереносимости лактозы;
• при дефиците лактазы;
• во время беременности и в период грудного вскармливания;
• пациентам, не достигшим 18 лет.

С осторожностью следует принимать препарат в первые дни после инфаркта. Поскольку активно действующие компоненты, входящие в состав Зилта, усиливают кровотечение, его не стоит назначать пациентам после перенесенных хирургических операций, тяжелых травм или при других патологических состояниях. Того же правила стоит придерживаться в отношении больных с нарушением функций почек, при язве, а также при печеночной недостаточности.

Побочные действия

При применении препарата крайне редко могут возникать такие общие и специфические побочные эффекты со стороны нервной, дыхательной, мышечной, сердечно-сосудистой и вегетативной системы, а также органов кроветворения, ЖКТ и чувств как:

• боль в груди;
• грыжа;
• головокружение;
• синкопе;
• гиперестезия;
• сердечная недостаточность;
• парестезия;
• головная боль;
• периферические отеки;
• дисперсия;
• рвота;
• гастрит или язва;
• гепатит;
• диарея;
• анемия;
• агранулоцитоз;
• нейтропения;
• нарушение вкуса;
• пурпура;
• эпистаксис;
• кровотечения желудочные;
• кровоизлияние внутричерепное;
• гемоторакс;
• артралгия;
• артроз;
• одышка;
• пневмония;
• ринит;
• синусит;
• артрит;
• цистит;
• катаракта;
• крапивница;
• конъюнктивит;
• дерматит;
• экзема;
• высыпание на коже;
• кровотечение в мочевыводящих путях;
• бронхит и кашель.

Помимо того, при приеме препарата Зилт были выявлены единичные случаи возникновения таких побочных действий как: нефропатия мембранозная, ангиоотек, анафилактический шок, уремический синдром, а также бронхоспазм.

Таблетки Зилт, инструкция по применению(Способ и дозировка)

В соответствии с инструкцией по применению Зилта лекарство принимают независимо от приема пищи в дозировке, зависящей от тяжести заболевания, состояния здоровья пациента и рекомендаций врача.

При лечении последствий инфарктов и инсультов Зилт принимают по одной таблетке ( 75 мг.) один раз в сутки. При стенокардии, коронарном синдроме без подъема ST сегмента и инфаркте без зубца Q лечение начинают с однократного приема лекарства в так называемой нагрузочной дозе, которая равна 300 мг. В дальнейшем пациент принимает по 75 мг. лекарственного средства. Курс лечения препаратом может достигать 12 месяцев, причем положительный эффект наблюдается к третьему месяцу приема Зилта.

Больным с инфарктом при подъеме ST сегмента также рекомендуется в начале лечения принять нагрузочную дозу в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, а затем принимать по 75 мг. препарата ежедневно. Стоит подчеркнуть, что при лечении пациентов старше 75-ти лет первоначальная нагрузочная доза не применяется.

Передозировка

При многократном превышении дозировки препарата могут проявиться симптомы геморрагических осложнений.

Взаимодействие

Зилт не рекомендуется принимать совместно с тромболитическими средствами, а также Варфарином и Гепарином, поскольку входящий в состав препарата клопидогрел повышает риск возникновения кровотечения. Лекарственное средство оказывает влияние на эффективность ацетилсалициловой кислоты.

По данной причине совместное непрерывное лечение двумя выше перечисленными лекарственными средствами следует проводить в течении максимум 12 месяцев. Риск развития язвенных заболеваний увеличивается при совместном приеме Зилта и противовоспалительных препаратов, которые не содержат в своем составе стероидов.

При приеме препарата с Толбутамином и Фенитоином возможно увеличение уровня содержания в крови CY2C9 (фермент цитохрома Р450), помимо того Зилт ингибирует активность данного фермента.

Условия продажи

Приобрести лекарственное средство в аптеке можно только по рецепту.

Условия хранения

Температурный режим хранения — 25 °C. Хранить в месте труднодоступном для детей.

Срок годности

3 года

Особые указания

Препарат повышает продолжительность кровотечения, поэтому его следует назначать с особой осторожностью пациентам, имеющим риск кровотечения, например, после операций, травм и при других патологических состояниях. Во время лечения с использованием Зилта следует осуществлять контроль над такими показателями гемостаза как активность и число тромбоцитов.

Данное лекарственное средство не оказывает влияние на способность управления транспортными средствами, а также не снижает реакцию при работе с потенциально опасными механизмами или приспособлениями.

Аналоги Зилта

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К основным аналогам препарата Зилт можно отнести следующие лекарственные средства:

• Агрегаль;
• Детромб;
• Кардутол;
• Клопидекс;
• Клопилет;
• Листаб 75;
• Деплатт-75;
• Кардогрель;
• Клопигрант;
• Клопидогрел;
• Лирта;
• Плавикс;
• Таргетек;
• Лопирел;
• Плагрил;
• Эгитромб;
• Трокен;
• Плогрель;
• Тромбекс.

Примечательно и то, что цена аналогов Зилта порой в несколько раз выше или наоборот ниже, чем стоимость оригинального препарата.

Зилт или Плавикс что лучше?

Довольно часто на форумах поднимается  вопрос об эффективности обоих препаратов. Некоторые пациенты и врачи придерживаются мнения, что Зилт как минимум на 10% менее эффективен, чем Плавикс. Другие утверждают, что оба препарата воздействуют одинаково, поскольку имеют идентичный химический состав, вот только Плавикс стоит почти в два раза больше, чем конкурирующий с ним аналог.

Детям

Не рекомендован к использованию в лечении пациентов до 18 лет.

При беременности (и лактации)

Препарат во избежание негативных последствий для здоровья матери и развития ребенка не рекомендуется использовать в лечении беременных женщин. Поскольку клопидогрелом может проникать в грудное молоко в период лактации не следует принимать Зилт.

Отзывы о Зилте

В основной своей массе пациенты оставляют положительные отзывы о Зилте, отмечая при этом эффективность препарата и его доступную стоимость. Однако, многие сталкивались с побочными эффектами лекарственного средства, которые, к слову, в большинстве случаев проходят сами через некоторое время после начала приема препарата, когда организм адаптируется к терапии.

Цена Зилта, где купить

Стоимость препарата зависит от региона, однако в среднем цена Зилта (75 мг. , таблетки 14 шт.) находится в пределах 550-600 рублей.