Аскорбиновая кислота противопоказания к применению
Аскорбиновая кислота относится к группе витаминов.
Выпускается в формах: драже, лиофилизат для последующего приготовления раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций, капли для приема внутрь, раствор для внутривенного применения, порошок для приготовления раствора для приема внутрь.
Фармакологическое действие Аскорбиновой кислоты
Аскорбиновая кислота не образуется в организме человека, поэтому необходимо обеспечить поступление вещества внутрь с пищей. Витамин принимает участие в регуляции окислительно-восстановительных процессов, свертываемости крови, углеводного обмена, регенерации тканей. Также Аскорбиновая кислота делает организм более устойчивым к различным инфекциям, снижает сосудистую проницаемость, уменьшает потребность в витаминах А, Е, В1 и В2, пантотеновой и фолиевой кислотах. Витамин участвует в метаболизме тирозина, фенилаланина, фолиевой кислоты, Fe, гистамина, норэпинефрина. Также он способствует утилизации карбогидратов, синтезу липидов, карнитина и протеинов, гидроксилированию серотонина.
Аскорбиновая кислота обладает антиоксидантными и антиагрегантными свойствами, регулирует движение H+ в различных биохимических реакциях, принимает участие в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и обновлении тканей, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, способствует синтезу коллагена, стероидных гормонов и проколлагена.
К фармакологическим свойствам витамина можно отнести и поддержание коллоидного состояния межклеточного вещества, нормальной проницаемости капилляров; активацию протеолитических ферментов; участие в обмене пигментов, холестерина и ароматических аминокислот; способствование накоплению гликогена в печени. Аскорбиновая кислота усиливает белковообразовательную и дезинтоксикационную функции печени за счет активации дыхательных ферментов. Также улучшает желчеотделение, способствует скорому восстановлению внешнесекреторной функции поджелудочной железы и инкреторной функции щитовидной железы.
Согласно инструкции, Аскорбиновая кислота активирует синтез антител, интерферона и компонента комплемента С3. Также способствует фагоцитозу, замедляет высвобождение и ускоряет деградацию гистамина. В небольших дозах витамин улучшает комплексообразующую функцию дефероксамина в случаях хронического отравления препаратами Fe, что приводит к увеличению экскреции последнего. Необходимая дозировка для этого составляет 150-250 мг препарата за сутки.
Показания к применению Аскорбиновой кислоты
Из инструкции к Аскорбиновой кислоте известно, что показаниями к приему витаминов являются:
- Гипо- и авитаминоз C;
- Несбалансированное питание;
- Повышенная потребность в аскорбиновой кислоте (например, в период интенсивного роста или искусственного вскармливания);
- Напряженная работа;
- Парентеральное питание;
- Период реконвалесценции после тяжелых болезней;
- Алкоголизм;
- Цинга;
- Длительное переохлаждение организма;
- Ожоговая болезнь;
- Хронические инфекции;
- Длительная лихорадка;
- Заболевания ЖКТ такие, как пептическая язва, персистирующая диарея, гастрэктомия, резекция тонкого кишечника;
- Гипертиреоз;
- Частые стрессы;
- Курение;
- Травмы;
- Послеоперационная реабилитация;
- Беременность (в особенности многоплодная, а также на фоне лекарственной или никотиновой зависимости);
- Грудное вскармливание;
- Идиопатическая метгемоглобинемия;
- Хроническое отравление препаратами Fe.
Противопоказания к применению Аскорбиновой кислоты
Согласно инструкции, Аскорбиновая кислота противопоказана при гиперчувствительности к данному витамину, а также его индивидуальной непереносимости.
С осторожностью назначают препарат людям, страдающим сахарным диабетом, сидеробластной анемией, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, талассемией, оксалозом, почечнокаменной болезнью, гемохроматозом и гипероксалурией.
Побочные действия
Со стороны ЦНС могут возникнуть такие побочные явления как усталость и головокружение (при быстром внутривенном введении препарата).
В пищеварительной системе может появиться раздражение слизистых поверхностей органов, если пациент принимает Аскорбиновую кислоту внутрь.
Не исключены аллергические реакции: покраснение кожных покровов и сыпь. Лабораторные показатели могут указывать на эритропению, гиперпротромбинемию, тромбоцитоз, гипокалиемию и нейтрофильный лейкоцитоз.
Если человек часто и интенсивно принимает препарат перорально, тогда повышается вероятность разрушения зубной эмали.
При передозировке (более 1 г) вероятно возникновение следующих симптомов:
- Повышение возбудимости ЦНС;
- Головные боли;
- Диарея;
- Тошнота и рвота;
- Гиперацидный гастрит;
- Бессонница;
- Ульцерация слизистой оболочки пищеварительного тракта;
- Гипергликемия и глюкозурия;
- Нефролитиаз;
- Гипероксалурия;
- Поллакиурия умеренной степени (при дозировке более 600 мг в сутки);
- Снижение проницаемости капилляров, что сопровождается повышением АД, ухудшением трофики тканей, развитием микроангиопатий и гиперкоагуляцией;
- Прерывание беременности и гемолиз эритроцитов (при введении препарата внутривенно в высоких дозах).
Способ применения Аскорбиновой кислоты и дозы
Согласно инструкции, Аскорбиновую кислоту принимают внутрь после еды (в соответствии с лекарственной формой препарата).
В профилактических целях дефицита витамина С показаны дозировки:
- взрослым – 50-100 мг в сутки;
- детям – 25-75 мг в сутки.
Беременным и кормящим грудью женщинам рекомендуется прием 300 мг в сутки на протяжении 10-15 дней, после чего доза снижается до 100 мг в сутки.
При лечении Аскорбиновая кислота показана в таких дозах:
- взрослым – от 50 до 100 мг за один прием 3-5 раз в день на протяжении 2 недель;
- детям – по 50-100 мг дважды-трижды в день в течение 2 недель.
В форме порошка витаминный препарат разводят водой и принимают как напиток. Пропорция должна составлять 1 г на литр воды или сока. При внутримышечном и внутривенном введении препарат назначают в объеме 50-150 мг, при отравлениях – 60 мг. Максимально допустимая доза равна 200 мг за один прием, суточная – 1 г. Детям нельзя превышать дозировку препарата – 100 мг в сутки.
Аскорбиновая кислота с глюкозой
Одна таблетка Аскорбиновой кислоты с глюкозой содержит главный компонент аскорбиновую кислоту – 0,1 г и декстрозу (глюкозу) – 0,877 г. Препарат используют для восполнения нехватки витамина С.
Также Аскорбиновая кислота с глюкозой применяется при легочных, носовых, маточных, печеночных и других кровотечениях, геморрагическом диатезе, болезнях печени, интоксикации организма, инфекционных заболеваниях, болезни Аддисона, плохо заживающих ранах, переломах костей, дистрофии, интенсивной физической и умственной нагрузке, беременности и кормлении грудью. Препарат назначают при надпочечниковой недостаточности и в период ускоренного роста, как и обычный вариант витамина.
Противопоказания и дозировки Аскорбиновой кислоты с глюкозой идентичны классическому препарату.
Содержание
Структурная формула
Русское название
Аскорбиновая кислота
Латинское название вещества Аскорбиновая кислота
Acidum ascorbinicum (род. Acidi ascorbinici)
Химическое название
L-Аскорбиновая кислота
Брутто-формула
C6H8O6
Фармакологическая группа вещества Аскорбиновая кислота
- Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- B15 Острый гепатит A
- B83.9 Гельминтозы неуточненные
- B99 Другие инфекционные болезни
- D68.9 Нарушение свертываемости неуточненное
- D69.9 Геморрагическое состояние неуточненное
- D74.9 Метгемоглобинемия неуточненная
- E54 Недостаточность аскорбиновой кислоты [витамина C]
- E83.1 Нарушения обмена железа
- F05.9 Делирий неуточненный
- F10.4 Абстинентное состояние с делирием
- G71.0 Мышечная дистрофия
- I61 Внутримозговое кровоизлияние
- I999* Диагностика болезней системы кровообращения
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- K31.8.1* Ахилия желудка
- K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
- K73.9 Хронический гепатит неуточненный
- K74.6 Другой и неуточненный цирроз печени
- K81.9 Холецистит неуточненный
- L40.9 Псориаз неуточненный
- L53.9 Эритематозное состояние неуточненное
- L81.4 Другая меланиновая гиперпигментация
- L98.4 Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках
- N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
- N93.9 Аномальное маточное и влагалищное кровотечение неуточненное
- O26.9 Состояние, связанное с беременностью, неуточненное
- R04.0 Носовое кровотечение
- R04.8.0* Кровотечение легочное
- T14.2 Перелом в неуточненной области тела
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- T45.4 Отравление железом и его соединениями
- T66 Неуточненные эффекты излучения
- T80.9 Осложнение, связанное с инфузией, трансфузией и лечебной инъекцией, неуточненное
- Z39.1 Помощь и обследование кормящей матери
- Z54 Период выздоровления
Код CAS
50-81-7
Характеристика вещества Аскорбиновая кислота
Витаминное средство (витамин C). Аскорбиновая кислота — белый кристаллический порошок кислого вкуса. Легко растворим в воде (1: 3,5), медленно растворим в этаноле (1:30), абсолютном спирте (1:50), глицерине (1:100), пропиленгликоле (1:20). Растворимость в воде: 80,0% при 100 °C; 40,0% при 45 °C. Практически нерастворим в эфире, бензоле, хлороформе, петролейном эфире, маслах, жирах. Под воздействием воздуха и света постепенно темнеет. В сухом виде стабилен на воздухе, водные растворы на воздухе быстро окисляются. Молекулярная масса 176,13.
Натрия аскорбат — мелкие кристаллы, свободно растворимые в воде: 62 г/100 мл при 25 °C, 78 г/100 мл при 75 °C.
Большинство приматов (включая человека), морские свинки, некоторые птицы, рыбы не могут синтезировать витамин С. В организме человека необходимый запас восполняется путем поступления с пищей.
Для медицинских целей аскорбиновую кислоту получают синтетическим путем.
Фармакология
Фармакологическое действие — антиоксидантное, регулирующее окислительно-восстановительные процессы, метаболическое, восполняющее дефицит витамина C.
Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт H+ во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена, карнитина, гидроксилировании серотонина. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование ПГ и других медиаторов воспаления и анафилаксии. Снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Недостаточность аскорбиновой кислоты приводит к развитию гиповитаминоза, в тяжелых случаях — авитаминоза (скорбут, цинга).
Всасывается в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично — в подвздошной). С увеличением дозы до 200 мг абсорбируется до 70%; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50–20%). Патология ЖКТ (язва, запор, диарея), глистная инвазия, лямблиоз, употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья — уменьшают утилизацию аскорбата в кишечнике. Cmax после приема внутрь достигается через 4 ч. Степень связывания с белками плазмы низкая (около 25%). Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшие концентрации обнаруживаются в железистой ткани. Депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, мозге, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе. Проходит через плаценту. Метаболизируется, преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Неизмененный аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. Выводится при гемодиализе.
При высоких дозах, когда концентрация в плазме достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция может сохраняться после прекращения приема. Курение и употребление этилового спирта ускоряют разрушение (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота снижает pH влагалища, ингибируя рост бактерий, и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей pH и микрофлоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri). Таким образом, при снижении pH влагалища в течение нескольких дней происходит выраженное подавление роста анаэробных бактерий, а также восстановление нормальной флоры.
Применение вещества Аскорбиновая кислота
Гиповитаминоз C, геморрагический диатез, капилляротоксикоз, геморрагический инсульт, кровотечения (в т.ч. носовые, легочные, маточные), инфекционные заболевания, идиопатическая метгемоглобинемия, интоксикации, в т.ч. хроническая интоксикация препаратами железа, алкогольный и инфекционный делирий, острая лучевая болезнь, посттрансфузионные осложнения, заболевания печени (болезнь Боткина, хронический гепатит и цирроз), заболевания ЖКТ (ахилия, язвенная болезнь, особенно после кровотечения, энтерит, колит), гельминтозы, холецистит, надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), вяло заживающие раны, язвы, ожоги, переломы костей, дистрофия, физические и умственные перегрузки, период реконвалесценции после перенесенных заболеваний, беременность (особенно многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости), лактация, гемосидероз, меланодермия, эритродермия, псориаз, хронические распространенные дерматозы. В лабораторной практике — для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом 51Cr).
Таблетки вагинальные — хронический или рецидивирующий вагинит, обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного pH влагалища); нормализация нарушенной микрофлоры влагалища.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тромбофлебит, склонность к тромбозам, кандидозный вульвовагинит (для табл. вагинальных).
Ограничения к применению
Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, оксалоз, мочекаменная болезнь.
Применение при беременности и кормлении грудью
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II–III триместрах беременности — около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома отмены. Сообщалось о том, что лечение высокими дозами витамина С, принимаемыми во время беременности, сопряжено с риском развития цинги у новорожденных, при в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности вследствие эстрогенемии (нетератогенные эффекты).
Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (кормящей матери рекомендуется не превышать суточную потребность в аскорбиновой кислоте).
Для инъекционных форм. Исследования репродукции на животных с использованием инъекций аскорбиновой кислоты не проведены. Неизвестно, может ли витамин С при инъекционном введении беременным женщинам оказывать эмбриотоксическое действие или нарушать репродуктивную способность. Инъекционные формы можно назначать при беременности только в случае крайней необходимости.
Категория действия на плод по FDA — C (для инъекционных форм).
Побочные действия вещества Аскорбиновая кислота
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: при излишне быстром в/в введении — головокружение, слабость.
Со стороны органов ЖКТ: при приеме внутрь — раздражение слизистой оболочки ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), диарея (при приеме доз более 1 г/сут), повреждение зубной эмали (при интенсивном употреблении жевательных таблеток или рассасывании пероральных форм).
Со стороны обмена веществ: нарушение обмена веществ, угнетение синтеза гликогена, избыточное образование кортикостероидов, задержка натрия и воды, гипокалиемия.
Со стороны мочеполовой системы: увеличение диуреза, повреждение гломерулярного аппарата почек, образование оксалатных мочевых камней (особенно при длительном приеме в дозах более 1 г/сут).
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Прочие: болезненность в месте инъекции (при в/м введении). Для таблеток вагинальных: местные реакции — жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отечность вульвы.
Взаимодействие
Повышает концентрацию в крови салицилатов (увеличивает риск развития кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает — пероральных контрацептивов. Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение. Повышает активность норэпинефрина. Уменьшает антикоагулянтный эффект производных кумарина, гепарина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (за счет перевода трехвалентного железа в двухвалентное). При одновременном применении с дефероксамином возможно повышение тканевой токсичности железа, в т.ч. кардиотоксичности и развитие сердечной недостаточности. Увеличивает общий клиренс этилового спирта. Может повлиять на эффективность дисульфирама при лечении хронического алкоголизма. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении истощают запасы витамина C. Раствор аскорбиновой кислоты при смешивании в одном шприце вступает в химическое взаимодействие со многими ЛС.
Передозировка
Симптомы: при длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости ЦНС, бессонница, тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки ЖКТ, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипероксалурия, нефролитиаз (кальция оксалат), повреждение гломерулярного аппарата почек, умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут).
Снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).
При в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.
Пути введения
Внутрь, в/м, в/в, интравагинально.
Меры предосторожности вещества Аскорбиновая кислота
При назначении растворов в/в следует избегать слишком быстрого их введения. Во время длительного лечения необходим контроль за функцией почек, АД и уровнем глюкозы (особенно при назначении высоких доз). С особой осторожностью назначают высокие дозы пациентам с мочекаменной болезнью, сахарным диабетом, склонностью к тромбозам, получающим антикоагулянтную терапию, находящимся на бессолевой диете.
Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активность трансаминаз, ЛДГ, содержание глюкозы в моче, в т.ч. обусловливать ложноотрицательные результаты исследования кала на скрытую кровь).
При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота не угнетает рост грибковой флоры влагалища. Такие проявления, как жжение и зуд, могут быть обусловлены наличием сопутствующей асимптоматической грибковой инфекции, поэтому при данных симптомах следует провести анализ для исключения грибковой инфекции. Перерывы в применении вагинальных таблеток в связи с межциклическими или менструальными кровотечениями не обязательны.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти